Progesteron

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Progesteron: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Progesteron

ATX kód: G03DA04

Aktivní složka: progesteron (progesteron)

Výrobce: OJSC Dalkhimpharm (Rusko), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Ltd. (Čína), PJSC „Biopharma“(Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Ceny v lékárnách: od 365 rublů.

Koupit

Progesteron je lék, který má gestagenní účinek.

Uvolněte formu a složení

Progesteron se vyrábí ve formě roztoku pro intramuskulární injekci (olejový): čirá olejovitá kapalina, bezbarvá nebo světle žlutá nebo zlatožlutá (1 ml v bezbarvé skleněné ampuli; 10 ampulí v blistru, 1 blistr v papírové krabičce; 5 ampulí v konturovací buňce balení, 2 balení nebo 10 ampulí v papírové krabici).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: progesteron - 10 nebo 25 mg;
další komponenty: olivový olej a lékařský benzylbenzoát nebo sójový olej a benzylalkohol (v závislosti na výrobci).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Progesteron je hormon žlutého tělíska a vykazuje gestagenní účinek. Při komunikaci s receptory umístěnými na povrchu buněk cílových orgánů proniká látka do jádra, ve kterém aktivuje deoxyribonukleovou kyselinu, což vede ke zvýšené syntéze ribonukleové kyseliny. Lék podporuje transformaci fáze proliferace sliznice dělohy způsobené folikulárním hormonem do sekreční fáze a po oplodnění vajíčka poskytuje nezbytné podmínky pro jeho normální implantaci a další vývoj. Progesteron pomáhá snižovat vzrušivost a kontraktilitu svalů dělohy a vejcovodů. Přípravek stimuluje růst sekrečních acinů mléčných žláz a indukuje laktaci, zajišťuje vývoj normálního endometria.

Zlepšením působení proteinové lipázy vede progesteron ke zvýšení tukových zásob a lepšímu využití glukózy, zvýšení bazální a stimulované sekrece inzulínu, vytváří optimální podmínky pro akumulaci glykogenu v játrech a také zvyšuje produkci aldosteronu. V malých dávkách se látka aktivuje a ve velkých dávkách potlačuje produkci gonadotropních hormonů hypofýzy. Snižuje azotemii, zvyšuje vylučování dusíku ledvinami.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním (i / m) podání je léčivo rychle a téměř úplně absorbováno. Maximální koncentrace v krevní plazmě po intramuskulárním podání 10 mg progesteronu je pozorována přibližně 8 hodin po injekci a zůstává nad základní hladinou po dobu 24 hodin.

Přípravek se vyznačuje vysokou vazbou na bílkoviny krevní plazmy, primárně s albuminem - o 50–54% a kortikosteroidem vázajícím globulinem - o 43–48%.

K biotransformaci progesteronu dochází v játrech za vzniku metabolitů - pregnanolonu a pregnandiolu, které jsou konjugovány s kyselinou sírovou a glukuronovou. Izoenzym CYP2C19 se podílí na metabolickém procesu.

Poločas je několik minut, 50-60% látky je vylučováno ledvinami, více než 10% střevem. Počet metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami, se liší v závislosti na fázi žlutého tělíska.

Indikace pro použití

endokrinní neplodnost (včetně nedostatečné funkce žlutého tělíska);
anovulační metroragie;
amenorea;
hrozba ukončení těhotenství;
algomenorea, oligomenorea (spojená s hypogenitalismem);
diagnostika tvorby endogenních estrogenů.

Kontraindikace

Absolutní:

diagnostikované nebo podezřelé novotvary prsu a genitálií (jako lék v monoterapii);
intrakraniální krvácení, tromboembolické poruchy (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu, plicní embolie) nebo anamnéza indikací těchto stavů / nemocí;
tromboflebitida (včetně anamnézy), hluboká žilní trombóza, vaskulární trombóza sítnice, přítomnost rizikových faktorů pro tvorbu krevních sraženin;
závažné onemocnění jater nebo závažné poruchy funkce jater (včetně maligních nádorů jater, včetně anamnézy);
idiopatická žloutenka, opar nebo svědění během předchozího těhotenství;
porfyrie;
neúplný potrat nebo potrat;
vaginální krvácení neznámého původu;
II - III trimestr těhotenství;
období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (používejte progesteron s extrémní opatrností):

chronické selhání ledvin;
arteriální hypertenze;
onemocnění kardiovaskulárního systému (CVS);
bronchiální astma;
cukrovka;
hyperlipoproteinemie;
migréna;
epilepsie;
Deprese;
funkční poruchy jater mírné a střední závažnosti;
I trimestr těhotenství (použití je povoleno pouze k prevenci spontánního potratu);
fotocitlivost.

Návod k použití progesteronu: metoda a dávkování

Progesteron se podává intramuskulární injekcí.

Doporučený režim dávkování v závislosti na indikaci:

algodismenorea: kurz začíná 6-8 dní před nástupem menstruace; lék se podává denně v dávce 5 nebo 10 mg po dobu 6–8 dnů;
algodismenorea způsobená nedostatečným vývojem dělohy: v kombinaci s léky s estrogenním účinkem v dávce 10 000 jednotek každý druhý den po dobu 2–3 týdnů, v následujících 6 dnech užívejte Progesteron;
hypogenitalismus a amenorea: užívání po užívání estrogenních léků denně v dávce 5 mg nebo každý druhý den v dávce 10 mg po dobu 6-8 dnů;
krvácení spojené s ovariální dysfunkcí: předepisujte 5-15 mg denně po dobu 6-8 dnů; v případě předběžné kyretáže sliznice děložní dutiny začíná podávání léku po 18–20 dnech, pokud není možné provést kyretáž, roztok se vstřikuje během krvácení; během léčby je možné dočasné zvýšení krvácení (po dobu 3–5 dnů), v důsledku čehož se na pozadí středně těžké a těžké anémie doporučuje provést předběžnou transfuzi krve (200–250 ml); po zastavení krvácení do 6 dnů by mělo pokračovat podávání Progesteronu; pokud po 6-8 dnech léčby krvácení nepřestane, další použití léku je nevhodné;
nedostatečnost žlutého tělíska: 12,5 mg denně se podává po dobu 2 týdnů od okamžiku ovulace, pokud je to nutné, léčba pokračuje až do 11 týdnů těhotenství;
prevence / léčba hrozícího a začínajícího potratu způsobeného nedostatečnou funkcí žlutého tělíska: denně nebo každý druhý den, 10–25 mg, dokud nejsou příznaky hrozícího potratu zcela odstraněny; při obvyklém potratu se roztok vstřikuje až do čtvrtého měsíce těhotenství;
diagnostika tvorby endogenních estrogenů: jednou 100 mg.

Vedlejší efekty

nervový systém: závratě, bolesti hlavy, ospalost / nespavost, optická neuritida, labilita nálady, astenie, apatie, deprese, dysforie;
zažívací systém: snížená chuť k jídlu, nadýmání, zvracení, průjem, nevolnost, zácpa, bolesti břicha, cholecystitida, cholestatická hepatitida, cholestatická žloutenka;
endokrinní systém: hirsutismus;
imunitní systém: kopřivka, vyrážka, svědění, anafylaktoidní reakce;
metabolismus: zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, otoky;
CVS: zvýšený krevní tlak, tromboflebitida, tromboembolismus (včetně mozkových cév a plicních tepen), trombóza sítnicových žil, hemoragická vyrážka;
orgán zraku: zrakové postižení;
kůže a podkožní tkáně: alopecie, akné, erythema nodosum, erythema multiforme;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: bolesti zad;
močový systém: cystitida;
mléčná žláza a genitálie: změny libida, zkrácení menstruačního cyklu, premenstruační syndrom, špinění špinění nebo krvácení z průniku, amenorea, nepohodlí a svědění v pochvě, vaginální výtok, změna viskozity cervikálních sekretů, křeče děložních svalů, eroze děložního hrdla, syndrom hyperstimulace vaječníků, vulvovaginitida, zvětšení prsou, galaktorea, bolest a napětí v mléčných žlázách, maligní novotvary v mléčné žláze;
celkové poruchy a lokální reakce: celková nevolnost, hypertermie, návaly horka, únava, hyperémie, podráždění, bolestivost, hematom, otoky, indurace a svědění v místě vpichu.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou být: dysmenorea, zkrácení menstruačního cyklu, přechodné závratě, ospalost, euforie.

V některých případech může být průměrná terapeutická dávka příliš vysoká kvůli zvláštní citlivosti na látku, příliš nízké hladině estradiolu, nestabilní existující nebo vznikající endogenní sekreci progesteronu. S rozvojem nežádoucích účinků závislých na gestagenu by měla být léčba progesteronem přerušena a po odstranění těchto poruch pokračovat v nižší dávce. V případě potřeby je možná symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před zahájením léčby by mělo být provedeno lékařské vyšetření, včetně vyšetření pánevních orgánů a mléčných žláz, a Pap test.

S ohledem na možnou hrozbu tromboembolických komplikací je nutné upustit od užívání Progesteronu, když se objeví následující poruchy: vaskulární léze sítnice, dvojité vidění, ztráta zraku, tromboflebitida, žilní nebo arteriální tromboembolismus, trombóza bez ohledu na lokalizaci.

S anamnézou indikací tromboflebitidy i s chorobami CVS v současné době nebo v anamnéze je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

S extrémní opatrností by měl být progesteron používán u pacientů s depresí v anamnéze; pokud se objeví závažná forma tohoto onemocnění, měla by být léčba drogami přerušena.

Při dlouhodobém průběhu léčby se doporučuje provádět pravidelné lékařské prohlídky, včetně studie jaterní aktivity, a v případě cholestatické žloutenky nebo odchylek od normálních hodnot jaterních funkčních testů podávání progesteronu zrušit.

Během léčby může dojít k porušení glukózové tolerance a ke zvýšení potřeby inzulínu a jiných hypoglykemických léků za přítomnosti diabetes mellitus, a proto je nutné pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi.

Pokud se během léčby vyskytne amenorea, je nutné vyloučit možné těhotenství a pokud dojde k acyklickému krvácení, roztok by neměl být injikován, dokud není zjištěna jejich příčina (včetně před histologickým vyšetřením endometria).

Použití progesteronu může ovlivnit výsledky takových laboratorních testů, jako jsou koagulační parametry, ukazatele funkce štítné žlázy a jater, koncentrace pregnandiolu.

Při pozorování srážení krystalů v roztoku může být ampule s léčivem zahřívána ve vroucí vodní lázni za protřepávání, dokud se krystaly nerozpustí. Pokud po ochlazení na 36–38 ° C krystaly znovu nevypadnou a roztok je čirý, je použitelný.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že použití progesteronu může vyvolat výskyt zrakového postižení a závratí, musí být během léčby pacienti opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je progesteron kontraindikován v II. - III. Trimestru těhotenství. V prvním trimestru těhotenství může být lék používán výhradně k prevenci spontánního potratu.

Během kojení je kontraindikováno injekční podání léku, protože proniká do mateřského mléka.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil progesteronu u pacientů mladších 18 let nebyl studován. Lék není předepsán dětem a dospívajícím.

S poruchou funkce ledvin

V případě chronického selhání ledvin musí být lék používán s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno použití léku u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. U mírné až středně závažné poruchy funkce jater používejte progesteron opatrně.

Použití u starších osob

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující bezpečnost a účinnost užívání léku u pacientů starších 65 let. Neexistují žádné indikace pro podání léku ve stáří.

Lékové interakce

oxytocin - jeho laktogenní účinek klesá;
barbituráty - účinek progesteronu je oslaben;
léky, které stimulují hladké svaly dělohy, anabolické steroidy, gonadotropní hormony přední hypofýzy - intenzita působení těchto léků klesá;
antihypertenziva, diuretika, imunosupresiva, antikoagulancia - jejich účinek je zvýšen;
antiepileptika (fenytoin), griseofulvin, spironolakton, fenylbutazon, rifampicin - metabolismus progesteronu v játrech se zrychluje;
bromokriptin - účinnost tohoto léku klesá;
ketokonazol - je možné zvýšení koncentrace ketokonazolu a zvýšení biologické dostupnosti progesteronu;
cyklosporin - zvyšuje se úroveň jeho obsahu;
ethanol (ve velkých dávkách) - biologická dostupnost progesteronu klesá.

U různých pacientů se závažnost těchto interakcí může významně lišit, proto je obtížné předvídat klinické účinky těchto interakcí.

Analogy

Analogy progesteronu jsou: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí při teplotě 5-25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky nebo 5 let (v závislosti na výrobci).

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o progesteronu

Recenze progesteronu jsou většinou pozitivní. Pacienti, kteří užívali tento lék, zaznamenali jeho účinnost při léčbě metroragie a jiných menstruačních nepravidelností a také s hrozbou ukončení těhotenství. V mnoha případech podle recenzí droga prokázala účinnost, když nastanou problémy s počátím a porodem dítěte.

Nevýhody léku pacienta zahrnují velké množství kontraindikací a možných vedlejších účinků, stejně jako ostrou bolest v / m injekcí progesteronu a výskyt těsnění, hematomů a otoků v místě vpichu. Aby se zabránilo vzniku nežádoucích místních reakcí a snížila se bolest při injekci, doporučuje se pacientům před podáním léku zahřát ampuli v dlaních nebo v horké vodě.

Existují také recenze, které naznačují nedostatečný účinek terapie.