Tamoxifen HEXAL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tamoxifen HEXAL: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Tamoxifen HEXAL

ATX kód: L02BA01

Léčivá látka: tamoxifen (tamoxifen)

Výrobce: Salutas Pharma, GmbH (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Ceny v lékárnách: od 130 rublů.

Koupit

Tamoxifen HEXAL je antineoplastický antiestrogenní lék.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: bílý nebo nažloutlý, kulatý, bikonvexní, s hladkým rovnoměrným povrchem, v dávkách 20 a 40 mg, na jedné straně je aplikována dělicí čára (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 3 nebo 10 balení a návod k použití Tamoxifen HEXAL).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: citrát tamoxifenu - 15,2; 30,4; 45,6 nebo 60,8 mg, což odpovídá 10, 20, 30 nebo 40 mg tamoxifenu;
Pomocné látky: sodná sůl glykolátu škrobu, laktóza 1H ₂ O, povidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa;
složení skořápky: bílé opadry barvivo (laktóza, polyethylenglykol 4000, oxid titaničitý, hypromelóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tamoxifen HEXAL je antineoplastický hormonální lék. Jeho účinná látka, tamoxifen, je nesteroidní látka trifenyletylenové skupiny, která má antiestrogenní a slabé estrogenní vlastnosti. Kombinovaný farmakologický účinek tamoxifenu se vztahuje na různé tkáně. U rakoviny prsu interferuje s vazbou estrogenů na estrogenové receptory v neoplastických buňkách a vykazuje hlavně antiestrogenní účinek. U nádorů s vysokým obsahem estrogenových receptorů, tkání dělohy, pochvy, prsu a přední hypofýzy soutěží tamoxifen a jeho metabolity s estradiolem o vazebná místa s cytoplazmatickými estrogenovými receptory. Komplex receptoru tamoxifenu, na rozdíl od komplexu estrogenového receptoru, nestimuluje syntézu DNA (deoxyribonukleové kyseliny) v jádře. Potlačuje proces dělení buněk a způsobuje regresi nádorových buněk a jejich smrt.

Adjuvantní léčba tamoxifenem pro estrogen-pozitivní nebo nespecifikované nádory prsu významně snižuje počet relapsů onemocnění a zvyšuje průměrnou délku života až na 10 let. Léčba lékem po dobu pěti let vám umožňuje dosáhnout výraznějšího účinku než v průběhu léčby trvajícího jeden nebo dva roky. Věk, menopauza, dávka tamoxifenu nebo adjuvantní chemoterapie neovlivňují klinickou účinnost.

Užívání tamoxifenu v postmenopauzálním období vede ke snížení koncentrace celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou v krevní plazmě asi u 10–20% žen a pomáhá zachovat kostní minerální hustotu.

Nekonzistence klinické odpovědi na léčbu tamoxifenem může být způsobena polymorfismem izoenzymu CYP2D6. Je třeba mít na paměti, že při nízké rychlosti metabolismu tamoxifenu lze terapeutickou odpověď významně snížit. Neexistují žádná konkrétní doporučení pro léčbu pacientů s pomalým metabolizmem izoenzymu CYP2D6.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tamoxifen vstřebává docela dobře. Jeho maximální koncentrace v séru po jedné dávce je dosažena během 4-7 hodin. Na pozadí pravidelného užívání tamoxifenu v denní dávce 20–40 mg po dobu 21–28 dní je dosaženo rovnovážné koncentrace tamoxifenu v séru.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 98%.

Metabolismus tamoxifenu probíhá v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4 za vzniku hlavního sérového metabolitu N-desmethyltamoxifenu, který je za účasti izoenzymu CYP2D6 metabolizován na jiný aktivní metabolit - endoxifen a několik následujících metabolitů, které mají antiestrogenní vlastnosti identické s mateřskou látkou. Ve srovnání s pacienty s normální aktivitou CYP2D6 je u pacientů s nedostatkem enzymu CYP2D6 koncentrace endoxifenu přibližně o 75% nižší. Ve stejné míře je úroveň poklesu koncentrace endoxifenu v krvi ovlivněna současným užíváním silných inhibitorů izoenzymu CYP2D6.

K akumulaci tamoxifenu a jeho metabolitů dochází v játrech, slinivce břišní, plicích, kůži, mozku a kostech.

Tamoxifen je charakterizován dvěma fázemi poločasu (T _1/2). Počáteční T _1/2 je 7-14 hodin, následná koncová T _1/2 trvá až 7 dní.

Lék se vylučuje ve formě konjugátů hlavně střevem, zbytek ledvinami.

Indikace pro použití

časná rakovina prsu s estrogen-pozitivními receptory jako adjuvantní terapie;
rakovina prsu;
lokálně pokročilý nebo metastatický karcinom prsu s estrogen-pozitivními receptory;
rakovina prsu u mužů po kastraci;
pevné neoplazmy se zvýšenou expresí estrogenových receptorů, rezistentní na standardní terapii.

Kontraindikace

Absolutní:

období těhotenství;
laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Tablety Tamoxifen HEXAL se doporučuje používat s opatrností v případě selhání ledvin, katarakty a jiných očních onemocnění, diabetes mellitus, trombózy hlubokých žil a tromboembolické choroby (včetně anamnézy), leukopenie, trombocytopenie, hyperlipidémie, hyperkalcémie, souběžné léčby nepřímými antikoagulancii u pacientů s tolerancí laktózy,, nedostatek laktázy nebo syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy.

Tamoxifen HEXAL, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Tamoxifen HEXAL se užívají perorálně, polykají se celé (aniž by se narušila integrita filmové membrány) a zapíjí se malým množstvím tekutiny.

Lékař stanoví dávkovací režim a délku léčby individuálně s přihlédnutím k klinickým indikacím.

Předepsaná dávka tamoxifenu se užívá ráno nebo rozdělená do dvou dávek - ráno a večer.

Doporučené dávkování: standardní dávka je 20 mg denně. Maximální denní dávka je 40 mg.

Obvykle je nutná dlouhodobá léčba. Při adjuvantní léčbě rakoviny prsu se tedy doporučuje pokračovat v léčbě tamoxifenem po dobu 5 let.

Tamoxifen HEXAL by měl být vysazen, pokud se objeví známky progrese onemocnění.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy jsou klasifikovány následovně: velmi časté - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100 a <1/10; zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100; zřídka - ≥ 1/10 000 a <1/1000; velmi zřídka - <1/10 000; frekvence není stanovena - na základě dostupných údajů nelze stanovit frekvenci výskytu nežádoucích účinků:

z lymfatického systému a krve: často - anémie; zřídka - trombocytopenie, leukopenie; zřídka - neutropenie, agranulocytóza; velmi zřídka - pancytopenie;
z nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy; frekvence není stanovena - ospalost, zmatenost, deprese, fotofobie;
z endokrinního systému: často - hyperkalcémie (častěji s kostními metastázami na začátku léčby);
z imunitního systému: reakce přecitlivělosti;
na straně metabolismu a výživy: velmi často - zadržování tekutin v těle; často - zvýšení plazmatických hladin triglyceridů; velmi zřídka - významné zvýšení koncentrace triglyceridů v plazmě, včetně kombinace s pankreatitidou; frekvence není stanovena - přírůstek hmotnosti, anorexie;
na straně orgánu zraku: často - poškození zraku (včetně katarakty, změn rohovky, retinopatie, někdy reverzibilní); zřídka - optická neuritida (včetně vývoje slepoty), neuropatie zrakového nervu;
na straně cév: často - přechodné ischemické ataky, tromboembolismus (včetně tromboembolismu plicních tepen), hluboká žilní trombóza a křeče dolních končetin; zřídka - mrtvice;
z hepatobiliárního systému: často - tuková degenerace jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - cirhóza jater; velmi zřídka - hepatitida, žloutenka, cholestáza, selhání jater (až do smrti), nekróza jaterních buněk;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - nevolnost; často - průjem, zácpa, zvracení;
dermatologické reakce: velmi často - vyrážka; často - alopecie, reakce přecitlivělosti, angioedém, kopřivka; zřídka - vaskulitida; velmi zřídka - polymorfní erytém, systémový lupus erythematodes, bulózní pemfigoid, Stevens-Johnsonův syndrom;
na straně genitálií a mléčných žláz: velmi často - vaginální výtok, vaginální krvácení, menstruační nepravidelnosti, u žen v premenopauzálním období - amenorea; často - pocit svědění v genitální oblasti, proliferativní změny v endometriu (polypy, hyperplazie, neoplázie, méně často endometrióza), zvýšení myomů dělohy; zřídka - rakovina endometria; zřídka - vaginální polypóza, děložní sarkom (často maligní smíšený nádor Müllera), polycystický vaječník, u mužů - impotence, snížené libido;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - intersticiální pneumonitida;
z muskuloskeletálního systému: často - myalgie; velmi zřídka - bolest kostí;
ostatní: velmi často - návaly horka (paroxysmální vzhled pocitu tepla); zřídka - bolest v oblasti postižených tkání (zejména na začátku léčby); velmi zřídka - pozdní kožní porfyrie; frekvence nebyla stanovena - zvýšená únava, zvýšená tělesná teplota.

Užívání Tamoxifenu HEXAL může navíc potencovat exacerbaci onemocnění, která se projevuje zvýšením velikosti útvarů měkkých tkání, výrazným erytémem postižených a přilehlých oblastí. Obvykle zmizí do dvou týdnů po zahájení léčby.

Předávkovat

Příznaky akutního předávkování tamoxifenem nebyly stanoveny. Možné zvýšené vedlejší účinky léku, prodloužení QT intervalu.

Léčba: jmenování symptomatické terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Užívání přípravku Tamoxifen HEXAL musí být doprovázeno pravidelným sledováním krevního obrazu, ukazateli leukocytů, krevních destiček a srážení krve, hladinou vápníku v krvi, funkcí jater, krevním tlakem, stavem vidění.

Během období léčby se ženám doporučuje podstoupit pravidelné gynekologické vyšetření ke stanovení rakoviny endometria nebo sarkomu dělohy (včetně Mullerova maligního smíšeného nádoru). To je způsobeno zvýšeným výskytem těchto patologických stavů na pozadí užívání přípravku Tamoxifen HEXAL. Komplexní vyšetření je také nutné, pokud dojde k vaginálnímu krvácení nebo krvácení při vysazení pilulky.

Je třeba mít na paměti, že souběžná léčba jinými cytotoxickými látkami zvyšuje u pacientů riziko tromboembolických komplikací.

Po léčbě rakoviny prsu tamoxifenem se u pacientů mohou vyvinout další ložiska primárního nádoru, která nejsou lokalizována v endometriu nebo v prsu naproti postiženému. Příčinná souvislost těchto novotvarů nebyla stanovena.

Na začátku užívání přípravku Tamoxifen HEXAL u pacientů s kostními metastázami je třeba sledovat hladinu koncentrace vápníku v krevním séru. Pokud dojde k výrazné odchylce těchto indikátorů od počátečních parametrů, užívání tablet musí být dočasně zastaveno.

Bolest nebo otok dolních končetin během léčby přípravkem Tamoxifen HEXAL indikuje vývoj žilní trombózy dolních končetin, dušnost - plicní embolii, proto je nutné okamžitě vysadit léčbu.

U pacientů se závažnou leukopenií, trombocytopenií nebo hyperkalcémií by měl být Tamoxifen HEXAL předepsán po pečlivém posouzení potenciálního rizika a očekávaného terapeutického účinku léčby.

U hyperlipidemie je nutné pečlivě sledovat hladinu koncentrace cholesterolu a triglyceridů v krevním séru.

Před zahájením léčby tamoxifenem by měl pacient podstoupit oftalmologické vyšetření. Pokud dojde během léčby k poškození zraku, musíte okamžitě kontaktovat oftalmologa, diagnostika raného stadia katarakty nebo retinopatie vám umožní eliminovat výsledné poruchy zrušením přípravku Tamoxifen HEXAL.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Existuje riziko nežádoucích jevů, které mají nepříznivý vliv na koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, proto je třeba během období užívání přípravku Tamoxifen HEXAL postupovat opatrně a pokud se objeví závratě, poruchy zraku nebo ospalost, zdržujte se řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Jmenování přípravku Tamoxifen HEXAL je kontraindikováno v období těhotenství a kojení.

Užívání drogy během těhotenství může způsobit spontánní potrat, vrozené vady a smrt plodu.

Vzhledem k tomu, že tamoxifen inhibuje laktaci, není kojení během farmakoterapie možné. Produkce mléka nezačíná několik měsíců po ukončení jeho používání kvůli přetrvávání terapeutického účinku léčiva. Pokud je nutné předepsat Tamoxifen HEXAL během laktace, je třeba kojení přerušit.

Vzhledem k tomu, že lék potencuje ovulaci a zvyšuje riziko nežádoucího početí, doporučuje se ženám v plodném věku používat bariérovou nebo nehormonální antikoncepci po celou dobu léčby a přibližně tři měsíce po ukončení léčby přípravkem Tamoxifen HEXAL.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Tamoxifen HEXAL pro léčbu pacientů mladších 18 let je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Tamoxifen HEXAL by měl být užíván s opatrností u pacientů s renální nedostatečností.

Lékové interakce

bupropion, paroxetin, fluoxetin, antidepresiva ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, chinidin, cinakalcet a další silné inhibitory izoenzymu CYP2D6: je možné snížení plazmatické koncentrace tamoxifenu a jeho klinický účinek (je třeba se vyhnout společnému použití);
cytostatika: zvyšuje se riziko tvorby trombů;
warfarin a další léky kumarinové řady: jejich antikoagulační účinek je zvýšen (je nutné pečlivé sledování, aby byla dávka těchto léků včas upravena);
thiazidová diuretika: při užívání léků, které zpomalují vylučování vápníku, se zvyšuje riziko vzniku hyperkalcémie;
tegafur: riziko aktivní chronické hepatitidy, cirhózy jater se zvyšuje;
hormonální látky: v kombinaci s tamoxifenem si navzájem oslabují působení;
rifampicin a další léky metabolizované izoenzymem CYP3A4: mohou snížit koncentraci tamoxifenu v krevní plazmě;
bromokriptin: zvyšuje se hladina plazmatické koncentrace tamoxifenu a jeho hlavního metabolitu;
anastrozol: jeho farmakokinetický účinek je oslaben.

Analogy

Tamoxifen HEXAL analogy jsou: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o tamoxifenu HEXAL

Recenze přípravku Tamoxifen HEXAL jsou pozitivní. Ve srovnání s podobnými léky vykazují pacienti méně výrazný projev nežádoucích účinků a dávají přednost tomuto léku.