Exforge

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Exforge: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Exforge

ATX kód: C09DB01

Léčivá látka: amlodipin (amlodipinum), valsartan (valsartanum)

Výrobce: Novartis (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 27/7/2018

Ceny v lékárnách: od 1615 rublů.

Koupit

Exforge je kombinovaný antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Exforge je k dispozici ve formě potahovaných tablet: se zkosenými okraji, nápisem „NVR“na jedné straně, ve třech dávkách: 5 mg / 80 mg - tmavě žlutá, kulatá, s nápisem „NV“na druhé straně; 5 mg / 160 mg - tmavě žlutá, oválná, s nápisem na druhé straně "ECE"; 10 mg / 160 mg - světle žlutý, oválný, s nápisem na druhé straně „UIC“(v blistrech: 7 ks., V papírové krabičce 1, 2, 4, 8, 14 nebo 40 blistrů; 10 ks., v papírové krabičce 3, 9 nebo 28 blistrů; 14 ks, v papírové krabičce 1, 2, 4, 7 nebo 20 blistrů).

1 tableta obsahuje:

aktivní složky (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipin-besylát - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (odpovídá 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipinu valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg;
pomocné látky: krospovidon, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý;
složení pláště filmu: Premix bílý (oxid titaničitý, hypromelóza, mastek, polyethylenglykol 4000), Premix žlutý (žlutý oxid železitý, hypromelóza, mastek, polyethylenglykol 4000), čištěná voda.

Kromě toho je Premix red (červený oxid železitý, hypromelóza, mastek, polyethylenglykol) navíc potahován tabletami v dávce 10 mg / 160 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exforge je kombinovaný přípravek skládající se ze dvou účinných látek - amlodipinu a valsartanu, které mají antihypertenzní vlastnosti. Jejich působení se navzájem doplňuje při kontrole krevního tlaku (TK) a přispívá k jeho výraznějšímu poklesu než při monoterapii s každým z nich samostatně.

Amlodipin - blokátor pomalých vápníkových kanálů, derivát dihydropyridinu, inhibuje ionty vápníku během transmembránového vstupu do buněk hladkého svalstva cév a kardiomyocytů. Mechanismus účinku amlodipinu je zaměřen na přímou relaxaci hladkého svalstva cév, což způsobuje snížení celkového periferního vaskulárního odporu a snížení krevního tlaku.

Příjem terapeutických dávek pro arteriální hypertenzi způsobuje vazodilataci a snížení krevního tlaku u pacienta ležícího nebo stojícího. Na pozadí dlouhodobého užívání nedochází k významné změně srdeční frekvence (HR) a hladiny katecholaminů se snížením krevního tlaku.

Hladiny plazmatické koncentrace korelují s terapeutickým účinkem bez ohledu na věk pacienta.

Při normální funkci ledvin způsobují terapeutické dávky amlodipinu snížení renální vaskulární rezistence. Podporujte zvýšení rychlosti efektivního průtoku krve ledvinami a glomerulární filtrace beze změny úrovně proteinurie a filtrační frakce.

Užívání amlodipinu u pacientů s normální funkcí levé komory způsobuje mírné zvětšení jejího objemu, srdeční index bez významného vlivu na maximální rychlost zvýšení tlaku v levé komoře, konečný diastolický krevní tlak.

Terapeutické dávky amlodipinu nejsou doprovázeny negativním inotropním účinkem, včetně kombinace s beta-blokátory.

U arteriální hypertenze nebo anginy pectoris není současné užívání amlodipinu a betablokátorů doprovázeno patologickými změnami v parametrech elektrokardiografie (EKG).

Účinnost amlodipinu byla prokázána při léčbě chronické stabilní anginy pectoris, vazospastické anginy pectoris a angiograficky potvrzené ischemické choroby srdeční.

Valsartan je specifický a aktivní antagonista receptorů angiotensinu II. Je určený pro orální podávání, má selektivní účinek na receptory AT ₁ subtypu. Zvýšení koncentrace volného angiotensinu II v krevní plazmě v důsledku blokování receptorů AT ₁ valsartanem může stimulovat neblokované receptory AT ₂ a působit proti účinkům blokády receptorů AT ₁. Valsartan nemá výraznou agonistickou aktivitu proti AT ₁ receptorům. Afinita valsartanu k receptorům podtypu AT ₁ je přibližně 20 000krát vyšší než k receptorům podtypu AT ₂.

Valsartan neinhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE), který převádí angiotensin I na angiotensin II a podporuje destrukci bradykininu.

Užívání valsartanu prakticky nezpůsobuje rozvoj suchého kašle.

Neinteraguje s neblokuje iontové kanály nebo hormonální receptory, které hrají důležitou roli při regulaci funkcí kardiovaskulárního systému.

Snížením krevního tlaku nemá valsartan žádný vliv na srdeční frekvenci.

Po užití jedné dávky léku se terapeutický účinek projeví do 2 hodin, maximální pokles krevního tlaku se vyvine za 4-6 hodin. Antihypertenzivní účinek trvá déle než 24 hodin. Trvalého maximálního poklesu krevního tlaku je obvykle dosaženo po 14–28 dnech užívání drogy, bez ohledu na dávku, a je podporováno dlouhodobou terapií.

Náhlé vysazení valsartanu nezpůsobuje prudké zvýšení krevního tlaku ani jiné nežádoucí klinické následky. Užívání léku na chronické srdeční selhání třídy II-IV podle klasifikace NYHA (New York Heart Association) vede k významnému snížení počtu hospitalizací u pacientů. To je častější u pacientů, kteří nedostávají beta-blokátory nebo ACE inhibitory. Užívání valsartanu snižuje kardiovaskulární mortalitu u pacientů se stabilním klinickým průběhem selhání levé komory nebo se zhoršenou funkcí levé komory po infarktu myokardu.

Antihypertenzní účinek při užívání přípravku Exforge 1krát denně trvá 24 hodin.

Při počátečním systolickém krevním tlaku 153-157 mm Hg a diastolickém krevním tlaku pod 95-110 mm Hg tablety v dávkách 5 mg / 80 mg a 5 mg / 160 mg snižují krevní tlak o 20-28 / 14-19 mm Hg (ve srovnání s placebovými indexy 7-13 / 7-9 mm Hg).

V dávkách 10 mg / 160 mg a 5 mg / 160 mg tablety normalizují krevní tlak (diastolický krevní tlak v sedě klesne pod 90 mm Hg) u 75 a 62% pacientů s nedostatečnou kontrolou krevního tlaku při užívání valsartanu v dávce 160 mg denně jako monopreparát.

U pacientů, u nichž byla monoterapie amlodipinem nebo valsartanem neúčinná, může léčivo normalizovat a regulovat krevní tlak.

Terapeutický účinek léku nezávisí na pohlaví, věku, rase pacienta a trvá 1 rok. Náhlé zrušení přípravku Exforge není doprovázeno prudkým zvýšením krevního tlaku.

Užívání léku snižuje pravděpodobnost vzniku otoku.

Farmakokinetika

Farmakokinetika amlodipinu a valsartanu je lineární.

Po perorálním podání terapeutické dávky amlodipinu je maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě dosažena po 6-12 hodinách. Absolutní biologická dostupnost amlodipinu je 64–80%. Příjem potravy neovlivňuje jeho biologickou dostupnost.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 97,5%.

Přibližně 90% amlodipinu je metabolizováno v játrech na aktivní metabolity.

T _1/2 (poločas) amlodipinu - 30-50 hodin.

Rovnovážná úroveň koncentrace v krevní plazmě nastává po 168-192 hodinách léčby. Vylučuje se ledvinami: 10% - nezměněno, 60% - ve formě metabolitů amlodipinu.

Po perorálním podání terapeutické dávky valsartanu je C _max v krevní plazmě dosaženo za 2-3 hodiny. Jeho absolutní biologická dostupnost je 23%. Při příjmu potravy klesá jeho biologická dostupnost o téměř 40%, ale protože to nemá žádný klinický význam, tablety lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 94–97%, většinou s albuminem.

Pouze asi 20% přijaté dávky valsartanu se stanoví jako metabolity. Méně než 10% z celkové plazmatické koncentrace se stanoví jako farmakologicky aktivní hydroxylový metabolit.

T _1/2 valsartanu - 6 hodin.

Asi 83% dávky se vylučuje nezměněno střevem a asi 13% dávky ledvinami.

C _max amlodipinu v krevní plazmě u mladých a starších pacientů dochází po stejnou dobu.

Clearance amlodipinu u starších pacientů je mírně snížena, což způsobuje zvýšení T _1/2.

U starších a mladších pacientů se doporučuje používat obvyklé dávkovací režimy valsartanu.

V případě poškození funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) 30-50 ml / min není nutná změna počáteční dávky léčiva.

U pacientů s jaterní nedostatečností je clearance amlodipinu snížena, což vede ke zvýšení celkové koncentrace amlodipinu v krevní plazmě asi o 40-60%. S mírným až středním stupněm chronického onemocnění jater se biologická dostupnost valsartanu zvyšuje.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Exforge indikován k léčbě arteriální hypertenze u pacientů, kteří mohou používat kombinovanou léčbu.

Kontraindikace

jednostranná nebo oboustranná stenóza renálních tepen, stenóza tepny jedné ledviny;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Při předepisování přípravku Exforge je třeba postupovat opatrně u pacientů s mitrální stenózou, aortální stenózou, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, patologií jater (zejména u obstrukčních onemocnění žlučových cest), těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 10 ml / min), hyperkalemií, nedostatkem sodíku, se sníženým objemem cirkulující krev.

Návod k použití přípravku Exforge: metoda a dávkování

Tablety přípravku Exforge se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím vody, 1krát denně.

Doporučené dávkování: 1 ks. v dávce 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg nebo 10 mg / 160 mg.

Maximální denní dávka je 10 mg / 160 mg.

Při předepisování přípravku Exforge pacientům s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC vyšší než 30 ml / min), onemocněním jater, poruchou funkce jater, s příznaky cholestázy nebo u starších pacientů nejsou nutné změny dávkovacího režimu.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: někdy - ortostatická hypotenze, tachykardie, palpitace; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, synkopa;
z dýchacího systému: často - chřipka, nazofaryngitida; někdy - kašel, bolest v hltanu a / nebo hrtanu;
z nervového systému: často - bolest hlavy; někdy - ospalost, parestézie, závratě, ortostatické závratě;
z imunitního systému: zřídka - přecitlivělost;
duševní poruchy: zřídka - úzkost;
ze smyslů: zřídka - tinnitus, zrakové postižení; někdy - dysfunkce vestibulárního aparátu, způsobující závratě;
ze zažívacího systému: někdy - sucho v ústech, nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa;
dermatologické reakce: někdy - erytém, kožní vyrážka; zřídka - svědění, hyperhidróza, exantém;
z urogenitálního systému: zřídka - polyurie, pollakiurie, erektilní dysfunkce;
z muskuloskeletálního systému: někdy - otoky kloubů, artralgie, bolesti zad; zřídka - svalové křeče, pocit tíhy v celém těle;
laboratorní parametry: zvýšený dusík močoviny v krvi;
ostatní: často - zvýšená únava, otok obličeje, pastóznost, periferní edém, zrudnutí obličeje, pocit tepla, astenie.

Kromě toho je na pozadí užívání přípravku Exforge možné vyvinout nežádoucí jevy, které jsou charakteristické pro monoterapii každou z účinných látek léčiva.

Nejběžnějším vedlejším účinkem amlodipinu je nevolnost. Méně často se vyskytuje obecná nevolnost, sucho v ústech, dyspepsie, změna frekvence stolice, alopecie, gingivální hyperplazie, dušnost, rýma, gastritida, hyperglykémie, gynekomastie, zvýšené močení, erektilní dysfunkce, leukopenie, labilita nálady, periferní neuropatie, myaltopenie, myaltopenie multiformní erytém, angioedém, pankreatitida, hepatitida, zvýšené pocení. Při použití amlodipinu u pacientů se srdečním selháním (stupeň III - IV podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie bylo zaznamenáno zvýšení výskytu plicního edému. Ve vzácných případech, na pozadí použití pomalých blokátorů kalciových kanálů, zejména u těžkých koronárních onemocnění srdce,je možný rozvoj akutního infarktu myokardu nebo zvýšení frekvence, trvání a závažnosti anginy pectoris, je možné rozvoj arytmií (včetně fibrilace síní a komorové tachykardie).

Při použití valsartanu v monoterapii byly zaznamenány takové nežádoucí účinky, jako je sinusitida, virové infekce a infekce horních cest dýchacích, rýma, nespavost, neutropenie, významné zvýšení hladiny kreatininu a dusíku močoviny v krvi. Je možné zvýšení koncentrace draslíku v séru.

Předávkovat

Příznaky: charakteristika předávkování valsartanem - rozvoj výrazného snížení krevního tlaku, závratě, amlodipin - nadměrná periferní vazodilatace, reflexní tachykardie. Je možný výskyt prodloužené a závažné systémové arteriální hypotenze s rozvojem šoku s fatálním následkem.

Léčba: pokud omylem užijete vysokou dávku přípravku Exforge, měli byste okamžitě vyvolat zvracení nebo si udělat výplach žaludku. Aktivní uhlí významně snižuje absorpci amlodipinu užívaného během následujících dvou hodin.

Při těžké arteriální hypotenzi by měl být pacient položen se zvednutými nohami. Klinika je zaměřena na udržení činnosti kardiovaskulárního systému; vyžaduje pravidelné sledování funkce srdce, dýchacího systému, objemu cirkulující krve a množství vylučovaného moči. K obnovení krevního tlaku a cévního tonusu je možné použít vazokonstriktor. K eliminaci blokády vápníkových kanálů je indikováno intravenózní podání glukonátu vápenatého.

Hemodialýza k eliminaci valsartanu a amlodipinu je neúčinná.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Exforge by měly být dříve užívané betablokátory, pokud je to nutné, vysazeny postupným snižováním dávky, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.

Předepisování léku se doporučuje na základě laboratorních parametrů obsahu sodíku v těle a objemu cirkulující krve (BCC), protože jejich nedostatek může způsobit těžkou arteriální hypotenzi. Při nedostatku BCC a / nebo sodíku je nutné je napravit a zahájit léčbu pod pečlivým dohledem lékaře. S rozvojem arteriální hypotenze by měl pacient zaujmout vodorovnou polohu se zvednutými nohami. Je znázorněno zavedení solného roztoku. Když se krevní tlak stabilizuje, můžete pokračovat v užívání přípravku Exforge.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že se při užívání přípravku Exforge mohou objevit závratě, zvýšená únava, ospalost, doporučuje se pacientům při řízení nebo práci se složitými mechanismy být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Exforge je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Lék ovlivňuje systém RAAS (systém renin-angiotensin-aldosteron), proto jeho použití během těhotenství může u novorozenců způsobit spontánní potrat, vývoj patologie plodu, poruchu funkce ledvin a oligohydramnion.

Pacienti v plodném věku by měli být informováni o účinku léku na RAAS a možném ohrožení normálního vývoje plodu, pokud si přejí v budoucnu otěhotnět.

Pokud otěhotníte během užívání přípravku Exforge, měla by být léčba okamžitě ukončena.

Použití v dětství

Použití přípravku Exforge k léčbě dětí mladších 18 let se nedoporučuje z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti.

S poruchou funkce ledvin

Exforge by měl být používán s opatrností při těžkém poškození ledvin (CC méně než 10 ml / min).

Změny dávkovacího režimu s mírnou nebo středně těžkou renální dysfunkcí (CC vyšší než 30 ml / min) nejsou nutné.

Pro porušení funkce jater

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater, zejména u obstrukčních onemocnění žlučových cest.

Změny v dávkovacím režimu při předepisování přípravku Exforge pacientům s onemocněním jater, poruchou funkce jater a příznaky cholestázy nejsou nutné.

Použití u starších osob

Oprava dávkovacího režimu u starších pacientů není nutná.

Lékové interakce

Při monoterapii každou z léčivých látek přípravku Exforge nedochází ke klinicky významné interakci s následujícími léky:

amlodipin: beta-blokátory, thiazidová diuretika, ACE inhibitory, nitroglycerin pro sublingvální podání, dlouhodobě působící nitráty, atorvastatin, digoxin, warfarin, sildenafil, cimetidin, maalox (gel hydroxidu hlinitého, hydroxid hořečnatý, symethydoglykemické léky), neperkutánní léky protizánětlivé léky;
valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, warfarin, digoxin, atenolol, indomethacin, glibenklamid, hydrochlorothiazid.

Při užívání přípravku s heparinem, draslík šetřícími diuretiky, doplňky stravy obsahujícími draslík, náhražky solí obsahující draslík a další látky, které mohou způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, se doporučuje opatrnost a časté sledování koncentrace draslíku v krvi.

Analogy

Analogy Exforge jsou: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Exforge

Recenze na Exforge jsou smíšené. Pacienti s pozitivním hodnocením naznačují účinnost a dobrou toleranci léku během několika let užívání. Někteří pacienti zaznamenali jeho neoprávněně vysoké náklady a navrhli jej nahradit dostupným a účinným analogem domácí produkce.

Existují zprávy o vývoji nežádoucích jevů při užívání přípravku Exforge.

Cena přípravku Exforge v lékárnách

Cena přípravku Exforge za balení obsahující 28 tablet v dávce 5 mg / 80 mg může být od 1756 rublů, v dávce 5 mg / 160 mg - od 1969 rublů, v dávce 10 mg / 160 mg - od 1989 rublů.