Lernicor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lernicor: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lernicor

ATX kód: C08CA13

Aktivní složka: lerkanidipin (Lercanidipin)

Výrobce: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 29. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 244 rublů.

Koupit

Lernicor je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Ghtgfhfn je k dispozici ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, se žlutým (dávka 10 mg) nebo růžovým (dávka 20 mg) potahem; jádro v průřezu má světle žlutou barvu (7, 10, 14 nebo 28 ks v blistru z hliníkové fólie a polyvinylchloridového filmu, v lepenkové krabici 1, 2, 3 nebo 4 balení a návod k použití Lernicor).

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: lerkanidipin hydrochlorid - 10 nebo 20 mg;
další složky: sodná sůl karboxymethylovaného škrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu), mikrokrystalická celulóza, povidon K30, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý;
skořápka filmu: Opadry II 85F38107 žlutá (dávka 10 mg) / Opadry II 85F34555 růžová (dávka 20 mg) - makrogol (polyethylenglykol), oxid titaničitý, polyvinylalkohol, mastek; navíc pro dávku 10 mg - červený oxid železitý, hliníkový lak na bázi chinolinové žluté barvy; navíc pro dávku 20 mg - lak na bázi okouzlujícího červeného barviva, hliníkový lak na bázi azorubinového barviva, hliníkový lak na bázi oranžového žlutého barviva.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipin je derivát 1,4-dihydropyridinu, selektivní blokátor pomalého vápníkového kanálu (BMCC), antagonista vápníku, který potlačuje transmembránový tok iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cévních stěn.

Lerkanidipin je ekvimolární směs (+) - R- a (-) S-enantiomerů. Antihypertenzní účinek účinné látky je primárně určen S-enantiomerem. Mechanismus antihypertenzního působení léčiva je způsoben přímým relaxačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév, což zase způsobuje snížení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSS).

Navzdory relativně krátkému poločasu (_T½) lerkanidipinu z krevní plazmy má léčivo prodloužený hypotenzní účinek kvůli vysoké hodnotě koeficientu distribuce na membráně. Látka nevykazuje negativní inotropní účinek díky své vlastní vysoké vaskulární selektivitě. Akutní arteriální hypotenze s reflexní tachykardií při užívání léku se zřídka vyskytuje v důsledku postupného vývoje procesu vazodilatace.

Lerkanidipin je metabolicky neutrální a významně neovlivňuje sérovou hladinu lipoproteinů a apolipoproteinů v krvi a nevede ke změně lipidového profilu u pacientů s arteriální hypertenzí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je účinná látka přípravku Lernicor zcela absorbována. V krevní plazmě je maximální koncentrace lerkanidipinu (C _max) pozorována 1,5–3 hodiny po jeho podání v dávce 10 a 20 mg a rovná se 3,3 ± 2,09, respektive 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- a (-) S-enantiomery látky se vyznačují podobným farmakokinetickým profilem - mají stejný T _1/2 a čas k dosažení C _max (T _max); plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) a _{Cmax jsou} přibližně (1,2krát) vyšší pro (-) S-enantiomer. V průběhu experimentů in vivo nebyla interkonverze enantiomerů zaznamenána.

Absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu v procesu primárního průchodu játry při perorálním podání po jídle je přibližně 10% a při použití nalačno klesá o ⅓. Pokud je lék užíván nejpozději 2 hodiny po konzumaci tučných jídel, jeho biologická dostupnost se zvyšuje čtyřikrát, proto se nedoporučuje užívat Lernicor po jídle. V případě orálního použití léčiva není úroveň jeho obsahu v krevní plazmě přímo úměrná podané dávce (nelineární kinetika). Nasycení presystémového metabolismu se provádí postupně, z čehož vyplývá, že biologická dostupnost přípravku Lernicor stoupá se zvyšující se dávkou.

Z krevní plazmy je účinná látka rychle a rozsáhle distribuována do tkání a orgánů. Váže se na plazmatické bílkoviny o více než 98%. Lerkanidipin je metabolizován působením izoenzymu CYP3A4 za vzniku neaktivních metabolitů. Přibližně 50% podané dávky se vylučuje močí, zbývajících 50% stolicí. Eliminace se provádí hlavně biotransformací. V průměru je T _1/2 8 - 10 hodin, doba trvání terapeutického účinku je 24 hodin. Při opakovaném perorálním podávání není kumulace účinné látky pozorována.

Bylo zjištěno, že farmakokinetika lerkanidipinu u pacientů s renální dysfunkcí s clearance kreatininu (CC) vyšší než 30 ml / min, u pacientů s mírnou a středně těžkou jaterní nedostatečností a u starších pacientů je podobná farmakokinetice zaznamenané u obecné skupiny pacientů.

V případě závažného selhání ledvin a / nebo jater je v důsledku snížení plazmatické hladiny bílkovin v krvi možné zvýšení volné frakce lerkanidipinu.

U pacientů na hemodialýze au pacientů s těžkou renální dysfunkcí s CC pod 30 ml / min jsou vyšší (přibližně 70%) plazmatické koncentrace lerkanidipinu v krvi.

U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater je pravděpodobné, že se zvýší systémová biologická dostupnost lerkanidipinu, protože k jeho biotransformaci dochází hlavně v játrech.

Indikace pro použití

Lernicor je indikován k léčbě arteriální hypertenze 1 a 2 stupně.

Kontraindikace

Absolutní:

nestabilní angina pectoris;
období jednoho měsíce po infarktu myokardu;
neléčené chronické srdeční selhání (CHF);
obstrukce výtokového traktu levé komory;
závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min);
závažné selhání jater;
užívání u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají účinnou antikoncepci;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
kombinované použití s erythromycinem, ketokonazolem, ritonavirem, itrakonazolem, troleandomycinem a dalšími silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4;
současný příjem s cyklosporinem, grapefruitovým džusem;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva, stejně jako na kterýkoli z dihydropyridinů.

Relativní (je nutné užívat tablety Lernicor opatrně):

syndrom nemocného sinu (bez umělého kardiostimulátoru);
dysfunkce levé komory;
ischemická choroba srdeční (CHD);
mírná až středně závažná jaterní dysfunkce;
selhání ledvin (CC více než 30 ml / min);
starší věk.

Lernicor, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lernicor se užívají perorálně, 1krát denně, nejlépe ráno, nejméně 15 minut před jídlem. Tablety se polykají celé bez žvýkání nebo drcení a zapíjejí se velkým množstvím vody.

Doporučená denní dávka je 10 mg, pokud je to nutné, v závislosti na individuální toleranci je možné zvýšit denní dávku na 20 mg, prováděnou 14 dní po zahájení kurzu. Je nutné zvolit terapeutickou dávku postupně, vzhledem k tomu, že maximální antihypertenzní účinek je zaznamenán v průměru 14 dní po zahájení užívání přípravku Lernicor.

Je nepravděpodobné, že se zvýšením denní dávky nad 20 mg se účinnost lerkanidipinu zvýší, ale zvýší se riziko nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy, které se mohou vyskytnout při užívání přípravku Lernicor (klasifikováno následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1 / 10 000 a <1/1 000, extrémně zřídka - <1/10 000, včetně ojedinělých případů):

zažívací systém: zřídka - bolest v nadbřišku, dyspepsie, zvracení, nevolnost, průjem; extrémně vzácné - hyperplázie dásní, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšená srdeční frekvence, návaly obličeje, tachykardie; zřídka - bolestivé pocity za hrudní kostí, angina pectoris; extrémně zřídka - výrazné snížení krevního tlaku (TK), infarkt myokardu, mdloby; u pacientů s anginou pectoris se může frekvence, trvání a závažnost záchvatů zvýšit;
nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: extrémně vzácné - bolest na hrudi;
muskuloskeletální systém, pojivová tkáň: zřídka - myalgie;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kožní vyrážky;
imunitní systém: extrémně vzácné - reakce přecitlivělosti;
ledviny a močové cesty: zřídka - polyurie; extrémně vzácné - zvýšení frekvence močení;
celkové poruchy: zřídka - periferní edém; zřídka - astenie, silná únava.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Lernicor mohou zahrnovat periferní vazodilataci s nadměrným poklesem krevního tlaku a reflexní tachykardii, protože se předpokládá, že v případě předávkování lerkanidipinem může dojít k poruchám podobným předávkování jinými deriváty dihydropyridinu.

Léčba je symptomatická. Při významném poklesu krevního tlaku, ztrátě vědomí je nutná kardiovaskulární terapie s bradykardií - intravenózní (iv) podávání atropinu. Byly hlášeny tři případy předávkování lerkanidipinem sebevraždou při užívání drogy v dávkách 150, 280 a 800 mg. Všichni pacienti přežili.

Při kombinovaném použití lerkanidipinu v dávce 150 mg s ethanolem v neznámé dávce byl pozorován výskyt ospalosti. Byl předepsán výplach žaludku a zavedení aktivního uhlí.

Na pozadí kombinovaného použití lerkanidipinu v dávce 280 mg a moxonidinu v dávce 5,6 mg byla zaznamenána těžká ischemie myokardu, kardiogenní šok a mírné selhání ledvin. V tomto případě byla léčba prováděna pomocí srdečních glykosidů, furosemidu nebo jiných diuretik, katecholaminů ve vysokých dávkách, plazmatických náhražek.

Po užívání lerkanidipinu v dávce 800 mg byly zaznamenány poruchy jako nevolnost a nadměrný pokles krevního tlaku. Je určen k užívání aktivního uhlí a laxativ, intravenózní infuze dopaminu.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti hemodialýzy v případě předávkování přípravkem Lernicor, avšak vzhledem k vysokému stupni vazby léčiva na plazmatické proteiny je nejpravděpodobnější, že jeho jmenování bude neúčinné.

speciální instrukce

Příjem určitých dihydropyridinů u pacientů s ischemickou chorobou srdeční může být spojen s hrozbou zvýšené frekvence záchvatů anginy pectoris. V důsledku toho musí být u těchto pacientů léčba drogami prováděna s maximální opatrností.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, kteří v průběhu léčby přípravkem Lernicor řídí vozidla nebo pracují s jinými složitými mechanismy, musí být opatrní kvůli možnému výskytu zvýšené únavy, závratí, astenie, ospalosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Léčba přípravkem Lernicor je kontraindikována během těhotenství a u žen v plodném věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci. Podle údajů předklinických studií lerkanidipinu na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek, avšak při použití jiných derivátů dihydropyridinu byl teratogenní účinek odhalen.

Protože lerkanidipin je vysoce lipofilní, lze předpokládat, že je schopen pronikat do mateřského mléka. Ve výsledku je užívání přípravku Lernicor během laktace kontraindikováno.

Použití v dětství

U osob mladších 18 let je léčba přípravkem Lernicor kontraindikována, protože neexistují žádné údaje potvrzující její účinnost a bezpečnost u pacientů této věkové skupiny.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažné renální dysfunkce (CC nižší než 30 ml / min) je přípravek Lernicor kontraindikován.

V případě mírného nebo středně závažného selhání ledvin je třeba postupovat opatrně a zahájit léčbu denní dávkou 10 mg s jejím dalším postupným zvyšováním na 20 mg, s přihlédnutím k závažnosti hypotenzního účinku.

Pro porušení funkce jater

V případě závažné formy selhání jater je léčba přípravkem Lernicor kontraindikována.

Při jaterní dysfunkci mírné nebo střední závažnosti by měla být počáteční denní dávka přípravku Lernicor 10 mg, poté ji lze opatrně zvýšit na 20 mg. V případě zvýšení antihypertenzního účinku je nutné snížit dávku.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí měnit denní dávku léčiva na základě farmakokinetického profilu a údajů z klinických studií. Při předepisování přípravku Lernicor pacientům této věkové skupiny je však třeba dbát opatrnosti, zejména na začátku léčby.

Lékové interakce

metoprolol: došlo k 50% snížení biologické dostupnosti lerkanidipinu; tento účinek lze také zaznamenat při použití v kombinaci s jinými beta-blokátory, v důsledku čehož může být pro dosažení pozitivního výsledku léčby nutná úprava dávky;
inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE inhibitory), diuretika, beta-blokátory: je možná kombinovaná léčba těchto léků přípravkem Lernicor;
induktory a inhibitory izoenzymu CYP3A4: izoenzym CYP3A4 je zodpovědný za biotransformaci lerkanidipinu, proto mohou inhibitory a induktory tohoto izoenzymu ovlivňovat metabolismus a eliminaci léčiva; současné užívání lerkanidipinu se silnými inhibitory CYP3A4 je kontraindikováno;
cyklosporin: je zaznamenán nárůst obsahu obou léčiv v plazmě, proto je kombinovaná léčba této látky s přípravkem Lernicor kontraindikována;
Induktory CYP3A4, včetně rifampicinu a antikonvulziv (karbamazepin, fenytoin): hypotenzní účinek lerkanidipinu se může snížit; je vyžadováno systematické sledování krevního tlaku;
midazolam: dochází ke zvýšení biologické dostupnosti lerkanidipinu u starších pacientů v průměru o 40%, pokud je kombinován v dávce 20 mg s touto látkou;
substráty izoenzymu CYP3A4 (chinidin, amiodaron a další antiarytmika třídy III, terfenadin, astemizol): při této kombinaci je třeba postupovat opatrně;
digoxin: nebyly zaznamenány žádné farmakokinetické interakce při použití přípravku Lernicor v dávce 20 mg na pozadí průběhu příjmu beta-methyldigoxinu, avšak u zdravých dobrovolníků, kteří užívali digoxin, došlo ke zvýšení C _max této látky v plazmě přibližně o 33% po použití prázdného žaludku lerkanidipinu v dávce 20 mg zatímco AUC a renální clearance digoxinu se významně nezměnily; na pozadí této kombinace je nutné kontrolovat možné příznaky intoxikace digoxinem;
simvastatin (v dávce 40 mg): v kombinaci s lerkanidipinem (v dávce 20 mg) se hodnota AUC simvastatinu zvyšuje o 56% a pro β-hydroxykyselinu (její aktivní metabolit) - o 28%; můžete zabránit nežádoucím interakcím při užívání těchto léků v různé denní době - užívejte Lernicor ráno a simvastatin večer;
cimetidin (v dávce nižší než 800 mg): nedochází k žádným významným změnám hladiny lerkanidipinu v krevní plazmě, nicméně při podávání cimetidinu ve vysokých dávkách je nutná opatrnost kvůli zvýšenému riziku zvýšené biologické dostupnosti lerkanidipinu a zvýšenému antihypertenznímu účinku;
warfarin: při současném použití se zdravými dobrovolníky s lerkanidipinem v dávce 20 mg není zaznamenána žádná změna ve farmakokinetice této látky;
ethanol, grapefruitový džus: je možné zesílení antihypertenzního účinku přípravku Lernicor;
fluoxetin (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6): u starších pacientů nejsou při kombinaci s touto látkou zjištěny žádné klinicky významné změny ve farmakokinetice lerkanidipinu.

Analogy

Lernikorovy analogy jsou: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Lernicor

Několik recenzí o přípravku Lernicor, které zanechali pacienti na lékařských webových stránkách, je většinou pozitivních. Mnoho recenzí si všímá dobrých výsledků léčby hypertenzí mírné až střední závažnosti. Pacienti si však často také stěžují na vývoj nežádoucích reakcí během léčby ve formě slabosti, ospalosti, otoků a zrudnutí kůže na obličeji. Některé recenze naznačují velmi slabý účinek přípravku Lernicor.