Diclofenac Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Diclofenac retard: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Diclofenac retard

ATX kód: M01AB05

Aktivní složka: diklofenak (diklofenak)

Výrobce: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 29 rublů.

Koupit

Enterosolventní potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Diclofenac retard

Diclofenac retard - nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID); derivát kyseliny fenyloctové.

Uvolněte formu a složení

Diclofenac retard se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem, potažených enterickým potahem: bikonvexní, kulatý, téměř bílý nebo bílý, s možnou přítomností drsného povrchu (10 nebo 20 kusů v obalu s tvarovanou buňkou, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 nebo 100 balení v lepenkové krabici; 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 kusů v polymerní nádobě, 1, 5, 10 nebo 20 nádob v lepenkové krabici).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: diklofenak sodný - 100 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy (mléčný cukr), povidon (polyvinylpyrrolidon), stearát hořečnatý, mastek, hypromelóza;
enterosolventní potah: polysorbát-80, celacefát, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sodná sůl diklofenaku je NSAID, který má analgetický, protizánětlivý, antipyretický a protidestičkový účinek. Bezohledným potlačením aktivity cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2 vede aktivní složka léčiva k narušení metabolismu kyseliny arachidonové a ke snížení množství prostaglandinů v ohnisku zánětu. Látka vykazuje nejvyšší účinnost na pozadí zánětlivých bolestí.

Farmakokinetika

Kvůli trvalému uvolňování je maximální koncentrace (_Cmax) účinné látky v plazmě nižší než koncentrace vytvořená při použití krátkodobě působícího léčiva, zároveň zůstává vysoká po dlouhou dobu po užití přípravku Diclofenac retard. Při orálním podání přípravku s prodlouženým uvolňováním v dávce 100 mg je doba potřebná k dosažení C _max (TC _max) 5 hodin, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Koncentrace látky v plazmě je lineárně závislá na přijaté dávce. Změny farmakokinetických parametrů diklofenaku po opakovaném podání nejsou pozorovány. Při dodržení doporučeného dávkovacího režimu se látka nekumuluje. Biologická dostupnost je 50%, spojení s bílkovinami (většinou albuminem) přesahuje 99%.

Přípravek proniká do synoviální tekutiny a mateřského mléka. V synoviální tekutině _{je Cmax} dosaženo o 2–4 hodiny později než v plazmě a poločas (T _½) z kloubního výpotku se může pohybovat od 3 do 6 hodin. Hladina diklofenaku v synoviální tekutině 4–6 hodin po podání je vyšší než v plazmě a zůstává vyšší dalších 12 hodin.

50% léčiva se metabolizuje během prvního průchodu játry. Po orálním podání je plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase 2krát menší než po parenterálním podání léčiva ve stejné dávce. Biotransformace diklofenaku se provádí jednoduchou nebo vícenásobnou hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou. Izoenzym CYP2C9 se také podílí na metabolické transformaci. Metabolity jsou ve srovnání s diklofenakem méně farmakologicky aktivní.

Celková clearance Diclofenac retard je 260 ml / min, T _½ z plazmy je 1–2 hodiny. Ledvinami ve formě metabolitů se vylučuje 60% dávky, nezměněno - 1%, ve formě metabolitů, zbytek dávky se vylučuje žlučí.

V případě závažného selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) méně než 10 ml / min] se zvyšuje vylučování metabolitů žlučí, ale jejich koncentrace v krvi se nezvyšuje.

Na pozadí kompenzované jaterní cirhózy nebo chronické hepatitidy se farmakokinetické parametry přípravku Diclofenac retard nemění.

Indikace pro použití

degenerativní a zánětlivá onemocnění pohybového aparátu: ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida), revmatoidní artritida, psoriatická artritida, osteochondróza, dnavá artritida, deformující osteoartritida páteře a periferních kloubů, včetně radikulárního syndromu, bursinitidy, tendinitidy;
algodismenorea, zánětlivé procesy vyskytující se v malé pánvi, včetně adnexitidy;
bolestivý syndrom: bolest hlavy (včetně migrény) a bolesti zubů, ischias, artralgie, neuralgie, ischias, myalgie, ossalgie, lumbago, posttraumatický a pooperační bolestivý syndrom doprovázený zánětlivým procesem, bolest spojená s rakovinou;
onemocnění krku, uší, nosu infekční a zánětlivé povahy se syndromem silné bolesti: tonzilitida, faryngitida, zánět středního ucha (jako součást kombinované léčby).

Podle pokynů je přípravek Diclofenac retard určen k symptomatické léčbě, která snižuje závažnost bolesti a zánětu v době použití. Lék neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

Absolutní:

částečná nebo úplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózní rinosinusitidy a intolerance na kyselinu acetylsalicylovou nebo na jakékoli jiné NSAID (včetně indikací v anamnéze);
aktivní gastrointestinální krvácení, erozivní a ulcerativní defekty gastrointestinálního traktu a 12 duodenálních vředů;
střevní onemocnění zánětlivé povahy (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
období po operaci bypassu koronární arterie;
závažné srdeční selhání;
diagnostikovaná hyperkalemie;
progresivní poškození ledvin, závažné selhání ledvin (CC pod 30 ml / min);
aktivní onemocnění jater nebo závažné selhání jater;
věk do 18 let;
zhoršená absorpce glukózy-galaktózy, nedostatek laktázy, dědičná intolerance laktózy;
III trimestr těhotenství;
přecitlivělost na kteroukoli složku nebo jiné NSAID.

Relativní (doporučuje se používat Diclofenac retard s extrémní opatrností):

chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční;
arteriální hypertenze;
periferní arteriální léze;
chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml / min);
anamnéza poškození jater, jaterní porfyrie;
cukrovka;
dyslipidemie / hyperlipidemie;
cerebrovaskulární onemocnění;
bronchiální astma;
anamnéza gastrointestinálního vředového onemocnění, přítomnost infekce Helicobacter pylori;
výrazné snížení objemu cirkulující krve (BCC) (včetně stavu po rozsáhlé operaci);
kouření a / nebo alkoholismus;
závažné somatické patologie;
dlouhodobé užívání NSAID;
stáří (včetně pacientů s nízkou tělesnou hmotností, oslabených, užívajících diuretika);
I - II trimestry těhotenství;
kombinované užívání následujících léků: antiagregační látky (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel a další), antikoagulancia (včetně warfarinu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (například fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin), perorální glukokortikosteroidy (glukokortikosteroidy) včetně prednisonu).

Návod k použití přípravku Diclofenac retard: metoda a dávkování

Tablety Diclofenac retard 100 mg se užívají perorálně, polykají se celé, bez žvýkání nebo lámání, zapíjejí se velkým množstvím vody.

Lék se užívá jednou denně, 100 mg (1 tableta). Když je dosaženo požadovaného terapeutického účinku, přechodem na udržovací terapii se dávka postupně snižuje na 50 mg (½ tablety) denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 150 mg.

Pokud je nutné zvýšit denní dávku na maximum, je povoleno kromě 1 tablety Diclofenac retard (100 mg) užít 1 pravidelnou tabletu krátkodobě působícího diklofenaku (50 mg).

Vedlejší efekty

nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy; zřídka - ospalost; extrémně zřídka - nespavost, podrážděnost, noční můry, úzkost, poruchy paměti, duševní poruchy, deprese, porucha citlivosti, včetně parestézie, křeče, třes, cerebrovaskulární poruchy, dezorientace, aseptická meningitida;
kardiovaskulární systém: extrémně vzácné - bolest na hrudi, bušení srdce, zvýšený krevní tlak, srdeční selhání, vaskulitida, infarkt myokardu;
hematopoetické orgány: extrémně vzácně - leukopenie, trombocytopenie, aplastická a hemolytická anémie, agranulocytóza;
zažívací systém: často - nevolnost, bolest v nadbřišku, anorexie, zvracení, plynatost, dyspepsie, průjem, zvýšená aktivita aminotransferázy; zřídka - proktitida, gastritida, průjem smíchaný s krví, melena, zvracení s krví, gastrointestinální vředy (s krvácením nebo bez krvácení nebo s perforací), žloutenka, dysfunkce jater, hepatitida; extrémně zřídka - glositida, stomatitida, ezofagitida, zácpa, exacerbace Crohnovy choroby nebo ulcerózní kolitida, nespecifická hemoragická kolitida, fulminantní hepatitida, pankreatitida;
močový systém: extrémně zřídka - proteinurie, hematurie, akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, papilární nekróza;
dýchací systém: zřídka - bronchiální astma (včetně dušnosti); extrémně vzácné - pneumonitida;
smyslové orgány: často - závratě; extrémně zřídka - narušení chuti, zhoršení zraku (diplopie, rozmazané vidění), tinnitus, porucha sluchu;
alergické reakce: anafylaktické / anafylaktoidní reakce, včetně výrazného snížení krevního tlaku a šoku; extrémně zřídka - angioedém (včetně otoku obličeje);
kůže: často - kožní vyrážka; zřídka - kopřivka; extrémně vzácné - fotocitlivost, vypadávání vlasů, svědění, bulózní vyrážky, purpura, včetně alergie, exfoliativní dermatitida, ekzém, včetně multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellův syndrom;
ostatní: zřídka - otoky.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Diclofenac retard patří: bolest v nadbřišku, zvracení, průjem, gastrointestinální krvácení, tinnitus, závratě, křeče, letargie; zřídka - zvýšený krevní tlak, hepatotoxický účinek, akutní selhání ledvin, deprese dýchání, kóma.

Při podezření na tento stav je předepsán výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba zaměřená na eliminaci zvýšení krevního tlaku, záchvaty, funkční poruchy ledvin, podráždění trávicího traktu a útlum dýchání. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu obsaženému v přípravku Diclofenac retard a významné souvislosti s bílkovinami je jmenování hemodialýzou nebo nucenou diurézou neúčinné.

speciální instrukce

Aby se snížila hrozba nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je nutné užívat Diclofenac retard v minimální účinné dávce po co nejkratší dobu.

U pacientů se srdečním nebo renálním selháním, u starších pacientů užívajících diuretika, stejně jako u pacientů s výrazným poklesem BCC (i kvůli rozsáhlému chirurgickému zákroku) je při předepisování diklofenaku nutné preventivně sledovat funkci ledvin (protože prostaglandiny hrají důležitou roli při udržování průtoku krve ledvinami).

Na pozadí dlouhodobého užívání přípravku Diclofenac retard je nutné sledovat ukazatele jaterních funkcí, obraz periferní krve, analýzu výkalů pro okultní krev.

Pro úlevu od akutního záchvatu dny je vhodné použít rychle působící lékové formy.

Diklofenak je schopen ovlivnit hodnoty sérových transamináz, v případě prodloužení tohoto účinku nebo výskytu komplikací je nutné léčbu ukončit. Užívání přípravku Diclofenac retard může také zvýšit hladinu draslíku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je třeba se zdržet řízení vozidel a jakýchkoli dalších složitých mechanismů kvůli možnému snížení rychlosti motorických a duševních reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V III trimestru těhotenství je lék kontraindikován, v I - II trimestrech by měl být užíván s opatrností.

Pokud potřebujete užívat Diclofenac retard během laktace, musíte přestat kojit.

Nedoporučuje se používat drogu pro ženy plánující těhotenství, protože negativně ovlivňuje plodnost. Pacienti s neplodností (včetně pacientů podstupujících vyšetření) by měli také přípravek Diclofenac retard zrušit.

Použití v dětství

Diclofenac retard je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Užívání přípravku Diclofenac retard je kontraindikováno na pozadí progresivního onemocnění ledvin nebo závažného selhání ledvin (CC pod 30 ml / min). Při chronickém selhání ledvin (CC od 30 do 60 ml / min) je třeba přípravek používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

V případě aktivního onemocnění jater nebo závažného selhání jater je Diclofenac retard kontraindikován. Pokud je v anamnéze poškození jater nebo jaterní porfyrie, je lék předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

Starším pacientům se doporučuje používat Diclofenac retard s opatrností.

Lékové interakce

lithiové přípravky, methotrexát, digoxin, cyklosporin - zvyšuje se plazmatická koncentrace těchto látek;
diuretika - jejich účinek klesá;
kyselina acetylsalicylová - hladina diklofenaku v krvi klesá;
draslík šetřící diuretika - zvyšuje se riziko hyperkalemie;
cyklosporin - zvyšuje se jeho nefrotoxicita;
trombolytika (urokináza, streptokináza, altepláza), antikoagulancia, kortikosteroidy, další NSAID - zvyšuje se riziko krvácení (hlavně z gastrointestinálního traktu);
methotrexát - jeho toxicita se zvyšuje;
hypnotika a antihypertenziva - jejich účinek je oslaben;
paracetamol - zvyšuje se pravděpodobnost nefrotoxického účinku diklofenaku;
hypoglykemické léky - jejich účinek klesá;
kyselina valproová, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamycin - zvyšuje se výskyt hypoprotrombinemie;
zlaté přípravky, cyklosporin - zvyšuje se účinek diklofenaku na produkci prostaglandinů v ledvinách, což přispívá ke zvýšení jeho nefrotoxicity;
kolchicin, ethanol, kortikotropin, SSRI, přípravky z třezalky - zvyšuje se riziko krvácení v zažívacím traktu;
antibiotika ze skupiny chinolonů - zvyšuje se hrozba záchvatů;
léky, které blokují tubulární sekreci - zvyšuje se hladina diklofenaku v plazmě, což vede ke zvýšení jeho toxicity;
látky způsobující fotosenzibilizaci - zvyšuje se senzibilizující účinek diklofenaku na UV záření.

Analogy

Analogy Diclofenac retard jsou: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofeniklofenka Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Dorofenaclofentou, Naklofenaklong Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před vlhkostí a světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Diclofenac retard

Podle recenzí je Diclofenac retard účinným prostředkem se širokou škálou aplikací. Recenze ukazují, že lék dobře zmírňuje bolesti kostí při osteochondróze, osteoartritidě a artritidě, bolesti zubů, bolesti na pozadí zánětu středního ucha, faryngitidy, tonzilitidy, migrénových bolestí hlavy. K výhodám léku pacienti považují jeho prodloužené působení, pohodlný způsob podání a nízkou cenu. V některých případech se ke zvýšení účinnosti léku na bolesti kloubů a měkkých tkání používal v kombinaci s masti a gely obsahujícími diklofenak.

Nevýhody přípravku Diclofenac retard jsou považovány za možné závažné nežádoucí účinky a velký seznam kontraindikací, a proto pacienti doporučují užívat drogu pouze s minimálními kurzy v nejmenších dávkách.