Moxonidin
Moxonidin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Použití u starších osob
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: moxonidin
ATX kód: C02AC05
Léčivá látka: moxonidin (moxonidin)
Výrobce: Atoll, LLC (Rusko), Farmzashchita, NPC (Rusko), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018
Ceny v lékárnách: od 83 rublů.
Koupit
Moxonidin je centrálně působící antihypertenzivum.
Uvolněte formu a složení
Potahované tablety: kulaté, bikonvexní, od růžové po bledě růžovou; V průřezu jsou viditelné 2 vrstvy - fóliová skořápka a téměř bílé jádro (7, 10 a 14 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; 10, 20, 30, 40, 50, 60 a 100 ks v polyetyléntereftalátových nebo polymerních plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka).
Složení 1 tablety:
- účinná látka: moxonidin - 0,2 nebo 0,4 mg;
- pomocné látky (jádro): stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, povidon-K25, monohydrát laktózy (mléčný cukr);
- pomocné látky (skořápka): oxid titaničitý, makrogol-4000, hypromelóza, červený oxid železitý.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Moxonidin - účinná látka léčiva - selektivní agonista imidazolinových receptorů, který snižuje sympatickou aktivitu, selektivně interaguje s imidazolinovými receptory I 1, které se nacházejí v mozkovém kmeni.
Pokles diastolického a systolického krevního tlaku při použití moxonidinu (jednorázově nebo dlouhodobě) je způsoben jeho schopností snížit presorický účinek sympatického systému na periferní cévy a snížit periferní vaskulární rezistenci, aniž by významně ovlivnil srdeční výdej a srdeční frekvenci.
Maximální antihypertenzní účinek je dosažen 2,5-7 hodin po perorálním podání léku.
Moxonidin má vysokou afinitu k imidazolinovým I 1 receptorům. Váže se na centrální alfa 2 -adrenergní receptory jen mírně, což vysvětluje sedativní účinek a suchost ústní sliznice.
Lék stimuluje uvolňování růstového hormonu, snižuje rezistenci tkáně na inzulín.
Farmakokinetika
Absorpce moxonidinu je 90%. Maximální plazmatické koncentrace po užití 0,2 mg léčiva je dosaženo po 30 - 180 minutách a je 1,4 - 3 ng / ml.
Biologická dostupnost látky je 88%. Příjem potravy neovlivňuje jeho farmakokinetiku.
Distribuční objem je 1,8 ± 0,4 l / kg. Váže se na bílkoviny krevní plazmy asi o 10%.
Proniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolizuje se za vzniku metabolitů, zejména derivátů guanidinu a 4,5-dihydromoxonidinu. Farmakodynamická aktivita posledně jmenovaného je asi 10% ve srovnání s moxonidinem.
Poločas (T 1/2) moxonidinu je 2,5 hodiny, metabolity 5 hodin.
Průměrný konečný T 1/2 moxonidinu v krevní plazmě je 2,2–2,3 hodiny, průměrný konečný renální T 1/2 je 2,6–2,8 hodiny.
Moxonidin se vylučuje hlavně ledvinami: do jednoho dne po podání - více než 90%, z toho 50-75% - nezměněno, 13% - ve formě dehydrogenovaného derivátu. V malém množství (ne více než 1%) se vylučuje střevem.
Při dlouhodobém užívání se moxonidin nekumuluje.
Změny farmakokinetických parametrů jsou pozorovány u pacientů různého věku, což je pravděpodobně spojeno s vyšší biologickou dostupností moxonidinu a / nebo sníženou metabolickou aktivitou. Tyto změny však nemají žádný klinický význam.
Vylučování moxonidinu vysoce koreluje s clearance kreatininu (CC).
Při středně závažném selhání ledvin (CC 30-60 ml / min) jsou rovnovážné plazmatické koncentrace a konečné T 1/2 přibližně 2, respektive 1,5krát vyšší, a při těžkém selhání ledvin (CC 90 ml / min).
Při dlouhodobém užívání se moxonidin nehromadí v těle pacientů se středně závažným selháním ledvin.
V konečném stadiu selhání ledvin (CC <10 ml / min) jsou u hemodialyzovaných pacientů rovnovážné plazmatické koncentrace 6krát a konečně T 1/2 4krát vyšší než u pacientů s normální noční funkcí.
Moxonidin se vylučuje v malém množství během hemodialýzy.
Indikace pro použití
Lék se používá k léčbě arteriální hypertenze.
Kontraindikace
- závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min, kreatinin v plazmě více než 160 μmol / l);
- hemodynamicky významné poruchy srdečního rytmu;
- těžké chronické srdeční selhání III - IV funkční třída v souladu s klasifikací NYHA;
- těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
- těžká bradyarytmie, včetně syndromu chorého sinu, atrioventrikulárního bloku II a III;
- nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
- věk do 18 let a více než 75 let;
- současné užívání tricyklických antidepresiv;
- přecitlivělost na složky léčiva.
Vzhledem k nedostatku zkušeností s používáním moxonidinu se nedoporučuje předepisovat následující onemocnění: Parkinsonovu chorobu, depresi, glaukom, epilepsii, Raynaudovu chorobu, přerušovanou klaudikaci.
Lék by měl být používán s opatrností v následujících případech:
- anamnéza angioedému;
- závažné ischemické onemocnění srdce;
- bradykardie;
- nestabilní angina pectoris;
- závažné onemocnění věnčitých tepen;
- chronické srdeční selhání I - II funkční třída podle klasifikace NYHA;
- atrioventrikulární blok I stupně;
- chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml / min);
- pokročilý věk (od 60 do 75 let).
Návod k použití moxonidinu: metoda a dávkování
Moxonidin se užívá perorálně s dostatečným množstvím tekutiny. Na čase nezáleží.
Počáteční dávka je obvykle 0,2 mg ráno. Pokud terapeutický účinek po 3 týdnech není dostatečně výrazný, můžete zvýšit denní dávku na 0,4 mg v 1 nebo 2 dávkách. Pokud je terapeutický účinek po 3 týdnech neuspokojivý, můžete zvýšit denní dávku na 0,6 mg ve 2 rozdělených dávkách - ráno a večer.
Maximální přípustné dávky: jednorázově - 0,4 mg, denně - 0,6 mg.
Pacientům s renální nedostatečností (CC 30-60 ml / min) je na začátku léčby předepsáno 0,2 mg. Pokud účinek není dostatečný, můžete dávku zvýšit na 0,4 mg denně (pouze pokud je lék dobře snášen).
Vedlejší efekty
- ze zažívacího systému: velmi často (≥ 1/10) - suchost ústní sliznice; často (≥ 1/100 až <1/10) - průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie; zřídka (≥ 1/1 000 až <1/100) - anorexie;
- na straně orgánu zraku: zřídka - pocit pálení v očích, suché oči;
- na straně orgánu sluchu: zřídka - tinnitus;
- na straně kardiovaskulárního systému: často - vazodilatace; zřídka - zhoršená periferní cirkulace, výrazné snížení krevního tlaku (včetně ortostatické hypotenze);
- z urogenitálního systému: zřídka - snížené libido a / nebo impotence;
- z endokrinního systému: zřídka - gynekomastie;
- z muskuloskeletálního systému: často - bolesti zad; zřídka - bolest krku;
- z centrálního nervového systému: často - poruchy spánku, ospalost, bolesti hlavy, vertigo, zvýšená únava; zřídka - parestézie, mdloby;
- duševní poruchy: často - poruchy kognitivních funkcí, nespavost; zřídka - úzkost, nervozita;
- alergické reakce: často - svědění, kožní vyrážka; zřídka - angioedém;
- ostatní: často - astenie; zřídka - bolestivost příušních žláz, slabost nohou, periferní edém.
Předávkovat
Příznaky: suchost ústní sliznice, únava, ospalost, bolest hlavy, zvýšená astenie, sedace, závratě, výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie; zřídka - bolest v horní části břicha, zvracení. Pravděpodobně jsou také možné hyperglykémie, tachykardie, paradoxní arteriální hypertenze.
Na moxonidin neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba předávkování je zaměřena na eliminaci vzniklých příznaků. Pokud od okamžiku podání uplynulo trochu času, doporučuje se vypláchnout žaludek, vzít aktivní uhlí a projímadlo, aby se snížila absorpce léčiva. U bradykardie je indikováno zavedení atropinu s výrazným poklesem krevního tlaku - obnovení objemu cirkulující krve zavedením tekutiny a dopaminu. Antagonisté α-adrenergních receptorů pomáhají eliminovat nebo snižovat paradoxní antihypertenzní účinky.
speciální instrukce
Během léčby je třeba pravidelně sledovat krevní tlak, srdeční frekvenci a elektrokardiogram.
Moxonidin je třeba vysazovat postupně a dávku snižovat do 2 týdnů.
Při současném užívání beta-blokátorů, pokud je nutné zrušit obě léčiva, je třeba nejprve zrušit beta-blokátory a po několika dnech - moxonidin.
Během léčby se musíte zdržet pití alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Vzhledem k riziku ospalosti a závratí při užívání drogy se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou pozornost, včetně řízení.
Aplikace během těhotenství a kojení
S podáváním moxonidinu během těhotenství nejsou žádné zkušenosti, proto může být léčivo použito pouze ve výjimečných případech, kdy očekávané přínosy převáží potenciální rizika.
Moxonidin se vylučuje do mateřského mléka, proto není předepisován během laktace nebo by mělo být kojení ukončeno.
Použití v dětství
Farmakokinetické studie týkající se užívání léčiva u pacientů mladších 18 let nebyly provedeny, proto se v pediatrii nepoužívá.
S poruchou funkce ledvin
Podle pokynů je moxonidin kontraindikován při závažném selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min, kreatinin v plazmě více než 160 μmol / l).
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka léčiva zvolena individuálně.
Použití u starších osob
Moxonidin by měl být při léčbě starších pacientů používán s opatrností. Doporučené dávkování je podobné jako u dospělých pacientů s normální funkcí ledvin. Léčba by měla být zahájena minimální dávkou, následné zvyšování by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem.
Droga je kontraindikována u starších lidí - starších 75 let.
Lékové interakce
- tricyklická antidepresiva: je možný pokles hypotenzního účinku moxonidinu;
- antihypertenziva: antihypertenzní účinek se vzájemně zvyšuje;
- anxiolytika, barbituráty, ethanol: zvyšuje se jejich depresivní účinek na centrální nervový systém;
- beta-blokátory: zvýšená bradykardie, negativní dromo- a inotropní účinky moxonidinu;
- deriváty benzodiazepinu: je možné zvýšit jejich sedativní účinek;
- tolazolin: antihypertenzní účinek moxonidinu klesá (stupeň snížení závisí na dávce tolazolinu);
- lorazepam: Mírně zvýšený kognitivní pokles u pacientů.
Neexistuje žádná farmakokinetická interakce moxonidinu s hydrochlorothiazidem, digoxinem a glibenklamidem.
Analogy
Analogy moxonidinu jsou: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Podmínky skladování
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky skladování: nepřístupné dětem, chráněno před světlem, teplota - do 25 ° C.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o moxonidinu
Podle recenzí je moxonidin účinným antihypertenzivem, které snižuje vysoký krevní tlak jak při jedné dávce, tak při dlouhodobém užívání.
Cena moxonidinu v lékárnách
Průměrné ceny moxonidinu v závislosti na dávkování a balení:
- tablety 0,2 mg, 14 ks. v balíčku - 100 rublů;
- tablety 0,2 mg, 20 ks. v balíčku - 141 rublů;
- tablety 0,2 mg, 28 ks. v balíčku - 183 rublů;
- tablety 0,4 mg, 14 ks. v balíčku - 161 rublů;
- tablety 0,4 mg, 28 ks. v balíčku - 225 rublů;
- tablety 0,4 mg, 30 ks. v balíčku - 234 rublů.
Moxonidin: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Moxonidin 0,2 mg potahované tablety 14 ks. 83 rbl. Koupit |
|
Moxonidin 200 mikrogramů potahované tablety 14 ks. 99 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg potahované tablety 14 ks. 103 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg potahované tablety 28 ks. 108 RUB Koupit |
|
Recenze Moxonidin Canon 108 RUB Koupit |
|
Moxonidinové tablety p.o. 200 μg 14 ks 117 RUB Koupit |
|
Moxonidin tablety Canon p.o. 0,2 mg 28 ks. 117 RUB Koupit |
|
Moxonidin 0,4 mg potahované tablety 14 ks. 117 RUB Koupit |
|
Moxonidin 200 mikrogramů potahované tablety 20 ks. 124 RUB Koupit |
|
Moxonidinová karta. p / o 200mkg č. 20 135 RUB Koupit |
|
Moxonidin tablety Canon p.o. 0,4 mg 14 ks. 139 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg potahované tablety 14 ks. 139 RUB Koupit |
|
Moxonidin 200 mikrogramů potahované tablety 28 ks. 160 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg potahované tablety 28 ks. 171 r Koupit |
|
Moxonidinové tablety p.o. 0,4 mg 14 ks. 172 r Koupit |
|
Moxonidin 400 mikrogramů potahované tablety 28 ks. 178 r Koupit |
|
Moxonidin tablety Canon p.o. 0,4 mg 28 ks. 180 RUB Koupit |
|
Moxonidin Avexima tablety p.p. 0,2 mg 30 ks 183 r Koupit |
|
Moxonidin 400 mikrogramů potahované tablety 30 ks. 199 RUB Koupit |
|
Moxonidin tablety Canon str. 0,2 mg 60 ks 200 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg potahované tablety 60 ks. 200 RUB Koupit |
|
Moxonidinové tablety p.o. 400 μg 30 ks. 241 RUB Koupit |
|
Moxonidin Avexima tablety p.p. 0,4 mg 30 ks 268 r Koupit |
|
Moxonidinové tablety, str. 400 mcg, 28 ks. 300 RUB Koupit |
|
Moxonidin Avexima tablety p.p. 0,2 mg 60 ks 303 RUB Koupit |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg potahované tablety 60 ks. 313 r Koupit |
|
Moxonidin tablety Canon str. 0,4mg 60ks 316 RUB Koupit |
|
Moxonidin Avexima tablety p.p. 0,4 mg 60 ks 409 r Koupit |
|
Moxonidin 400 mcg tablety 90 ks. 549 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
