Oseltamivir

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Oseltamivir: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Oseltamivir

ATX kód: J05AH02

Aktivní složka: oseltamivir (Oseltamivir)

Výrobce: Izvarino Pharma, LLC (Rusko); Ozon Pharm, OOO (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2019

Ceny v lékárnách: od 652 rublů.

Koupit

Oseltamivir je perorální antivirotikum.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tobolek: tvrdá želatinová, neprůhledná; v závislosti na výrobci - velikost č. 4 (dávka 30 mg), č. 3 (dávka 45 mg) a č. 1 (dávka 75 mg), tělo a víčko - od téměř bílé nebo bílé po bílou se žlutým odstínem; obsah tobolek je zhutněná prášková hmota nebo prášek téměř bílý nebo bílý až bílý se žlutým nádechem; buď velikost č. 2 (dávka 30 a 45 mg), tělo a čepice - žlutá (dávka 30 mg) nebo tmavě šedá (dávka 45 mg), nebo č. 0 (dávka 75 mg), tělo světle šedá a žlutá čepice; obsah tobolek je směs granulí a prášku bílé nebo bílé barvy se žlutým nádechem s možným zhutněním do hrudkovitých tvarů, které se po stlačení snadno rozpadají (v závislosti na výrobci: 5, 7, 10, 14 nebo 15 kusů v blistru,v kartonové krabici 1, 6 nebo 9 balení po 10 ks, nebo 1, 2, 4 nebo 6 balení po 15 ks, nebo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení po 5, 7, 10 nebo 14 ks;; 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 ks ve sklenici z polyethylentereftalátu, v lepenkové krabici 1 sklenice. Každé balení také obsahuje návod k použití Oseltamiviru).

Složení pro 1 kapsli:

účinná látka: oseltamivir fosfát - 39,41; 59,12 nebo 98,53 mg, což odpovídá oseltamiviru v množství 30, 45 a 75 mg;
další složky (v závislosti na výrobci): předželatinovaný kukuřičný škrob, povidon K25 nebo K30, kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, mastek;
obal tobolky: oxid titaničitý, želatina; navíc, v závislosti na výrobci - chinolinové žluté barvivo a barvivo nažloutlé barvy (dávka 2 mg 30 mg a dávka 0 mg 75 mg), barvivo černý oxid železitý (dávka 2 mg 45 mg a dávka 0 mg 75 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Oseltamivir je proléčivo, jeho aktivní metabolit, oseltamivirkarboxylát (OC), účinný a selektivní inhibitor neuraminidázy virů chřipky A a B. Neuraminidáza je enzym, který katalyzuje proces uvolňování produkovaných virových částic z infikovaných buněk a jejich následný vstup do neinfikovaných epiteliálních buněk způsoby a další distribuce v těle. Činidlo blokuje růst viru chřipky in vitro a inhibuje replikaci viru, jakož i jeho patogenitu in vivo, čímž snižuje uvolňování virů chřipky A a B do životního prostředí z těla. Obsah OC zapotřebí k potlačení 50% neuraminidázy (IC ₅₀nebo koncentrace poloviny maximální inhibice) je: pro virus chřipky A - 0,1 - 1,3 nM, pro virus chřipky B - 2,6 nM. Medián IC ₅₀ hodnoty jsou o něco vyšší, viru chřipky typu B při 8,5 nM.

V průběhu provedených studií neprokázal oseltamivir žádný účinek na produkci protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na podání inaktivované vakcíny proti chřipce.

Účastníci klinických studií prováděných během období sezónní chřipkové infekce začali dostávat oseltamivir nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků onemocnění. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% virem chřipky B. Lék snížil čas projevů chřipkové infekce o 32 hodin. U pacientů léčených oseltamivirem s potvrzenou diagnózou chřipky byla závažnost onemocnění, vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index příznaků, o 38% nižší ve srovnání s pacienty užívajícími placebo. U mladých lidí, kteří neměli doprovodná onemocnění, droga vedla ke snížení výskytu komplikací chřipky (sinusitida, otitis media, bronchitida, pneumonie) vyžadujících antibiotický předpis v průměru o 50%. Bylo zjištěno,že lék také vedl ke zkrácení doby izolace viru z těla a ke snížení oblasti pod křivkou titru viru-čas.

Při léčbě starších a senilních pacientů lékem bylo podle získaných údajů užívání léku v dávce 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů doprovázeno klinicky významným snížením mediánu času projevů chřipkové infekce, což odpovídá době u mladších pacientů, ale nebyly žádné rozdíly. měl statistickou významnost.

Na pozadí jiné studie užívali oseltamivir ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu pacienti starší 13 let, pacienti s chřipkou a současně chronickými lézemi kardiovaskulárního a / nebo respiračního systému. Nebyly zjištěny žádné rozdíly v mediánu období před snížením příznaků chřipky ve skupinách s oseltamivirem a placebem, nicméně období horečky při užívání léku bylo sníženo přibližně o 1 den a počet pacientů vylučujících virus ve dnech 2 a 4 významně poklesl.

Byla provedena dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie léčby chřipky u dětí ve věku 1–12 let s tělesnou teplotou nad 37,8 ° C a kašlem nebo rýmou během období oběhu. 67% pacientů bylo nakaženo virem chřipky A a 33% chřipkou B. V případě použití Oseltamiviru nejpozději do 48 hodin po nástupu prvních příznaků infekce se doba trvání onemocnění, definovaná jako doba do ústupu příznaků léze a návratu k normální činnosti, ve srovnání s placebem, snížila o téměř 2 dny (o 35,8 hodiny). Ve skupině dětí užívajících drogu se výskyt akutního otitis media snížil o 40%.

V jiné studii u dětí ve věku 6–12 let s bronchiálním astmatem léčba chřipky oseltamivirem významně nezkrátila střední dobu trvání onemocnění. Avšak poslední, šestý den užívání léku se vynucený výdechový objem za 1 sekundu (OFB ₁) zvýšil o 10,8% ve srovnání s 4,7% u dětí, které dostaly placebo.

Účinnost Oseltamiviru v prevenci chřipky u dospělých a dospívajících s přirozenou chřipkovou infekcí byla stanovena ve 3 samostatných studiích fáze III. Během období užívání léku onemocnělo chřipkou přibližně 1% pacientů, významně se také snížila frekvence vylučování viru a zamezilo se přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého. U pacientů, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, který začal užívat drogu do 2 dnů po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračoval v jejím užívání po dobu 7 dnů, se výskyt chřipky snížil o 92%.

U neočkovaných a obecně zdravých jedinců ve věku 18–65 let přispělo užívání oseltamiviru po dobu 42 dnů během chřipkové epidemie k 76% snížení výskytu.

U starších a senilních pacientů, kteří zůstali v domovech s pečovatelskou službou (počet očkovaných před infekční sezónou byl 80%), droga snížila výskyt chřipky o 92%, zatímco frekvence chřipkových komplikací ve formě zánětu vedlejších nosních dutin, zánětu průdušek a zápalu plic poklesla o 86%. Preventivní kurz byl 42 dní.

Profylaktický účinek léčiva byl studován u dětí ve věku 1–12 let, kterým byl podáván oseltamivirfosfát v práškové formě pro přípravu suspenze pro orální podání v dávce 30–75 mg jednou denně po dobu 10 dnů. U dětí, které byly v kontaktu s nemocným členem rodiny s přirozenou chřipkovou infekcí, klesla incidence laboratorně potvrzené chřipky na 4% ve srovnání s 21% ve skupině s placebem.

Za přítomnosti oslabené imunity na pozadí sezónní chřipkové infekce vedlo profylaktické podávání léčiva ke snížení výskytu chřipky s klinickými příznaky na 0,4% ve srovnání se 3% ve skupině s placebem.

V klinických studiích lékové rezistence u všech nosičů viru rezistentního na OK byl transport přechodný, neovlivňoval eliminaci viru a nevedl ke zhoršení klinického stavu. Během období používání oseltamiviru k sezónní profylaxi (42 dní), postexpoziční profylaxi (7 dní) a během kontaktů s pacientem v rodině (10 dní) při absenci zhoršené funkce imunitního systému nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léky.

Přirozeně se vyskytující mutace virů chřipky A a B byly identifikovány u jedinců neužívajících oseltamivir, což mělo sníženou citlivost na léčivo. Substituční mutace H275Y způsobující rezistenci byla identifikována u více než 99% kmenů viru H1N1 z roku 2008, které cirkulují v Evropě. Ve většině případů byl původce chřipky H1N1 (prasečí chřipka) z roku 2009 citlivý na oseltamivir. Kmeny rezistentní na léky byly identifikovány u jedinců s normální a oslabenou funkcí imunitního systému, kteří dostávali lék. Výskyt těchto virů a stupeň snížení citlivosti na oseltamivir se mohou lišit podle regionu a sezóny. Rezistence vůči léku byla zjištěna u pacientů s pandemickou chřipkou H1N1, kteří užívali lék jak k terapii, tak k profylaxi.

Míra detekce rezistence může být vyšší u mladších pacientů a jedinců s oslabenou imunitou. Laboratorní kmeny chřipkových virů a chřipkových patogenů rezistentních na oseltamivir u pacientů léčených tímto léčivem nesou mutace enzymu neuraminidázy N1 a N2. Mutace vyvolávající rezistenci jsou pro neuraminidázu často specifické pro podtyp.

Rozhodnutí, zda použít oseltamivir, vyžaduje zohlednění sezónní citlivosti viru na drogu (nejnovější informace naleznete na webových stránkách WHO).

Farmakokinetika

Účinná látka léčiva se snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT) působením intestinálních a jaterních esteráz a značně se přeměňuje na aktivní metabolit (OC). Plazmatické hladiny TC se stanoví během 30 minut a jsou více než 20krát vyšší než koncentrace proléčiva. Doba dosažení maximální koncentrace (_Cmax) OC je 2–3 hodiny. Do systémové cirkulace vstupuje nejméně 75% perorálně podané dávky ve formě aktivního metabolitu a méně než 5% ve formě oseltamivirfosfátu.

Plazmatické koncentrace původního léčiva i OC jsou úměrné dávce a nezávisí na příjmu potravy. Distribuční objem v rovnovážném stavu (V _ss) je 23 litrů (pro OC).

Podle výsledků předklinických studií na zvířatech byl po perorálním podání léčiva detekován jeho aktivní metabolit v koncentracích poskytujících antivirový účinek ve všech hlavních ložiscích infekce - nosní sliznice, střední ucho, průdušnice, průdušky a výplachy plic.

Komunikace s plazmatickými proteiny je v pořádku - 3% a proléčiva - 42%, což nestačí na významné lékové interakce.

Oseltamivirfosfát se za účasti esteráz přeměňuje na aktivní metabolit, zejména v játrech. Výchozí látka ani TC nejsou inhibitory ani substráty isozymů systému cytochromu P ₄₅₀.

Více než 90% léčiva ve formě aktivního metabolitu se vylučuje hlavně ledvinami. OA nepodléhá další transformaci a je téměř úplně (> 99%) vylučován ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Rychlost glomerulární filtrace je 7,5 l / h a renální clearance je 18,8 l / h, což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. Poločas (T _1/2) aktivního metabolitu je 6–10 hodin. Méně než 20% perorálně užívaného léčiva se vylučuje stolicí.

Podle farmakokinetických studií u dětí ve věku od 1 do 16 let byla rychlost eliminace oseltamivirkarboxylátu upravená podle tělesné hmotnosti u malých dětí vyšší než u dospělých, což poskytlo nižší hodnoty plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) látky ve vztahu ke konkrétní dávce.

Použití léčiva v dávce 2 mg / kg nebo podání jednotlivých dávek 30 nebo 45 mg v souladu s doporučeními pro dávkování u dětí uvedenými v části „Způsob podání a dávkování“vede k podobné hodnotě AUC OC zaznamenané u dospělých po jednorázovém použití tobolky 75 mg (což odpovídá průměrně 1 mg / kg). U dospívajících starších 12 let jsou farmakokinetické parametry antivirotika stejné jako u dospělých.

U pacientů s různým stupněm renální dysfunkce je při použití léku po dobu 5 dnů v dávce 100 mg dvakrát denně AUC hodnota aktivního metabolitu nepřímo úměrná snížení funkce ledvin. U osob s terminálním selháním ledvin (s hodnotou CC 10 ml / min a nižší), kteří nepodstupují dialýzu, nebyla farmakokinetika oseltamiviru studována, proto je lék u pacientů z této rizikové skupiny kontraindikován.

Podle výsledků předklinických a klinických studií nebyl signifikantní nárůst AUC oseltamiviru detekován v případě mírné / středně závažné poruchy funkce jater. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla farmakokinetika a bezpečnost léčiva studována.

U pacientů ve věku 65–78 let byla AUC aktivního metabolitu léčiva v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších lidí při použití podobných dávek oseltamiviru. U starších pacientů se hodnoty T1 _{/ 2} léčiva významně nelišily od hodnot u mladých dospělých pacientů.

Indikace pro použití

léčba chřipky u dětí starších 1 roku, dospívajících a dospělých;
prevence chřipky u dětí starších 1 roku;
prevence chřipky u dospívajících starších 12 let a dospělých se zvýšeným rizikem infekce virem (včetně oslabených pacientů, velkých produkčních týmů a vojenských jednotek).

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 1 roku;
selhání ledvin v terminálním stadiu [s clearance kreatininu (CC) 10 ml / min a méně];
závažné selhání jater;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Oseltamivir by měl být užíván s maximální opatrností během těhotenství a kojení.

Oseltamivir, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky Oseltamivir se užívají perorálně, s jídlem nebo bez jídla (užívání antivirotik s jídlem může zlepšit jeho toleranci).

Pokud má pacient v jakémkoli věku potíže s polykáním celé tobolky, lze otevřít jednu nebo více tobolek potřebných pro 1 dávku a obsah opatrně nalít do malé nádoby a poté zředit v malém množství (ne více než 1 čajovou lžičku) vhodného slazeného produktu, aby se skryl hořká chuť. Pro tyto účely může být vhodný med, stolní nebo světle hnědý cukr rozpuštěný ve vodě, kondenzované mléko s cukrem, sladký dezert, jogurt nebo jablková omáčka, čokoládový sirup s cukrem nebo bez cukru. Výsledná směs musí být pečlivě přemístěna a poté spotřebována celá. Suspenze musí být přijata okamžitě po přípravě. Pokud v nádobě zůstane trochu směsi, opláchněte ji trochou vody a vypijte zbytek produktu. Tento postup musí být proveden před každou dávkou Oseltamiviru. Před přípravou suspenze musíte zajistit, aby byla použita správná dávka v souladu s níže uvedenými doporučeními.

Terapie

Je nutné začít užívat Oseltamivir nejpozději 2 dny po nástupu příznaků infekce, průběh léčby je 5 dní.

Doporučené jednotlivé dávky léku, v závislosti na věku pacienta, frekvenci podávání - 2krát denně:

děti od 8 let nebo starší nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg (bez potíží s polykáním tobolky), dospívající a dospělí: každá 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg); zvýšení denní dávky o více než 150 mg účinek nezlepší;
děti od 1 do 8 let: měly by být použity tobolky 30 a 45 mg nebo suspenze připravená v době: s hmotností více než 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg nebo méně - 30 mg.

Prevence

Je nutné začít užívat Oseltamivir nejpozději do 2 dnů po kontaktu s pacientem.

Doporučený dávkovací režim:

dospívající od 12 let a dospělí: 1krát denně, 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) po dobu 10 dnů po kontaktu s pacientem; během sezónní chřipkové epidemie - 75 mg jednou denně po dobu 42 dnů; preventivní účinek je pozorován po celou dobu užívání léku;
děti od 8 do 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg (při absenci problémů s polykáním tobolky): jednou denně, 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg), kurz - 10 dní;
děti od 1 do 8 let: užívejte tobolky o hmotnosti 30 a 45 mg nebo suspenzi připravenou podle potřeby; s hmotností více než 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg nebo méně - 30 mg; v závislosti na výrobci - frekvence příjmu je 2krát denně po dobu 5 dnů nebo 1krát denně po dobu 10 dnů.

U jedinců se sníženou imunitou nad 1 rok se Oseltamivir doporučuje užívat k sezónní profylaxi chřipky po dobu 12 týdnů, není nutná žádná změna dávky.

Vedlejší efekty

V průběhu studií o léčbě a prevenci chřipky u dospívajících a dospělých byly nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky léku bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, navíc pro prevenci - bolest (rozdíl oproti placebu byl ≥ 1%). Tyto poruchy se během léčby zpravidla vyvinuly první / druhý den kurzu a do 2 dnů samy odezněly. Zvracení bylo nejčastěji pozorováno u dětí. Ve většině případů tyto reakce nevyžadovaly vysazení Oseltamiviru.

Nežádoucí účinky zaznamenané ve studiích u dospívajících a dospělých s frekvencí ≥ 1% při užívání léku k prevenci a léčbě chřipkové infekce:

Gastrointestinální trakt: léčba - bolesti břicha, průjem; prevence - dyspepsie, bolest v horní části břicha, průjem;
infekce a invaze: léčba - sinusitida, herpes simplex, bronchitida; prevence - infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida, chřipková infekce;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: léčba - ucpaný nos, kašel; prevence - ucpaný nos, výtok z nosu, kašel, tonzilitida;
nervový systém: léčba / prevence - nespavost;
genitálie a mléčná žláza: prevence - dysmenorea;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: prevence - myalgie, artralgie, bolesti zad;
obecné poruchy: léčba - závratě, včetně závratí; prevence - horečka, únava, závratě, onemocnění podobné chřipce, bolest končetin.

U starších pacientů se bezpečnostní profil klinicky nelišil od bezpečnostního profilu mladších pacientů s léčbou / prevencí chřipky. U imunokompromitovaných jedinců byl bezpečnostní profil podobný bezpečnostnímu profilu popsanému ve studiích s přípravkem pro prevenci chřipky.

Nežádoucí účinky pozorované ve studiích používání oseltamiviru u dětí s četností ≥ 1% při léčbě chřipky (n = 858) nebo s frekvencí ≥ 5% v prevenci chřipkové infekce (n = 148):

Gastrointestinální trakt: léčba - nevolnost, bolest břicha (včetně bolesti v horní části), průjem;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: léčba - epistaxe, astma (včetně období exacerbace); prevence - ucpání nosu, kašel;
infekce a invaze: léčba - sinusitida, otitis media, bronchitida, pneumonie;
orgán poruchy sluchu a labyrintu: léčba - bolest v uchu, poškození bubínku;
kůže a podkožní tkáně: léčba - dermatitida, včetně alergické a atopické;
orgán zraku: léčba - konjunktivitida, včetně bolesti očí, výtoku očí, zarudnutí očí;
krevní a lymfatický systém: léčba - lymfadenopatie.

Nežádoucí účinky pozorované při užívání léku během postmarketingového sledování (četnost nežádoucích účinků a příčinná souvislost s užíváním oseltamiviru nebyla stanovena, protože skutečná velikost populace není známa kvůli dobrovolné povaze hlášených zpráv):

játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita jaterních enzymů u osob s příznaky podobnými chřipce, užívání drogy, žloutenka, hepatitida, selhání jater, fulminantní hepatitida (včetně úmrtí);
Gastrointestinální trakt: gastrointestinální krvácení, ke kterému dochází po užití léku (souvislost mezi výskytem hemoragické kolitidy a užíváním oseltamiviru nelze zcela vyloučit, protože tyto jevy se vyskytly jak po vysazení léku, tak po uzdravení pacienta);
kůže a podkožní tkáně: reakce přecitlivělosti, včetně kožní vyrážky, dermatitidy, kopřivky, ekzému, Stevens-Johnsonova syndromu, exsudativního multiformního erytému, toxické epidermální nekrolýzy, alergií, Quinckeho edému, anafylaktických a anafylaktoidních reakcí;
kardiovaskulární systém: arytmie;
orgán zraku: zrakové postižení;
neuropsychická sféra: abnormální chování, halucinace, bludy a další neurologické příznaky a změny v chování spojené s chřipkovou infekcí, v některých případech s fatálním následkem; tyto účinky se mohou vyvinout jak s výskytem encefalitidy nebo encefalopatie, tak bez výskytu těchto komplikací; při léčbě chřipky drogami, zejména u dětí a dospívajících, byly zaznamenány křeče a delirium, včetně nočních můr, agitovanosti, úzkosti, deliria, halucinací, dezorientace v čase a prostoru, poruchy vědomí, vzácně se vyskytující při život ohrožující činnosti; s vývojem těchto jevů nebyla role oseltamiviru stanovena, protože takové neuropsychiatrické poruchy byly zaznamenány také u pacientů s chřipkou, kteří oseltamivir neužívali.

Předávkovat

V průběhu klinických studií a po uvedení přípravku na trh zpravidla předávkování antivirotikem nezpůsobilo žádné nežádoucí účinky. V ostatních případech byly příznaky předávkování v souladu s výše uvedenými nežádoucími účinky.

speciální instrukce

Hrozba neuropsychiatrických poruch u lidí užívajících oseltamivir nepřekračuje riziko u pacientů s chřipkou, kteří neužívají antivirotika. Je nutné pečlivě sledovat stav a chování pacientů, zejména dětí a dospívajících, aby se zjistily známky abnormálního chování a včasně vyhodnotilo riziko dalšího užívání léku na pozadí vývoje těchto poruch.

Účinnost léku na jakékoli léze způsobené jinými patogeny než viry chřipky A a B nebyla stanovena.

Antivirotikum Oseltamivir nelze použít jako náhradu za očkování.

Oseltamivir by měl být zlikvidován, kdykoli je to možné, pomocí speciálních systémů určených pro zpracování léčiv. Lék by neměl být likvidován s domovním odpadem nebo odpadními vodami.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vliv léku na schopnost řídit motorové vozidlo a řídit další komplexní zařízení nebyl studován. Vzhledem k jeho bezpečnostnímu profilu se však takový dopad zdá nepravděpodobný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přísně kontrolované a adekvátní studie užívání Oseltamiviru během těhotenství nebyly provedeny. Podle výsledků observačních a postmarketingových studií však byly zaznamenány výhody doporučeného standardního režimu dávkování pro těhotné ženy. Údaje z farmakokinetické analýzy ukázaly nižší expozici (přibližně o 30% během všech trimestrů těhotenství) aktivního metabolitu u této skupiny pacientů. Vypočtená expozice však byla vyšší než inhibiční hladiny (IC ₉₅) a terapeutické hodnoty pro řadu kmenů chřipky. Během profylaxe nebo léčby tímto přípravkem se nedoporučuje měnit dávkovací režim u těhotných žen.

V předklinických studiích nebyly zjištěny žádné přímé ani nepřímé negativní účinky léčiva na těhotenství, embryofetální nebo postnatální vývoj. Při předepisování Oseltamiviru během těhotenství je nutné vzít v úvahu průběh těhotenství, údaje o bezpečnosti a patogenitu kmene viru chřipky cirkulujícího v daném období.

Během předklinických studií bylo zjištěno, že oseltamivir a jeho aktivní metabolit byly vylučovány do mléka kojících potkanů. Podle omezených údajů se léčivo vylučuje také do lidského mateřského mléka a nachází se v krvi kojence v subterapeutických koncentracích.

Během těhotenství a kojení by měl být antivirotikum Oseltamivir používán pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží možné ohrožení plodu a dítěte.

Použití v dětství

Oseltamivir je kontraindikován u dětí mladších 1 roku.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s CC nad 60 ml / min nemusí měnit dávku Oseltamiviru. Při CC 30-60 ml / min by měla být dávka léku snížena na 30 mg, frekvence užívání za účelem léčby - 2krát denně po dobu 5 dnů, za účelem prevence - 1krát denně.

U pacientů s CC 10-30 ml / min se lék užívá v dávce 30 mg, frekvence užívání pro účely terapie je 1krát denně po dobu 5 dnů, za účelem prevence - 1krát denně každý druhý den.

Osoby na kontinuální hemodialýze mají povoleno užívat drogu v počáteční dávce 30 mg před dialýzou (pro účely léčby - pokud se do 48 hodin mezi dialýzou objeví příznaky chřipky). Aby se udržela plazmatická koncentrace oseltamiviru na terapeutické úrovni, mělo by se léčivo používat v dávce 30 mg pro terapii - po každé dialýze, pro profylaxi - po každé liché relaci.

U osob na peritoneální dialýze by měl být Oseltamivir užíván v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, poté 30 mg k léčbě - každých 5 dní, k profylaxi - každých 7 dní.

Pacienti s renálním selháním v terminálním stádiu [s clearance kreatininu (CC) 10 ml / min a nižší] jsou při užívání léku kontraindikováni.

Pro porušení funkce jater

Úprava dávky oseltamiviru není nutná u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater.

Lék je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

Vzhledem k údajům o expozici léku a jeho snášenlivosti není nutná úprava dávky při léčbě a prevenci chřipky u starších osob.

Lékové interakce

Na základě údajů získaných z farmakologických a farmakokinetických studií léčiva jsou klinicky významné lékové interakce nepravděpodobné. Interakce oseltamiviru s léky / látkami spojenými s kompeticí o vazbu na aktivní centra esteráz, za účasti kterých je oseltamivir fosfát metabolizován na TC, nejsou v literatuře podrobně popsány.

Vzhledem k nízkému stupni vazby proléčiva a jeho aktivního derivátu na plazmatické proteiny nelze předpokládat, že je možná interakce způsobená vytěsněním léčiv z vazby na proteiny.

Možné lékové interakce s jinými látkami / přípravky:

probenecid: dochází ke zvýšení AUC aktivního metabolitu v průměru dvojnásobně v důsledku snížení aktivní tubulární sekrece v ledvinách; změny dávky nejsou nutné;
cimetidin (nespecifický blokátor izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀): tato látka v procesu tubulární sekrece konkuruje alkalickým látkám a kationům, neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a OC;
paracetamol: plazmatické koncentrace této látky, oseltamiviru a jeho metabolitu nejsou žádným způsobem ovlivněny;
amoxicilin: nebyl zjištěn žádný účinek na obsah oseltamiviru a jeho složek v plazmě, protože existuje malá konkurence pro vylučování aniontovou tubulární sekrecí;
methotrexát, chlorpropamid, butadion (léky s úzkým rozsahem terapeutického účinku): tyto kombinace vyžadují zvláštní péči;
cimetidin, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, antacida (uhličitan vápenatý, hydroxid hlinitý a hořečnatý), rimantadin, amantadin, warfarin: při společném použití není detekována žádná farmakokinetická interakce s oseltamivirem nebo OC;
sympatomimetika (pseudoefedrin), β-blokátory (propranolol), inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) (kaptopril, enalapril), blokátory H ₂ antagonisty histaminu (cimetidin, ranitidin), antibiotik (doxycyklin, azithromycin, penicilin, erytromycin, cefalosporiny), xanthinů (theofylin), thiazidová diuretika (bendroflumethiazid), opiáty (kodein), nenarkotická analgetika (ibuprofen, kyselina acetylsalicylová, paracetamol), inhalační bronchodilatancia, glukokortikosteroidy: nejsou zaznamenány žádné změny v četnosti ani závažnosti nežádoucích účinků;
orální antikoncepce: není důvod k interakci.

Analogy

Analogy oseltamiviru jsou Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, Oseltamivir-native, Flustop atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Oseltamivir

V současné době neexistují žádné recenze týkající se Oseltamiviru na lékařských stránkách, které by nechali odborníci nebo pacienti, podle nichž by bylo možné realisticky posoudit jeho účinnost a nevýhody.

Cena oseltamiviru v lékárnách

O ceně Oseltamiviru nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje, protože lék v současné době není v řetězci lékáren k dispozici. Náklady na analog léku - Oseltamivir Canon - mohou být 600-700 rublů. v balení obsahujícím 10 tobolek po 75 mg.