Anaprilin

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2025-06-01 04:38

Anaprilin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Anaprilin

ATX kód: C07AA05

Aktivní složka: propranolol (propranolol)

Výrobce: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusko), Zdorov'e - farmaceutická společnost (Ukrajina), Biosintez, JSC (Rusko), Obnovlenie, PFK (Rusko), Pharmstandard-Leksredstva (Rusko), Irbit KhFZ (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 21 rublů.

Koupit

Anaprilin je syntetické léčivo, patří do skupiny β-blokátorů, používá se při léčbě vysokého krevního tlaku a srdečních poruch.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma anaprilinu - tablety: ploché válcové, bílé, s rizikem nebo bez rizika, se zkosením (v blistrech po 10 ks, v kartonové krabici 1, 3 nebo 5 balení; 15 ks, v kartonové krabici 1 nebo 2 balení, 20 ks., V kartonové krabici 1 balení; 50 nebo 100 ks. V oranžových skleněných nádobách, 1 nádoba v kartonové krabici).

Léčivou látkou je propranolol v 1 tabletě - 10 nebo 40 mg.

Pomocné složky: mléčný cukr, bramborový škrob, stearát vápenatý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propranolol je neselektivní β-blokátor s antianginálními, antiarytmickými a antihypertenzivními účinky. V důsledku neselektivního blokování β-adrenergních receptorů (75% - β ₁ - a 25% - β ₂ -adrenergních receptorů) klesá tvorba cyklického adenosinmonofosfátu (stimulovaného katecholaminy) z adenosintrifosfátu. Ve výsledku klesá intracelulární příjem vápníku, dochází k negativnímu dromo-, chrono-, ino- a batmotropnímu účinku (projevuje se ve formě snížení počtu kontrakcí srdce, inhibice vedení a excitability a snížení kontraktility myokardu).

Na začátku léčby, celkové periferní vaskulární odpor se zvyšuje v průběhu 24 hodin (spojené s recipročním zvýšením aktivity a-adrenergních receptorů a odstranění stimulace p ₂ -adrenergních receptorů v cévách kosterního svalstva). Po 1-3 dnech se tento indikátor vrátí k původnímu a při prodloužené léčbě klesá.

Mechanismus účinku anaprilinu:

antianginální účinek: spojený se snížením potřeby kyslíku v myokardu (kvůli negativním chrono- a inotropním účinkům). V důsledku snížení počtu kontrakcí srdce se diastola prodlužuje a zlepšuje se prokrvení myokardu. Zvýšení end-diastolického tlaku v levé komoře a zvýšení roztažení svalových vláken komor srdce způsobuje zvýšení poptávky po kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním;
antihypertenzní účinek: spojený se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron (důležité pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), citlivostí baroreceptorů aortálních oblouků (v reakci na pokles krevního tlaku není pozorován nárůst jejich aktivity) a účinek na centrální nervový systém. Stabilizace antihypertenzního účinku nastává na konci dvoutýdenního užívání;
antiarytmické působení: spojené s eliminací arytmogenních faktorů (arteriální hypertenze, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, tachykardie, zvýšený obsah cyklického adenosinmonofosfátu), zpomalení atrioventrikulárního vedení a snížení rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů. Potlačení impulzního vedení je pozorováno hlavně v antegrádním a v menší míře v retrográdních směrech. Podle klasifikace antiarytmik patří do skupiny II léčiv.

Hlavní účinky anaprilinu:

prevence rozvoje migrény vaskulárního původu (spojená se snížením závažnosti dilatace mozkových tepen v důsledku β-blokády vaskulárních receptorů, snížením adheze krevních destiček, inhibicí agregace krevních destiček a lipolýzou způsobenou katecholaminy, snížením sekrece reninu a stimulací dodávky kyslíku do tkání);
snížení závažnosti ischemie myokardu, postinfarktová úmrtnost (nastává v důsledku antiarytmického působení v důsledku snížení potřeby kyslíku v myokardu);
zvýšený bronchiální tón;
pokles třesu (spojené zejména s blokádou periferní β ₂ -adrenergní receptory);
zvýšené kontrakce dělohy (spontánní nebo spojené s užíváním léků stimulujících myometrium);
zvýšené aterogenní vlastnosti krve.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se propranolol vstřebává rychle a v poměrně úplném objemu (90%), vylučuje se z těla relativně vysokou rychlostí. Biologická dostupnost po perorálním podání je 30-40% (spojená s účinkem primárního průchodu játry, mikrozomální oxidací), tento indikátor se zvyšuje s prodlouženou léčbou (vytvářejí se metabolity, které inhibují jaterní enzymy). Míra biologické dostupnosti je dána povahou potravy a intenzitou průtoku krve játry.

Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je od 1 do 1,5 hodiny. Má vysokou lipofilnost, hromadí se v tkáních plic, mozku, srdce, ledvin.

Propranolol prochází hematoencefalickou a placentární bariérou a také do mateřského mléka. Distribuční objem se pohybuje v rozmezí od 3 do 5 l / kg. Spojení s plazmatickými proteiny je 90-95%.

Propranolol se metabolizuje třemi způsoby - aromatickou hydroxylací, N-dealkylací, glukuronidací v játrech (včetně účasti izoenzymů cytochromu CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Vstupuje do střev žlučí, kde se deglukuronizuje a reabsorbuje, a proto může být poločas v průběhu podávání prodloužen na 12 hodin.

V případě zhoršené funkce ledvin / jater a u starších pacientů se plazmatická koncentrace léčiva v krvi zvyšuje, poločas se prodlužuje.

Hlavní cestou vylučování jsou ledviny (asi 90%), až 1% se vylučuje beze změny. Poločas je 3-5 hodin. Během hemodialýzy se neodstraní.

Indikace pro použití

nestabilní angina pectoris;
námahová angina pectoris;
různé srdeční arytmie spojené s lézemi srdce revmatické povahy (arytmie, síňová tachyarytmie, paroxysmální a sinusová tachykardie, extrasystola);
hypertonické onemocnění;
feochromocytom (Anaprilin se používá s alfa-blokátory);
arteriální hypertenze;
prevence migrény;
odběr alkoholu (třepání a míchání);
tyreotoxická krize a difúzní toxická struma - jako adjuvans, a to i v případě intolerance na tyrostatické léky.

Užívání Anaprilinu také umožňuje zvýšit kontrakce dělohy, snížit krvácení během porodu a v pooperačním období.

Kontraindikace

akutní srdeční selhání;
infarkt myokardu v akutním stadiu;
sinoatriální blokáda;
AV blok II - III stupeň;
syndrom nemocného sinu;
metabolická acidóza;
arteriální hypotenze;
bronchiální astma;
predispozice k bronchospasmu;
spastická kolitida;
sinusová bradykardie [srdeční frekvence (srdeční frekvence) méně než 55 tepů za minutu];
cukrovka;
laktace;
přítomnost přecitlivělosti na složky anaprilinu;
věk do 18 let (bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou skupinu nebyla stanovena).

Podle pokynů je Anaprilin předepisován s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

hypertyreóza;
těhotenství;
myasthenia gravis;
starší věk;
selhání jater a ledvin;
srdeční selhání;
psoriáza;
anamnéza alergických reakcí;
Raynaudův syndrom.

Návod k použití Anaprilinu: metoda a dávkování

Dávky léku předepisuje ošetřující lékař.

Anaprilinové tablety se užívají bez ohledu na jídlo a zapíjejí se velkým množstvím vody (nejméně 200 ml).

srdeční arytmie, angina pectoris: počáteční denní dávka je 60 mg (20 mg třikrát denně), poté se denní dávka zvýší na 80-120 mg (rozdělených na 2-3 dávky). Maximální denní dávka je 240 mg;
arteriální hypertenze: počáteční denní dávka je 80 mg (40 mg dvakrát denně), pokud je hypotenzní účinek nedostatečný, denní dávka se zvýší na 120-160 mg (40 mg třikrát denně nebo 80 mg dvakrát denně). Maximální denní dávka je 320 mg;
základní třes, prevence migrény: počáteční denní dávka - 80-120 mg (40 mg 2-3krát denně), v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 160 mg;
prevence rekurentního infarktu myokardu: léčba začíná mezi 5. a 21. dnem po infarktu v počáteční denní dávce 160 mg (40 mg 4krát denně) po dobu 2 nebo 3 dnů, poté přechází na dvojitou dávku (podle 80 mg dvakrát denně).

U feochromocytomu se lék používá pouze ve spojení s blokátory alfa-adrenergních receptorů.

V případě hrozícího chirurgického zákroku jsou tablety Anaprilinu předepsány do 3 dnů před operací v denní dávce 60 mg.

V případě poruchy funkce ledvin se počáteční dávka léku sníží nebo se prodlouží interval mezi dávkami.

V případě poruchy funkce jater se také doporučuje snížit dávku anaprilinu.

Vedlejší efekty

trávicí systém: nevolnost, zvracení, průjem / zácpa, sucho v ústech, abnormální funkce jater, změny chuti, bolest v epigastrické oblasti;
dýchací systém: ucpaný nos, rýma, bronchospazmus, dušnost, laryngospasmus;
smyslové orgány: snížená sekrece slzné tekutiny (suché oči), keratokonjunktivitida, zhoršená zraková ostrost;
kůže: kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace psoriázy, alopecie, zvýšené pocení, hyperemie kůže, exantém;
kardiovaskulární systém: atrioventrikulární blokáda, palpitace, arytmie, ortostatická hypotenze, periferní arteriální křeč, sinusová bradykardie, srdeční selhání, poruchy vodivosti myokardu, snížení krevního tlaku (BP), bolest na hrudi, studené končetiny;
nervový systém: ve vzácných případech - nespavost / ospalost, astenický syndrom, agitovanost, parestézie, slabost, ztráta nebo zmatenost krátkodobé paměti, třes, bolest hlavy, deprese, zvýšená únava, závratě, halucinace, snížená schopnost rychlých motorických a duševních reakcí;
metabolismus: hypoglykemie (u pacientů s diabetes mellitus 2. typu);
reprodukční systém: snížená potence, snížené libido;
endokrinní systém: snížená funkce štítné žlázy;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka;
účinek na plod: zpomalení intrauterinního růstu, bradykardie, hypoglykémie;
laboratorní parametry: zvýšený bilirubin, agranulocytóza;
další: bolesti zad a kloubů, bolesti na hrudi, svalová slabost, trombocytopenie, leukopenie.

Předávkovat

Hlavní příznaky: předčasné srdeční rytmy, výrazné snížení krevního tlaku, závratě, těžká bradykardie, atrioventrikulární blok, mdloby, arytmie, srdeční selhání (zhoršení chronického onemocnění nebo akutní), cyanóza dlaní nebo nehtů, bronchospazmus, potíže s dýcháním, křeče.

Terapie: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí.

Nezbytná opatření určená údaji:

porušení atrioventrikulárního vedení: 1-2 mg atropinu intravenózně, v případě nízké účinnosti je indikováno nastavení dočasného kardiostimulátoru;
bradykardie: 1-2 mg atropinu intravenózně, v případě nízké účinnosti je indikováno nastavení dočasného kardiostimulátoru;
snížení krevního tlaku: pacient by měl být v poloze Trendelenburg (ležet na zádech pod úhlem 45 ° se zdviženou pánví vzhledem k hlavě);
komorové předčasné údery: lidokain (užívání léků třídy IA se nedoporučuje);
srdeční selhání: diuretika, srdeční glykosidy, glukagon;
atrioventrikulární blok: epinefrin, nastavení kardiostimulátoru; při absenci známek plicního edému se intravenózně podávají roztoky nahrazující plazmu, v případě nízké účinnosti jsou předepsány dopamin, epinefrin, dobutamin;
bronchospasmus: β-adrenomimetika parenterální nebo inhalační;
křeče: diazepam intravenózně.

speciální instrukce

Užívání Anaprilinu současně s hypoglykemickými látkami je předepsáno pouze pod přísným dohledem lékaře (aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie).

Při perorálním podání se Anaprilin rychle vstřebává a vylučuje z těla. Poločas rozpadu léku trvá 3-5 hodin a při dlouhodobém užívání - za 12 hodin (90% léčiva se vylučuje ledvinami jako metabolity, asi 1% zůstává nezměněno).

Náhlé vysazení léku může zhoršit toleranci zátěže a zvýšit riziko ischemie myokardu, proto by mělo být podávání anaprilinu ukončeno postupně a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Pacientům s diabetes mellitus je předepsán lék pod kontrolou glukózy v krvi.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání Anaprilinu může ovlivnit schopnost soustředit se a rychlost motorických reakcí, proto by během léčby měla být přijata opatření při práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy i při řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

období laktace: terapie je kontraindikována;
těhotenství: Anaprilin lze používat s opatrností po posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku; pokud byl lék předepsán těhotné ženě, je nutné pečlivě sledovat stav plodu, léčba se zruší 48-72 hodin před porodem.

Použití v dětství

Léčba anaprilinem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Anaprilin pro selhání ledvin je předepsán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Anaprilin pro selhání jater je předepsán s opatrností.

Použití u starších osob

Léčba anaprilinem u starších pacientů by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Anaprilin by neměl být užíván společně s trankvilizéry a antipsychotiky (antipsychotika).

Vzhledem k možnému prudkému poklesu krevního tlaku se nedoporučuje během léčby užívat léky obsahující ethanol.

Antihypertenzní účinek léčiva se zvyšuje při současném podávání reserpinu, hydrochlorothiazidu, hydralazinu a dalších antihypertenziv, oslabených při užívání estrogenů, nesteroidních protizánětlivých léků, inhibitorů MAO (interval mezi užitím propranololu a inhibitorů monoaminooxidázy by neměl být kratší než 14 dní).

Pokud je užíván společně s antihistaminiky, Anaprilin snižuje jejich účinek, pomocí uterotonizujících a tyreostatických léků zvyšuje.

Při současném podávání s deriváty fenothiazinu se zvyšuje koncentrace obou léčiv v krevní plazmě, s cimetidinem - zvyšuje se biologická dostupnost cimetidinu.

Nehydrogenované námelové alkaloidy zvyšují riziko vzniku poruch periferního oběhu.

Rifampicin - zkracuje poločas, sulfasalazin - zvyšuje koncentraci propranololu v krevní plazmě.

Analogy

Analogy anaprilinu: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 8-25 ° C na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o anaprilinu

Podle recenzí je Anaprilin levným a účinným lékem. Často je popisován jako nejjednodušší a nejdostupnější lék na arteriální hypertenzi. Používá se také jako nouzová pomůcka s rychlou srdeční frekvencí spojenou s psycho-emocionálním stresem, nebo pokud není známa přesná diagnóza. Není návyková, je-li to nutné, lze ji použít jednou. Mezi hlavní nevýhody anaprilinu patří možnost nežádoucích účinků a velký seznam kontraindikací.

Cena anaprilinu v lékárnách

Přibližná cena za anaprilin je 14-18 rublů. (v balení 50 ks po 10 mg) nebo 18-22 rublů. (v balení 50 ks po 40 mg).

Anaprilin: ceny v online lékárnách

Název drogy

Cena

Lékárna

Anaprilin 10 mg tablety 50 ks.

21. RUB