Gefitinib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Návod k použití:

1. Uvolnění formy a složení
2. Indikace pro použití
3. Kontraindikace
4. Způsob aplikace a dávkování
5. Vedlejší účinky
6. Zvláštní pokyny
7. Lékové interakce
8. Analogy
9. Podmínky skladování
10. Podmínky výdeje z lékáren

Gefitinib, inhibitor protein tyrosinkinázy; antineoplastické činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, od růžové do růžové s nahnědlým odstínem (10 ks. V blistrech z hliníkové fólie, 10 a 30 ks. V plastových lahvích; v papírové krabičce 1 blistr nebo 1 láhev).

Aktivní složka: gefitinib, v 1 tabletě - 250 mg.

Další komponenty:

složení jádra: laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, povidon K-30, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy;
Složení skořepiny: potahový film IC-S-2269 - mastek, polyethylenglykol, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza, žlutý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).

Indikace pro použití

Gefitinib je léčivo pro léčbu lokálně pokročilého nebo metastatického nemalobuněčného karcinomu plic rezistentního na chemoterapeutické režimy obsahující deriváty platiny.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní:

zvýšená aktivita jaterních transamináz a koncentrace bilirubinu;
pneumokonióza;
idiopatická plicní fibróza;
post-radiační pneumonie;
intersticiální pneumonie;
léková pneumonie;
nedostatek glukózy-galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy.

Způsob podání a dávkování

Gefitinib by měl být užíván perorálně, bez ohledu na jídlo, jednou denně.

Standardní dávka je 250 mg bez ohledu na věk a tělesnou hmotnost pacienta, jeho pohlaví a etnickou příslušnost, funkci ledvin a jater (včetně přítomnosti závažného selhání jater v důsledku metastatického poškození jater).

Pokud dojde k vynechání další dávky, měla by být droga užita co nejdříve, za předpokladu, že je nejméně 12 hodin před další dávkou. Jinak byste dávku neměli zdvojnásobovat.

Vedlejší efekty

Nejčastěji (více než 20% případů) během léčby jsou zaznamenány vedlejší účinky, jako je kožní vyrážka (včetně akné), suchá kůže, svědění a průjem. Tyto reakce se obvykle objevují během prvního měsíce léčby a jsou reverzibilní.

Závažné nežádoucí účinky - stupně 3-4 podle obecných kritérií toxicity - se vyskytují asi u 8% pacientů. Pouze 1% pacientů muselo přerušit léčbu kvůli vedlejším účinkům.

Klasifikace nežádoucích účinků v závislosti na frekvenci jejich vzniku: velmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1% do <10%, zřídka - od ≥ 0,1% do <1%, zřídka - od ≥ 0,01% do <0,1%, velmi zřídka - <0,03%.

Možné nežádoucí účinky:

alergické reakce: velmi zřídka - kopřivka, angioedém;
na části kůže a kůže: velmi často - suchá kůže (včetně tvorby trhlin na pozadí erytému), svědění, pustulární vyrážka; často - alopecie, změny nehtů; zřídka - kožní vaskulitida, bulózní změny kůže (včetně Stevens-Johnsonova syndromu); velmi zřídka - exsudativní multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza;
na straně orgánů zraku: často - xeroftalmie, blefaritida, konjunktivitida; zřídka - zhoršený růst řas, reverzibilní eroze rohovky; zřídka - keratitida;
z ledvin a močových cest: často - cystitida, zvýšený kreatinin v krvi, proteinurie; zřídka - hemoragická cystitida;
ze strany hematopoetických orgánů: často - epistaxe, hematurie; zřídka (při užívání warfarinu) - hypokoagulace a / nebo zvýšená frekvence krvácení;
z dýchacího systému: zřídka - intersticiální pneumonie (3-4 stupně toxicity, až do smrti);
ze zažívacího systému: velmi často - nevolnost, průjem (ve vzácných případech - těžký); často - zvýšení koncentrace bilirubinu, dehydratace, asymptomatické zvýšení aktivity jaterních transamináz, anorexie, zvracení, stomatitida; zřídka - perforace gastrointestinálního traktu, pankreatitida, hepatitida; velmi zřídka - selhání jater, včetně fatálního;
ostatní: velmi často - astenie; zřídka - horečka.

speciální instrukce

Gefitinib někdy způsobuje intersticiální plicní onemocnění, které může být smrtelné. S nárůstem příznaků, jako je horečka, kašel a dušnost, měli byste okamžitě přestat užívat drogu a provést příslušné vyšetření. Pokud je onemocnění potvrzeno, je předepsána adekvátní léčba.

Nejčastěji byly intersticiální plicní léze pozorovány u obyvatel Japonska - asi 2% z 24 000 pacientů užívajících gefitinib ve srovnání s jinými zeměmi - 0,3% z 39 000 pacientů.

Mezi rizikové faktory rozvoje intersticiálního plicního onemocnění patří: kouření, intersticiální pneumonie v anamnéze, normální plicní tkáň na počítačové tomografii 2), pokročilý věk (> 55 let), doba trvání nemoci (NSCLC) <6 měsíců.

Během léčby je nutné pravidelně sledovat funkci jater. V případě výrazného zvýšení aktivity jaterních transamináz je lék zrušen.

Gefitinib může způsobit gastrointestinální (GI) perforaci. Ve většině případů to usnadňují rizikové faktory, jako jsou střevní metastázy v místech perforace, užívání nesteroidních protizánětlivých nebo steroidních léků, kouření a stáří. Pokud se potvrdí gastrointestinální perforace, lék se vysadí a předepíše se vhodná léčba.

Pokud se u vás objeví takové jevy jako nevolnost, anorexie, zvracení, dlouhodobý nebo silný průjem, poruchy zraku, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

V případě obtížného zastavení průjmu a vzniku nežádoucích účinků na kůži můžete léčbu normalizovat (až 14 dní).

Byly hlášeny čtyři případy (jeden z nich smrtelný) mozkových krvácení u dětí s gliomem mozkového kmene nebo neradikálně odstraněným gliomem supratentoriální lokalizace, když byl gefitinib použit jako léčba první linie v kombinaci s radiační terapií. Další případ mozkového krvácení byl zaznamenán u dítěte s ependymomem, když byl jako monoterapie použit gefitinib. U dospělých pacientů s nemalobuněčným karcinomem plic léčených tímto lékem nebyly tyto jevy registrovány.

Ženy a muži v plodném věku by měli používat spolehlivé metody antikoncepce po celou dobu léčby a nejméně 3 měsíce po jejím ukončení.

Lék může způsobit poruchy zraku, závratě a mdloby. V těchto případech se doporučuje zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou pozornost, včetně řízení.

Lékové interakce

rifampicin: celková koncentrace gefitinibu v krevní plazmě klesá během celého pozorovacího období (AUC) o 83%;
vinorelbin: je možné zvýšit jeho neutropenický účinek;
metoprolol: zvyšuje jeho účinek o 35%;
léky, které přispívají k významnému a dlouhodobému zvýšení pH obsahu žaludku: AUC gefitinibu klesá o 47%;
silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (klarithromycin, ketokonazol, telithromycin, posakonazol, vorikonazol): zvyšuje koncentraci gefitinibu v krevní plazmě;
léky, které indukují aktivitu izoenzymu CYP3A4 (karbamazepin, fenytoin, přípravky z třezalky tečkované, barbituráty): je možné zvýšit metabolismus gefitinibu, snížit jeho koncentraci v krevní plazmě a v důsledku toho jeho účinnost.

Při současném užívání warfarinu je třeba pravidelně monitorovat protrombinový čas.