Nitrogranulong

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nitrogranulong: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nitrogranulong

ATX kód: C01DA02

Aktivní složka: nitroglycerin (Nitroglycerin)

Výrobce: Technolog, PrJSC (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Nitrogranulong tablety s prodlouženým uvolňováním

Nitrogranulong je léčivo nitrátové skupiny používané k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety s prodlouženým účinkem: bikonvexní, kulaté, bílé nebo téměř bílé, na přelomu je jádro obklopené hustší souvislou vrstvou (v papírové krabičce 5 blistrů po 10 tabletách nebo 1 nádoba po 50 tabletách a návod k použití Nitrogranulong).

Složení 1 tablety:

účinná látka: nitroglycerin - 2,9 nebo 5,2 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, oxid titaničitý, polyethylenglykol 6000, želatina, bezvodý koloidní oxid křemičitý, bramborový škrob, stearát hořečnatý, bílý cukr, povidon, mastek, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitrogranulong je jedním z antianginózních léků s prodlouženou účinností. Aktivní složka, nitroglycerin, je aktivní vazodilatátor, který ovlivňuje arteriální a žilní cévy, patří do skupiny organických dusičnanů.

Mechanismus terapeutického účinku nitroglycerinu je spojen s periferní prodlouženou vazodilatací. Díky použití léku dochází ke snížení rezistence koronárních cév spolu s expanzí převážně postkapilárních žilních cév, což vede ke snížení žilního návratu do srdce.

V případě použití vyšších dávek nitroglycerin také podporuje expanzi prekapilárních arteriol, které regulují periferní vaskulární rezistenci, přičemž je zaznamenáno snížení zátěže myokardu a snížení jeho potřeby kyslíku.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje nitrogranulong toleranci zátěže, podporuje redistribuci koronárního průtoku krve v oblastech se sníženým krevním oběhem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nitroglycerin postupně absorbuje v tenkém střevě. Jeho účinek se vyvíjí za 30-60 minut, trvání účinku je od 4 do 6 hodin.

Látka je z velké části zničena v játrech, procesu se účastní nitrátreduktáza (účinek prvního průchodu) a poté se v buňkách hladkého svalstva biotransformuje na oxid dusnatý (NO).

Ve srovnání s nitroglycerinem používaným pod jazykem není biologická dostupnost Nitrogranulongu vyšší než 10%. Metabolity jsou mono- a dinitráty (aktivní je pouze isosorbid-5-mononitrát). Konečným metabolitem je glycerin. T _1/2 (poločas) metabolitů - 4 hodiny. Váže se na plazmatické bílkoviny (60%).

Léčivo se vylučuje hlavně ve formě metabolitů, zejména ledvinami.

Indikace pro použití

Nitrogranulong je předepsán k prevenci záchvatů anginy pectoris u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS), a to i v období po infarktu.

Kontraindikace

Absolutní:

nedávné poranění hlavy;
hemoragická mrtvice;
cerebrální ischemie;
mozkové krvácení;
zvýšený nitrolební tlak;
bradykardie (méně než 50 tepů / min);
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
arteriální hypotenze (u pacientů se systolickým tlakem pod 90 mm Hg);
aortální stenóza;
kolaps;
šokovat;
stavy, které jsou doprovázeny snížením plnicího tlaku levé komory, včetně izolované mitrální stenózy, akutního infarktu myokardu, konstriktivní perikarditidy;
glaukom s uzavřeným úhlem v kombinaci s vysokým nitroočním tlakem;
toxický plicní edém;
srdeční tamponáda;
kombinovaná léčba s inhibitory PDE-5 (fosfodiesteráza-5), včetně sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu;
vzácné dědičné formy intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy (Nitrogranulong obsahuje laktózu);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, stejně jako nitráty.

Relativní (tablety Nitrogranulong jsou předepsány pod lékařským dohledem po posouzení poměru přínosů a rizik):

závažné poškození ledvin / jater;
nekontrolovaná hypovolemie;
hypertyreóza;
těžká anémie;
těžká mozková ateroskleróza;
srdeční selhání u pacientů s normálním nebo nízkým plicním tlakem;
starší věk.

Nitrogranulong, návod k použití: metoda a dávkování

Nitrogranulong se užívá perorálně nalačno s malým množstvím tekutiny. Je nemožné žvýkat a kousat pilulku, protože nadměrné množství nitroglycerinu může vstoupit do systémového oběhu ústní sliznicí.

Dávkovací režim je určen individuálně podle závažnosti onemocnění.

Aby se zabránilo rozvoji tolerance, měl by se Nitrogranulong užívat s přestávkou 10-12 hodin (interval bez dusičnanů).

Lék se užívá dvakrát denně - ráno a po obědě. Jedna dávka - 1-2 tablety: s mírným průběhem onemocnění - 2,9 mg, s těžším průběhem - 5,2 mg. Podle indikací lze Nitrogranulong užívat 3krát denně, přičemž je třeba dodržovat interval bez dusičnanů 10 - 12 hodin.

U pacientů, kteří mají záchvaty hlavně v noci, by měl být lék užíván odpoledne a večer.

Maximální denní dávka Nitrogranulongu je 30 mg.

Vedlejší efekty

V podstatě v počátečních stádiích užívání Nitrogranulongu, v závislosti na dávce a nejčastěji v důsledku vazodilatačního účinku, lze pozorovat následující nežádoucí reakce orgánů a systémů:

imunitní systém: alergické reakce, včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky, bledosti a / nebo zrudnutí kůže, anafylaktického šoku;
kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatické reakce, snížený krevní tlak, paradoxní bradykardie (u pacientů s akutní hypotenzí nebo synkopou), methemoglobinemie, hyperémie obličeje, bledost, cyanóza;
nervový systém: rozmazané vidění, nitrátové bolesti hlavy (zvláště pozorované na začátku léčby; při dlouhodobé léčbě se závažnost příznaku snižuje), pocit slabosti, závratě, úzkosti, dezorientace, letargie, psychotické reakce;
trávicí systém: nevolnost, bolest břicha, zvracení, xerostomie;
další: slabost, horečka, respirační selhání, podrážděnost, hypotermie, exacerbace glaukomu, poruchy zraku.

Existují také informace o ojedinělých případech vývoje následujících poruch: angioedém, asystolie, úplná blokáda, exacerbace ischemické choroby srdeční v důsledku hypoxie.

S náhlým poklesem krevního tlaku se někdy mohou objevit paradoxní nitrátové reakce (ve formě zvýšených příznaků anginy pectoris).

Předávkovat

Hlavními příznaky předávkování nitroglycerinem jsou pokles krevního tlaku (na úroveň pod 90 mm Hg) v kombinaci s ortostatickou dysregulací, zvýšená tělesná teplota, silné závratě, bolesti hlavy, bušení srdce, mdloby, zvracení, nevolnost, silná slabost, zimnice, zvýšené pocení, dušnost, ospalost, arteriální hypotenze, pocit tepla.

V případě použití vysokých dávek (od 0,02 mg / kg) se může vyvinout kolaps, methemoglobinémie, tachypnoe, dušnost, cyanóza rtů, dlaní nebo nehtů.

Terapie: výplach žaludku, užívání projímadel, aktivní uhlí. Pacient by měl být přemístěn do vodorovné polohy se zvednutými nohami.

Další možné aktivity:

závažné případy předávkování: použití náhražek plazmy, sympatomimetik, kyslíku;
methemoglobinemie: použití methylenové modři.

speciální instrukce

K léčbě akutních záchvatů anginy pectoris by se přípravek Nitrogranulong neměl používat.

Během užívání drogy je užívání alkoholu nepřijatelné. Návštěva sauny, vany, horké sprchy je kontraindikována.

Při častém používání organických nitrátů, včetně nitroglycerinu, se může vyvinout tolerance (závislost), která vyžaduje zvýšení dávky.

Při dlouhodobé léčbě, aby se zabránilo toleranci, se doporučuje užívat Nitrogranulong přerušovaně během dne nebo jej užívat současně s antagonisty vápníku, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu nebo diuretiky. V případě rozvoje tolerance je možné dočasně (na několik dní) zrušit nitrogranulong a jeho nahrazení antianginálními léky patřícími do jiných farmakoterapeutických skupin.

O předchozí reakci na užívání drog této skupiny musíte informovat svého lékaře.

Během období užívání Nitrogranulong, s ostrým přechodem z polohy vleže nebo sedu do vzpřímené polohy, při provádění fyzických cvičení v horkém počasí, při pití alkoholu, se mohou objevit závratě a krevní tlak se může výrazně snížit.

V případech, kdy xerostomie nebo rozmazané vidění přetrvávají po dlouhou dobu nebo mají významnou závažnost, je nitrogranulong zrušen.

Pravděpodobnost vzniku methemoglobinemie se zvyšuje s prodlouženým nekontrolovaným příjmem nitroglycerinu a také s užíváním léku ve vysokých dávkách u pacientů s jaterní nedostatečností. Hlavními příznaky methemoglobinemie jsou cyanóza, změna barvy krve.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání Nitrogranulong byste měli odmítnout řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nitrogranulong není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let jsou tablety Nitrogranulong kontraindikovány.

S poruchou funkce ledvin

Vzhledem k riziku rozvoje methemoglobinemie u těžkého selhání ledvin by měl být Nitrogranulong používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k riziku rozvoje methemoglobinemie u těžké jaterní nedostatečnosti by měl být lék používán s opatrností.

Použití u starších osob

Nitrogranulong je předepisován s opatrností starším pacientům.

Lékové interakce

vazodilatancia, antihypertenziva, inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu, blokátory pomalého vápníkového kanálu, diuretika, tricyklická antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy, léky s obsahem ethanolu a ethanolu, β-adrenergní blokátory, prokainamidy, chinidin, novokainamid; při použití v kombinaci
tadalafil, sildenafil, vardenafil (inhibitory PDE-5): kombinace je kontraindikována, což je spojeno s rizikem vzniku nekontrolované arteriální hypotenze a kardiovaskulárních komplikací, které jsou život ohrožující;
atropin a další léky, které mají m-anticholinergní účinek: účinek nitroglycerinu se může snížit, což je spojeno se snížením jeho biologické dostupnosti a sekrece;
dihydroergotamin: současné užívání může způsobit zvýšení jeho plazmatické koncentrace v krvi a zvýšení krevního tlaku (v důsledku zvýšení biologické dostupnosti);
heparin: jeho antikoagulační účinek se může snížit (po vysazení léku je pravděpodobné významné snížení srážení krve a v důsledku toho je nutné snížit dávku heparinu);
kortikosteroidy, α-adrenergní agonisté, pituitrin, histamin, stimulanty centrálního nervového systému, hadí a včelí jed, sluneční paprsky: antianginální účinek nitroglycerinu klesá;
fenobarbital: na pozadí kombinované terapie je aktivován metabolismus dusičnanů v játrech;
barbituráty: metabolismus nitroglycerinu je zrychlen;
salicyláty: hladina nitroglycerinu v krvi stoupá;
acetylcystein, kaptopril, unitiol (dárci sulfhydrylových skupin): při kombinovaném použití se obnoví snížená citlivost na nitroglycerin.

Analogy

Analogy nitrogranulongu jsou Deponit 10, Nirmin, Nitrosprey, Nitrosprint, Nitro, Gluconit, Nitro-dur, Sustonit, Nitroglycerin, Nitrocor, Nitroject, Nitrolong, Perlinganit, Nitromint, Trinitrolong atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C v původním obalu. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Nitrogranulong

V ojedinělých přehledech přípravku Nitrogranulong je třeba poznamenat, že při pravidelném užívání léku pacienty, včetně starších osob, se normalizuje krevní tlak a zlepšuje se srdeční funkce.

Cena Nitrogranulong v lékárnách

Cena přípravku Nitrogranulong není známa, protože vypršelo registrační období, lék není v lékárnách k dispozici.

Přibližná cena analogů:

Nitroglycerin (40 sublingválních tobolek po 0,5 mg) - 16 rublů;
Nitroglycerin (10 ampulí po 10 ml, každý s koncentrátem pro přípravu infuzního roztoku 1 mg / ml) - 532 rublů;
Nitrocor (40 sublingválních tablet po 0,5 mg) - 62 rublů.