Tiaprid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tiaprid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tiapride

ATX kód: N05AL03

Aktivní složka: tiaprid

Výrobce: Organika JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 833 rublů.

Koupit

Tiaprid je neuroleptikum (antipsychotikum) s hypnotickými, analgetickými a sedativními účinky.

Uvolněte formu a složení

tablety: ploché válcové, bílé nebo bílé s lehce nažloutlým nádechem (v blistrech po 10 ks nebo v tmavých skleněných nádobách po 30 ks, v papírové krabičce 3 obrysová balení nebo 1 skleněná nádoba);
roztok pro intramuskulární a intravenózní podání: průhledný, bezbarvý nebo slabě zabarvený (ve 2 ml ampulích, v papírové krabičce 10 ampulí nebo 5 ampulí v blistru, v papírové krabičce 2 balení. Sada obsahuje nůž na ampule nebo vertikutátor).

Každé balení obsahuje také návod k použití Tiapridu.

Léčivou látkou je tiaprid (ve formě hydrochloridu):

1 tableta - 100 mg;
1 ml roztoku - 50 mg.

Neaktivní komponenty:

tablety: povidon (nízkomolekulární lékařský PVP), bramborový škrob, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy (mléčný cukr);
roztok: chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiaprid je antipsychotikum (neuroleptikum) se sedativními, hypnotickými a analgetickými účinky.

Lék je charakterizován výrazným analgetickým účinkem, a to jak na interoceptivní, tak na exteroceptivní bolest. Eliminuje dyskineze centrálního původu.

Antipsychotický účinek tiapridu je způsoben jeho schopností blokovat dopaminové B2 receptory mezokortikálního a mezolimbického systému.

Sedativní účinek léku je vysvětlen blokádou adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene.

Hypotermický účinek se vyvíjí v důsledku blokování dopaminových receptorů hypotolamus, antiemetický účinek - blokáda dopaminové D2-penenTopoB spouštěcí zóny centra zvracení.

Farmakokinetika

Tiaprid se vyznačuje rychlou absorpcí (u starších pacientů je však poněkud pomalejší). Absorpce je snížena, pokud je lék užíván perorálně po jídle.

Biologická dostupnost je 75%. V případě užívání tablet bezprostředně před jídlem se biologická dostupnost zvyšuje o 20%, maximální plazmatická koncentrace - o 40%.

Po perorálním podání dávky 200 mg je maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě (Cmax) 1,3 μg / ml a je dosaženo do 1 hodiny. Po intramuskulárním podání dávky 200 mg je Cmax 2,5 μg / ml a je dosaženo do 0,5 h.

Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká. Do hodiny po aplikaci je tiaprid distribuován do tkání a orgánů, proniká hematoencefalickou a placentární bariérou i do mateřského mléka (v mléce je koncentrace 50% plazmy). Neakumuluje se.

Je mírně metabolizován v játrech. Poločas: u žen - 2,9 hodiny, u mužů - 3,6 hodiny. Renální clearance je 330 ml / min. Asi 70% podané dávky se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. U chronického selhání ledvin závisí eliminace léku na množství clearance kreatininu.

Indikace pro použití

Pilulky

Dospělí:

syndrom intenzivní chronické bolesti;
psychomotorická agitace a agresivní stavy, zejména u starších osob a pacientů s chronickým alkoholismem.

Dospělí a děti starší 6 let:

Gilles de la Touretteův syndrom;
různé druhy chorea.

Děti starší 6 let jsou předepisovány také na poruchy chování doprovázené agitací a agresivitou.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

bolest hlavy neurogenního původu;
syndrom chronické bolesti, včetně spastické bolesti končetin, artralgie, senilní motorické nestability, bolesti neurotického původu, bolesti u pacientů s rakovinou;
chorea (akutní i chronická);
psychomotorická agitace;
nervózní tic;
třes;
dyskinetické a hyperkinetické syndromy, včetně vaskulárního parkinsonismu, včetně tardivních dyskinezí, stejně jako při použití antipsychotik;
porušení chování (alkoholismus);
poruchy chování ve stáří;
abstinenční příznaky (alkoholismus, drogová závislost);
alkoholická psychóza.

Kontraindikace

Pro obě lékové formy:

hypertenzní krize;
feochromocytom nebo podezření na jeho přítomnost;
závažné poškození ledvin a / nebo jater;
těhotenství, zejména v prvním trimestru;
období laktace;
individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.

Pro tablety Tiaprid navíc:

děti do 6 let;
nádor závislý na prolaktinu (například rakovina prsu nebo prolaktinom hypofýzy) nebo podezření na jeho přítomnost;
současné užívání sultopridu;
kombinace s léky, které mohou způsobovat srdeční arytmie, jako je mizolastin, difemanil, bepridil, erythromycin, levodopa, moxifloxacin, cisaprid, sparfloxacin, vinkamin pro intravenózní podání, některá antipsychotika (pimozid, levomepoperapromazin, halipromulperidazin, triflulididin,, thioridazin, droperidol, cyamemazin), antiarytmika třídy Ia (disopyramid, chinidin, hydrochinidin) a třída III (sotalol, dofetilid, ibutilid, amiodaron);
současné užívání dopaminergních agonistů (bromokriptin, lisurid, piribedil, kabergolin, pramipexol, entakapon, amantadin, chinagolid, pergolid, ropinirol, apomorfin), s výjimkou pacientů s Parkinsonovou chorobou.

U řešení Tiaprid jsou další kontraindikací děti do 7 let.

Tablety i roztok je třeba používat s opatrností v následujících případech:

Parkinsonova choroba;
epilepsie;
dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění;
chronické selhání ledvin;
starší věk.

Tablety Tiaprid by navíc měly být používány s opatrností v následujících případech:

vrozené prodloužení QT intervalu;
bradykardie (méně často 55 tepů za minutu);
hypokalémie;
užívání léků, které mohou způsobit hypokalemii, snížení srdečního vedení, těžkou bradykardii a prodloužení QT intervalu;
současné užívání léků obsahujících alkohol.

Tiaprid, návod k použití: metoda a dávkování

Pilulky

Tiaprid je indikován k perorálnímu podání.

Doporučené dávky:

syndrom intenzivní chronické bolesti: 200-400 mg denně;
psychomotorická agitace, agresivní stavy: dospělí - 200-300 mg denně po dobu 1–2 měsíců, starší lidé - 50 mg 2krát denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje o 50-100 mg každé 2-3 dny. Maximální přípustná denní dávka je 300 mg;
Gilles de la Touretteův syndrom a chorea: počáteční denní dávka pro dospělé je 25 mg, poté se postupně zvyšuje na minimum účinné, v závislosti na klinické situaci. Průměrná terapeutická dávka se může pohybovat od 300 do 800 mg denně. Dávky pro poruchu funkce ledvin: clearance kreatininu 11–20 ml / min - ½ standardní dávky, clearance kreatininu 10 ml / min - ¼ standardní dávka. Dětem ve věku nad 6 let je předepsáno 3–6 mg / kg denně;
poruchy chování s agitací a agresivitou u dětí od 6 let: 100–150 mg denně.

Tiaprid se vždy doporučuje užívat v nejnižší účinné dávce. Pokud to stav pacienta dovolí, měla by být počáteční dávka nízká, poté se postupně zvyšuje.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Tiaprid se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

Doporučené dávky pro dospělé:

nepoddajná bolest: 200-400 mg denně;
předpolehlivý a deliriózní stav: 400–1200 mg denně po částech každých 4–6 hodin. Maximální přípustná denní dávka je 1 800 mg.

Dávky pro poruchu funkce ledvin v závislosti na clearance kreatininu:

11–20 ml / minutu - ½ standardní dávky;
<10 ml / minutu - ¼ standardní dávka.

Dětem starším 7 let je předepsáno 100-150 mg / kg denně. Je-li to nutné, je možné zvýšení denní dávky, ale ne více než až do 300 mg.

Vedlejší efekty

Pilulky

přírůstek hmotnosti, bolest na hrudi, posturální hypotenze, fibrilace síní, prodloužení QT intervalu;
hyperprolaktinemie a související poruchy: otok mléčných žláz, amenorea, impotence nebo zhoršená ejakulace, galaktorea;
ospalost / nespavost, apatie, agitovanost, únava, astenie, bolesti hlavy, psychomotorické agitace, zvýšený krevní tlak, závratě, Parkinsonův syndrom - třes, hypersalivace, bradykineze;
akatizie, časná dyskineze a dystonie, včetně okulogyrických krizí, spastická torticollis a triismus (tyto nežádoucí účinky jsou obvykle reverzibilní po ukončení léčby nebo po užití anticholinergních antiparkinsonik);
tardivní dyskineze (stereotypní nedobrovolné pohyby končetin, obličeje a jazyka), ke kterým dochází při dlouhodobé léčbě přípravkem Tiaprid;
neuroleptický maligní syndrom.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

extrapyramidové příznaky, snížený svalový tonus, zvýšená únava, neklid, ospalost, neuroleptický maligní syndrom;
časné a pozdní dyskineze;
hyperstimulační jevy (exacerbace halucinačně-bludných symptomů nebo zvýšená úzkost u pacientů se schizofrenií);
ortostatická hypotenze;
přírůstek hmotnosti, amenorea, galaktorea, snížená potence, frigidita;
gynekomastie, hyperprolaktinemie;
kožní alergické reakce;
hypertermie.

Předávkovat

Příznaky předávkování: ospalost, nadměrná sedace, deprese vědomí (až kóma), extrapyramidové poruchy, arteriální hypotenze.

Pokud se objeví příznaky předávkování, měl by být Tiaprid zrušen, měl by být proveden výplach žaludku (pokud byl lék užíván ve formě tablet) a měla by být provedena detoxikace a symptomatická léčba. Je nutné sledovat životně důležité funkce těla, zejména srdeční aktivitu (kvůli riziku prodloužení QT intervalu). Pokud se objeví závažné extrapyramidové poruchy, je předepsána anticholinergní léčba. Tiaprid je špatně dialyzovaný. Specifické antidotum nebylo stanoveno.

speciální instrukce

Pokud je přítomna hypokalémie, měla by být upravena před jmenováním Tiapridu. Během léčby je nutné sledovat klinický obraz onemocnění, rovnováhu elektrolytů a elektrokardiogram.

Pokud se během léčby objeví extrapyramidový syndrom, měla by být místo dopaminergních agonistů předepsána anticholinergika.

Během léčby byste neměli pít alkohol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při užívání přípravku Tiaprid je třeba postupovat opatrně při potenciálně nebezpečných činnostech, včetně práce s mechanismy a řízení automobilu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tiaprid je přísně kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství. Účinek antipsychotik na průběh těhotenství a mozek plodu nebyl stanoven, proto se nedoporučuje předepisovat lék také v trimestrech II-III. Pokud je léčba klinicky oprávněná, je nutné pokud možno použít antipsychotikum v minimální dávce a omezit dobu léčby. Při dlouhodobém užívání a / nebo užívání vysokých dávek léčiva a / nebo v pozdním těhotenství je nutné pečlivě sledovat neurologické funkce novorozence.

Není známo, zda tiaprid proniká do mateřského mléka. V tomto ohledu se doporučuje během léčby přestat kojit.

Použití v dětství

Tablety Tiaprid jsou kontraindikovány u dětí mladších 6 let, injekční roztok - až 7 let.

S poruchou funkce ledvin

U chronického selhání ledvin by měl být Tiaprid používán s opatrností, u těžkého selhání ledvin je to kontraindikováno.

Pro porušení funkce jater

Těžká porucha funkce jater je kontraindikací pro jmenování Tiapridu.

Použití u starších osob

Ve stáří by měl být Tiaprid používán s opatrností.

Lékové interakce

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je nekompatibilní s ethanolem a levodopou. Zvyšuje účinek inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) a dalších antihypertenziv, stejně jako léků, které potlačují centrální nervový systém (benzodiazepiny, barbituráty, narkotická analgetika, antihistaminika).

Při současném užívání přípravku Tiaprid v tabletách s jinými léky mohou nastat následující interakční reakce:

ethanol: sedativní účinek tiapridu je zvýšen;
dopaminergní agonisté: mohou se vyvinout nebo zhoršit psychotické poruchy;
levodopa: je zaznamenán vzájemný antagonismus (pacienti s Parkinsonovou chorobou by měli užívat minimální účinnou dávku obou léků);
léky, které tlumí centrální nervový systém: zvyšuje se depresivní účinek;
antihypertenziva: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku posturální hypotenze;
antiarytmika, léky způsobující hypokalemii a bradykardii: může se vyvinout fibrilace síní a ventrikulární arytmie.

Analogy

Analogy Tiapridu jsou Abilify, Azaleprol, Azaleptin, Alembic Pipzol, Amdoal, Aminazin, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldox, Zyprexa, Invega, Quentiax, Neptin, Quetixel, Clozap Propazin, Rezalen, Rispen, Risperidon, Rispolept, Senorm, Serdolect, Teraligen, Truxal, Fluanksol, Eglonil, Eperazin atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před světlem, pokud teplota nepřesahuje 30 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Tiaprid

Na různých lékařských webech a fórech jsou recenze Tiapridu většinou pozitivní. Tento lék je často předepisován dětem, zejména s obsedantně-kompulzivní poruchou a Tourettovou chorobou, stejně jako starším pacientům s akutní a chronickou formou bolestivých syndromů. Podle pacientů má neuroleptik minimální, ale vysoce účinný účinek na duševní pohodu, účinně eliminuje stres, snižuje podrážděnost a agresivitu a zlepšuje spánek.