Indoxil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Indoxil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Indoxyl

ATX kód: D10AF51

Aktivní složka: klindamycin (Clindamycin) + benzoylperoxid (benzoylperoxid)

Výrobce: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (UK)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 519 rublů.

Koupit

Indoxil je kombinovaný externí lék na léčbu akné.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - gel pro vnější použití: jednotná konzistence, od nažloutlé po bílou (v papírové krabičce 1 hliníková tuba o hmotnosti 15 nebo 25 g a návod k použití Indoxilu).

1000 mg gel obsahuje:

účinné látky: bezvodý benzoylperoxid - 50 mg (benzoylperoxid - 66,7 mg); klindamycin - 10 mg (klindamycin fosfát - 12, 8 mg);
další složky: lauryl sulfosukcinát disodný - 0,4 mg; edetát disodný - 1 mg; hydratovaný koloidní oxid křemičitý - 2,5 mg; glycerol - 40 mg; hydroxid sodný - 3,1 mg; karbomer - 20 mg; poloxamer 182 - 2 mg; dimethikon - 1 mg; čištěná voda - až 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanismus účinku indoxilu je založen na vlastnostech jeho aktivních složek:

klindamycin: antibiotikum linkosamidové skupiny s bakteriostatickým účinkem proti grampozitivním aerobním mikroorganismům a široké škále anaerobních bakterií. Klindamycin (linkosamid) se váže na 50S ribozomovou podjednotku vnímavých bakterií. Zasahuje do transportu peptidylu, čímž brání prodloužení peptidového řetězce. Působení látky je převážně bakteriostatické, avšak při použití ve vysokých koncentracích je možné dosáhnout pomalého baktericidního účinku ve vztahu k citlivým kmenům. Ačkoli je klindamycin fosfát neaktivní, rychlá hydrolýza převádí tuto sloučeninu na aktivní klindamycin;
benzoylperoxid je vysoce lipofilní oxidační činidlo s baktericidním a slabým keratolytickým účinkem. Látka tvoří reaktivní formy kyslíku, které zabraňují vzniku mikroorganismů rezistentních na klindamycin, což je zajištěno nespecifickým baktericidním mechanismem účinku.

Klindamycin je účinný proti propionobakteriím (Propionibacterium acnes nebo P. acnes), které způsobují akné. Existují informace o pravděpodobnosti rezistence P. acnes na klindamycin. Látka inhibuje P. acnes (minimální inhibiční koncentrace je 0,4 μg / ml). Po aplikaci na povrch pokožky dochází k významnému snížení obsahu volných mastných kyselin z přibližně 14% na 2%. Klindamycin pomáhá snižovat zánět tím, že inhibuje chemotaxi leukocytů.

Účinnost benzoylperoxidu při léčbě akné je způsobena hlavně jeho baktericidní aktivitou, zejména proti P. acnes. Baktericidní aktivita látky je spojena s uvolňováním volných nebo aktivních kyslíkových radikálů, které jsou schopné oxidovat bakteriální proteiny. Benzoylperoxid je účinný při léčbě akné kvůli některým keratolytickým a protizánětlivým účinkům.

Léčba akné formou monoterapie antibiotiky, jako je erythromycin a klindamycin (lokální a perorální), je spojena se vznikem antimikrobiální rezistence u P. acnes, stejně jako u saprofytické flóry (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Při dlouhodobém užívání klindamycinu mohou tyto mikroorganismy vyvinout rezistenci na terapii.

Benzoylperoxid je baktericidní a neindukuje rezistenci v P. acnes. Zahrnutí látky do složení kombinovaného činidla obsahujícího 1% klindamycinu a 5% benzoylperoxidu snižuje počet organismů P. acnes rezistentních na klindamycin.

U konkrétních organismů se úroveň získané rezistence může lišit v čase a geografické poloze.

Kdykoli je to možné, je třeba při předepisování indoxilu vzít v úvahu místní znalosti o rezistenci propionobakterií, zejména při léčbě závažných infekcí.

Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetika

Klindamycin

Clindamycin fosfát se přeměňuje na klindamycin, přičemž probíhá rychlá hydrolýza kožními fosfatázami. Klindamycin se dále metabolizuje na klindamycin sulfoxid. U pacientů užívajících topicky klindamycin fosfát po dobu 14 dnů se v prvcích akné nacházejí významné koncentrace klindamycinu.

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující systémovou akumulaci látky a její akumulaci v kůži po opakovaném použití.

K metabolismu klindamycinu dochází v játrech za vzniku aktivních a neaktivních metabolitů.

Vylučování klindamycinu se provádí hlavně močí ve formě výchozí látky. Poločas je přibližně 9 hodin. Po opakované lokální aplikaci gelu obsahujícího látku se až 0,06% dávky vylučuje močí.

Benzoylperoxid

Látka je absorbována kůží a metabolizována na kyselinu benzoovou. Při místní aplikaci vstupuje méně než 5% dávky do systémového oběhu ve formě kyseliny benzoové.

Přítomnost benzoylperoxidu nemá žádný vliv na perkutánní absorpci klindamycinu.

Vylučování se provádí ve formě kyseliny benzoové močí.

Indikace pro použití

Indoxil gel je předepsán k léčbě mírného až středně těžkého akné (akné vulgaris), zejména v případech, kde převažují zánětlivé kožní léze.

Kontraindikace

Absolutní:

ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, pseudomembranózní kolitida, včetně anamnézy;
věk do 12 let;
období laktace;
individuální nesnášenlivost klindamycinu, linkomycinu, benzoylperoxidu a / nebo kterékoli ze složek léčiva.

Relativní (Indoxil gel je předepsán pod lékařským dohledem):

kombinovaná terapie s jinými topickými léky k léčbě akné (spojená s pravděpodobností vzniku kumulativního podráždění pokožky, které v některých případech může být závažné, zejména při léčbě prostředky s abrazivním nebo exfoliačním účinkem);
kombinovaná terapie se svalovými relaxanci periferního působení;
těhotenství.

Indoxil, návod k použití: metoda a dávkování

Indoxil se používá lokálně. Gel se nanáší na celou postiženou oblast tenkou vrstvou 1krát denně. Před tím musíte pokožku důkladně připravit jemným čisticím prostředkem a poté ji úplně vysušit.

Pokud je na pokožku naneseno nadměrné množství gelu, špatně se vstřebává. Po použití produktu si umyjte ruce.

Po absorpci gelu lze v případě potřeby použít zvlhčovač.

Pokud je kůže suchá nebo se odlupuje, je nutné snížit frekvenci používání Indoxilu nebo dočasně přerušit léčbu. Účinnost léku s frekvencí užívání méně než 1krát denně nebyla studována.

Se zvyšující se četností používání se účinnost léčby nezvyšuje, ale zvyšuje se riziko vzniku podráždění pokožky.

Průměrná doba trvání kurzu je 2-5 týdnů, maximum je 12 týdnů. V případě delšího užívání indoxilu je nutné posoudit očekávané přínosy a možné škody, protože bezpečnostní profil takové léčby nebyl studován.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky na základě výsledků klinických studií a poregistračních pozorování [> 10% - velmi často; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné]:

imunitní systém: zřídka - alergické reakce, včetně anafylaktických reakcí a přecitlivělosti;
zažívací systém: zřídka - kolitida (včetně pseudomembranózní kolitidy), průjem, hemoragický průjem, bolest břicha;
nervový systém: zřídka - parestézie v místě aplikace gelu;
kůže a podkožní tuk: velmi často - erytém, pocit pálení, odlupování, suchá kůže v místě aplikace gelu (obvykle mírná); často - fotosenzitizace v místě aplikace gelu; zřídka - dermatitida, erytematózní vyrážka, svědění, zhoršení akné v místě aplikace gelu; zřídka - kopřivka v místě aplikace gelu;
ostatní: zřídka - jiné reakce v místě aplikace gelu, včetně změny barvy vlasů.

Také při provádění studií během topické aplikace klindamycinu jako monopreparátu byl často pozorován vývoj takových poruch, jako je bolest v místě aplikace a bolest hlavy.

U indoxilu nebyly pozorovány závažné lokální reakce. Během období léčby došlo ve srovnání s dobou před jejím zahájením k následujícím změnám (slabé, respektive střední závažnosti):

peeling: od 6% do 17%; od <1 do 2%;
erytém: od 28% do 26%; od 3% do 5%;
suchost: od 6% do 15%; od <1% do 1%;
hoření: od 3% do 5%; <1% (beze změny).

Předávkovat

Hlavním příznakem předávkování v důsledku aplikace nadměrného množství indoxilu je silné podráždění, při kterém je lék zrušen, dokud tato porucha nezmizí.

Při lokální aplikaci se benzoylperoxid vstřebává hlavně v množství, které je nedostatečné pro vznik systémových účinků. Koncentrace absorbovaného klindamycinu může vést k systémovým účinkům. V případě náhodného požití účinných látek uvnitř může dojít k rozvoji nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, podobných poruchám, které vznikají při parenterálním podání klindamycinu.

Terapie: symptomatická, zaměřená na snížení závažnosti podráždění pokožky spojené s aplikací nadměrného množství indoxilu. V případě náhodného požití gelu je stanovení terapeutických opatření založeno na klinické situaci nebo, pokud existují, na doporučení místního Národního toxikologického centra.

speciální instrukce

Vyvarujte se proniknutí léku do očí, úst, na povrch rtů, jiných sliznic a také na podrážděné poškozené oblasti pokožky. Pokud se gel náhodně dostane na označené oblasti, musí být dobře opláchnut vodou.

U většiny pacientů dochází během prvního týdne léčby ke zvýšení odlupování a zarudnutí kůže. V závislosti na závažnosti těchto poruch můžete používat kosmetiku s hydratačním účinkem, dočasně snížit frekvenci aplikace Indoxilu nebo dočasně přerušit léčbu. Zrušení léku je nutné v případě intenzivního podráždění pokožky (ve formě silného erytému, silné suché kůže, svědění, brnění / pálení).

Při používání benzoylperoxidu může dojít k přecitlivělosti na sluneční světlo, proto je třeba se během léčby vyhnout dlouhodobému vystavení slunečnímu světlu a také soláriím. Pokud není možné se slunci vyhnout, doporučuje se používat na pokožku krémy na opalování a nosit sluneční brýle.

Pokud má pacient spáleniny, je indoxil kontraindikován, dokud není vyléčen.

Gel může zabarvit barevnou látku a vlasy. Je proto třeba zabránit kontaktu s vlasy, koberci, nábytkem a látkami.

Při použití téměř všech antibakteriálních látek, včetně klindamycinu, byly hlášeny případy pseudomembranózní kolitidy. Závažnost poruchy se velmi liší, od mírné až po život ohrožující. Musíte také vzít v úvahu, že pseudomembranózní kolitida se může vyvinout několik týdnů po ukončení léčby indoxilem.

Pokud se lokálně používá kombinace klindamycinu a benzoylperoxidu, je nepravděpodobné, že by došlo k pseudomembranózní kolitidě, ale pokud má pacient dlouhodobý nebo silný průjem nebo křeče v břiše, okamžitě přerušte léčbu a poraďte se s lékařem, protože tyto příznaky mohou naznačovat přítomnost kolitidy související s antibiotiky. …

Benzoylperoxid snižuje riziko vzniku rezistence mikroorganismů na klindamycin. U pacientů, kteří nedávno používali parenterální / topický erytromycin nebo klindamycin, je však pravděpodobnější přítomnost propionobakterií a saprofytické flóry s dříve získanou antimikrobiální rezistencí.

Mezi klindamycinem a linkomycinem existuje zkřížená rezistence; rezistence na klindamycin je často spojena s rezistencí na erythromycin.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Indoxil může být předepsán až po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Řízené studie užívání indoxilu za účasti těhotných žen nebyly provedeny. Informace o použití topických přípravků obsahujících aktivní složky indoxilu jsou omezené. Předklinické studie přímých / nepřímých nežádoucích účinků, které lze připsat reprodukční toxicitě, nebyly potvrzeny.

Bezpečnostní profil léčby indoxilem u kojících žen nebyl studován. Aktivní složky léčiva mají špatnou perkutánní absorpci, ale nejsou k dispozici žádné informace o jejich vylučování do mateřského mléka v důsledku topické aplikace gelu. Při parenterálním a perorálním podání se klindamycin vylučuje do mateřského mléka. Indoxil lze použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné poškození. Aby se zabránilo náhodnému požití gelu do těla dítěte, neměl by se gel nanášet na oblast hrudníku.

Použití v dětství

Indoxil není předepisován pacientům mladším 12 let.

Lékové interakce

přípravky obsahující erythromycin: kombinace je kontraindikována, protože klindamycin je antagonista erytromycinu;
svalové relaxanci periferního účinku: zvýšení jejich účinnosti, protože klindamycin narušuje neuromuskulární přenos;
tretinoin, isotretinoin, tazaroten: snížení jejich účinku a zvýšení podráždění pokožky (kvůli benzoylperoxidu); pokud je nutné provádět kombinovanou terapii, měly by být léky užívány v různé denní době;
topické přípravky obsahující sulfonamid: dočasné zbarvení vlasů a pokožky v místě aplikace, zejména oranžové nebo žluté zbarvení (v důsledku benzoylperoxidu).

Analogy

Analogy indoxilu jsou: zenerit, zerkalin, klindatop, klindovit, benzamycin, dalatsin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při 2–8 ° C, nezmrazujte. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Po otevření obalu lze gel použít po dobu 2 měsíců při skladovací teplotě do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o indoxilu

Recenze o indoxilu je málo. Nejčastěji se uvádí, že neměl očekávaný terapeutický účinek. Četnost a závažnost nežádoucích účinků mají širokou individuální variabilitu.