Imigran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Imigran: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. , Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Imigran

ATX kód: N02CC01

Aktivní složka: sumatriptan (sumatriptan)

Výrobce: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polsko), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Imigran je lék s účinkem protimigrénové, agonista serotoninu 5-HT ₁ receptory.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

Potahované tablety: oválný bikonvexní tvar s plochým povrchem na jedné straně, na druhé straně je vyrytý nápis: růžové tablety - „GX ES3“, téměř bílé nebo bílé - „GX ET2“(2 ks. V blistrech, v kartonu) balení 1 blistr);
Nosní sprej: čirá tekutina od tmavě žluté po světle žlutou (v jednorázových dávkovačích, 1 dávkovač v blistru, 1 blistr v papírové krabičce).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Imigran.

Léčivou látkou přípravku Imigran je sumatriptan:

1 tableta: 50 mg nebo 100 mg (ve formě sumatriptan sukcinátu 70 mg, respektive 140 mg);
1 dávkovač: 10 mg, 20 mg.

Pomocné komponenty:

Tablety: sodná sůl kroskarmelózy, bezvodá laktóza, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
Sprej: bezvodý fosforečnan sodný, hydroxid sodný, kyselina sírová, dihydrogenfosforečnan draselný, čištěná voda.

Jako součást pláště tabletu s gravírováním:

GX ES3 (50 mg): růžový opadry YS-1-1441-G, červený oxid železitý, oxid titaničitý, triacetin, methylhydroxypropylcelulóza;
„GX ET2“(100 mg): bílý opad OY-S-7393, oxid titaničitý, methylhydroxypropylcelulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Imigran je jedním z léků s anti-migrénovým účinkem. Účinná látka - sumatriptan, je selektivní agonista cévních 5-hydroxytryptaminu-1-receptorů (5-HT ₁ D), nemá vliv na ostatní subtypy 5-HT receptorů (5-HT ₂ -5-HT ₇). 5-HT ₁ D receptory se nacházejí převážně v kraniálních cév, a vzhledem k jejich stimulaci dochází vazokonstrikce.

Látka selektivně ovlivňuje vazokonstrikci větví krční tepny, aniž by ovlivňovala průtok krve v cévách mozku. Přívod krve do intrakraniálních a extrakraniálních tkání (včetně meningeálních membrán) zajišťuje vaskulární pánev krční tepny. Předpokládá se, že hlavním mechanismem migrény u lidí je expanze těchto cév a / nebo otok jejich stěn. Sumatriptan pomáhá snižovat citlivost trigeminálního nervu. Obě tyto vlastnosti mohou být základem mechanismu anti-migrénového účinku látky.

Je zaznamenán vývoj klinického účinku přípravku Imigran: po intranazálním podání v dávce 20 mg - po 15 minutách; po perorálním podání v dávce 100 mg - po 30 minutách.

Přestože je doporučená dávka pro perorální podání 50 mg, je třeba mít na paměti, že záchvaty migrény se liší závažností jak u jednoho pacienta, tak u různých pacientů. Ve srovnání s placebem byly dávky v rozmezí 25–100 mg účinnější, ale statisticky bylo 25 mg významně méně účinné než 50 a 100 mg.

Sumatriptan je účinný při léčbě migrénových záchvatů, včetně menstruační migrény.

Farmakokinetika

Záchvaty migrény významně neovlivňují farmakokinetické procesy sumatriptanu podávaného intranazálně nebo orálně.

Sumatriptan se po perorálním podání rychle vstřebává, 70% plazmatické C _max (maximální koncentrace) se dosáhne za 45 minut. Průměrná C _max v krevní plazmě po užití 100 mg je 54 ng / ml. Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti je 14% (to je částečně způsobeno metabolizací prvního průchodu, částečně - neúplnou absorpcí).

Sumatriptan se po intranazálním podání rychle vstřebává, doba k dosažení C _max v plazmě je 1–1,5 hodiny. Jeho průměrná hodnota po užití 20 mg Imigranu je 12,9 ng / ml. Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti je 15,8% hodnoty po subkutánním podání (spojené s first-pass metabolizmem).

Sumatriptan se váže na bílkoviny krevní plazmy nevýznamně (od 14 do 21%), průměrný celkový _Vd (distribuční objem) je 170 litrů.

Hlavním metabolitem je indoleacetický analog sumatriptanu; vylučování probíhá převážně ledvinami ve formě glukuronového konjugátu a volné kyseliny. Tento metabolit nemá žádnou aktivitu proti 5-HT _1, - nebo 5-HT ₂ -receptory. Nebyly nalezeny žádné vedlejší metabolity látky.

T _1/2 (poločas) - přibližně 2 hodiny. Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1160 ml / min, renální clearance je 260 ml / min, extrarenální clearance je přibližně 80% z celkové hodnoty. Sumatriptan je metabolizován MAO (monoaminooxidázou) -A.

Při poruše jaterních funkcí klesá presystémová clearance látky a zvyšuje se její plazmatická koncentrace. U středně závažných jaterních dysfunkcí nejsou pozorovány významné změny farmakokinetických parametrů.

Vzhledem k intranazálnímu použití přípravku Imigran u pacientů ve věku 12–18 let je průměrná plazmatická C _max sumatriptanu 13,9 ng / ml, průměrná T _1/2 je asi 2 hodiny po dávce 20 mg. Clearance a V _d zvyšuje podle zvýšení tělesné hmotnosti, tj. E. expozice sumatriptanu při relativně nízké hmotnosti výše.

Indikace pro použití

Potahované tablety

Odstranění bolestivého syndromu akutních záchvatů migrény s aurou nebo bez aury.

Nosní sprej

Úleva od záchvatů migrény s aurou nebo bez aury.

Imigran v této dávkové formě je zvláště vhodný pro záchvaty migrény, které jsou doprovázeny nevolností a zvracením, a také když je nutné dosáhnout okamžitého klinického účinku.

Kontraindikace

Absolutní:

Ischemická choroba srdeční (IHD), včetně Prinzmetalovy anginy pectoris, infarktu myokardu, postinfarktové kardiosklerózy (včetně symptomů nebo podezření na IHD);
Oftalmoplegické, bazilární a hemiplegické formy migrény;
Okluzivní patologie periferních cév;
Nekontrolovaná arteriální hypertenze;
Cévní mozková příhoda nebo přechodné porušení cerebrálního oběhu (včetně zatěžované anamnézy);
Těžká dysfunkce jater;
Těžké poškození ledvin (tablety);
Souběžná léčba inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a až dva týdny po jejich vysazení;
Současné užívání s léky obsahujícími ergotamin nebo jeho deriváty, včetně metysergidu, nebo s jinými triptany / agonisty 5-HT ₁ receptorů;
Věk do 12 let (u spreje), do 18 let (u tablet) a starší 65 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (léčba přípravkem Imigran by měla být prováděna pod lékařským dohledem za přítomnosti následujících onemocnění / stavů):

Kontrolovaná arteriální hypertenze;
Epilepsie (včetně jakýchkoli stavů, při nichž dochází ke snížení prahu záchvatů);
Nemoci, které mohou ovlivnit absorpci, metabolismus nebo vylučování Imigranu (například porucha funkce ledvin / jater);
Nedostatek laktázy, intolerance galaktózy a malabsorpce glukózy a galaktózy (tablety, protože obsahují laktózu);
Přecitlivělost na sulfonamidy (použití sumatriptanu může vést k rozvoji alergických reakcí, jejichž závažnost se liší od kožních projevů po anafylaxi);
Těhotenství a kojení.

Imigran, návod k použití: metoda a dávkování

Potahované tablety

Tablety Imigran se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjí se dostatečným množstvím vody.

Účinek léku v jakékoli fázi záchvatu je stejný, ale je vhodné jej použít, když se objeví první příznaky migrény.

Doporučená dávka pro úlevu od akutního záchvatu migrény je 50-100 mg jednou. Při absenci klinického účinku by se neměla užívat opakovaná dávka, aby se zmírnil bolestivý syndrom z probíhajícího záchvatu.

Pokud se příznaky opakují po odeznění prvního záchvatu, lze druhou dávku užít během následujících 24 hodin, přičemž je třeba dodržet interval mezi dávkami nejméně 2 hodiny.

Maximální dávka přípravku Imigran by neměla překročit 300 mg za 24 hodin.

Nosní sprej

Sprej Imigran se používá intranazálně a vstřikuje předepsanou dávku do jedné nosní dírky.

Opatrně, aniž byste stiskli modré tlačítko, vyjměte dávkovač z blistru. Pevně přitlačte prstem jednu nosní dírku na nosní přepážku, měli byste klidně dýchat ústy. Vložte špičku pipety do otevřeného nosního průchodu (předčištěného) do hloubky asi 1 cm. Nenaklánějte hlavu dozadu, zavřete ústa. Při klidném nádechu nosem palcem pevně stiskněte modré tlačítko. Poté byste měli 10–20 sekund klidně vdechovat nosem a vydechovat ústy.

Dávka přípravku Imigran závisí na klinickém projevu záchvatu a může být 10 mg nebo 20 mg sumatriptanu.

Pokud záchvat migrény nelze zvládnout první dávkou, druhá dávka by se neměla používat.

Doporučená dávka přípravku Imigran ve spreji pro děti ve věku 12-18 let je 10 mg v jedné nosní pasáži. Protože absorpce sumatriptanu a záchvaty migrény mají významnou variabilitu klinických projevů a intenzity, může být zapotřebí dávka 20 mg. Pokud se záchvat migrény nezastaví ani po první dávce, neměla by být podána druhá dávka přípravku Imigran k zastavení stejného záchvatu. V takových případech je indikováno použití paracetamolu, kyseliny acetylsalicylové nebo nesteroidních protizánětlivých léků.

Pokud se po dočasném zlepšení v důsledku použití první dávky příznaky onemocnění obnovily, lze druhou dávku podat během následujících 24 hodin při zachování intervalu mezi dávkami nejméně 2 hodiny.

Intranazálně můžete zadat maximálně 2 dávky po 20 mg za 24 hodin.

Vedlejší efekty

Potahované tablety

Nervový systém: závratě, návaly horka, slabost (přechodná, obvykle mírná nebo střední); zřídka - pocit únavy, ospalosti; v některých případech - konvulzivní záchvaty (častěji u pacientů s epilepsií v anamnéze nebo strukturálními lézemi mozku, které mohou způsobit rozvoj epilepsie); někdy - diplopie, nystagmus, skotom, blikání před očima, snížená zraková ostrost; velmi zřídka - přechodná částečná ztráta zraku (je třeba mít na paměti, že samotný migrénový záchvat může způsobit zhoršení zraku);
Kardiovaskulární systém: bradykardie, arteriální hypotenze, palpitace, přechodné zvýšení krevního tlaku (bezprostředně po užití pilulky), tachykardie (včetně komor); v některých případech - srdeční arytmie, přechodné změny v ischemické elektrokardiografii (EKG), křeče koronárních tepen, infarkt myokardu, Raynaudův syndrom;
Trávicí systém: možná - nevolnost, zvracení (souvislost s užíváním přípravku Imigran nebyla prokázána); zřídka - ischemická kolitida; v některých případech - mírné zvýšení aktivity jaterních enzymů, pocit nepohodlí v břiše, dysfagie;
Alergické reakce: v některých případech - erytém, kožní vyrážka, svědění na kůži, anafylaxe;
Ostatní: možná - bolest, pocit tepla a / nebo brnění, přechodný pocit těžkosti, stlačení, tlak v kterékoli části těla, včetně krku a hrudníku.

Nosní sprej

Nervový systém: často - ospalost, závratě, poruchy citlivosti (včetně snížené citlivosti, parestézie);
Kardiovaskulární systém: často - návaly horka, přechodné zvýšení krevního tlaku (brzy po instilaci);
Respirační systém: často - mírný pocit pálení a přechodné podráždění sliznice nosu a / nebo hrdla, dušnost, krvácení z nosu;
Trávicí systém: často - nevolnost, zvracení; velmi zřídka - drobné porušení jaterních funkčních testů;
Obecné reakce: často - únava, slabost, pocity bolesti, tíhy, chladu, tepla, tlaku nebo zúžení (různé stupně intenzity, jsou přechodné, mohou se objevit v kterékoli části těla).

Nežádoucí účinky použití postřiku Imigran získané v postmarketingových studiích:

Nervový systém: velmi zřídka - záchvaty (pozorovány jak u pacientů se záchvaty a stavy v anamnéze, tak u pacientů bez rizikových faktorů), dystonie, třes, nystagmus;
Orgán vidění: velmi zřídka - diplopie, snížená zraková ostrost, blikání, skotom, slepota (obvykle přechodná);
Kardiovaskulární systém: velmi zřídka - tachykardie, bradykardie, flutter, přechodné změny EKG, arytmie, angina pectoris, koronární vazospazmus, infarkt myokardu, Raynaudův syndrom, hypotenze;
Trávicí systém: velmi zřídka - dysfagie, ischemická kolitida, břišní diskomfort;
Alergické reakce: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti.

Předávkovat

Jediné intranazální podání 40 mg přípravku Imigran nebo orální podání v dávce vyšší než 400 mg nevedlo k rozvoji dalších nežádoucích účinků, s výjimkou těch, které jsou popsány v nežádoucích účincích.

Terapie: pozorování stavu pacienta je zobrazeno po dobu nejméně 10 hodin, v případě potřeby je předepsána symptomatická léčba. Nejsou k dispozici žádné údaje, které by potvrzovaly nebo vyvracely účinek hemodialýzy / peritoneální dialýzy na plazmatickou koncentraci sumatriptanu.

speciální instrukce

Imigran lze použít pouze s přesnou diagnózou migrénového záchvatu.

Užívání přípravku Imigran za účelem prevence je kontraindikováno!

Porušení dávkovacího režimu je zakázáno.

Při absenci klinického účinku od první dávky je nutné objasnit diagnózu.

Při předepisování přípravku Imigran k úlevě od bolesti hlavy u pacientů s nediagnostikovanou migrénou nebo atypickými příznaky migrény je nutné předchozí vyloučení dalších potenciálně nebezpečných neurologických patologií. Je třeba mít na paměti, že u migrény existuje riziko cévní mozkové příhody, přechodných poruch cerebrálního oběhu a dalších cerebrovaskulárních komplikací.

Bez předběžného vyšetření, aby se vyloučily kardiovaskulární choroby u rizikových pacientů (postmenopauzální období u žen, mužů nad 40 let, predispozice k ischemické chorobě srdeční), by Imigran neměl být předepisován.

Výskyt vedlejšího účinku ve formě intenzivní bolesti vyzařující do krku a pocitu napětí v hrudi může být příznakem projevu ischemické choroby srdeční, proto je nutné diagnostické vyšetření.

Imigran by měl být používán s opatrností při funkčních poruchách ledvin nebo jater (kvůli možnému významnému narušení absorpce, metabolismu, vylučování sumatriptanu), kontrolované arteriální hypertenzi (protože existuje riziko přechodného zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence).

Při užívání inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Při přecitlivělosti na sumatriptan je možné vyvinout kožní alergické projevy až po anafylaktický šok.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během záchvatu migrény a užívání přípravku Imigran by měl pacient řídit vozidla a mechanismy s maximální opatrností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství: Imigran lze použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby převáží možné riziko;
Kojící doba: účinek sumatriptanu na novorozence lze minimalizovat, pokud se kojení nedojde po dobu 12 hodin po užití léku (látka se vylučuje do mateřského mléka).

Použití v dětství

Kontraindikace:

Sprej: do 12 let (způsob použití Imigranu u dětí ve věku 12-18 let se liší od dospělých, což souvisí se zvláštnostmi farmakokinetických procesů);
Tablety: do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Těžká renální dysfunkce (tablety): Léčba přípravkem Imigran je kontraindikována;
Renální dysfunkce: lék by měl být používán pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Závažné poruchy funkce jater: léčba přípravkem Imigran je kontraindikována;
Jaterní dysfunkce: lék by měl být používán pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Terapie imigranem u starších pacientů je kontraindikována, protože bezpečnostní profil nebyl studován.

Lékové interakce

Souběžná léčba ergotaminem způsobuje prodloužený vazospazmus, proto by měl být sumatriptan použit 24 hodin po užití přípravků obsahujících ergotamin a léky obsahující ergotamin lze použít pouze 6 hodin po sumatriptanu.

Vzhledem k možným interakcím je současné užívání s inhibitory MAO kontraindikováno.

Při kombinaci přípravku Imigran a jiných triptanových léčiv se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu existuje riziko vzniku serotoninového syndromu s možnou duševní poruchou, autonomní labilitou a neuromuskulárními poruchami.

Interakce s ethanolem, flunarizinem, propranololem, pizotifenem nebyla zaznamenána.

Analogy

Analogy imigranu jsou: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě: tablety - do 30 ° C, sprej - 2-30 ° C, chráněné před světlem.

Doba použitelnosti: 50 mg tablety - 3 roky, 100 mg tablety - 4 roky; sprej - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Imigran

Recenze přípravku Imigran ho charakterizují jako účinnou drogu. Někteří uživatelé poznamenávají, že je praktičtější používat sprej, jeho účinek se projevuje téměř okamžitě po aplikaci. Nejsou téměř žádné zprávy o nežádoucích účincích.

Cena léku se ve většině případů odhaduje jako oprávněně vysoká, protože levnější analogy nemají tak rychlý a výrazný terapeutický účinek.

Cena přípravku Imigran v lékárnách

Přibližná cena přípravku Imigran je:

Tablety (2 ks v balení): dávka 50 mg - 225 rublů; dávka 100 mg - 397 rublů;
Sprej 20 mg / dávka (lahvičky na jedno použití): 1 ks. - 349 rublů; 2 ks - 423 rublů.