Suksilep

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Suksilep: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Suxilep

ATX kód: N03AD01

Aktivní složka: ethosuximid

Výrobce: Mibe GmbH Arzneimittel (Německo), Delpharm Lille S. a. S. (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 03.10.2019

Ceny v lékárnách: od 2046 rublů.

Koupit

Suksilep je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Suksilep - tobolky: velikost č. 1, tvrdé želatinové, s oranžovým víčkem a bílým tělem; obsah - bílá tvrzená hmota (100 a 120 ks v plastových nebo tmavých skleněných lahvích, 1 láhev v lepenkové krabici).

Aktivní složka: ethosuximid, v 1 tobolce - 250 mg.

Pomocné složky: želatina, čištěná voda, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), oranžové barvivo (E 110).

Farmakologické vlastnosti

Suxilep inhibuje synaptický přenos v mozkové kůře (v motorických zónách), což zvyšuje prahovou hodnotu pro vznik epileptických záchvatů. Při neuralgii trojklaného nervu má lék analgetický účinek.

Farmakodynamika

Ethosuximid je antikonvulzivní léčivo patřící do sukcinimidové skupiny. Jeho mechanismus působení není přesně definován. Mezi jinými charakteristikami bylo zjištěno, že inhibuje degradaci GABA (kyselina gama-aminomáselná).

Farmakokinetika

Po perorálním podání je ethosuximid absorbován téměř 100%. U dospělých pacientů byla po jedné dávce 1 000 mg přípravku Suxilep stanovena maximální hladina ethosuximidu v krevní plazmě o 2–4 hodiny později a rovna 18–24 μg / ml.

U dětí ve věku 7–8,5 let, jejichž tělesná hmotnost byla 12,9–24,4 kg, bylo po jedné dávce přípravku Suksilep v dávce 500 mg dosaženo maximálního obsahu ethosuximidu v krevní plazmě po 3–7 hodinách, a to 28–50,9 μg / ml.

Zvýšení koncentrace látky v krevní plazmě je závislé na dávce (je pozorován lineární vztah). Se zvýšením dávky užívané perorálně o 1 mg / kg / den u dospělých se očekává zvýšení plazmatické koncentrace o 2-3 μg / ml a u dětí o 1-2 μg / ml. Proto se u mladších dětí doporučují mírně vyšší dávky než u starších dětí. Terapeutické plazmatické koncentrace aktivní složky přípravku Suksilep se pohybují v rozmezí 40-100 μg / ml. Pokud je obsah ethosuximidu v plazmě vyšší než 150 μg / ml, je pravděpodobné, že dojde k toxickým účinkům.

Při dlouhodobém užívání přípravku Suksilep v dávce 20 mg / kg u dětí dosahuje jeho koncentrace v krevní plazmě téměř 50 μg / ml. U dospělých je stejné koncentrace dosaženo při užívání léku v dávce 15 mg / kg.

Pravděpodobně je rovnovážný stav nastolen 8-10 dní po zahájení léčby. Pokud je přípravek Suksilep předepisován ve stejných dávkách ve formě dávkových forem pro orální podání, jsou zaznamenány významné interindividuální rozdíly v plazmatických koncentracích. Stupeň vazby ethosuximidu na plazmatické proteiny je zanedbatelný.

Etosuximid se stanoví ve slinách a mozkomíšním moku ve stejných koncentracích jako v krevní plazmě. Zdánlivý distribuční objem je 0,7 l / kg. Látka proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka (poměr jejích koncentrací v plazmě a mateřském mléce je 0,94 ± 0,06).

U dospělých je po jednorázovém perorálním podání ethosuximidu v dávce 13,1 d18 mg / kg plazmatický poločas 38,3–66,6 hodin. U dětí se po jednorázovém perorálním podání léku v dávce 500 mg pohybuje poločas ethosuximidu od 25, 7 až 35,9 h.

Etosuximid je z velké části metabolizován v játrech a účastní se oxidačních procesů. V tomto případě se vytvoří několik metabolitů, zjevně bez farmakologické aktivity, které se vylučují močí, částečně ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou. Hlavními metabolity jsou 2 diastereomery: 2-ethyl-2-methyl-3-hydroxysukcinimid a 2- (1-hydroxyethyl) -2-methyl-sukcinimid. V nezměněné formě se 10–20% ethosuximidu z podané dávky vylučuje ledvinami.

Indikace pro použití

záchvaty pycnoleptických absencí;
komplexní a atypické záchvaty;
juvenilní myoklonické (impulzivní malé) záchvaty;
myoklonicko-astatické malé záchvaty (petit mal).

Kontraindikace

děti do 6 let;
období laktace (nebo kojení by mělo být zastaveno);
přecitlivělost na složky přípravku Suksilep.

Opatrně:

anamnéza duševních chorob;
poškození ledvin a / nebo jater;
zvýšené riziko myelotoxicity.

Návod k použití přípravku Suksilep: metoda a dávkování

Podle pokynů by měl být přípravek Suksilep užíván perorálně během jídla nebo po něm, tobolky polykejte celé a zapíjejte dostatečným množstvím tekutin.

Lékař stanoví dávku léčiva individuálně v závislosti na klinickém obrazu onemocnění, snášenlivosti přípravku Suksilep a reakci pacienta na léčbu. Terapie začíná malými dávkami, které se pak postupně zvyšují.

Dospělým i dětem je na začátku léčby předepsáno 5–10 mg / kg denně. Poté se dávka postupně zvyšuje o 5 mg / kg v intervalech 4–7 nebo 8–10 dnů (v závislosti na dosažení rovnovážného stavu).

U udržovací léčby je obvykle dostatečná denní dávka 15 mg / kg pro dospělé a 20 mg / kg pro děti.

Maximální přípustné denní dávky přípravku Suksilep: pro dospělé - 30 mg / kg, pro děti - 40 mg / kg.

Denní dávka by měla být rozdělena na 2-3 dávky. Při dobré toleranci přípravku Suksilep je možná jedna denní dávka.

Příklady výpočtu denní dávky pro dospělé a dospívající nad 12 let při předepisování udržovací dávky 15 mg / kg v závislosti na jejich tělesné hmotnosti, průměrné a maximální dávce:

50 kg - 750 a 1500 mg;
67 kg - 1 000 a 2 000 mg;
83 kg - 1250 a 2500 mg.

Příklady výpočtu denní dávky pro děti do 12 let při předepisování udržovací dávky 20 mg / kg v závislosti na jejich tělesné hmotnosti, průměrné a maximální dávce:

13 kg - 250 a 500 mg;
25 kg - 500 a 1000 mg;
38 kg - 750 a 1500 mg;
50 kg - 1 000 a 2 000 mg.

Pacienti na hemodialýze vyžadují změnu dávkovacího režimu nebo stanovení další dávky, protože 39% až 52% užité dávky se vylučuje do 4 hodin po hemodialýze.

Antiepileptická léčba je obvykle dlouhodobá. O délce, nutnosti úpravy dávky nebo přerušení léčby rozhodne lékař individuálně.

Snížení dávky přípravku Suksilep s následným zrušením se doporučuje pouze v případě, že období bez záchvatů je alespoň 2–3 roky.

Zrušení přípravku Suksilep by mělo být provedeno v několika fázích během 1–2 let. V tomto případě mohou děti ze své dávky „vyrůst“(tj. Jejich tělesná hmotnost se zvyšuje, ale dávka zůstává stejná). Nemělo by však dojít ke zhoršení indikátorů elektroencefalogramu.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky související s dávkou:

z centrálního nervového systému: neobvyklá únava, ospalost, závratě, podrážděnost, bolesti hlavy, ataxie, agresivita, halucinačně-paranoidní poruchy, snížená koncentrace, slabost, dyskineze, zvýšené tonicko-klonické záchvaty, deprese;
ze zažívacího systému: nevolnost, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, zácpa nebo průjem, zvracení.

Nežádoucí účinky, bez ohledu na množství přípravku Suksilep:

ze strany hematopoetického systému: zřídka - eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie; v některých případech - pancytopenie, aplastická anémie;
alergické reakce: někdy - kožní vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom; zřídka - syndrom typu systémového lupus erythematodes různé závažnosti;
ostatní: škytavka, fotocitlivost, parkinsonismus, albuminurie.

Při dlouhodobé terapii může fyzická aktivita a zájem o životní prostředí klesat (například u dětí a dospívajících se může zhoršit schopnost učení).

Předávkovat

Pokaždé, když je diagnostikováno předávkování, je nutné vzít v úvahu pravděpodobnost vícenásobné intoxikace v důsledku užívání několika léků (například při pokusu o sebevraždu). Pod vlivem alkoholu a jiných drog, které inhibují aktivitu centrálního nervového systému, dochází k výraznému nárůstu příznaků předávkování.

Mezi hlavní příznaky intoxikace po užití přípravku Suksilep ve vysokých dávkách patří agitovanost a depresivní stavy, někdy zvýšená podrážděnost, únava, letargie a další, na dávce závislé negativní účinky, vyjádřené poměrně intenzivně. Pokud obsah ethosuximidu v krevní plazmě přesáhne 150 μg / ml, lze výsledné příznaky považovat za předávkování.

V případě silného předávkování se nejdříve doporučuje propláchnout žaludek a užít si aktivní uhlí. Je také nutné provést resuscitační opatření k normalizaci funkcí dýchacího a kardiovaskulárního systému.

speciální instrukce

Aby se zabránilo vzniku generalizovaných tonicko-klonických záchvatů, které často zhoršují průběh atypických a komplexních záchvatů, lze Suxilep použít v kombinaci s antikonvulzivem (například fenobarbitalem nebo primidonem).

V případě atak pyknoleptických absencí u dětí školního věku lze bez výjimky provést další profylaxi generalizovaných tonicko-klonických záchvatů.

Riziko vzniku nežádoucích účinků souvisejících s dávkou lze snížit pomalým zahájením léčby a postupným zvyšováním dávky a užíváním přípravku Suksilep během jídla nebo po jídle.

Během léčby je třeba věnovat zvláštní pozornost všem projevům myelotoxicity, jako je například adenoiditida, tonzilitida, horečka, sklon ke krvácení. K určení myelotoxických účinků léku se doporučuje pravidelně analyzovat buněčné složení krve: první rok - každý měsíc, pak - jednou za šest měsíců. Pokud je počet leukocytů nižší než 3 500 / μl nebo počet granulocytů nižší než 25%, měli byste dávku přípravku Suksilep snížit nebo úplně zrušit.

Zobrazeno je také pravidelné sledování ukazatelů funkce ledvin a jater.

Pokud se objeví reverzibilní na dávce závislé nežádoucí účinky, musí být přípravek Suksilep zrušen. Při obnovení léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost jejich opakování.

Přerušit léčbu tímto lékem by mělo být s rozvojem dyskinezí.

U dětí, jejichž matky dostávaly během těhotenství etosuximid, neexistuje žádná specifická embryopatie, ale antiepileptika zvyšují riziko malformací. U kombinované terapie se tato pravděpodobnost zvyšuje. Z tohoto důvodu by měla být během těhotenství monoterapie přípravkem Suxilep prováděna s použitím minimální účinné dávky, která bude kontrolovat záchvaty, zejména mezi 20. a 40. dnem těhotenství, pod kontrolou koncentrace ethosuximidu v krevním séru matky. V posledním trimestru se doporučuje další předepisování přípravků s vitaminem K ₁ - pomáhá předcházet vzniku nedostatku vitaminu K u novorozenců, což může vést ke krvácení.

Pokud během léčby přípravkem Suksilep dojde k těhotenství, měli byste o tom okamžitě informovat svého lékaře.

Během užívání přípravku Suksilep nebo alespoň během stabilizační fáze se doporučuje zdržet se řízení a provádění typů prací, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti. V každém případě je stupeň omezení stanoven individuálně, v závislosti na pacientově reakci na léčbu.

Během období léčby stojí za to odmítnout užívat alkoholické nápoje.

Aplikace během těhotenství a kojení

V tuto chvíli bylo prokázáno, že neexistují žádné známky specifické embryopatie u dětí, jejichž matky byly léčeny přípravkem Suksilep v monoterapii.

Vzhledem k tomu, že užívání antiepileptik zvyšuje riziko malformací plodu, což se při kombinované léčbě významně zvyšuje, doporučují odborníci předepisovat přípravek Suksilep těhotným ženám výhradně v monoterapii.

Je nutné zvolit minimální účinnou dávku ke kontrole záchvatů, zejména mezi 20. a 40. dnem těhotenství. Budete také potřebovat pravidelné sledování koncentrace ethosuximidu v krevním séru matky.

V posledním trimestru těhotenství by měla pacientka užívat přípravky na bázi vitaminu K ₁. To zabrání novorozenci ve vývoji nedostatku vitaminu K, který může způsobit krvácení. Je nutné upozornit pacientku, že pokud během léčby přípravkem Suksilep dojde k otěhotnění, musí okamžitě vyhledat lékaře.

Během užívání přípravku Suxilep byste měli přestat kojit, protože obsah ethosuximidu v mateřském mléce může činit až 94% koncentrace látky v krevní plazmě matky.

Lékové interakce

Ethosuximid obvykle neovlivňuje plazmatické koncentrace jiných současně užívaných antiepileptik (například fenobarbitalu, primidonu, fenytoinu), ale v některých případech může zvýšit hladinu fenytoinu v krevní plazmě.

Karbamazepin zvyšuje plazmatickou clearance ethosuximidu.

Kyselina valproová může ovlivnit sérovou koncentraci ethosuximidu.

Při současném užívání léků, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, je možné zvýšit jejich sedativní účinek.