Singlon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Singlon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Singlon

ATX kód: R03DC03

Aktivní složka: montelukast (montelukast)

Výrobce: Gedeon Richter JSC (Polsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Ceny v lékárnách: od 499 rublů.

Koupit

Singlon je antagonista leukotrienového receptoru používaný k léčbě bronchiálního astmatu a alergické rýmy.

Uvolněte formu a složení

Singlon dávkové formy:

potahované tablety: kulaté, bikonvexní, žluté, na jedné straně je vyryto písmeno R a pod ním číslo „15“; průřez ukazuje bílé jádro (7 kusů v blistrech, v papírové krabičce 2, 4 nebo 8 blistrů);
žvýkací tablety: čočkovité (4 mg) nebo kulaté (5 mg), bikonvexní, světle žluté barvy (jsou možné inkluze tmavší barvy), s výraznou třešňovou vůní, na jedné straně s vyrytým R13 (4 mg) nebo R14 (5 mg)) (7 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 4 nebo 8 blistrů).

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: montelukast sodný - 10,4 mg, což odpovídá 10 mg montelukastu;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza 101, stearan hořečnatý, hyprolóza, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy;
složení pláště filmu: opadry žlutá 20B32427, včetně hyprolózy, hypromelózy 50cP, hypromelózy 3cP, makrogolu 400, oxidu titaničitého, žlutého barviva oxidu železitého.

Složení 1 žvýkací tablety:

účinná látka: montelukast sodný - 4,16 nebo 5,2 mg, což odpovídá 4 nebo 5 mg montelukastu;
pomocné složky: mikrokrystalická celulosa 101, mannitol, aspartam, sodná sůl kroskarmelózy, hyprolóza, stearan hořečnatý, žlutý oxid železitý (E172), třešňová příchuť (prášek).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku Singlon, montelukast, je specifickým antagonistou leukotrienových receptorů. I při nízkých dávkách je schopen zastavit bronchospazmus způsobený vdechováním LTD4. Terapeutický účinek se projeví po užití první dávky. Bronchodilatace pokračuje 2 hodiny po perorálním podání léku.

Montelukast doplňuje bronchodilatační účinek způsobený beta-agonistou. Inhibuje časnou a pozdní fázi bronchospasmu vyvolaného antigenem. Snižuje počet eosinofilů v dýchacích cestách (ve sputu) a v periferní krvi, zlepšuje kontrolu nad průběhem bronchiálního astmatu.

Lék významně zlepšuje vynucený výdechový objem (OFV) za 1 sekundu a maximální výdechový průtok (MOVV). Snižuje závažnost nočních a denních příznaků bronchiálního astmatu, včetně potíží s dýcháním, sípání, kašlání, omezení aktivity. Významně snižuje pacientovu potřebu beta-adrenergních agonistů a glukokortikosteroidů (GCS), používaných podle potřeby (v případě zhoršení stavu).

Pacienti užívající Singlon mají delší remisi ve srovnání s pacienty, kteří jej neužívají.

Montelukast zvyšuje účinek inhalačních glukokortikosteroidů. Oslabuje bronchospazmus, který se vyvíjí během cvičení.

U dětí od 2 let s mírným bronchiálním astmatem a epizodickými exacerbacemi onemocnění lék významně zlepšuje respirační funkci a snižuje frekvenci exacerbací.

U pacientů s bronchiálním astmatem, kteří jsou citliví na kyselinu acetylsalicylovou (ASA), užívající inhalační a / nebo perorální glukokortikosteroidy, montelukast významně zlepšuje kontrolu příznaků bronchiálního astmatu.

Farmakokinetika

Základní farmakokinetické vlastnosti montelukastu:

absorpce: po perorálním podání se montelukast rychle vstřebává. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována po 3 hodinách: u dospělých pacientů užívajících lék v dávce 10 mg na lačno, u dětí ve věku 2–5 let po užití 4 mg na lačno. Příjem potravy významně neovlivňuje jeho biologickou dostupnost, která je v průměru 64%;
distribuce: montelukast se vyznačuje vysokou vazbou na plazmatické proteiny - více než 99%. Distribuční objem v rovnováze je přibližně 8–11 litrů. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. 24 hodin po požití je koncentrace látky ve všech tkáních těla minimální;
biotransformace: látka se aktivně metabolizuje v játrech. Při podávání v terapeutických dávkách v rovnovážném stavu nejsou plazmatické koncentrace u dospělých a dětí stanoveny. K metabolismu montelukastu dochází pravděpodobně za účasti izoenzymů cytochromu P450 CYP2 (A6, 2C9 a 3A4). Současně lék v terapeutických dávkách neinhibuje takové izoenzymy cytochromu P450 CYP jako 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 a 2C19. Farmakologická aktivita metabolitů je zanedbatelná;
Vylučování: plazmatická clearance montelukastu u zdravých dospělých činí v průměru 45 ml / min. Po perorálním podání značené látky bylo 86% dávky vyloučeno do 5 dnů hlavně střevem a v malém množství ledvinami - méně než 0,2%. To naznačuje, že montelukast a jeho metabolity se vylučují hlavně žlučí. Poločas u mladých pacientů je 2,7–5,5 hodiny. Farmakokinetika zůstává při podání perorálních dávek vyšších než 50 mg prakticky lineární.

Farmakokinetické studie montelukastu se současným selháním ledvin nebyly provedeny. Vzhledem k cestě vylučování léčiva (žlučí) není nutná úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin, ani u starších osob.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (skóre> 9 na stupnici Child-Pugh) nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje.

Indikace pro použití

dlouhodobá léčba a prevence bronchiálního astmatu, včetně prevence nočních a denních příznaků onemocnění;
léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, prevence bronchospasmu fyzické námahy.

Kontraindikace

intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy - pro potahované tablety;
fenylketonurie - pro žvýkací tablety;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Singlon.

Věková omezení:

potahované tablety - až 15 let;
žvýkací tablety 4 mg - až 2 roky;
žvýkací tablety 5 mg - až 6 let.

Podle pokynů by měl být přípravek Singlon používán s opatrností během těhotenství a kojení, stejně jako v případě současného podávání induktorů CYP3A4.

Návod k použití přípravku Singlon: metoda a dávkování

Potahované tablety jsou předepsány dospělým a dospívajícím od 15 let: uvnitř, bez ohledu na jídlo, 1 tableta (10 mg) 1krát denně, večer.

Žvýkací tablety 4 mg jsou předepsány dětem od 2 do 5 let, žvýkací tablety 5 mg - pro děti 6-14 let: 1 tableta 1krát denně, večer. Doporučuje se užívat drogu 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Obecná doporučení:

U žen a mužů je dávka montelukastu stejná.
Terapeutický účinek přípravku Singlon ve vztahu k příznakům bronchiálního astmatu se projeví do jednoho dne po podání první dávky. Pacientům se doporučuje, aby pokračovali v užívání léku nejen během zhoršování průběhu onemocnění, ale také během období kontrolovaného průběhu.
Současně s přípravkem Singlon byste neměli užívat jiné léky obsahující účinnou látku montelukast.
Starší pacienti s mírnou až středně závažnou renální nedostatečností, stejně jako pacienti s mírnou a středně závažnou jaterní nedostatečností, nemusí dávku upravovat.
Singlon lze začlenit do stávajících režimů léčby astmatu.
Singlon může být předepsán pro bronchiální astma jako další látka u pacientů, u kterých inhalační kortikosteroidy a krátkodobě působící beta-adrenomimetika použitá podle potřeby neposkytují potřebnou kontrolu nad onemocněním. Je důležité vzít v úvahu, že montelukast nenahrazuje inhalované GCS.

Vedlejší efekty

z imunitního systému: reakce přecitlivělosti (včetně anafylaxe);
na straně krve a lymfatického systému: zvýšená tendence ke krvácení;
z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, nevolnost, bolest břicha, zvracení, dyspepsie, průjem;
z hepatobiliárního systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevním séru, cholestatická hepatitida, eozinofilní jaterní infiltráty;
ze strany srdce: bušení srdce;
z muskuloskeletálního systému: svalové křeče, artralgie, myalgie;
z kůže a podkoží: vyrážka, svědění, kopřivka, erythema nodosum, ekchymóza, angioedém;
z nervového systému: ospalost, závratě, bolesti hlavy, hypestézie / parestézie, záchvaty;
z psychiky: poruchy spánku (včetně nočních můr, nespavosti), úzkost, podrážděnost, halucinace, třes, agitovanost, agresivní chování, deprese, sebevražednost (sebevražedné myšlenky a chování);
další: žízeň, astenie, zvýšená únava, otoky, Churg-Straussův syndrom (systémová eozinofilní vaskulitida).

Předávkovat

V klinických studiích, kdy dospělí pacienti užívali lék v denní dávce vyšší než 200 mg po dobu 22 týdnů a v denní dávce 900 mg po dobu 1 týdne, nebyly příznaky předávkování odhaleny.

Existují případy akutního předávkování u dospělých a dětí při užívání montelukastu v dávce vyšší než 1000 mg. Získané klinické a laboratorní údaje byly v souladu s bezpečnostním profilem dospělých pacientů a dětí. Ve většině zpráv nebyly žádné známky vývoje nežádoucích účinků. Nejčastější nežádoucí účinky odpovídaly bezpečnostnímu profilu montelukastu a byly vyjádřeny ospalostí, žízní, zvracením, bolestmi břicha, bolestmi hlavy, mydriázou a psychomotorickou hyperaktivitou.

Neexistují žádné specifické informace o léčbě předávkování montelukastem a možnosti jeho eliminace hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

speciální instrukce

Singlon nemůže nahradit inhalační nebo perorální glukokortikosteroidy. Nejsou k dispozici žádné údaje o možnosti snížení dávky perorálních kortikosteroidů v případě současného podávání montelukastu.

Lék by neměl být používán k úlevě od akutních záchvatů bronchiálního astmatu. V případě záchvatu je nutné použít krátkodobě působící inhalační beta-adrenomimetika. Pokud se zvyšuje potřeba jejich použití, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

Jsou známy případy systémové eosinofilie, někdy doprovázené příznaky vaskulitidy a Churg-Straussova syndromu, u pacientů léčených na bronchiální astma, včetně přípravku Singlon. K léčbě tohoto stavu jsou předepsány systémové glukokortikosteroidy. Nejčastěji jsou takové případy spojeny se snížením dávky nebo zrušením perorální GCS. Možnost, že výskyt Churg-Straussova syndromu souvisí s užíváním antagonistů leukotrienových receptorů, nelze potvrdit ani vyloučit. Lékař by měl pacienta upozornit na riziko vyrážky vaskulitidy, zvýšených plicních příznaků, eozinofilie, neuropatie a / nebo srdečních komplikací. Pokud se tyto příznaky objeví, měl by se pacient poradit s lékařem ohledně druhého vyšetření a revize léčebného režimu.

Singlon nemá žádný účinek na kyselinu acetylsalicylovou a další nesteroidní protizánětlivé léky u pacientů s bronchiálním astmatem a přecitlivělostí na ASA.

Potahované tablety obsahují laktózu, proto je Singlon v této dávkové formě kontraindikován za přítomnosti tak vzácných dědičných onemocnění, jako je malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy a intolerance laktózy.

Žvýkací tablety obsahují aspartam, který je zdrojem fenylalaninu: v 1 tabletě 4 mg - 1,2 mg, v 1 tabletě 5 mg - 1,5 mg. Proto je lék v této dávkové formě kontraindikován u dětí s fenylketonurií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

U některých pacientů se při užívání přípravku Singlon vyskytly závratě a / nebo ospalost. V takovém případě byste se měli zdržet řízení automobilu a provádění potenciálně nebezpečných typů prací.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení by měl být přípravek Singlon používán s opatrností.

Použití v dětství

Žvýkací tablety 4 mg jsou kontraindikovány u dětí do 2 let (bezpečnost použití nebyla stanovena), žvýkací tablety 5 mg - pro děti do 6 let, Singlon 10 mg potahované tablety - do 15 let.

S poruchou funkce ledvin

Pokud je funkce ledvin nedostatečná, není třeba dávku přípravku Singlon upravovat.

Pro porušení funkce jater

Při mírném až středně závažném selhání jater není úprava dávky nutná. Neexistují žádné informace o možnosti použití přípravku Singlon při těžkém poškození jater.

Použití u starších osob

Singlon 10 mg lze použít ve stáří. Úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

Singlon lze kombinovat s jinými léky, které se tradičně používají k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu.

Při použití v doporučených dávkách nemá montelukast klinicky významný účinek na farmakokinetiku warfarinu, terfenadinu, teofylinu, digoxinu, prednisolonu, prednisonu a perorálních kontraceptiv (ethinylestradiol / norethisteron 35/1).

Montelukast je metabolizován za účasti izoenzymu CYP3A4, proto je nutná opatrnost při současném užívání induktorů CYP3A4 (jako je rifampicin, fenytoin a fenobarbital), zejména při léčbě dětí.

Studie in vitro prokázaly, že montelukast je silným inhibitorem izoenzymu CYP2C8. V průběhu studií klinické interakce s rosiglitazonem (příklad markerových substrátů pro léky, jejichž hlavní metabolismus je prováděn izoenzymem CYP2C8) však nebyl prokázán žádný inhibiční účinek montelukastu na izoenzym CYP2C8. V tomto ohledu se předpokládá, že Singlon významně neovlivní léky, jejichž metabolismus tento enzym zahrnuje (například rosiglitazon, repaglinid, paclitaxel).

Pokud jsou užívány velmi vysoké dávky montelukastu (20 a 60krát vyšší, než je doporučeno pro dospělé), plazmatická koncentrace současně používaného teofylinu klesá. Tento účinek chybí, pokud se přípravek Singlon užívá v doporučených dávkách.

Analogy

Analogy společnosti Singlon jsou Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na místě chráněném před světlem, suchem, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Singleona

Podle většiny recenzí je Singlon velmi účinným prostředkem k léčbě bronchiálního astmatu, který prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky.

Mnoho recenzí zanechávají rodiče, kteří podle pokynů lékaře užívají tento lék k léčbě nejen bronchiálního astmatu u svých dětí, ale také alergických onemocnění. Mezi další výhody patří dostupnost lékové formy pro děti od 2 let, příjemná chuť žvýkacích tablet a jejich dobrá snášenlivost.

Cena přípravku Singlon je podle názoru většiny poměrně vysoká, ale stále je o něco nižší než cena podobných léků obsahujících jako účinnou látku montelukast.

Jednotlivé negativní recenze obvykle naznačují individuální nesnášenlivost Singlonu.

Cena přípravku Singlon v lékárnách

Přibližné ceny přípravku Singlon: 28 potahovaných tablet - 680–835 rublů, 28 žvýkacích tablet 4 mg - 770–840 rublů, 28 žvýkacích tablet 5 mg - 785–830 rublů.