Proscar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Proscar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Proscar

ATX kód: G04CB01

Aktivní složka: Finasterid (Finasterid)

Výrobce: Merck Sharp & Dohme (Nizozemsko)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 434 rublů.

Koupit

Proscar je antiandrogenní lék.

Uvolněte formu a složení

Proscar se vyrábí ve formě potahovaných tablet: jablečný, modrý, na jedné straně vyrytý „PROSCAR“, na druhé „MSD 72“(14 ks. V blistrech, 1 nebo 2 blistry v papírové krabičce).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Aktivní složka: finasterid - 5 mg;
Další složky: monohydrát laktózy, kukuřičný předželatinovaný škrob, sodná sůl karboxymethyletherového škrobu, žlutý oxid železitý, dokusát sodný, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
Obal filmu: methylhydroxypropylcelulóza, mastek, hliníkový lak indigokarmínu, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Finasterid, který je syntetickou sloučeninou 4-azasteroidu, je specifickým inhibitorem 5-alfa reduktázy typu II, intracelulárního enzymu, který přeměňuje testosteron na aktivnější androgen dihydrotestosteron (DHT). Stupeň zvětšení prostaty u benigní hyperplazie závisí na přeměně testosteronu na DHT v prostatě.

Lék Proscar účinně snižuje koncentraci DHT v krvi a v prostatě. Při potlačení tvorby DHT dochází také ke zmenšení velikosti prostaty, ke snížení závažnosti symptomů spojených s hyperplazií prostaty a ke zvýšení maximální rychlosti toku moči.

Finasterid nemá afinitu k androgennímu receptoru, nemá významný vliv na lipidový profil (celkový cholesterol, triglyceridy, lipoproteiny s nízkou a vysokou hustotou) a nemění minerální hustotu kostí. Ve srovnání s placebem finasterid neovlivňuje hladinu estradiolu, kortizolu, hormonu stimulujícího štítnou žlázu, tyroxinu a prolaktinu v krvi.

Jediný příjem 5 mg finasteridu způsobí rychlé snížení koncentrace dihydrotestosteronu v krevním séru s maximálním účinkem po 8 hodinách. Ke kolísání plazmatické koncentrace finasteridu dochází do 24 hodin, což nemá přímý vliv na koncentraci DHT.

U pacientů s DHT, kteří užívali 5 mg finasteridu denně po dobu 4 let, se koncentrace DHT v krvi snížila o 70%, což souviselo se snížením objemu prostaty asi o 20%. Spolu s tím se obsah prostatického specifického antigenu (PSA) snížil přibližně o 50% ve srovnání s jeho počáteční koncentrací, což naznačuje pokles rychlosti růstu epiteliálních buněk prostaty. Pokles koncentrace DHT a snížená závažnost hyperplazie prostaty, doprovázené poklesem koncentrace PSA, přetrvávaly v průběhu čtyř let studií. Současně se koncentrace testosteronu v krvi zvýšila o 10–20%, ale zůstala v mezích fyziologických hodnot.

V případě použití přípravku Proscar po dobu 7–10 dnů u pacientů po prostatektomii došlo k 80% snížení koncentrace DHT v tkáních prostaty a 10násobnému zvýšení obsahu testosteronu v tkáních prostaty ve srovnání s obsahem před léčbou.

Bylo zaznamenáno, že při dlouhodobém (nad 4 roky) užívání léku u pacientů s DHT a středně závažnými nebo významně závažnými příznaky onemocnění se riziko urologických komplikací (chirurgické zákroky: transuretrální resekce prostaty nebo prostatektomie; akutní retence moči vyžadující katetrizaci) snížilo o 51%. U těchto pacientů (studie PLESS) došlo k výraznému a trvalému poklesu objemu prostaty, trvalému zvýšení rychlosti toku moči a zlepšení příznaků.

U pacientů, kteří užívali Proscar po dobu 3 měsíců, bylo po ukončení léčby po snížení objemu prostaty o 20% po 3 měsících pozorováno obnovení předchozí velikosti prostaty.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je doba k dosažení maximální koncentrace finasteridu v krevní plazmě asi 2 hodiny. Absorpce finasteridu z gastrointestinálního traktu nastává během 6-8 hodin.

Při perorálním podání biologická dostupnost finasteridu nezávisí na stravovacím režimu a je přibližně 80% intravenózní referenční dávky.

Asi 93% finasteridu se váže na plazmatické proteiny. Plazmatická clearance je asi 165 ml / min, distribuční objem je 76 litrů.

Během dlouhodobé léčby byla zaznamenána pomalá akumulace malého množství finasteridu. Při denním příjmu 5 mg látky je minimální rovnovážná koncentrace v krevní plazmě 8 - 10 ng / ml, přičemž zůstává v průběhu času stabilní.

U pacientů, kteří dostávali finasterid po dobu 7-10 dnů, byla účinná látka nalezena v mozkomíšním moku. V případě užívání 5 mg přípravku Proscar denně se finasterid nachází také ve spermatu. Koncentrace účinné látky ve spermatu je 50–100krát nižší než jeho dávka, což neovlivnilo obsah cirkulujícího DHT.

Poločas finasteridu je v průměru asi 6 hodin.

Po jedné dávce finasteridu značeného ¹⁴ C se 57% dávky zobrazí ve střevě, 39% se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami (nemodifikovaný finasterid se stěží vylučuje ledvinami). V průběhu výzkumu byly identifikovány 2 metabolity finasteridu s mírným inhibičním účinkem ve srovnání s 5-alfa reduktázou.

U starších pacientů míra eliminace finasteridu mírně klesá a poločas se zvyšuje: u pacientů ve věku 18-60 let je toto číslo 6 hodin, u pacientů starších 70 let - 8 hodin. Tyto změny nejsou klinicky významné, proto při léčbě starších mužů není nutné snížení dávky léku.

Při chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu od 9 do 55 ml / min) při jedné dávce léčiva se distribuce finasteridu značeného ¹⁴ C nelišila od distribuce zdravých dobrovolníků. Se zhoršenou funkcí ledvin nebyly také žádné abnormality ve vazbě na proteiny krevní plazmy.

Při selhání ledvin se část metabolitů finasteridu, které se normálně vylučují ledvinami, vylučuje střevem. Výsledkem je, že se zvyšuje množství metabolitů ve stolici, zatímco v moči klesá. U pacientů na dialýze není nutná úprava dávky přípravku Proscar.

Indikace pro použití

Přípravek Proscar je předepisován k léčbě benigní hyperplazie prostaty (BPH) k prevenci rozvoje urologických komplikací (snížení rizika akutní retence moči), snížení nutnosti chirurgického zákroku, zlepšení toku moči, snížení velikosti zvětšené prostaty a závažnosti příznaků spojených s onemocněním.

Lék je indikován u pacientů se zvětšenou prostatou.

Kontraindikace

Kontraindikací pro použití přípravku Proscar je přítomnost přecitlivělosti na jeho složky.

Při jmenování léku s velkým objemem zbytkové moči a / nebo významně sníženým průtokem moči je nutná opatrnost (vyžaduje pečlivé sledování obstrukční uropatie).

Proscar není předepsán pro ženy a děti.

Vzhledem k pravděpodobnosti proniknutí finasteridu do těla by se ženy v plodném věku a těhotné ženy měly vyvarovat kontaktu se ztracenou integritou nebo rozdrcenými tabletami (existuje riziko expozice mužského plodu s rozvojem patologie nitroděložní tvorby vnějších pohlavních orgánů).

Návod k použití Proscar: metoda a dávkování

Přípravek Proscar se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, jako monoterapie nebo současně s doxazosinem.

Denní dávka je 1 tableta (5 mg) v 1 dávce.

Při selhání ledvin různé závažnosti (clearance kreatininu od 9 ml / min), stejně jako u starších pacientů, by dávka neměla být zvolena individuálně.

Vedlejší efekty

V prvním roce léčby se u pacientů užívajících Proscar ve srovnání s pacienty s placebem vyskytly takové poruchy jako impotence, snížené libido a poruchy ejakulace. Při dalším podávání léku (po dobu 2–4 let) se zpravidla výskyt výše uvedených nežádoucích účinků u pacientů užívajících přípravek Proscar nelišil od výskytu u pacientů užívajících placebo.

Možné nežádoucí účinky:

Endokrinní systém: bolestivost a zvětšení mléčných žláz;
Reprodukční systém: pokles objemu ejakulátu, snížení libida, impotence, bolestivost varlat, poruchy ejakulace;
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, angioedém obličeje a rtů.

Délka léčby neovlivňuje výskyt a závažnost porušení a počet případů sexuálních dysfunkcí spojených s užíváním přípravku Proscar klesá při dlouhodobém užívání.

Tolerance a bezpečnostní profil přípravku Proscar při současném použití se 4 nebo 8 mg doxazosinu denně je srovnatelný s bezpečnostními profily těchto léčiv samostatně.

V důsledku sedmileté placebem kontrolované studie byl karcinom prostaty detekován výsledky biopsie u 18,4% pacientů léčených přípravkem Proscar a 24,4% pacientů léčených placebem, s Gleasonovým skóre 7-10 u 6,4% a 5,1% mužů.

Terapie může interferovat s laboratorními hodnotami snížením hladin antigenu specifického pro prostatu.

Předávkovat

Existují důkazy, že při jednorázové dávce 400 mg přípravku Proscar nebo při užívání denní dávky až 80 mg po dobu 3 měsíců neměli pacienti žádné příznaky předávkování.

Neexistují žádná konkrétní doporučení pro léčbu předávkování přípravkem Proscar.

speciální instrukce

Pozitivní klinický účinek použití přípravku Proscar u pacientů s rakovinou prostaty dosud nebyl pozorován.

Před předepsáním léčebného kurzu a během léčby je nutné provést rektální vyšetření a studie dalších metod na přítomnost rakoviny prostaty. Je pravidlem, že při výchozí hladině prostatického specifického antigenu (PSA) nad 10 ng / ml je indikováno širší vyšetření, včetně, je-li to nutné, biopsie. Pokud je hladina PSA v rozmezí 4–10 ng / ml, doporučuje se další vyšetření pacienta. U pacientů s rakovinou prostaty a pacientů, kteří toto onemocnění nemají, se hladiny PSA významně překrývají. V tomto ohledu v BPH, bez ohledu na léčbu přípravkem Proscar, normální hodnoty prostatického specifického antigenu neumožňují vyloučit rakovinu prostaty. Nelze také vyloučit, pokud je základní hladina PSA pod 4 ng / ml.

V kontrolovaných klinických studiích u pacientů s BPH a zvýšenou hladinou prostatického specifického antigenu (s více stanoveními PSA a biopsií prostaty) nemělo léčivo žádný vliv na výskyt rakoviny prostaty.

I v přítomnosti rakoviny prostaty během léčby je pozorován významný pokles sérového prostatického specifického antigenu (asi 50%).

U jakéhokoli prodlouženého zvýšení hladin PSA u pacientů léčených finasteridem je nutné provést důkladné vyšetření, aby se zjistila příčina (možná spočívá v nedodržování režimu přípravku Proscar).

Proscar významně nesnižuje procento volného PSA (poměr volného PSA k celkovému). Tento údaj se nezmění ani pod vlivem finasteridu. V případech, kdy se pro diagnostiku rakoviny prostaty používá procento volného PSA, není nutné hodnoty tohoto ukazatele upravovat.

Koncentrace prostatického specifického antigenu v krevním séru závisí na věku pacienta a objemu prostatické žlázy a objem prostaty zase závisí na věku pacienta. Při stanovení hladiny PSA je třeba mít na paměti, že tento ukazatel klesá u pacientů užívajících Proscar. Ve většině případů je v prvních měsících léčby pozorován rychlý pokles hladiny PSA, poté se tento indikátor stabilizuje na nové úrovni, což je zpravidla polovina hodnoty naměřené před zahájením léčby. Proto pacienti podstupující dlouhodobou léčbu přípravkem Proscar (od 6 měsíců) musí zdvojnásobit hodnotu hladiny PSA, aby ji porovnali s normálními hodnotami u mužů, kteří drogu neužívají.

Aplikace během těhotenství a kojení

Je kontraindikováno používat Proscar k léčbě žen v plodném věku a těhotných žen. Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování finasteridu do mateřského mléka.

Inhibitory 5-alfa reduktázy typu II inhibují přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron, takže užívání finasteridu těhotnými ženami může vést k abnormálnímu vývoji vnějších pohlavních orgánů plodu mužského pohlaví.

Použití v dětství

Podle pokynů je přípravek Proscar kontraindikován k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater by měl být lék používán s opatrností.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů by měl být lék používán s opatrností.

Lékové interakce

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce přípravku Proscar s jinými léky / látkami.

Analogy

Analogy společnosti Proscar jsou: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Proscar

Recenze společnosti Proscar naznačují, že tento lék je účinný v případech, kdy je nutné zastavit příznaky charakteristické pro BPH a zmenšit velikost prostaty. Hlášené nežádoucí účinky jsou vzácné.