Noliprel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Noliprel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Noliprel

ATX kód: C09BA04

Aktivní složka: Indapamid + Perindopril (Indapamid + Perindopril)

Výrobce: Les Laboratoires Servier Industrie (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 510 rublů.

Koupit

Noliprel je kombinovaný antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: podlouhlé, bílé, s dělicí čárou na obou stranách (14 nebo 30 ks. V blistrech, baleno v sáčcích, v papírové krabičce, 1 sáček).

Obsah účinných látek v 1 tabletě:

Perindopril erbumin (perindopril terc-butylamin) - 2 mg, což odpovídá 1,669 mg báze perindoprilu;
Indapamid - 0,625 mg.

Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, bezvodý koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Noliprel je kombinovaný lék, který obsahuje indapamid (diuretikum patřící do skupiny derivátů sulfonamidů) a perindopril (inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin). Jeho farmakologické vlastnosti jsou kombinací jednotlivých vlastností každé ze složek. Kombinace indapamidu a perindoprilu zvyšuje účinek každého z nich.

Farmakodynamika

Noliprel má hypotenzní účinek závislý na dávce, který ovlivňuje jak systolický, tak diastolický krevní tlak v poloze vleže nebo ve stoje. Antihypertenzivní účinek léčiva je prodloužen a trvá 1 den. Terapeutický účinek je pozorován méně než 1 měsíc po zahájení léčby a není doprovázen tachykardií. Zrušení Noliprelu nevyvolává rozvoj abstinenčního syndromu. Indapamid a perindopril se vyznačují synergickým antihypertenzním účinkem ve srovnání s monoterapií těmito léky.

Lék snižuje stupeň hypertrofie levé komory, zvyšuje pružnost tepen, pomáhá snižovat celkovou periferní vaskulární rezistenci a neovlivňuje metabolismus lipidů (lipoprotein s nízkou hustotou (LDL) a lipoprotein s vysokou hustotou (HDL), celkový cholesterol, triglyceridy).

Účinek noliprelu na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu není dobře znám.

Perindopril

Perindopril je inhibitor enzymu odpovědného za přeměnu angiotensinu I na angiotensin II (inhibitor ACE). Kináza (enzym konvertující angiotensin) je exopeptidáza, která provádí jak přechod angiotensinu I na vazokonstrikční sloučeninu angiotensin II, tak destrukci bradykininu, který je charakterizován vazodilatačním účinkem, za vzniku inaktivního heptapeptidu.

Výsledkem je, že perindopril snižuje produkci aldosteronu, v souladu se zásadou negativní zpětné vazby, zvyšuje aktivitu reninu v krevní plazmě a při dlouhodobé léčbě snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, což je způsobeno hlavně účinkem na cévy lokalizované v ledvinách a svalech.

Tyto účinky nejsou doprovázeny výskytem reflexní tachykardie nebo zadržováním solí a tekutin.

Perindopril normalizuje funkci myokardu snížením preloadu a afterloadu.

Studie hemodynamických parametrů u pacientů s chronickým srdečním selháním odhalily, že tato látka zvyšuje svalový periferní průtok krve, zvyšuje srdeční výdej a zvyšuje srdeční index, snižuje plnicí tlak v obou komorách srdce a snižuje celkový periferní vaskulární odpor.

Perindopril je účinný při léčbě hypertenze různé závažnosti. Antihypertenzní účinek léčiva dosahuje svého vrcholu 4-6 hodin po jedné dávce a trvá 24 hodin. 1 den po aplikaci Noliprelu dochází k výrazné (asi 80%) inhibici zbytkového ACE.

Perindopril má antihypertenzní účinek u pacientů se sníženou i normální aktivitou reninu v krevní plazmě. Sloučenina je charakterizována vazodilatačním účinkem, poskytuje regeneraci struktury cévní stěny malých tepen a obnovení pružnosti velkých tepen a také minimalizuje hypertrofii levé komory.

Kombinace přípravku Noliprel s thiazidovými diuretiky zvyšuje antihypertenzní účinek. Současné podávání thiazidových diuretik a inhibitorů ACE také snižuje riziko hypokalemie při léčbě diuretiky.

Indapamid

Indapamid je součástí sulfonamidové skupiny a má podobné farmakologické vlastnosti jako thiazidová diuretika. Látka zpomaluje reabsorpci iontů sodíku v kortikálním prvku Henleho kličky, což způsobuje intenzivnější vylučování chloru, iontů sodíku a v menší míře ionty hořčíku a draslíku ledvinami. To pomáhá zvýšit výdej moči a snížit krevní tlak.

Indapamid jako monoterapie má antihypertenzní účinek, který trvá 24 hodin. Je to patrné, když se lék užívá v dávkách, které mají minimální diuretický účinek. Sloučenina zlepšuje elastické vlastnosti velkých tepen, snižuje celkový periferní vaskulární odpor a snižuje hypertrofii levé komory.

Při určité dávce indapamidu dosahují thiazid a thiazidům podobná diuretika úrovně terapeutického účinku, zatímco frekvence vedlejších účinků se stále zvyšuje s dalším zvyšováním dávky léčiva. Zvýšení dávky indapamidu proto není oprávněné, pokud při užívání doporučené dávky nedojde k žádnému terapeutickému účinku.

Indapamid nemění koncentraci lipidů (triglyceridů, LDL, HDL, cholesterolu) a metabolismu uhlohydrátů (včetně pacientů se současným diabetes mellitus).

Farmakokinetika

Při kombinovaném použití indapamidu a perindoprilu se jejich farmakokinetické parametry ve srovnání se samostatným podáváním těchto léčiv nemění.

Perindopril

Při perorálním podání se perindopril vstřebává významnou rychlostí. Jeho maximální obsah v krevní plazmě se zaznamená 1 hodinu po podání. Poločas rozpadu látky z krevní plazmy je 1 hodina. Farmakologická aktivita není pro perindopril charakteristická. Přibližně 27% perorálně podané dávky vstupuje do krevního řečiště po přeměně na aktivní metabolit perindoprilát. Kromě perindoprilátu se tvoří dalších 5 metabolitů, které nevykazují farmakologickou aktivitu. Maximální obsah perindoprilátu v krevní plazmě je pozorován 3-4 hodiny po perorálním podání. Příjem potravy inhibuje přechod perindoprilu na perindoprilát a ovlivňuje jeho biologickou dostupnost. Proto by měl být lék užíván jednou denně, ráno a na prázdný žaludek.

Byla odhalena lineární závislost obsahu perindoprilu v krevní plazmě na jeho dávce. Distribuční objem nenavázaného perindoprilátu je asi 0,2 l / kg. Perindoprilát se váže na bílkoviny krevní plazmy, zejména na ACE, a stupeň vazby je určen hladinou perindoprilu v krvi a je přibližně 20%.

Perindoprilát se vylučuje močí. Efektivní poločas je přibližně 17 hodin, takže rovnovážných koncentrací je dosaženo do 4 dnů.

Vylučování perindoprilátu je zpomaleno u starších pacientů iu pacientů se selháním ledvin a srdce. Dialyzační clearance perindoprilátu je 70 ml / min. Farmakokinetika perindoprilu se mění u pacientů s jaterní cirhózou: jaterní clearance sloučeniny je snížena dvakrát. Množství vytvořeného perindoprilátu však nevykazuje tendenci se snižovat, takže není třeba upravovat dávku.

Indapamid

Indapamid se rychle vstřebává a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální hladina sloučeniny v krevní plazmě se zaznamená 1 hodinu po orálním podání.

Indapamid se váže na bílkoviny krevní plazmy o 79%. Poločas je 14-24 hodin (průměrně -18 hodin). Opakovaný příjem léku nezpůsobuje jeho akumulaci v tkáních těla. Indapamid se vylučuje hlavně ledvinami (70% podané dávky) a střevy (22% podané dávky) jako neaktivní metabolity. Selhání ledvin neovlivňuje farmakokinetiku sloučeniny.

Indikace pro použití

Použití přípravku Noliprel je indikováno k léčbě esenciální arteriální hypertenze.

Kontraindikace

Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace u neléčených pacientů;
Hypokalémie;
Zvýšená hladina draslíku v plazmě;
Anamnéza angioedému (Quinckeho edém);
Idiopatický nebo dědičný angioedém;
Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml / min) a / nebo selhání jater (včetně encefalopatie);
Syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, galaktosemie;
Současné užívání draslík šetřících diuretik, draslíkových a lithiových přípravků, antiarytmik (riziko vzniku arytmií typu „pirouette“), léků prodlužujících QT interval;
Období těhotenství a kojení;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a sulfonamidy;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Noliprel je také kontraindikován u pacientů na hemodialýze.

S opatrností by měl být lék předepisován na systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematosus, sklerodermie), inhibici hematopoézy kostní dřeně, léčbu imunosupresivy (kvůli riziku agranulocytózy, neutropenie), snížený objem cirkulující krve (při užívání diuretik, bez solí, zvracení), průjem), cerebrovaskulární onemocnění, renovaskulární hypertenze, diabetes mellitus, angina pectoris, stenóza aortální chlopně, hypertrofická kardiomyopatie, funkční třída IV chronického srdečního selhání (klasifikace NYHA), hyperurikémie (zvláště doprovázená urátovou nefrolitiázou a dnou), hemodialýza labilita krevního tlaku (TK); během období po transplantaci ledviny; starší pacienti.

Návod k použití přípravku Noliprel: metoda a dávkování

Noliprel se užívá perorálně, nejlépe před snídaní.

Doporučené dávkování: 1 tableta 1krát denně. Při absenci hypotenzního účinku po 1 měsíci léčby lze denní dávku zdvojnásobit.

Předepisování léku starším pacientům by mělo být založeno na údajích o hladině koncentrace draslíku v krevní plazmě a funkční aktivitě ledvin. Léčba by měla začít individuálním výběrem dávky s přihlédnutím ke stupni snížení krevního tlaku, zejména u pacientů s dehydratací a ztrátou elektrolytů. Léčba by měla být zahájena 1 tabletou 1krát denně.

U pacientů se středně závažným selháním ledvin (CC 30-60 ml / min) by denní dávka neměla překročit 1 tabletu, u CC 60 ml / min a vyšších není úprava dávky nutná. Léčba musí být doprovázena sledováním hladiny draslíku a kreatininu v krevní plazmě (po dvou týdnech léčby a poté jednou za 2 měsíce).

Pokud se na pozadí užívání přípravku Noliprel objeví laboratorní příznaky funkčního selhání ledvin, je třeba lék zrušit. V kombinované léčbě by se mělo pokračovat pouze s nízkými dávkami léku nebo v monoterapii. U pacientů se základním poškozením ledvin, včetně stenózy renálních tepen a závažného srdečního selhání, existuje riziko rozvoje selhání ledvin.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Celkové poruchy: často - astenie; zřídka - pocení;
Kardiovaskulární systém: zřídka - silný pokles krevního tlaku, včetně ortostatické hypotenze; velmi zřídka - bradykardie, fibrilace síní, ventrikulární tachykardie, angina pectoris, infarkt myokardu a další srdeční arytmie;
Lymfatické a oběhové systémy: velmi vzácně - leukopenie nebo neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie, aplastická anémie; u pacientů po transplantaci ledvin, kteří jsou na hemodialýze, se může vyvinout anémie;
Trávicí systém: často - sucho v ústech, zácpa, průjem, nevolnost, bolest břicha, zvracení, bolest v nadbřišku, ztráta chuti k jídlu, poruchy chuti, dyspepsie; zřídka - cholestatická žloutenka, angioedém střeva; velmi zřídka - pankreatitida; případně - jaterní encefalopatie (u pacientů s jaterní nedostatečností);
Orgán zraku: často - zrakové postižení;
Sluchový orgán: často - tinnitus;
Nervový systém: často - bolesti hlavy, parestézie, astenie, závratě; zřídka - labilita nálady, poruchy spánku; velmi zřídka - zmatenost vědomí;
Dýchací systém: často - přechodný suchý kašel, dušnost; zřídka - bronchospazmus; velmi zřídka - rýma, eozinofilní pneumonie;
Muskuloskeletální systém a pojivové tkáně: často - svalové křeče;
Reprodukční systém: zřídka - impotence;
Močový systém: zřídka - selhání ledvin; velmi zřídka - akutní selhání ledvin;
Dermatologické a alergické reakce: často - kožní vyrážka, svědění, makulopapulární vyrážka; zřídka - kopřivka, angioedém hrtanu a / nebo hlasivek, sliznice jazyka, rtů, obličeje, končetin, reakce přecitlivělosti (častěji kůže, u predisponovaných pacientů), hemoragická vaskulitida; exacerbace diseminovaného lupus erythematodes; velmi zřídka - toxická epidermální nekrolýza, multiformní erytém, Stephen-Jonesův syndrom, fotosenzitivní reakce;
Laboratorní ukazatele: hypovolemie a hyponatrémie, hypokalémie, přechodné zvýšení hladiny glukózy a kyseliny močové v krvi, přechodné hyperkalemie, mírné zvýšení hladiny kreatininu a močoviny v krevní plazmě (častěji se stenózou renální arterie, selháním ledvin, během léčby arteriální hypertenze diuretiky); vzácně hyperkalcémie.

Předávkovat

Při užívání vysokých dávek přípravku Noliprel je nejčastějším příznakem předávkování výrazné snížení krevního tlaku, někdy spojené s ospalostí, závratěmi, rozmazaným vědomím, křečemi, nevolností, zvracením a oligurií, které se mohou změnit na anurii (v důsledku hypovolemie). Rovněž se často objevují poruchy elektrolytů: hypokalémie nebo hyponatrémie.

Nouzová péče spočívá v odstranění Noliprelu z těla umytím žaludku a / nebo předepsáním aktivního uhlí s následnou normalizací rovnováhy voda-elektrolyt. S výrazným poklesem krevního tlaku je pacient umístěn do polohy vleže se zvednutými nohami. Pokud je to nutné, upraví se hypovolémie (například intravenózní infuzí 0,9% roztoku chloridu sodného). Perindoprilát, aktivní metabolit perindoprilu, je účinně odstraněn z těla dialýzou.

speciální instrukce

Na začátku léčby je nutné pečlivé sledování pacientů, kteří dříve neužívali současně dvě antihypertenziva (perindopril, indapamid), protože se zvyšuje riziko idiosynkrasy.

Současné podávání s lithiovými přípravky se nedoporučuje.

Lék se nedoporučuje u pacientů se stenózou dvou renálních tepen nebo jedné funkční ledviny.

Vzhledem k tomu, že hyponatrémie může způsobit náhlý rozvoj arteriální hypotenze, je nutné pravidelné sledování úrovně koncentrace elektrolytů v krevní plazmě, zejména u pacientů se stenózou renální arterie po zvracení nebo průjmu. Pro obnovení rovnováhy voda-elektrolyt se doporučuje intravenózní podání 0,9% roztoku chloridu sodného. Léčba může pokračovat po normalizaci krevního tlaku a objemu krve, použití nízké dávky léku nebo přechodu na monoterapii.

Léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním plazmatických hladin draslíku.

Riziko rozvoje neutropenie při užívání léku se zvyšuje u pacientů s funkčními poruchami ledvin, častěji se sklerodermií, systémovým lupus erythematodes. Příznaky neutropenie jsou závislé na dávce.

Při současné léčbě imunosupresivními léky u pacientů s difúzní patologií pojivové tkáně je třeba sledovat hladinu leukocytů v krvi. Pokud se objeví příznaky bolesti v krku, horečky a jiných infekčních onemocnění, měli byste se poradit s lékařem.

Pokud se objeví příznaky přecitlivělosti na léčivo ve formě angioedému, mělo by být léčivo okamžitě zrušeno a pacientovi by měla být předepsána vhodná léčba. U otoků jazyka, hrtanu nebo hlasivek se doporučují dýchací cesty a okamžitá subkutánní injekce epinefrinu (adrenalinu).

Při provádění diferenciální diagnostiky u pacientů s bolestmi v břišní oblasti je třeba vzít v úvahu možnost vzniku angioedému střeva.

Současné podávání s imunoterapií jedem blanokřídlých hmyzu se nedoporučuje (aby se zabránilo rozvoji anafylaktoidní reakce, měl by být Noliprel dočasně vysazen 24 hodin před zahájením desenzibilizačního postupu).

Existuje riziko anafylaktoidních reakcí během aferézy lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) pomocí dextran-sulfátu a před každou aferézou je třeba léčbu přerušit.

Užívání pilulek může u pacienta způsobit suchý kašel.

Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku, měla by být léčba zahájena nízkými dávkami léku a poté postupně zvyšována, s přihlédnutím k toleranci a laboratorním parametrům hladiny kreatininu v krevní plazmě.

Léčba pacientů s ischemickou chorobou srdeční a cerebrovaskulární nedostatečností by měla být zahájena nízkými dávkami.

U renovaskulární hypertenze by mělo být užívání léku zahájeno pouze v nemocničním prostředí s nízkými dávkami s pravidelným sledováním funkce ledvin a obsahu draslíku v krevní plazmě.

U arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční by měl být lék užíván společně s beta-blokátory.

Léčba pacientů s diabetes mellitus, kteří jsou během prvního měsíce léčeni inzulinem nebo hypoglykemickými látkami k perorálnímu podání, by měla být doprovázena pravidelným sledováním hladin glukózy v krvi, zejména při hypokalemii.

Při plánovaném chirurgickém zákroku je lék zastaven 12 hodin před zahájením celkové anestezie.

V případě významného zvýšení aktivity jaterních enzymů nebo výskytu žloutenky je třeba užívání přípravku Noliprel zrušit.

U pacientů na hemodialýze nebo po transplantaci ledvin se může vyvinout anémie.

S rozvojem jaterní encefalopatie by mělo být užívání diuretik přerušeno.

Chraňte před přímým slunečním zářením a ultrafialovým zářením. Pokud se fotosenzitivní reakce vyvinou na pozadí léčby, je třeba ji přerušit.

Před zahájením užívání léku a během období léčby je nutné pravidelně určovat koncentraci sodíkových iontů v krevní plazmě, zejména u starších pacientů a pacientů s jaterní cirhózou.

Riziko rozvoje hypokalemie během užívání přípravku Noliprel je nejvíce náchylné na starší pacienty, podvyživené pacienty současně užívající léky, pacienty s jaterní cirhózou, periferním edémem nebo ascitem, se zvýšeným QT intervalem, srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční. U této kategorie pacientů přispívá hypokalémie k výskytu závažných srdečních arytmií, takže je třeba zajistit pravidelné sledování hladiny iontů draslíku v krevní plazmě od prvního týdne léčby.

Zvýšení plazmatických hladin kyseliny močové zvyšuje riziko záchvatů dny.

Před provedením studie funkce příštítných tělísek je nutné přestat užívat diuretika.

Během dopingové kontroly může Noliprel vyvolat pozitivní reakci.

Během období užívání léku by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů se Noliprel nedoporučuje předepisovat během těhotenství. Jeho přijetí v prvním trimestru je přísně zakázáno. Plánování těhotenství nebo jeho výskytu na pozadí farmakoterapie je přímou indikací k přerušení léčby a výběru jiného schématu antihypertenzní terapie. Příslušné kontrolované studie ACE inhibitorů u těhotných žen nebyly provedeny. K dispozici jsou omezené údaje o účincích Noliprelu v prvním trimestru těhotenství, což naznačuje, že jeho léčba nezvýšila riziko malformací způsobených fetotoxicitou.

Účinek léčiva na plod po dlouhou dobu ve II. A III. Trimestru těhotenství může způsobit poruchy jeho vývoje (opožděná osifikace kostí lebky, oligohydramnion, snížená funkce ledvin) a vyvolat komplikace u novorozence (hyperkalemie, arteriální hypotenze, selhání ledvin).

Dlouhodobé užívání thiazidových diuretik ve třetím trimestru těhotenství může u matky způsobit hypovolemii i zhoršení uteroplacentárního průtoku krve, což způsobuje placentární ischemii a zpomalení růstu plodu. Na pozadí léčby diuretiky se příležitostně krátce před nástupem porodu vyskytne u novorozenců trombocytopenie a hypoglykémie.

Pokud žena užívala Noliprel během II. Nebo III. Trimestru těhotenství, mělo by být provedeno ultrazvukové vyšetření plodu k posouzení funkce ledvin a stavu kostí lebky.

Kojení je kontraindikací pro podávání léku. Informace o možném pronikání perindoprilu do mateřského mléka nejsou považovány za spolehlivé. Indapamid přechází do mateřského mléka. Užívání thiazidových diuretik může vést k potlačení laktace nebo ke snížení produkce mateřského mléka. Současně se u dítěte někdy vyvine zvýšená citlivost na deriváty sulfonamidu, kernicterus a hypokalemii.

Vzhledem k tomu, že jmenování přípravku Noliprel během laktace může způsobit závažné komplikace u kojence, doporučuje se pečlivě zvážit význam terapie pro matku a rozhodnout se, zda přestat kojit nebo přerušit léčbu.

Lékové interakce

Bezpečnost současného podávání přípravku Noliprel s jinými léky může určit pouze ošetřující lékař s přihlédnutím k stavu pacienta a doprovodným patologiím.

Analogy

Analogy Noliprelu jsou: Ko-prenesa, Prestarium, Ko-perineva, Perindopril-Indapamid Richter, Noliprel A Bi-forte.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při pokojové teplotě.

Doba použitelnosti - 3 roky, po otevření sáčku - 2 měsíce.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Noliprele

Podle recenzí je Noliprel velmi účinný při snižování krevního tlaku, normalizaci jeho hodnot a snižování rizika vzniku infarktu myokardu a cévních mozkových příhod. Mnoho pacientů tvrdí, že užívání drogy umožnilo dosáhnout dobrých výsledků v případech, kdy jiné léky nepomohly. Někdy pacienti popisují některé nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy nebo suchý kašel, ale jejich projevy nejsou příliš intenzivní.

Lékaři hovoří o pozitivních účincích přípravku Noliprel na tělo, ale trvají na tom, že by měl být používán přísně v souladu s pokyny a pod pečlivým dohledem odborníka. Kromě toho musí být lék užíván pravidelně, a to nejen s prudkým zvýšením krevního tlaku.