Lercanorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lercanorm: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lerkanorm

ATX kód: C08CA13

Aktivní složka: lerkanidipin (Lercanidipin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 29. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 262 rublů.

Koupit

Lercanorm je antihypertenzní léčivo, antagonista vápníku nejnovější generace pro léčbu široké škály pacientů, včetně pacientů s diabetes mellitus, obezitou, těžkou hypertenzí a staršími pacienty.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulatá, žlutá filmová skořápka, světle žluté jádro průřezu (10, 15 nebo 30 ks. V blistru z PVC fólie nebo hliníkové fólie a PVC fólie, v kartonové krabici 3, 6 nebo 9 balení po 10 ks, 2, 4 nebo 6 - 15 ks, 1, 2 nebo 3 - 30 ks; 30, 60 nebo 90 ks v polyethylenové plechovce, v kartonová krabička s 1 plechovkou. Každá krabička obsahuje také návod k použití Lercanorm).

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: lerkanidipin hydrochlorid - 10 nebo 20 mg;
další složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu typu A), stearan hořečnatý, poloxamer, povidon K30;
potahová vrstva: hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), oxid titaničitý, hypromelóza, mastek, žlutý oxid železitý (oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipin patří do skupiny selektivních blokátorů pomalých kalciových kanálů (CCB), derivátů 1,4-dihydropyridinu. Účinná látka inhibuje pohyb iontů vápníku přes buněčné membrány do buněk hladkého svalstva cévních stěn. Hlavní mechanismus antihypertenzního účinku přípravku Lercanorm spočívá v přímém relaxačním účinku na buňky hladkého svalstva cév, který vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSS). Ačkoli lerkanidipin má relativně krátký poločas (T1 _{/ 2}) z krevní plazmy, látka vykazuje dlouhodobý antihypertenzivní účinek v důsledku dostatečně vysokého koeficientu distribuce na membráně.

Terapeutický účinek léčiva je pozorován 5-7 hodin po jeho perorálním podání a trvá 24 hodin. Lerkanidipin má vysokou selektivitu pro buňky hladkého svalstva cév, takže nemá negativní inotropní účinek.

Vzhledem k postupnému rozvoji vazodilatace při užívání přípravku Lercanorm je vzácně pozorováno výrazné snížení krevního tlaku (TK) doprovázené reflexní tachykardií.

Lerkanidipin je racemická směs (+) R- a (-) S-enantiomerů, jeho antihypertenzní účinek, stejně jako jiné asymetrické deriváty 1,4-dihydropyridinu, určuje hlavně S-enantiomer.

Farmakokinetika

Lerkanidipin se po perorálním podání úplně vstřebává. V krevní plazmě je maximální koncentrace (C _max) účinné látky dosažena 1,5 - 3 hodiny po podání dávky přípravku Lercanorm 10 mg a 20 mg a činí 3,3 ± 2,09, respektive 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- a (-) S-enantiomery léčiva mají podobný farmakokinetický profil: mají stejný T _1/2 a dobu dosažení C _max. Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) a plazmatická C _max v krvi (-) S-enantiomeru lerkanidipinu jsou přibližně 1,2krát vyšší než plochy (+) R-enantiomeru. V experimentech in vivo nebyla interkonverze enantiomerů zaznamenána.

Při počátečním průchodu játry je absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu při perorálním podání po jídle přibližně 10%. V případě užívání léku na prázdný žaludek je biologická dostupnost ⅓ indikátoru stanoveného po jídle. Užívání přípravku Lercanorm nejpozději 2 hodiny po jídle s jídlem bohatým na tuky zvyšuje biologickou dostupnost čtyřikrát, proto by měl být lék užíván před jídlem.

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika účinné látky nelineární. Při použití dávek přípravku Lercanorm 10, 20 a 40 mg byla stanovena AUC v poměru 1: 4: 18, respektive _Cmax v plazmě v poměru 1: 3: 8, což naznačuje zvyšující se saturaci během primárního průchodu játry. Lze tedy dojít k závěru, že biologická dostupnost léčiva se zvyšuje se zvyšováním užívané dávky.

Lerkanidipin se vyznačuje rychlou distribucí z plazmy do tkání a orgánů. Účinná látka se váže na bílkoviny krevní plazmy o více než 98%. Za přítomnosti závažného poškození funkce ledvin a jater se může volná frakce lerkanidipinu zvýšit, protože na pozadí těchto onemocnění klesá plazmatická hladina bílkovin v krvi.

Proces metabolismu účinné látky probíhá za účasti izoenzymu CYP3A4 s tvorbou neaktivních metabolitů. Eliminace lerkanidipinu se provádí hlavně biotransformací. Přibližně 50% podané dávky se vylučuje ledvinami, přibližně 50% střevem. Hodnota T _{1/2 je v} průměru 8–10 hodin. Při opakovaném perorálním podávání se akumulace lerkanidipinu nezaznamenává.

Farmakokinetika přípravku Lercanorm u pacientů s renální insuficiencí s clearance kreatininu (CC) nad 30 ml / min, u pacientů s mírnou až středně těžkou dysfunkcí jater a u starších pacientů je podobná jako u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

Lercanorm se doporučuje k léčbě esenciální hypertenze stupně I - II.

Kontraindikace

Absolutní:

obstrukce výtokového traktu levé komory;
nestabilní angina pectoris;
neléčené srdeční selhání;
období 1 měsíce po infarktu myokardu;
závažné selhání jater;
závažné selhání ledvin (CC pod 30 ml / min);
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
nepoužití spolehlivých metod antikoncepce u žen v plodném věku;
kombinovaná léčba s inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je erythromycin, ketokonazol, troleandomycin, ritonavir, itrakonazol;
současné použití s cyklosporinem a grapefruitovým džusem;
přecitlivělost na lerkanidipin nebo jiné deriváty dihydropyridinu nebo na kteroukoli další složku léčiva.

Relativní (tablety přípravku Lercanorm byste měli užívat opatrně):

dysfunkce levé komory;
syndrom nemocného sinu, bez kardiostimulátoru (kvůli existujícímu riziku zvýšené frekvence záchvatů anginy pectoris);
chronické srdeční selhání (CHF) (musí být kompenzováno před použitím léku);
ischemická choroba srdeční (CHD);
mírné až středně závažné selhání ledvin (CC nad 30 ml / min);
mírné až středně závažné selhání jater;
starší věk;
současné použití se substráty a inhibitory izoenzymu CYP3A4, digoxinem.

Lercanorm, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Lercanorm by se měly užívat perorálně 1krát denně ráno, nejméně 15 minut před jídlem, bez lámání nebo žvýkání, zapíjení velkým množstvím vody.

Doporučená počáteční dávka je 10 mg. Vzhledem k individuální toleranci přípravku Lercanorm a terapeutickému účinku lze dávku zvýšit na 20 mg. Volba dávky je nutná postupně, protože maximální antihypertenzní účinek je pozorován přibližně 2 týdny po zahájení léčby.

Se zvýšením denní dávky o více než 20 mg je nepravděpodobné, že se účinnost léku zvýší, ale zvýší se riziko vedlejších účinků.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: zřídka - zrudnutí obličeje, tachykardie, palpitace; zřídka - bolest na hrudi, angina pectoris; extrémně vzácné - výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, infarkt myokardu; v přítomnosti anginy pectoris je možné prodloužit trvání, frekvenci a závažnost záchvatů;
muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie;
nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
zažívací systém: zřídka - dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, průjem, zvracení;
močový systém: zřídka - polyurie; extrémně vzácné - zvýšení frekvence močení (pollakiurie);
alergické reakce: extrémně vzácné - reakce přecitlivělosti;
kůže: zřídka - kožní vyrážka;
laboratorní parametry: extrémně zřídka - reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz;
jiní: zřídka - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, astenie; extrémně vzácná - hyperplazie dásní.

Předávkovat

Předpokládá se, že předávkování lerkanidipinem je doprovázeno podobnými příznaky jako předávkování jinými dihydropyridiny, a to: periferní vazodilatace s reflexní tachykardií a výrazným poklesem krevního tlaku, nevolnost.

Léčba je symptomatická. Při výrazném poklesu krevního tlaku a ztrátě vědomí se doporučuje kardiovaskulární léčba, při výskytu bradykardie je indikováno intravenózní (IV) podání atropinu. Neexistují žádné údaje o použití hemodialýzy, ale vzhledem k vysokému stupni vazby léčiva na plazmatické proteiny lze předpokládat, že dialýza bude neúčinná.

Byly zaznamenány 3 případy předávkování lerkanidipinem při užívání v dávkách 150, 280 a 800 mg. Pacienti přežili ve všech třech případech.

Ospalost byla pozorována na pozadí současného užívání lerkanidipinu v dávce 150 mg s ethanolem v neznámé dávce. V tomto stavu byl proveden výplach žaludku a příjem aktivního uhlí.

V případě kombinace lerkanidipinu v dávce 280 mg a moxonidinu v dávce 5,6 mg byly pozorovány poruchy jako mírné selhání ledvin, těžká ischemie myokardu a kardiogenní šok. S těmito příznaky byla podána diuretika (furosemid), srdeční glykosidy, katecholaminy ve velkých dávkách a náhrady plazmy.

Při užívání lerkanidipinu v dávce 800 mg byla pozorována nevolnost a výrazné snížení krevního tlaku. Léčba - orální podání projímadel a aktivního uhlí, intravenózní dopamin.

speciální instrukce

Lercanorm je předepisován s extrémní opatrností u pacientů s dysfunkcí levé komory, ačkoli kontrolované hemodynamické studie nezjistily žádné zhoršení funkce levé komory.

Pacienti s onemocněním věnčitých tepen, kteří jsou léčeni krátkodobě působícími dihydropyridiny, mohou být pravděpodobně vystaveni vysokému riziku onemocnění kardiovaskulárního systému.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby přípravkem Lercanorm je vzhledem k riziku závratí, bolesti hlavy, ospalosti a astenie (zejména na začátku léčby a v případě zvýšení dávky) nutné řídit vozidla a další složité a potenciálně nebezpečné mechanismy s maximální opatrností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle výsledků studií provedených na zvířatech lék nevykazoval teratogenní účinky. Současně byl tento účinek zaznamenán během terapie jinými deriváty dihydropyridinu. Proto je užívání přípravku Lercanorm během těhotenství a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci, kontraindikováno.

Během laktace je užívání antihypertenziva také kontraindikováno, protože se v důsledku vysoké lipofilnosti předpokládá, že může pronikat do mateřského mléka.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je léčba přípravkem Lercanorm kontraindikována z důvodu nedostatku údajů potvrzujících její účinnost a bezpečnost u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se závažným selháním ledvin, s CC pod 30 ml / min a u osob léčených hemodialýzou se obsah lerkanidipinu v krvi zvyšuje v průměru o 70%.

U závažného selhání ledvin je použití přípravku Lercanorm kontraindikováno. Pacienti se středně těžkou nebo mírnou poruchou funkce ledvin by měli lék užívat s opatrností, počínaje průběhem léčby denní dávkou 10 mg. V budoucnu by měla být dávka zvýšena na 20 mg, s přihlédnutím k závažnosti hypotenzního účinku.

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti středně těžkého až těžkého selhání jater je pravděpodobně zvýšena systémová biologická dostupnost lerkanidipinu, protože léčivo je metabolizováno primárně v játrech.

Léčba přípravkem Lercanorm je kontraindikována u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností.

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater by počáteční denní dávka léku neměla překročit 10 mg. Doporučuje se zvýšit dávku na 20 mg denně, zejména v počátečních fázích léčby, s maximální opatrností. V případě, že po zvýšení dávky dojde k výraznému antihypertenznímu účinku, je třeba dávku snížit.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí měnit dávku přípravku Lercanorm, ale během léčby, zejména na začátku léčby, se doporučuje opatrnost.

Lékové interakce

beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, diuretika: je povoleno současné podávání těchto léků s lerkanidipinem;
erythromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycin (inhibitory izoenzymu CYP3A4): kombinace je kontraindikována, protože induktory a inhibitory izoenzymu CYP3A4, pokud se používají v kombinaci s lerkanidipinem, mohou ovlivnit jeho metabolismus a vylučování;
metoprolol: došlo k 50% snížení biologické dostupnosti lerkanidipinu, k dosažení účinku léčby může být nezbytná úprava jeho dávky;
cyklosporin: je zaznamenáno zvýšení plazmatické hladiny obou látek v krvi, v důsledku čehož je kombinace s lerkanidipinem kontraindikována;
midazolam: u starších lidí lze pozorovat zvýšení biologické dostupnosti lerkanidipinu v průměru o 40% v kombinaci s posledně uvedeným v dávce 20 mg;
amiodaron, chinidin a další antiarytmika třídy III, astemizol, terfenadin (substráty izoenzymu CYP3A4): při kombinaci s lerkanidipinem je nutná opatrnost;
induktory izoenzymu CYP3A4 [rifampicin, antikonvulziva (karbamazepin, fenytoin)]: možná oslabení hypotenzního účinku lerkanidipinu; potřebujete pravidelné sledování krevního tlaku;
digoxin: u pacientů, kteří neustále užívají digoxin, není zaznamenána farmakokinetická interakce tohoto přípravku s lerkanidipinem užívaným současně v dávce 20 mg; u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali digoxin, však došlo po perorálním podání lerkanidipinu v dávce 20 mg na lačný žaludek ke zvýšení jeho _Cmax v plazmě přibližně o 33%, současně nedošlo k významným změnám renální clearance a AUC digoxinu; s touto kombinací je třeba pečlivě sledovat možné příznaky intoxikace digoxinem;
warfarin: při kombinaci s lerkanidipinem v dávce 20 mg u zdravých dobrovolníků nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetických parametrech této látky;
simvastatin (40 mg): při kombinaci s lerkanidipinem (20 mg) došlo ke zvýšení hodnoty AUC pro simvastatin a jeho aktivní metabolit β-hydroxykyselinu o 56%, respektive 28%; nežádoucím interakcím lze zabránit použitím finančních prostředků v různé denní době (simvastatin - večer, lerkanidipin - ráno);
cimetidin (do 800 mg): nebyly zjištěny žádné významné změny v plazmatické koncentraci lerkanidipinu; v případě použití velkých dávek cimetidinu je možné zvýšit biologickou dostupnost lerkanidipinu a antihypertenzní účinek jeho podávání;
fluoxetin (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6): u starších pacientů nedochází ke klinicky významným změnám ve farmakokinetických parametrech lerkanidipinu;
ethanol, grapefruitový džus: může zvýšit hypotenzní účinek lerkanidipinu.

Analogy

Analogy Lercanorm jsou: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lercanorm

V současné době není dostatek recenzí o Lercanormu, které zanechali pacienti na lékařských stránkách, podle nichž by bylo možné objektivně posoudit účinnost a nevýhody antihypertenzního léku.