Budesonid-nativní

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Budesonid-nativní: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Budesonid-nativ

ATX kód: R03BA02

Aktivní složka: budesonid (budesonid)

Výrobce: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusko), LLC Nativa (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 313 rublů.

Koupit

Budesonid-native je glukokortikosteroid (GCS) pro topické použití.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě inhalačního roztoku: bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina, je možná mírná opalescence (po 2 ml v bezbarvých skleněných injekčních lahvičkách, 10 injekčních lahviček spolu s návodem k použití nativního budesonidu je umístěno v papírové krabičce).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: budesonid - 0,25 nebo 0,5 mg;
pomocné složky: propylenglykol, edetát disodný (Trilon B), kyselina jantarová, makrogol 400 (polyethylenoxid-400), methylparahydroxybenzoát (nipagin), čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budesonid je syntetický kortikosteroid, který má antialergické, protizánětlivé a imunosupresivní účinky na průdušky.

Ve studii in vitro prováděné na zvířecích modelech prokázal budesonid 200krát vyšší afinitu k glukokortikoidovým receptorům a 1000krát výraznější protizánětlivý účinek než kortizol.

Budesonid-nativní zvyšuje tvorbu lipomodulinu (inhibitor fosfolipázy A), inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu jejích metabolických produktů [prostaglandiny (Pg) a cyklické endoperoxidy], inhibuje migraci makrofágů a uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk, snižuje produkci cytokinů a zánětlivých zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu chemotaxní látky a intenzitu infiltračních procesů.

Budesonid zvyšuje počet „aktivních“β-adrenergních receptorů. Normalizuje reakci průdušek na bronchodilatátory, což snižuje frekvenci jejich použití. Zlepšuje mukociliární transport. Snižuje produkci hlenu a tvorbu sputa, edém bronchiální sliznice a hyperreaktivitu dýchacích cest, čímž snižuje závažnost příznaků bronchiálního astmatu, frekvenci exacerbací onemocnění a frekvenci nežádoucích účinků ve srovnání s použitím systémového GCS.

Budesonid-nativní nevykazuje mineralokortikosteroidní aktivitu, je dobře snášen při dlouhodobém užívání. V terapeutických dávkách nemá téměř žádný systémový účinek.

Zlepšení funkce plic je zaznamenáno několik hodin po inhalaci jedné dávky. Maximální terapeutický účinek se projeví během 1–2 týdnů, u některých pacientů - po 4–6 týdnech.

Ve srovnání s prednisonem 10 mg má budesonid v doporučených dávkách významně menší účinek na funkci nadledvin.

Farmakokinetika

absorpce: po inhalaci je absorbována pouze ⅓ část budesonidu, který vstoupil do alveol, zbytek je uložen na sliznici orofaryngu a spolknut. Biologická dostupnost je 15% z celkové dávky, 40–70% podané dávky. Maximální plazmatická koncentrace (_Cmax) je pozorována 30 minut po inhalaci;
distribuce: budesonid se váže na plazmatické bílkoviny o 85–90%. S globulinem vázajícím kortikosteroidy není prakticky žádná souvislost. Proniká do mateřského mléka. Distribuční objem (V _d) je přibližně 3 l / kg;
metabolismus: část léčiva, která vstoupila do gastrointestinálního traktu, je absorbována a téměř úplně (85–95%) je metabolizována v játrech za účasti izoenzymu CYP3A4 s tvorbou 6β-hydroxy-budesonidu a 16α-hydroxyprednisolonových metabolitů s nízkou aktivitou glukokortikosteroidů (méně než 1% aktivita budesonidu);
vylučování: vylučuje se stolicí a močí ve formě metabolitů / konjugátů, malé množství léčiva se vylučuje beze změny. Budesonid má vysokou systémovou clearance (~ 1,2 l / min). Poločas (T _½) je 2–3,6 hodiny.

Farmakokinetika budesonidu je přímo úměrná velikosti podané dávky.

Rozdíly v charakteristikách nativního budesonidu u pacientů různého pohlaví, věku a rasy nebyly identifikovány.

Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetických parametrech budesonidu u pacientů s jaterní a ledvinovou nedostatečností. U onemocnění jater je možné prodloužit dobu přítomnosti léčiva v krevní plazmě. Účinek budesonidu na hladinu kortizolu v krevní plazmě a moči je závislý na dávce.

Indikace pro použití

bronchiální astma (BA) vyžadující udržovací léčbu GCS;
chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Kontraindikace

Roztok nativního budesonidu pro inhalaci je kontraindikován u dětí mladších 16 let a u všech pacientů s přecitlivělostí na jeho složky.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s bakteriálními, virovými a plísňovými infekcemi dýchacího systému, aktivní formou plicní tuberkulózy, cirhózy jater, stejně jako u těhotných a kojících žen.

Budesonid-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok nativní budesonid lze použít pouze s nebulizátorem.

Lékař zvolí optimální denní dávku individuálně. Pokud nepřekročí 1 mg, lze jej úplně inhalovat najednou. Vyšší dávky je třeba rozdělit na 2 aplikace.

Počáteční denní dávky:

dospělí pacienti, včetně starších osob: 1–2 mg;
dospívající od 16 let: 0,25-0,5 mg, v závislosti na klinickém obrazu, lze dávku zvýšit na 1 mg.

Udržovací denní dávky:

dospělí, včetně starších pacientů: 0,5–4 mg, v závažných případech se dávka zvyšuje;
dospívající od 16 let: 0,25-2 mg.

Požadovaný objem roztoku v závislosti na předepsané dávce nativního budesonidu:

dávka 0,25 mg: lék 0,25 mg / ml - 1 ml *;
dávka 0,5 mg: lék 0,25 mg / ml - 2 ml;
dávka 0,75 mg: lék 0,25 mg / ml - 3 ml;
dávka 1 mg: lék 0,25 mg / ml - 4 ml nebo lék 0,5 mg / ml - 2 ml;
dávka 1,5 mg: lék 0,5 mg / ml - 3 ml;
dávka 2 mg: lék 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Mělo by být naředěno 0,9% roztokem chloridu sodného na objem 2 ml.

Po dosažení požadovaného účinku se u všech pacientů sníží dávka na minimální účinnou dávku, což umožňuje udržovat stabilní stav.

Při nejnižší účinné dávce je žádoucí podpůrná péče.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, lze místo kombinace s perorálními kortikosteroidy doporučit zvýšení denní dávky nativního budesonidu (až o 1 mg), protože v takovém případě je riziko systémových účinků nižší.

Při převodu pacienta k inhalaci z nativního budesonidu z perorálních kortikosteroidů je třeba tyto léky během období stabilizace zrušit. Během prvních 10 dnů je nativní budesonid předepisován ve vysoké dávce současně s perorálními kortikosteroidy v obvyklé dávce. Během příštího měsíce se dávka GCS postupně snižuje (například 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) na minimum účinné. V mnoha případech lze GCS zcela opustit.

Pokyny k použití drogy

Roztok nativní budesonid by měl být aplikován pomocí nebulizátoru vybaveného náustkem a speciální maskou. Rozprašovač je připojen k kompresoru, aby vytvořil požadovaný průtok vzduchu (v rozmezí od 5 do 80 l / min). Plnicí objem by měl být 2–4 ml.

Pravidla pro užívání drogy:

Otevřete lahvičku s roztokem.
Horním otvorem naplňte nebulizátor požadovaným množstvím léčiva.
Proveďte inhalaci v souladu s pokyny pro rozprašovač. Při použití masky se ujistěte, že je maska při vdechování těsně přiléhající k obličeji. Při vdechování lék vstupuje do plic, takže je důležité jej klidně a rovnoměrně inhalovat náustkem.
Uchovávejte otevřenou láhev na tmavém místě po dobu nejvýše 12 hodin.
Po každém použití očistěte komoru nebulizátoru a náustek nebo masku jemným čisticím prostředkem a teplou vodou podle doporučení výrobce.
Po použití nebulizátor dobře opláchněte a osušte připojením komory k kompresoru nebo přívodnímu ventilu vzduchu.

Důležité poznámky:

před použitím si pozorně přečtěte návod k použití nativního budesonidu a nebulizátoru;
roztok budesonidu zředěný 0,9% roztokem chloridu sodného, skladujte nejvýše 30 minut;
po vdechnutí vypláchněte ústa vodou, abyste snížili riziko vzniku orofaryngeální kandidózy;
po vdechnutí opláchněte obličej vodou, aby nedošlo k podráždění pokožky;
pravidelně čistěte nebulizátor v souladu s jeho návodem k použití.

Vedlejší efekty

Ze strany různých orgánů a systémů těla se mohou objevit následující nežádoucí reakce (podle četnosti výskytu jsou klasifikovány následovně: často - od ≥ 1/100 do 1/10 000 do <1/1 000, velmi zřídka - <1/10 000):

z dýchacího systému: často - mírné podráždění sliznice hrdla, kandidóza orofaryngu, sucho v ústech, chrapot, kašel; zřídka - bronchospazmus;
na straně orgánu zraku: velmi zřídka - glaukom, katarakta;
z gastrointestinálního traktu: zřídka - nevolnost;
z nervového systému: zřídka - poruchy chování, vzrušivost, nervozita, deprese;
na straně imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti okamžitého a opožděného typu, včetně kožních vyrážek, kopřivky, kontaktní dermatitidy, bronchospasmu, angioedému, anafylaktické reakce;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - podráždění pokožky obličeje, modřiny na kůži;
ostatní: velmi zřídka - pokles minerální hustoty kostí.

Ve vzácných případech se vyskytují poruchy způsobené systémovým působením nativního budesonidu, včetně hypofunkce nadledvin a zpomalení růstu u dětí. Závažnost těchto komplikací pravděpodobně závisí na dávce léčiva, délce léčby, současném nebo předchozím užívání GCS, individuální citlivosti na budesonid.

Předávkovat

V případech akutního předávkování nebyly klinické projevy identifikovány.

Při dlouhodobém užívání nativního budesonidu v nadměrných dávkách existuje vysoké riziko rozvoje systémového glukokortikosteroidního účinku.

speciální instrukce

Budesonid-nativní není určen k úlevě od akutních epizod astmatu a CHOPN. Profylaktické použití léku při bronchiálním astmatu předchází záchvatům, ale nedokáže zastavit akutní bronchospazmus.

Inhalace by měla být prováděna opatrně, podle pokynů k použití nebulizátoru a bez kontaktu s očima. Po každé inhalaci se doporučuje vypláchnout ústa vodou, aby se snížilo riziko vzniku kandidální stomatitidy.

Bylo prokázáno, že nativní budesonid je účinný v prevenci bronchiálního astmatu vyvolaného cvičením.

Vzhledem k riziku oslabení funkce nadledvin (hypokorticismus) je nutné zvláštní sledování u pacientů, kteří jsou převedeni na nativní budesonid z perorálních kortikosteroidů. Je také nutné kontrolovat pacienty, kteří dostávali vysoké dávky GCS nebo dlouhodobě inhalovali GCS v maximálních doporučených dávkách. Ve stresových situacích (například během chirurgického zákroku nebo traumatu) se u těchto pacientů může vyvinout nedostatečnost nadledvin. Ve stresových podmínkách a v případech chirurgických zákroků se doporučuje další použití systémového GCS.

Pacienti, kteří jsou převedeni na nativní budesonid ze systémových kortikosteroidů, stejně jako pacienti s rizikem poškození funkce hypofýzy a nadledvin, vyžadují zvláštní dohled. V těchto případech je nutné opatrně snížit dávku systémových kortikosteroidů a pečlivě sledovat funkci hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Ve stresových situacích může být nutné další užívání perorálních kortikosteroidů.

Při přechodu z perorálních kortikosteroidů na nativní budesonid se u pacientů mohou objevit dříve pozorované příznaky, jako je bolest kloubů a svalů. Za těchto okolností je nutné dočasné zvýšení dávky perorálních kortikosteroidů. Ve vzácných případech jsou pozorovány poruchy jako nevolnost, zvracení, bolesti hlavy a pocit únavy. Naznačují systémovou nedostatečnost glukokortikosteroidů.

Někdy může nahrazení perorálních GCS inhalačními vést k rozvoji souběžných alergií (rýma, ekzém), které byly dříve zastaveny systémovým lékem. Ve vzácných případech dochází ke zhoršení stávajícího Churg-Straussova syndromu, rozvoji hemoragické vaskulitidy nebo eozinofilie a také ke zhoršení pulmonologických příznaků, které nejsou spojeny s přechodem na budesonid.

Systémové účinky inhalovaných kortikosteroidů se projevují hlavně při dlouhodobém užívání vysokých dávek léčiva. Riziko jejich výskytu je mnohem menší než při užívání perorálních kortikosteroidů. Možné systémové účinky: potlačení funkce nadledvin, snížená minerální hustota kostí, glaukom, katarakta, zpomalení růstu u dětí a dospívajících. Z tohoto důvodu je důležitou podmínkou pečlivá titrace dávky nativního budesonidu na nejnižší účinnou dávku, která umožňuje adekvátní kontrolu onemocnění. U dětí, které lék užívají delší dobu, se doporučuje pravidelně měřit růst. V případě zpomalení růstu je nutná úprava léčebného režimu směrem ke snížení dávky nativního budesonidu na nejnižší účinnou dávku.

Doporučuje se vyhnout se současnému užívání inhibitorů CYP3A4, včetně itrakonazolu, ketokonazolu a dalších potenciálních inhibitorů tohoto izoenzymu. Pokud je potřeba kombinovaného předepisování léků klinicky oprávněná, je třeba maximalizovat intervaly mezi dávkami léků nebo zvážit možnost snížení dávky nativního budesonidu.

Budesonid neinterferuje s výsledky testů dopingové kontroly.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie o účinku nativního budesonidu na psychomotorické a kognitivní funkce. Pacientům, u kterých se vyskytnou nežádoucí účinky ve formě hyperkineze nebo bronchospasmu, se doporučuje, aby se zdrželi řízení a provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících rychlé reakce a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

V průběhu klinických studií užívání budesonidu během těhotenství nebyly zjištěny vývojové abnormality plodu, nelze však zcela vyloučit riziko jejich výskytu. Aby se zabránilo zhoršení průběhu bronchiálního astmatu během těhotenství, měl by se nativní budesonid používat v minimální účinné dávce.

Existují důkazy, že budesonid je schopen přecházet do mateřského mléka. Proto může být během kojení nativní budesonid předepisován pouze po pečlivém posouzení očekávaných přínosů a možných rizik.

Použití v dětství

Budesonid není indikován k léčbě dětí a dospívajících do 16 let.

S poruchou funkce ledvin

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití nativního budesonidu u pacientů s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

S opatrností by měl být nativní budesonid používán pacienty s jaterní cirhózou, protože by se mohlo prodloužit trvání léčby, což je způsobeno vylučováním budesonidu biotransformací v játrech.

Použití u starších osob

Neexistují žádné zvláštní pokyny týkající se dávkovacího režimu nativního budesonidu pro starší pacienty.

Lékové interakce

U bronchiálního astmatu se nativní budesonid dobře kombinuje s p ₂ -adrenomimetiky, methylxanthiny, nedocromilem, přípravky kyseliny kromoglykové, ipratropiumbromidem. Pre-inhalace beta ₂ -adrenomimetic rozšiřuje průdušek, což zlepšuje tok budesonidu a zvyšuje jeho účinek.

Účinnost nativního budesonidu snižuje rifampicin, fenytoin, fenobarbital a další induktory mikrosomální oxidace.

Plazmatická koncentrace budesonidu se zvyšuje se současným užíváním estrogenů nebo methandrostenolonu.

Ketokonazol inhibitor CYP3A4, podávaný 200 mg jednou denně, zvyšuje plazmatický obsah budesonidu užívaného perorálně v dávce 3 mg v průměru 6krát. Při užívání ketokonazolu 12 hodin po budesonidu se jeho plazmatická koncentrace zvyšuje třikrát. Neexistují žádné informace o takové interakci s inhalovanými formami budesonidu, ale očekává se znatelné zvýšení jeho plazmatické hladiny. Podobné reakce se očekávají v kombinaci s itrakonazolem a dalšími potenciálními inhibitory izoenzymu CYP3A4.

Analogy

Analogy nativního budesonidu jsou: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide atd.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze nativního budesonidu

Mezi výhody léku patří relativně nízké náklady a pohodlné balení (oddělené lahve). Existuje jen málo pozitivních zpráv o účinnosti léků. Hlavně na specializovaných stránkách a fórech existují negativní recenze týkající se nativního budesonidu. U nich pacienti naznačují štiplavý zápach roztoku, intoleranci na léky a rozvoj ještě většího kašle. Jak mnozí uvádějí, první dech způsobil záchvat nejsilnějšího dlouhého kašle, u některých se objevila obstrukce. V tomto ohledu považují pacienti za nemožné používat nativní budesonid, doporučuje se, aby nešetřili na léčbě a sami si koupili značkový osvědčený lék (například Beklazon Eco, Pulmicort nebo Budenit Steri-Neb). Vyskytují se také stížnosti na další nežádoucí účinky, jako jsou závratě a nevolnost.