Fenoxymethylpenicilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fenoxymethylpenicilin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: fenoxymethylpenicilin

ATX kód: J01CE02

Léčivá látka: fenoxymethylpenicilin (fenoxymethylpenicilin)

Výrobce: SINTEZ, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Fenoxymethylpenicilin je přírodní antibakteriální léčivo, které patří do skupiny penicilinů, které jsou penicilinázou ničeny.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy fenoxymethylpenicilinu:

tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté, válcovité, zkosené; v dávce 250 mg - s dělicí linkou (100 mg každý: 10 ks v blistrech, v kartonovém svazku 1, 2 nebo 3 balení, v lepenkové krabici 250 nebo 960 balení; 10 ks. v blistrových konturových baleních, kartonová krabička 250 balení; 250 mg každý: 10 ks v blistrech, v kartonové krabici 1, 2 nebo 3 balení, v kartonové krabici 200 nebo 460 balení; 10 ks v blistrech bez buněk, v kartonové krabici 200 balení);
prášek pro přípravu suspenze pro orální podání: sypká hmota bílé nebo téměř bílé barvy, má specifický zápach [v jednodávkových sáčcích: každý po 2,5 g, v papírové krabičce 30 sáčků, s plastovým kelímkem nebo bez něj; 5 g každý, v lepenkové krabici 15 nebo 30 sáčků, s plastovým kelímkem nebo bez něj; 40 g (600 mg fenoxymethylpenicilinu) v injekčních lahvičkách, v papírové krabičce 1 injekční lahvička s odměrkou].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: fenoxymethylpenicilin - 100 mg nebo 250 mg;
pomocné složky: bramborový škrob, stearát vápenatý, monohydrát laktózy (mléčný cukr), mastek.

1 sáček prášku (2,5 / 5 g) pro přípravu perorální suspenze obsahuje:

účinná látka: fenoxymethylpenicilin - 37,5 / 75 mg;
pomocné složky: monohydrát kyseliny citronové, sacharóza (cukr), benzoan sodný, malinová příchuť.

1 ml hotové suspenze v injekční lahvičce obsahuje léčivou látku: fenoxymethylpenicilin - 12 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fenoxymethylpenicilin - penicilinové antibiotikum, je derivát benzylpenicilinu (penicilin G). Má baktericidní účinek v důsledku potlačení syntézy peptidoglykanu bakteriální buněčné stěny, což způsobuje destrukci stěn a smrt bakteriální buňky.

Následující mikroorganismy jsou citlivé na léčivo:

grampozitivní mikroorganismy, které neprodukují penicilinázu: Streptococcus pneumoniae a další Streptococcus speciales (spp.) skupiny A, C, G, H, L a M, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Baccytogenus;
gramnegativní mikroorganismy (kmeny, které neprodukují penicilinázu): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
spirochety: Leptospira spp., Treponema spp.;
anaeroby: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Lék je účinný pouze proti určitým kmenům enterokoků (streptokoky skupiny D).

Kmeny Staphylococcus spp. Produkující penicilinázu, většina virů a gramnegativních bakterií, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp. Nejsou citlivé na fenoxymethylpenicilin.

Působení bakteriálního enzymu, penicilinázy, způsobuje zničení fenoxymethylpenicilinu.

Farmakokinetika

Fenoxymethylpenicilin je odolný vůči kyselému prostředí žaludku.

Po perorálním podání je 30-60% dávky absorbováno v alkalickém prostředí tenkého střeva. Maximální koncentrace účinné látky je dosaženo pomocí plazmového ¹ / ₂ hodiny a udržuje se po dobu 3-6 hodin. Úroveň koncentrace léčiva je v přímém poměru k velikosti užívané dávky. Současný příjem potravy snižuje absorpci fenoxymethylpenicilinu.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 60 až 80%.

Látka pomalu proniká do sliznic a většiny tělesných tekutin, do parenchymu ledvin, jater a plic, do kůže, svalů a stěn tenkého střeva. V ledvinách se stanoví ve vysokých koncentracích, v kůži, játrech a stěnách tenkého střeva - v menších. Obsah fenoxymethylpenicilinu v kostech je zanedbatelný. Antibiotikum prochází placentární bariérou, malé množství se nachází v mateřském mléce.

V játrech je asi 30–35% přijaté dávky metabolizováno.

T _1/2 (poločas), - od ¹ / ₂, aby ³ / ₄ h.

Při selhání ledvin a u starších pacientů se T _1/2 prodlužuje.

Vylučování: ledvinami se vylučuje beze změny - 25% a ve formě metabolitů - 35% přijaté dávky, střevem - asi 30%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je fenoxymethylpenicilin indikován k léčbě mírných až středně závažných infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na něj, včetně následujících:

angina pectoris, šarlach, bronchitida, pneumonie, otitis media;
hnisavé nemoci měkkých tkání a kůže;
tetanus;
syfilis, kapavka;
antrax.

Kromě toho je fenoxymethylpenicilin předepsán k prevenci infekce v následujících případech:

otevřené rány různé etiologie, včetně kousnutí;
popáleniny;
revmatická horečka a / nebo menší chorea, glomerulonefritida, polyartritida, endokarditida - prevence streptokokových infekcí a jejich komplikací;
tonzilektomie, extrakce zubu a další drobné chirurgické zákroky u pacientů s vrozenými nebo získanými revmatickými srdečními chorobami - k prevenci bakteriální endokarditidy před a po zákroku;
revmatismus - předcházet exacerbacím;
srpkovitá anémie u dětí - k prevenci pneumokokové pneumonie.

Kontraindikace

Absolutní:

patologie gastrointestinálního traktu, které jsou doprovázeny zvracením a průjmem;
achalázie srdce, gastroparéza, zvýšená intestinální motilita;
závažný průběh infekčních onemocnění, včetně akutního stadia těžkého zápalu plic;
faryngitida, aftózní stomatitida;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
přecitlivělost na jiná beta-laktamová antibiotika, včetně penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů;
věk dětí: na prášek - do 3 měsíců; u tablet - do 3 let;
kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Fenoxymethylpenicilin by měl být předepisován s opatrností při alergických onemocněních (senná rýma, bronchiální astma, diatéza), anamnéze alergických reakcí a během těhotenství.

Suspenzi je třeba užívat opatrně u pacientů s diabetes mellitus.

Návod k použití fenoxymethylpenicilinu: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety fenoxymethylpenicilinu se užívají perorálně, ¹ / _2-1 hodinu před jídlem, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučené dávkování pro pacienty starší 12 let:

infekce horních cest dýchacích způsobené Streptococcus spp. skupiny A, C, G, H, L a M (včetně spálu a erysipel): 125 - 250 mg 3-4krát denně. Tablety je třeba užívat v intervalech 8-6 hodin;
Infekce dýchacích cest, včetně zánětu středního ucha, způsobené Streptococcus pneumoniae: 250-500 mg každých 6 hodin. Po obnovení normální tělesné teploty by měl příjem pokračovat alespoň 2 dny;
infekce měkkých tkání a kůže způsobené Staphylococcus spp.: 250-500 mg 3-4krát denně (v intervalu 8-6 hodin);
bakteriální infekce ústní dutiny a hltanu - stomatitida, periodontitida, gingivitida, Vincentova faryngitida, aktinomykóza: 250–500 mg v intervalech 6–8 hodin.

Doporučené dávkování fenoxymethylpenicilinu pro děti do 12 let:

děti ve věku 3–6 let: denní dávka se stanoví rychlostí 15–30 mg na 1 kg hmotnosti dítěte a rozdělí se do 3 dávek každých 8 hodin;
děti ve věku 6–12 let: v dávce 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně je přijatá dávka rozdělena do 3 dávek denně.

Maximální denní dávka pro děti by neměla překročit 50 mg na 1 kg hmotnosti dítěte a maximální jednotlivá dávka by neměla překročit stejnou dávku pro dospělé.

Lékař předepisuje dobu trvání léčby individuálně. Obvykle je to 5-7 dní při léčbě infekčních onemocnění způsobených Streptococcus pneumoniae - nejméně 10 dní.

Prevence recidivy malé chorey a / nebo revmatického záchvatu se provádí v dávce 125-500 mg dvakrát denně po dlouhou dobu. Pacienti, kteří dostávají fenoxymethylpenicilin k prevenci revmatické horečky, by měli před plánovaným chirurgickým zákrokem (tonzilektomie, extrakce zubu) zdvojnásobit dávku a pokračovat v užívání dvojnásobné dávky po operaci.

Dospělí a děti s tělesnou hmotností vyšší než 30 kg, s vrozenými nebo revmatickými srdečními vadami, k prevenci bakteriální endokarditidy během drobných chirurgických zákroků (včetně zubních) bezprostředně 1 hodinu před operací jsou předepsány 2 000 mg léčiva. Během dvou po operaci pacient nadále dostává dávku 500 mg každých 6 hodin. Ukázalo se, že děti s tělesnou hmotností do 30 kg užívají 1 000 mg 1 hodinu před a 500 mg 6 hodin po operaci.

Při závažném chronickém selhání ledvin a anurii se používá fenoxymethylpenicilin v obvyklé dávce, ale interval mezi dávkami se zvyšuje na 12 hodin.

Prášek pro perorální suspenzi

Hotová suspenze se užívá orálně ¹ / _2-1 hodinu před jídlem a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny.

Pro přípravu suspenze nalijte 2,5 ml chlazené převařené vody do sklenice, aby se obsah jednoho balení rozpustil v dávce 37,5 mg nebo 5 ml pro sáček v dávce 75 mg. Do obsahu lahvičky (600 mg fenoxymethylpenicilinu) přidejte 50 ml vody. Poté důkladně promíchejte, dokud nevznikne homogenní suspenze. Po každé dávce vypláchněte sklenici a odměrku vodou a uložte na čisté místo.

Doporučené dávkování fenoxymethylpenicilinu pro dospělé a děti starší 5 let:

mírná forma infekcí horních cest dýchacích, šarlach, erysipel způsobený Streptococcus spp.: 150–300 mg v intervalech 6–8 hodin. Délka kurzu - 10 dní;
infekce dýchacích cest, zánět středního ucha způsobený Streptococcus pneumoniae: 300-600 mg v intervalech 6 hodin před a po dobu alespoň 2 dnů po obnovení normální tělesné teploty;
mírné infekční patologie kůže a měkkých tkání způsobené Staphylococcus spp.: 300-600 mg v intervalech 6-8 hodin. Průběh léčby je 7 dní;
mírná a střední závažnost fusospirochetózy, gingivitida, Vincentova faryngitida: 300-600 mg v intervalech 6-8 hodin;
prevence recidivy malé chorey a revmatické horečky: 150-300 mg 2krát denně po dlouhou dobu.

Doporučené dávkování pro děti do 5 let:

děti od 3 do 12 měsíců: 75 mg v intervalu 6 hodin;
děti od 1 do 5 let: 150 mg v intervalech 6 hodin.

Lékař předepisuje délku léčby v závislosti na klinických indikacích.

Při operacích horních cest dýchacích a ve stomatologii u pacientů s vrozenými nebo získanými (včetně revmatickými) srdečními vadami se k prevenci bakteriální endokarditidy používá fenoxymethylpenicilin. Dospělí předepisují 2 000 mg léčiva 1 hodinu před operací a 1 000 mg 6 hodin po jeho ukončení. Děti s tělesnou hmotností do 27 kg užívají 1 000 mg 14 hodin před operací, poté 500 mg po 6 hodinách po operaci.

Léčba pacientů se závažným chronickým selháním ledvin se provádí v obvyklých dávkách, přičemž interval mezi dávkami se prodlužuje na 12 hodin.

Vedlejší efekty

ze strany hematopoetických orgánů: zřídka - agranulocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, pancytopenie, leukopenie;
alergické reakce: zřídka - rýma, zánět spojivek, hyperemie kůže, kopřivka, angioedém; zřídka - horečka, artralgie, eozinofilie, sérová nemoc; velmi zřídka - anafylaktický šok;
z trávicího systému: zřídka - sucho v ústech, nevolnost, zvracení, poruchy chuti, průjem, ztráta chuti k jídlu, glositida, stomatitida, vezikulární cheilitida; zřídka - pseudomembranózní kolitida;
ostatní: zřídka - vaskulitida, intersticiální nefritida.

Předávkovat

Příznaky: průjem, nevolnost, zvracení; na pozadí významného předávkování - křeče.

Léčba: neexistuje specifické antidotum. Okamžitě se doporučuje výplach žaludku. Zrušte fenoxymethylpenicilin. Jmenování symptomatické terapie, pokud je to nutné, hemodialýza.

speciální instrukce

K léčbě závažných infekčních onemocnění (včetně pneumonie) je nutné používat parenterální formy penicilinu.

Pokud máte podezření na stafylokokové infekce, mělo by být jmenování léku založeno na výsledcích bakteriologických studií.

Dlouhodobé užívání fenoxymethylpenicilinu musí být doprovázeno pravidelným sledováním periferní krve, funkčního stavu ledvin a jater.

Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání nebo časté předepisování léku zvyšuje riziko vzniku superinfekcí způsobených kmeny bakterií nebo hub rezistentních na fenoxymethylpenicilin.

Pokud se objeví příznaky, vyžaduje rozvoj alergických reakcí okamžité vysazení fenoxymethylpenicilinu.

Vzhledem k existujícímu riziku vzniku pseudomembranózní kolitidy na pozadí užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a souvisejícímu ohrožení života pacienta je třeba pečlivě přistupovat k diagnóze závažného přetrvávajícího průjmu, ke kterému došlo během léčby antibiotiky. Pokud se objeví průjem, užívání tablet by mělo být ukončeno a mělo by být provedeno bakteriologické vyšetření výtoku. Další terapie se provádí v souladu s výsledky testu.

Aminokyseliny v moči ninhydrinu, neenzymatické testy glukózy v moči a urobilinogen mohou poskytnout falešně pozitivní výsledky.

Pacienti s diabetes mellitus by měli vzít v úvahu, že obsah sacharidů v maximální denní dávce fenoxymethylpenicilinu ve formě suspenze odpovídá 13,1 XE (jednotka chleba).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Příjem fenoxymethylpenicilinu může nepříznivě ovlivnit rychlost psychomotorických reakcí, proto se pacientům doporučuje opatrnost při řízení a práci se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití antibiotika během těhotenství je povoleno v případech, kdy je očekávaný terapeutický účinek pro matku mnohem vyšší než potenciální hrozba pro plod.

Užívání léku během laktace je kontraindikováno, v případě potřeby by mělo být jmenování fenoxymethylpenicilinu - kojení zrušeno.

Použití v dětství

Je kontraindikováno předepisovat lék ve formě tablet pro léčbu dětí mladších 3 let, prášek - až 3 měsíce.

S výhradou těchto věkových omezení je fenoxymethylpenicilin předepsán k léčbě dětí podle indikací.

S poruchou funkce ledvin

U závažného chronického selhání ledvin a anurie je předepsána obvyklá dávka fenoxymethylpenicilinu, ale interval mezi dávkami se zvyšuje na 12 hodin.

Lékové interakce

léky, které způsobují snížení tubulární sekrece, alopurinol, fenylbutazon, diuretika, další NSAID: pomáhají zvyšovat koncentraci fenoxymethylpenicilinu a zvyšují jeho účinek;
kyselina askorbová: zvyšuje rychlost absorpce léčiva a množství absorbované látky;
cefalosporiny, cykloserin, rifampicin, vankomycin a další baktericidní antibiotika, aminoglykosidy: mohou prokázat synergismus s fenoxymethylpenicilinem;
makrolidy, tetracykliny, chloramfenikol, linkosamidy a jiná bakteriostatická antibiotika: způsobují antagonismus účinku, který vede k částečné nebo úplné absenci terapeutického účinku každého z léků;
nepřímá antikoagulancia: na pozadí potlačení střevní mikroflóry se zvyšuje jejich účinek, snižuje se tvorba vitaminu K;
ethinylestradiol: může zvýšit riziko krvácení z průniku;
orální antikoncepce: dochází k poklesu antikoncepční aktivity;
léky metabolizované za vzniku kyseliny para-aminobenzoové: jejich účinnost je potlačena;
antacida, laxativa, glukosamin, aminoglykosidy: způsobují zpomalení a snížení absorpce antibiotika;
alopurinol: riziko vzniku alergických reakcí ve formě kožní vyrážky se zvyšuje.

Analogy

Analogy fenoxymethylpenicilinu jsou Cliacyl, Vepikombin, Ospin, Megacillin křičí, Retarpen, Sulacillin, Extensillin, Bicillin, Benzylpenicilin atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě 15 až 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti: tablety - 4 roky; prášek pro suspenzi pro orální podání - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o fenoxymethylpenicilinu

Většina recenzí o fenoxymethylpenicilinu je pozitivní. Pacienti poukazují na vysokou účinnost léku při léčbě onemocnění infekčního původu, ale zároveň si uvědomují potřebu přísného dodržování režimu dávkování předepsaného lékařem.

Zprávy o vývoji nežádoucích účinků jsou vzácné; častěji je antibiotikum dobře snášeno. Cena léku se nazývá cenově dostupná, ale tvrdí, že v poslední době bylo obtížné ji získat.