Sotalol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sotalol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Sotalol

ATX kód: C07AA07

Aktivní složka: sotalol (sotalol)

Výrobce: TECHNOLOGY MEDICINES, LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Ceny v lékárnách: od 59 rublů.

Koupit

Sotalol je antiarytmikum, neselektivní beta-blokátor.

Uvolněte formu a složení

Sotalol se vyrábí ve formě tablet: bikonvexní, kulaté, bílé [10 ks. v obrysu acheikova balení, 30 ks. v polymerové / plastové nádobě (lahvičce); 3 balení nebo 1 plechovka (láhev) v lepenkové krabici].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sotalol hydrochlorid - 80 nebo 160 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sotalol je antiarytmikum třídy II a III podle klasifikace Vaughan-Williams, vykazující vlastnosti neselektivního beta-blokátoru. Látka je racemická směs obsahující D- a L-stereoizomery sotalolu. Oba izomery se vyznačují antiarytmickými účinky třídy III, ale L-stereoizomer je zodpovědný za prakticky všechny vlastnosti blokující beta.

Stejně jako ostatní beta-blokátory lék aktivně inhibuje sekreci reninu během cvičení a v klidu.

Účinek sotalolu blokující beta-adrenergní receptory vede ke snížení srdeční frekvence (HR), což ukazuje negativní chronotropní účinek, a způsobuje omezené snížení kontrakcí srdečního svalu (negativní inotropní účinek). Tyto změny srdeční činnosti zajišťují snížení potřeby kyslíku v myokardu, snižují zátěž srdce. Antiarytmický účinek sotalolu je způsoben vytvořením blokády beta-adrenergních receptorů a prodloužením akčního potenciálu buněk myokardu.

Hlavní vlastností látky je její schopnost prodloužit trvání efektivní refrakterní periody v komorové, síňové a další dráze impulsu. Na elektrokardiogramu (EKG) odebraném ve standardních elektrodách se vlastnosti odpovídající II a III třídě antiarytmik mohou projevit ve formě prodloužení intervalů PR, QT a QT _c (QT s korekcí srdeční frekvence) na pozadí absence významných změn v trvání komplexu QRS.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je maximální koncentrace sotalolu v krevní plazmě pozorována po 2,5–4 hodinách a rovnovážná koncentrace je pozorována přibližně za 2–3 dny (po podání 5–6 dávek). Biologická dostupnost látky je 90-100%, současný příjem s jídlem snižuje její absorpci asi o 20%.

Při použití denních dávek od 160 do 640 mg je plazmatická koncentrace sotalolu v krvi úměrná užité dávce. Látka je distribuována v plazmě, v periferních orgánech a tkáních, poločas (T _½) se může pohybovat od 10 do 20 hodin.

Farmakokinetické parametry D- a L-enantiomerů látky jsou téměř stejné. Lék nepodléhá biotransformaci a neváže se na proteiny krevní plazmy. Špatně prochází hematoencefalickou bariérou (BBB), úroveň jeho obsahu v mozkomíšním moku je pouze 10% plazmatické hladiny. Lék se vylučuje z těla hlavně ledvinami, nezměněný - asi 80–90% přijaté dávky, zbytek se vylučuje stolicí.

Indikace pro použití

ventrikulární arytmie: život ohrožující ventrikulární tachyarytmie (k prevenci recidivy), symptomatická nestabilní komorová tachyarytmie (terapie);
supraventrikulární arytmie: paroxysmální fibrilace síní, paroxysmální síňová tachykardie, paroxysmální atrioventrikulární nodální reciproční tachykardie typu re-entry, paroxysmální atrioventrikulární reciproční tachykardie za účasti dalších chirurgických drah, paroxysmální arytmie,);
fibrilace síní nebo flutter síní (k udržení normálního sinusového rytmu po ukončení těchto arytmií).

Kontraindikace

Absolutní:

sinoatriální blokáda;
atrioventrikulární (AV) blok II - III stupeň;
srdeční selhání ve fázi dekompenzace;
kardiogenní šok;
syndrom nemocného sinu (SSS);
Prinzmetalova angina;
vrozený / získaný syndrom dlouhého QT;
těžká bradykardie (se srdeční frekvencí pod 50 tepů / min);
hypokalémie;
závažné poruchy periferního oběhu (včetně Raynaudova syndromu);
arteriální hypotenze [systolický krevní tlak (TK) pod 90 mm Hg. Umění.];
komorová tachykardie piruetového typu;
kardiomegalie (bez známek srdečního selhání);
období 14 dnů po akutním infarktu myokardu na pozadí snížení ejekční frakce levé komory (pod 40%);
feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů);
metabolická acidóza;
těžká alergická rýma;
chronická obstrukční plicní nemoc (COPD) nebo bronchiální astma;
celková anestézie vedoucí k potlačení funkce myokardu (včetně trichlorethylenu nebo cyklopropanu);
duševní poruchy: deprese, úzkost, ospalost / nespavost, deprese, změny nálady;
věk do 18 let;
kombinace s inhibitory monoaminooxidázy (MAO) s intravenózním (iv) podáváním pomalých blokátorů kalciových kanálů, které potlačují funkci myokardu (například verapamil, diltiazem - kvůli aditivnímu účinku na ventrikulární funkci a AV vedení);
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy a intolerance laktózy;
období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva a jiné deriváty sulfonamidu.

Relativní (užívání Sotalolu je vyžadováno s maximální opatrností):

Stupeň AV blok I;
období do 14 dnů po infarktu myokardu;
prodloužení QT intervalu;
cukrovka;
zhoršená funkce ledvin;
chronické srdeční selhání (CHF) (v důsledku možného dalšího snížení kontraktility myokardu a zhoršení symptomů CHF);
porušení rovnováhy vody a elektrolytů (hypokalémie / hypomagnezémie);
deprese (včetně anamnézy);
tyreotoxikóza (Sotalol je schopen maskovat takové klinické příznaky tyreotoxikózy, jako je tachykardie);
anamnéza alergických reakcí a souběžná desenzibilizující léčba (kvůli možnému zvýšení citlivosti na alergeny, zhoršení arteriální hypertenze a snížení terapeutické odpovědi na adrenalin);
starší věk;
chirurgické zákroky;
vyhlazující léze periferních cév;
bronchospazmus (v historii);
psoriáza (kvůli možnému zhoršení průběhu tohoto onemocnění).

Návod k použití Sotalolu: metoda a dávkování

Sotalol se užívá perorálně 1 - 2 hodiny před jídlem, bez lámání nebo žvýkání, s dostatečným množstvím vody. Dávka léčiva je stanovena individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění, EKG, funkci ledvin, reakci pacienta na terapii a interakcím s jinými souběžně užívanými léky.

Na začátku kurzu se doporučuje užívat přípravek 80 mg dvakrát denně s přibližným intervalem 12 hodin. V případě nedostatečné závažnosti terapeutického účinku je možné v závislosti na stavu pacienta postupně zvyšovat denní dávku na 240 - 320 mg, rozdělenou na 2 - 3 dávky. Většině pacientů se podaří dosáhnout terapeutické odpovědi při užívání sotalolu v celkové denní dávce 160 - 320 mg užívaných ve 2 dílčích dávkách.

Na pozadí vývoje závažných arytmií život ohrožující povahy je možné dávku zvýšit na maximálně 480 mg denně, rozdělených do 2-3 dávek. Stanovení maximálních dávek je povoleno pouze v případech, kdy potenciální přínos léčby významně převáží nad hrozbou vzniku nežádoucích účinků, zejména proarytmogenních účinků.

Sotalol má účinek antiarytmik třídy III; proto je nutné kontrolovat možnost prodloužení QT intervalu a v případě potřeby zvolit jednotlivé dávky.

Za přítomnosti CHF, kardiomyopatie, arteriální hypertenze, anginy pectoris, stejně jako u stavů po infarktu myokardu, by měla být léčba zahájena v nemocničním prostředí. Pacientům v těchto rizikových skupinách se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 160 mg v 1 nebo 2 dílčích dávkách. 7 dní po zahájení léčby, pokud je to nutné, je možné v týdenních intervalech postupné zvyšování denní dávky o 80 mg. Dávka se zvyšuje rychlostí v závislosti na snášenlivosti léku, přičemž se lék hodnotí podle klinické odpovědi a stupně indukované bradykardie.

U většiny pacientů je léčivo v důsledku relativně dlouhého T _½ sotalolu účinné, pokud je užíváno 1krát denně. Interval dávkování je 160 - 320 mg denně.

U pacientů s funkčním poškozením ledvin existuje možnost vývoje kumulace, v důsledku čehož potřebují kontrolovat srdeční frekvenci (nejméně 50 úderů / min) a clearance kreatininu (CC). Vzhledem k tomu, že sotalol se vylučuje většinou ledvinami, je-li narušena jejich aktivita, zvyšuje se T _½ látky, proto je při CC méně než 60 ml / min nutné upravit dobu mezi užitím léku podle této tabulky:

CC> 60 - 12 hodin;
CC 30-59 - 24 hodin;
CC 10-29 - 36-48 hodin;
CC <10 - individuální výběr.

Dávka léčiva by měla být snížena, pokud je hladina CC v krevním séru vyšší než 120 μmol / l podle následujících doporučení:

CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - obvyklá dávka;
CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ obvyklé dávky;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ obvyklé dávky;
CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ obvyklé dávky.

Délka léčby je stanovena ošetřujícím lékařem. Pokud dojde k vynechání jedné z dávek, při příštím zdvojnásobení dávky se lék užívá jako obvykle v doporučeném množství.

Vedlejší efekty

orgány hrudníku a mediastina: zřídka - bronchospazmus (hlavně při porušení plicní ventilace);
nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy, parestézie končetin, lehké halucinace, synkopa, astenie; s neznámou frekvencí - třes, zvýšená únava;
duševní poruchy: často - ospalost / nespavost, úzkost, změny nálady, deprese, deprese;
kardiovaskulární systém: často - bolest na hrudi, palpitace, AV blokáda, bradykardie, dušnost, poruchy srdečního rytmu, proarytmie, zvýšené příznaky srdečního selhání, snížený krevní tlak, arytmie jako „pirueta“, otoky; s neznámou frekvencí - chladné končetiny, zvýšené záchvaty anginy pectoris, mdloby, krátkodobé zhoršení občasného klaudikace, Raynaudova choroba;
smyslové orgány: často - porucha sluchu, změna chuti, poškození zraku; extrémně vzácné - snížení slzení; s neznámou frekvencí - zánět spojivek a rohovky (je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček);
trávicí systém: často - bolest břicha, dyspepsie (ve formě nevolnosti, zvracení), zácpa, průjem, plynatost, suchost ústní sliznice;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: často - křeče, svalová slabost;
kůže a podkožní tkáně: s neznámou frekvencí - psoriasiformní dermatóza, svědění, kožní vyrážka, zarudnutí, kopřivka, alopecie;
celkové poruchy: často - horečka, astenie, zvýšená únava;
urogenitální systém: často - snížená potence;
laboratorní a instrumentální údaje: s neznámou frekvencí - výskyt antinukleárních protilátek, hypoglykémie (nejčastěji za přítomnosti diabetes mellitus nebo při přísném dodržování diet), nadhodnocené ukazatele ve fotometrické analýze moči pro metanefrin.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Sotalol patří: bronchospazmus, snížený krevní tlak, hypoglykémie, bradykardie, generalizované záchvaty, ztráta vědomí, komorová tachykardie (včetně typu „pirueta“), prodloužení QT intervalu. V případě závažného předávkování se mohou objevit příznaky kardiogenního šoku, asystoly, někdy fatální.

V tomto stavu se doporučuje provést výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, hemodialýzu, symptomatickou léčbu. Pokud dojde k bradykardii, je předepsána intravenózní injekce atropinu (1-2krát); intravenózní rychlou infuzi glukagonu v dávce 0,2 mg / kg a poté ve formě dlouhé intravenózní infuze (do 12 hodin) v dávce 0,5 mg / kg.

Při výrazném poklesu krevního tlaku se podává epinefrin, s rozvojem bronchospasmu se doporučuje použití aminofylinu nebo inhalace sympatomimetik beta ₂ -adrenoreceptorů. V případě atrioventrikulárního bloku 2–3 stupně a tachykardie typu „pirueta“je možné instalovat externí dočasný kardiostimulátor. Také s piruetovou tachykardií se provádí kardioverze, podává se epinefrin a / nebo síran hořečnatý.

speciální instrukce

Terapie sotalolem se provádí pod kontrolou krevního tlaku, srdeční frekvence, EKG. Na začátku léčby nebo při úpravě dávky by mělo být provedeno příslušné lékařské vyšetření, které zahrnuje sledování funkce ledvin, obsah elektrolytů, monitorování EKG (s hodnocením QT intervalu).

Při ukončení léčby musí být dávka postupně snižována, protože náhlé přerušení léčby může vést k rozvoji infarktu myokardu a závažným arytmiím.

Pacient by si měl uvědomit, že potřebuje navštívit lékaře, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 úderů / min.

Náhlé vysazení léku za přítomnosti tyreotoxikózy může zvýšit její příznaky, proto se doporučuje pomalu snižovat dávku Sotalolu před ukončením léčby.

Pacienti s feochromocytomem by měli užívat lék v kombinaci s alfa-blokátory.

V případě dysfunkce levé komory na začátku kurzu je třeba přípravek používat opatrně. Na pozadí standardní léčby (srdeční glykosidy, diuretika, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin atd.) By měl být lék užíván v nižší počáteční dávce a poté by měla být dávka upravena v závislosti na klinické situaci.

Za přítomnosti hypokalemie / hypomagnezémie se může zvýšit stupeň prodloužení QT intervalu a riziko arytmií typu „pirueta“. Před užitím přípravku Sotalol je nutné tato narušení rovnováhy vody a elektrolytů napravit.

V případě souběžné léčby léky, které snižují hladinu hořčíku a / nebo draslíku, nebo v případě silného / dlouhodobého průjmu je nutné sledovat rovnováhu vody a elektrolytů a kyselý a bazický stav.

Působení beta-blokátorů u kuřáků je sníženo.

Pokud se u starších pacientů během léčby objeví arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), zvýšení bradykardie (pod 50 tepů / min), ventrikulární arytmie, AV blokáda, bronchospazmus, závažné funkční poruchy ledvin a jater, je nutné snižte dávku přípravku Sotalol nebo jej přestaňte užívat.

Během léčby je nutné přestat pít alkohol.

Před stanovením hladiny normetanefrinu, katecholaminů, kyseliny vanillyl mandlové v krvi a moči, jakož i přítomnosti titrů antinukleárních protilátek v krevním séru by mělo být léčivo zrušeno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Protože během léčby existuje možnost zvýšené únavy a bolesti hlavy, měli by být pacienti, kteří řídí vozidla a další složité mechanismy, opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů prochází sotalol placentou a je detekován v plodové vodě. Beta-blokátory oslabují placentární průtok krve, což může způsobit nitroděložní smrt plodu. Pokud je v těhotenství nutná medikamentózní léčba, měla by být léčba přerušena 48–72 hodin před očekávaným datem porodu z důvodu možného rozvoje hypokalémie, respirační deprese, arteriální hypotenze a bradykardie u novorozence. V poporodním období je u těchto novorozenců pravděpodobnější výskyt komplikací ze srdce a plic.

Užívání přípravku Sotalol během těhotenství je přípustné pouze po důkladném posouzení poměru všech možných rizikových faktorů. Stav novorozenců do 48-72 hodin po porodu by měl být pod pečlivým lékařským dohledem.

Jelikož je známo, že léčivo proniká do mateřského mléka, při dosažení účinných koncentrací je třeba kojení přerušit, je-li to nutné během kojení.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let, protože bezpečnostní profil přípravku Sotalol v této věkové skupině pacientů nebyl studován.

S poruchou funkce ledvin

Za přítomnosti funkčních poruch ledvin je nutné snížit dávku sotalolu.

Použití u starších osob

Farmakokinetika sotalolu u starších pacientů se mění nevýznamně, ale s existující poruchou funkce ledvin je možné snížit rychlost jeho vylučování a v důsledku toho zvýšit akumulaci v těle. Starší pacienti by měli užívat Sotalol opatrně.

Lékové interakce

antiarytmika třídy IA a III (prokainamid, chinidin, disopyramid a amiodaron): může dojít k výraznému prodloužení QT intervalu; Sotalol lze použít pouze po ukončení antiarytmické léčby, pod přísnou kontrolou, ne dříve než po 2-3 T _½ dříve používaného antiarytmického přípravku;
digoxin: riziko bradykardie se zhoršuje (není patrná výrazná změna hladiny digoxinu v krevním séru);
draslík vylučující diuretika (včetně hydrochlorothiazidu, furosemidu): může se vyvinout hypokalémie nebo hypomagnezémie, což zvyšuje pravděpodobnost arytmií, jako je „pirouette“;
antidiabetická perorální činidla, inzulin: zvyšuje se pravděpodobnost hyperglykémie, což může vyžadovat úpravu dávky antidiabetik (Sotalol je schopen maskovat příznaky hypoglykémie);
blokátory pomalých vápníkových kanálů: zvyšuje se riziko rozvoje bradykardie, arteriální hypotenze, srdečního selhání, poruch vedení;
tricyklická antidepresiva, antiarytmika třídy I, astemizol, terfenadin, fenothiaziny, některá chinolonová antibiotika: prodloužení QT intervalu je možné (u této kombinace je nutná opatrnost);
beta ₂ -adrenomimetika (isoprenalin, terbutalin, salbutamol): může být nutné zvýšit dávky těchto léků;
léky, které vyčerpávají zásobu katecholaminů (guanethidin, reserpin): zvyšuje se hrozba snížení krevního tlaku a / nebo výskyt těžké bradykardie, která může způsobit mdloby (v důsledku nadměrného potlačení tónu sympatického nervového systému v klidu);
vazodilatancia, diuretika, antihypertenziva a narkotika, fenothiaziny, barbituráty, tricyklická antidepresiva: zvyšuje se riziko prudkého poklesu krevního tlaku;
klonidin (s náhlým vysazením), norepinefrin, inhibitory MAO: zvyšuje se pravděpodobnost arteriální hypertenze (léčba klonidiny by měla být postupně vysazována několik dní po ukončení léčby sotalolem);
amfotericin B, glukokortikosteroidy a mineralokortikosteroidy (v případě systémového použití), některá projímadla: může se objevit hypokalémie (je třeba sledovat hladinu draslíku);
prostředky pro inhalační anestézii (včetně tubokurarinu): zvyšuje se riziko potlačení funkce myokardu a výskyt arteriální hypotenze;
isozymy systému cytochromu P ₄₅₀: nebyla zaznamenána žádná interakce.

Analogy

Analogy sotalolu jsou: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Sotalol

Existuje jen velmi málo recenzí sotalolu a téměř všechny ukazují jeho účinnost při léčbě arytmií. Pacienti, kteří užívali drogu, také naznačují, že musí být používána přísně podle doporučení a pouze podle pokynů lékaře.

Nevýhody léku zahrnují závislost a oslabení účinku při dlouhodobém užívání, stejně jako možný vývoj vedlejších účinků.

Cena sotalolu v lékárnách

O ceně sotalolu neexistují spolehlivé údaje, protože lék se v současné době v lékárnách neprodává. Cena analogu, léku Sotalol Canon, může být přibližně 75-100 rublů na balení obsahující 20 tablet po 80 mg.