Anaprilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Anaprilin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Anaprilin

ATX kód: C07AA05

Aktivní složka: propranolol (propranolol)

Výrobce: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusko), Zdorov'e - farmaceutická společnost (Ukrajina), Biosintez, JSC (Rusko), Obnovlenie, PFK (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko), Irbit KhFZ (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 21 rublů.

Koupit

Anaprilin je syntetické léčivo, patří do skupiny β-blokátorů, používá se při léčbě vysokého krevního tlaku a srdečních poruch.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma anaprilinu - tablety: ploché válcové, bílé, s rizikem nebo bez rizika, se zkosením (v blistrech po 10 ks, v kartonové krabici 1, 3 nebo 5 balení; 15 ks, v kartonové krabici 1 nebo 2 balení, 20 ks., V kartonové krabici 1 balení; 50 nebo 100 ks. V oranžových skleněných nádobách, 1 nádoba v kartonové krabici).

Léčivou látkou je propranolol v 1 tabletě - 10 nebo 40 mg.

Pomocné složky: mléčný cukr, bramborový škrob, stearát vápenatý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propranolol je neselektivní β-blokátor s antianginálními, antiarytmickými a antihypertenzivními účinky. V důsledku neselektivního blokování β-adrenergních receptorů (75% - β ₁ - a 25% - β ₂ -adrenergních receptorů) klesá tvorba cyklického adenosinmonofosfátu (stimulovaného katecholaminy) z adenosintrifosfátu. Ve výsledku klesá intracelulární příjem vápníku, dochází k negativnímu dromo-, chrono-, ino- a batmotropnímu účinku (projevuje se ve formě snížení počtu kontrakcí srdce, inhibice vedení a excitability a snížení kontraktility myokardu).

Na začátku léčby, celkové periferní vaskulární odpor se zvyšuje v průběhu 24 hodin (spojené s recipročním zvýšením aktivity a-adrenergních receptorů a odstranění stimulace p ₂ -adrenergních receptorů v cévách kosterního svalstva). Po 1-3 dnech se tento indikátor vrátí k původnímu a při prodloužené léčbě klesá.

Mechanismus účinku anaprilinu:

antianginální účinek: spojený se snížením potřeby kyslíku v myokardu (kvůli negativním chrono- a inotropním účinkům). V důsledku snížení počtu kontrakcí srdce se diastola prodlužuje a zlepšuje se prokrvení myokardu. Zvýšení end-diastolického tlaku v levé komoře a zvýšení roztažení svalových vláken komor srdce způsobuje zvýšení poptávky po kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním;
antihypertenzní účinek: spojený se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron (důležité pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), citlivostí baroreceptorů aortálních oblouků (v reakci na pokles krevního tlaku není pozorován nárůst jejich aktivity) a účinek na centrální nervový systém. Stabilizace antihypertenzního účinku nastává na konci dvoutýdenního užívání;
antiarytmické působení: spojené s eliminací arytmogenních faktorů (arteriální hypertenze, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, tachykardie, zvýšený obsah cyklického adenosinmonofosfátu), zpomalení atrioventrikulárního vedení a snížení rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů. Potlačení impulzního vedení je pozorováno hlavně v antegrádním a v menší míře v retrográdních směrech. Podle klasifikace antiarytmik patří do skupiny II léčiv.

Hlavní účinky anaprilinu:

prevence rozvoje migrény vaskulárního původu (spojená se snížením závažnosti dilatace mozkových tepen v důsledku β-blokády vaskulárních receptorů, snížením adheze krevních destiček, inhibicí agregace krevních destiček a lipolýzou způsobenou katecholaminy, snížením sekrece reninu a stimulací dodávky kyslíku do tkání);
snížení závažnosti ischemie myokardu, postinfarktová úmrtnost (nastává v důsledku antiarytmického působení v důsledku snížení potřeby kyslíku v myokardu);
zvýšený bronchiální tón;
pokles třesu (spojené zejména s blokádou periferní β ₂ -adrenergní receptory);
zvýšené kontrakce dělohy (spontánní nebo spojené s užíváním léků stimulujících myometrium);
zvýšené aterogenní vlastnosti krve.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se propranolol vstřebává rychle a v poměrně úplném objemu (90%), vylučuje se z těla relativně vysokou rychlostí. Biologická dostupnost po perorálním podání je 30-40% (spojená s účinkem primárního průchodu játry, mikrozomální oxidací), tento indikátor se zvyšuje s prodlouženou léčbou (vytvářejí se metabolity, které inhibují jaterní enzymy). Míra biologické dostupnosti je dána povahou potravy a intenzitou průtoku krve játry.

Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je od 1 do 1,5 hodiny. Má vysokou lipofilnost, hromadí se v tkáních plic, mozku, srdce, ledvin.

Propranolol prochází hematoencefalickou a placentární bariérou a také do mateřského mléka. Distribuční objem se pohybuje v rozmezí od 3 do 5 l / kg. Spojení s plazmatickými proteiny je 90–95%.

Propranolol se metabolizuje třemi způsoby - aromatickou hydroxylací, N-dealkylací, glukuronidací v játrech (včetně účasti izoenzymů cytochromu CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Vstupuje do střev žlučí, kde se deglukuronizuje a reabsorbuje, a proto může být poločas v průběhu podávání prodloužen na 12 hodin.

V případě zhoršené funkce ledvin / jater a u starších pacientů se plazmatická koncentrace léčiva v krvi zvyšuje, poločas se prodlužuje.

Hlavní cestou vylučování jsou ledviny (asi 90%), až 1% se vylučuje beze změny. Poločas je 3-5 hodin. Během hemodialýzy se neodstraní.

Indikace pro použití

nestabilní angina pectoris;
námahová angina pectoris;
různé srdeční arytmie spojené s lézemi srdce revmatické povahy (arytmie, síňová tachyarytmie, paroxysmální a sinusová tachykardie, extrasystola);
hypertonické onemocnění;
feochromocytom (Anaprilin se používá s alfa-blokátory);
arteriální hypertenze;
prevence migrény;
odběr alkoholu (třepání a míchání);
tyreotoxická krize a difúzní toxická struma - jako adjuvans, a to i v případě intolerance na tyrostatické léky.

Užívání Anaprilinu také umožňuje zvýšit kontrakce dělohy, snížit krvácení během porodu a v pooperačním období.

Kontraindikace

akutní srdeční selhání;
infarkt myokardu v akutním stadiu;
sinoatriální blokáda;
AV blok II - III stupeň;
syndrom nemocného sinu;
metabolická acidóza;
arteriální hypotenze;
bronchiální astma;
predispozice k bronchospasmu;
spastická kolitida;
sinusová bradykardie [srdeční frekvence (srdeční frekvence) méně než 55 tepů za minutu];
cukrovka;
laktace;
přítomnost přecitlivělosti na složky anaprilinu;
věk do 18 let (bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou skupinu nebyla stanovena).

Podle pokynů je Anaprilin předepisován s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

hypertyreóza;
těhotenství;
myasthenia gravis;
starší věk;
selhání jater a ledvin;
srdeční selhání;
psoriáza;
anamnéza alergických reakcí;
Raynaudův syndrom.

Návod k použití Anaprilinu: metoda a dávkování

Dávky léku předepisuje ošetřující lékař.

Anaprilinové tablety se užívají bez ohledu na jídlo a zapíjejí se velkým množstvím vody (nejméně 200 ml).

srdeční arytmie, angina pectoris: počáteční denní dávka je 60 mg (20 mg třikrát denně), poté se denní dávka zvýší na 80–120 mg (rozdělených na 2-3 dávky). Maximální denní dávka je 240 mg;
arteriální hypertenze: počáteční denní dávka je 80 mg (40 mg dvakrát denně), pokud je hypotenzní účinek nedostatečný, denní dávka se zvýší na 120–160 mg (40 mg třikrát denně nebo 80 mg dvakrát denně). Maximální denní dávka je 320 mg;
základní třes, prevence migrény: počáteční denní dávka - 80-120 mg (40 mg 2-3krát denně), v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 160 mg;
prevence rekurentního infarktu myokardu: léčba začíná mezi 5. a 21. dnem po infarktu v počáteční denní dávce 160 mg (40 mg 4krát denně) po dobu 2 nebo 3 dnů, poté přechází na dvojitou dávku (podle 80 mg dvakrát denně).

U feochromocytomu se lék používá pouze ve spojení s blokátory alfa-adrenergních receptorů.

V případě hrozícího chirurgického zákroku jsou tablety Anaprilinu předepsány do 3 dnů před operací v denní dávce 60 mg.

V případě poruchy funkce ledvin se počáteční dávka léku sníží nebo se prodlouží interval mezi dávkami.

V případě poruchy funkce jater se také doporučuje snížit dávku anaprilinu.

Vedlejší efekty

trávicí systém: nevolnost, zvracení, průjem / zácpa, sucho v ústech, abnormální funkce jater, změny chuti, bolest v epigastrické oblasti;
dýchací systém: ucpaný nos, rýma, bronchospazmus, dušnost, laryngospasmus;
smyslové orgány: snížená sekrece slzné tekutiny (suché oči), keratokonjunktivitida, zhoršená zraková ostrost;
kůže: kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace psoriázy, alopecie, zvýšené pocení, hyperemie kůže, exantém;
kardiovaskulární systém: atrioventrikulární blokáda, palpitace, arytmie, ortostatická hypotenze, periferní arteriální křeč, sinusová bradykardie, srdeční selhání, poruchy vodivosti myokardu, snížení krevního tlaku (BP), bolest na hrudi, studené končetiny;
nervový systém: ve vzácných případech - nespavost / ospalost, astenický syndrom, agitovanost, parestézie, slabost, ztráta nebo zmatenost krátkodobé paměti, třes, bolest hlavy, deprese, zvýšená únava, závratě, halucinace, snížená schopnost rychlých motorických a duševních reakcí;
metabolismus: hypoglykemie (u pacientů s diabetes mellitus 2. typu);
reprodukční systém: snížená potence, snížené libido;
endokrinní systém: snížená funkce štítné žlázy;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka;
účinek na plod: zpomalení intrauterinního růstu, bradykardie, hypoglykémie;
laboratorní parametry: zvýšený bilirubin, agranulocytóza;
další: bolesti zad a kloubů, bolesti na hrudi, svalová slabost, trombocytopenie, leukopenie.

Předávkovat

Hlavní příznaky: předčasné srdeční rytmy, výrazné snížení krevního tlaku, závratě, těžká bradykardie, atrioventrikulární blok, mdloby, arytmie, srdeční selhání (zhoršení chronického onemocnění nebo akutní), cyanóza dlaní nebo nehtů, bronchospazmus, potíže s dýcháním, křeče.

Terapie: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí.

Nezbytná opatření určená údaji:

porušení atrioventrikulárního vedení: 1–2 mg atropinu intravenózně, v případě nízké účinnosti je indikováno nastavení dočasného kardiostimulátoru;
bradykardie: 1–2 mg atropinu intravenózně, v případě nízké účinnosti je indikováno nastavení dočasného kardiostimulátoru;
snížení krevního tlaku: pacient by měl být v poloze Trendelenburg (ležet na zádech pod úhlem 45 ° se zdviženou pánví vzhledem k hlavě);
komorové předčasné údery: lidokain (užívání léků třídy IA se nedoporučuje);
srdeční selhání: diuretika, srdeční glykosidy, glukagon;
atrioventrikulární blok: epinefrin, nastavení kardiostimulátoru; při absenci známek plicního edému se intravenózně podávají roztoky nahrazující plazmu, v případě nízké účinnosti jsou předepsány dopamin, epinefrin, dobutamin;
bronchospasmus: β-adrenomimetika parenterální nebo inhalační;
křeče: diazepam intravenózně.

speciální instrukce

Užívání Anaprilinu současně s hypoglykemickými látkami je předepsáno pouze pod přísným dohledem lékaře (aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie).

Při perorálním podání se Anaprilin rychle vstřebává a vylučuje z těla. Poločas rozpadu léku trvá 3-5 hodin a při dlouhodobém užívání - za 12 hodin (90% léčiva se vylučuje ledvinami jako metabolity, asi 1% zůstává nezměněno).

Náhlé vysazení léku může zhoršit toleranci zátěže a zvýšit riziko ischemie myokardu, proto by mělo být podávání anaprilinu ukončeno postupně a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Pacientům s diabetes mellitus je předepsán lék pod kontrolou glukózy v krvi.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání Anaprilinu může ovlivnit schopnost soustředit se a rychlost motorických reakcí, proto by během léčby měla být přijata opatření při práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy i při řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

období laktace: terapie je kontraindikována;
těhotenství: Anaprilin lze používat s opatrností po posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku; pokud byl lék předepsán těhotné ženě, je nutné pečlivě sledovat stav plodu, léčba se zruší 48–72 hodin před porodem.

Použití v dětství

Léčba anaprilinem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Anaprilin pro selhání ledvin je předepsán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Anaprilin pro selhání jater je předepsán s opatrností.

Použití u starších osob

Léčba anaprilinem u starších pacientů by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Anaprilin by neměl být užíván společně s trankvilizéry a antipsychotiky (antipsychotika).

Vzhledem k možnému prudkému poklesu krevního tlaku se nedoporučuje během léčby užívat léky obsahující ethanol.

Antihypertenzní účinek léčiva se zvyšuje při současném podávání reserpinu, hydrochlorothiazidu, hydralazinu a dalších antihypertenziv, oslabených při užívání estrogenů, nesteroidních protizánětlivých léků, inhibitorů MAO (interval mezi užitím propranololu a inhibitorů monoaminooxidázy by neměl být kratší než 14 dní).

Pokud je užíván společně s antihistaminiky, Anaprilin snižuje jejich účinek, pomocí uterotonizujících a tyreostatických léků zvyšuje.

Při současném podávání s deriváty fenothiazinu se zvyšuje koncentrace obou léčiv v krevní plazmě, s cimetidinem - zvyšuje se biologická dostupnost cimetidinu.

Nehydrogenované námelové alkaloidy zvyšují riziko vzniku poruch periferního oběhu.

Rifampicin - zkracuje poločas, sulfasalazin - zvyšuje koncentraci propranololu v krevní plazmě.

Analogy

Analogy anaprilinu: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 8-25 ° C na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o anaprilinu

Podle recenzí je Anaprilin levným a účinným lékem. Často je popisován jako nejjednodušší a nejdostupnější lék na arteriální hypertenzi. Používá se také jako nouzová pomůcka s rychlou srdeční frekvencí spojenou s psycho-emocionálním stresem, nebo pokud není známa přesná diagnóza. Není návyková, je-li to nutné, lze ji použít jednou. Mezi hlavní nevýhody anaprilinu patří možnost nežádoucích účinků a velký seznam kontraindikací.