Katadolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Katadolon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Katadolon

ATX kód: N02BG07

Aktivní složka: flupirtin (flupirtin)

Výrobce: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Katadolon je neopioidní analgetikum, centrálně působící svalové relaxanci.

Uvolněte formu a složení

Katadolon se vyrábí ve formě tobolek: velikost č. 2, želatinová pevná látka, neprůhledná, víčko a tělo jsou červenohnědé; obsah tobolek je bílý prášek se světle žlutým, šedavě žlutým nebo světle zeleným odstínem (10 ks v blistrech z polyvinylchloridu / hliníkové fólie, 1, 3 nebo 5 blistrů v papírové krabičce).

Složení 1 tobolky:

Aktivní složka: flupirtin maleát - 100 mg;
Pomocné složky: stearát hořečnatý, kopovidon, koloidní oxid křemičitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého;
Tělo tobolky: želatina, oxid titaničitý, červené barvivo oxidu železitého (E172), laurylsulfát sodný, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Katadolon je lék, který má svalovou relaxanci a centrální analgetický účinek.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Katadolon je flupirtin, zástupce selektivního otvíráku neuronálních draslíkových kanálů (SNEPCO), který patří k neopioidním centrálně působícím analgetikům.

Flupirtin aktivuje neuronální K ⁺ kanály vnitřní rektifikace spojené s G-proteinem, což vede k uvolňování iontů K ⁺, v důsledku čehož se klidový potenciál stabilizuje a sníží se excitabilita neuronálních membrán. Výsledkem je, že receptory N-methyl-D-aspartátu (NMDA) jsou nepřímo inhibovány, protože jejich blokáda ^ionty Mg ²⁺ přetrvává, dokud nedojde k depolarizaci buněčné membrány (nepřímý antagonistický účinek na receptory NMDA).

Při použití v terapeuticky významných koncentracích, flupirtin neváže se na 5-HT ₂ serotoninu, 5-HT ₁ - (5-HTP), alfa ₁ - a alfa ₂ -, opioid, benzodiazepin, dopaminu, centrální n- a M-cholinergní receptory.

Díky této centrální akci Katadolonu jsou realizovány tři její hlavní efekty:

Analgetický účinek: díky selektivnímu otevření napěťově závislých K ⁺ kanálů neuronů a současnému uvolňování K ⁺ iontů je klidový potenciál neuronu stabilizovaný. Neuron se stává méně vzrušivým. Nepřímý antagonismus flupirtinu vůči NMDA receptorům brání vstupu ^iontů Ca ²⁺ do neuronů, čímž zmírňuje senzibilizující účinek zvýšení intracelulární koncentrace ^iontů Ca ²⁺. V případě excitace neuronů je tedy inhibován přenos vzestupných nociceptivních impulzů.
Svalový relaxační účinek: farmakologické účinky popsané pro analgetický účinek flupirtinu jsou funkčně podporovány zvýšením absorpce ^iontů Ca ²⁺ mitochondriemi, což je zaznamenáno při použití Katadolonu v terapeuticky významných dávkách. Svalový relaxační účinek nastává v důsledku současného potlačení přenosu impulzů na motorické neurony a odpovídajících účinků interneuronů. Proto se tento účinek flupirtinu projevuje hlavně ve vztahu k lokálním svalovým křečím, a nikoli k celému svalstvu jako celku.
Účinek chronizačních procesů: Procesy chronizace jsou považovány za procesy vedení neuronů kvůli plasticitě neuronových funkcí. Elasticita funkcí neuronů indukcí intracelulárních procesů vytváří příznivé podmínky pro implementaci mechanismů typu „vinutí“, ve kterých se zvyšuje reakce na každý následující impuls. Za spuštění těchto změn jsou z velké části odpovědné receptory NMDA. Jejich nepřímá blokáda pod vlivem flupirtinu vede k potlačení těchto účinků. Vytvářejí se tak nepříznivé podmínky pro klinicky významnou chronickou bolest. A za přítomnosti chronické bolesti se vytvářejí podmínky pro vymazání paměti bolesti (v důsledku stabilizace membránového potenciálu), v důsledku čehož se citlivost na bolest snižuje.

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Katadolon je flupirtin absorbován v gastrointestinálním traktu. Lék se vstřebává rychle a téměř úplně (asi o 90%).

Asi 75% přijaté dávky se metabolizuje v játrech, což vede k tvorbě metabolitů M1 a M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin) je aktivní metabolit, který vznikne hydrolýzou urethanové struktury (1. fáze reakce) a další acetylací (2. fáze reakce). Poskytuje asi 25% analgetického účinku flupirtinu.

M2 je biologicky neaktivní metabolit vznikající oxidační reakcí p-fluorbenzyl (1. fáze) a další konjugací kyseliny p-fluorbenzoové s glycinem (2. fáze).

Který izoenzym se převážně podílí na cestě oxidační destrukce, nebyl studován. Předpokládá se, že flupirtin má jen malé interakce.

Koncentrace flupirtinu v krevní plazmě je úměrná užité dávce.

Poločas (T _1/2) léčiva z krve je ~ 7 hodin (pro hlavní látku a metabolit M1 - 10 hodin). Tato doba je dostatečná k zajištění požadovaného analgetického účinku.

U starších pacientů ve věku nad 65 let se T _1/2 zvyšuje na 14 hodin s jednou dávkou léku a až 18,6 hodin při použití Katadolonu po dobu 12 dnů. Také ve stáří se maximální koncentrace léčiva v krvi zvyšuje přibližně 2,5krát.

Flupirtin se vylučuje převážně (69%) ledvinami: nezměněný - 27%, ve formě metabolitu M1 (acetyl metabolit) - 28%, ve formě metabolitu M2 (kyselina p-fluor-hippurová) - 12%. Třetí část přijaté dávky je vylučována z těla ve formě metabolitů neznámé struktury. Malá část dávky se vylučuje stolicí a žlučí.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Katadolon předepsán dospělým k léčbě a zmírnění záchvatů chronické a akutní bolesti mírné až střední závažnosti, a to:

Bolesti hlavy různého původu;
Svalové křeče (fibromyalgie, artropatie, muskuloskeletální bolesti zad a šíje);
Bolest v maligních novotvarech;
Posttraumatická bolest;
Bolestivý syndrom během ortopedických / traumatologických operací a intervencí;
Dysmenorea.

Kontraindikace

Cholestáza a riziko vzniku jaterní encefalopatie (protože existuje vysoká pravděpodobnost vývoje nebo progrese a zhoršení stávající encefalopatie nebo ataxie);
Dysfunkce jater;
Chronický alkoholismus;
Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (kvůli svalově relaxačnímu účinku flupirtinu);
Tinnitus (zvonění v uších), včetně nedávno uzdravených;
Současné použití s jinými léky hepatotoxického účinku;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností se přípravek Katadolon používá k hypoalbuminemii, selhání ledvin a také ve stáří (od 65 let).

Návod k použití přípravku Katadolon: metoda a dávkování

Tobolky Katadolon se užívají perorálně s malým množstvím vody a bez žvýkání (je žádoucí být ve vzpřímené poloze).

Výjimkou je, že pokud pacient nemůže tobolku spolknout, lze ji otevřít a vložit do tuby, nebo lze požít pouze její obsah. Hořkou chuť flupirtinu lze neutralizovat jídlem, například konzumací banánu.

Doporučený standardní dávkovací režim přípravku Katadolon: 1 tobolka (100 mg) 3-4krát denně, pokud možno udržujte stejné intervaly mezi dávkami. V případě silné bolesti - 2 tobolky (200 mg) 3krát denně. Maximální denní dávka je 6 tobolek (600 mg).

Dávka se volí v závislosti na individuální toleranci přípravku Katadolon a intenzitě bolesti. Pro terapeutické účely je nutné použít minimální účinnou dávku po co nejkratší dobu. Maximální průběh léčby by neměl přesáhnout 2 týdny.

U starších pacientů ve věku 65 let a starších začíná léčba 2 tobolkami (200 mg) denně, užívanými ráno a večer.

Při závažném selhání ledvin nebo hypoalbuminemii je nutné kontrolovat koncentraci kreatininu v krevní plazmě. Maximální denní dávka u těchto pacientů by neměla překročit 3 tobolky (300 mg). Pokud je zapotřebí vyšší dávka, pacienti by měli být nepřetržitě sledováni.

V případě mírného až středně závažného selhání ledvin není úprava dávky přípravku Katadolon nutná, je však nutné sledovat koncentraci kreatininu v krevní plazmě.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky způsobené systémy a orgány v závislosti na frekvenci projevů (≥ 1/10 - velmi často; ≥ 1/100 - <1/10 - často; ≥ 1/1 000 - <1/100 - zřídka; ≥ 1/10 000 - <1/1000 - zřídka; <1/10 000 - extrémně zřídka; neznámá frekvence - na základě získaných údajů nelze provést hodnocení):

Hepatobiliární systém: velmi často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; neznámá frekvence - hepatitida, selhání jater;
Gastrointestinální trakt: často - nevolnost, zvracení, dyspepsie, bolesti žaludku, zácpa, suchost ústní sliznice, bolesti břicha, plynatost, průjem;
Imunitní systém: zřídka - přecitlivělost na léčivo, alergické reakce (někdy doprovázené kožní vyrážkou, kopřivkou, horečkou, svěděním);
Kůže a podkožní tkáně: často - hyperhidróza (pocení);
Nervový systém: často - deprese, poruchy spánku, úzkost / nervozita, třes, bolest hlavy, závratě; zřídka - zmatek vědomí;
Metabolismus: často - snížená chuť k jídlu nebo nedostatek chuti k jídlu;
Orgán vidění: zřídka - zrakové postižení;
Ostatní: velmi často (v 15% případů, zejména na začátku léčby) - slabost / únava.

Nežádoucí účinky, s výjimkou alergických reakcí, jsou ve většině případů závislé na dávce a často vymizí samy během léčby nebo po jejím ukončení.

Předávkovat

Existují ojedinělé zprávy o případech úmyslného předávkování Katadolonem za účelem sebevraždy.

Při užívání léku v dávce 5 000 mg byly zaznamenány následující příznaky: suchost ústní sliznice, nevolnost, hluchota, slzavost, stav vyčerpání, zmatenost, tachykardie. Nebyly hlášeny žádné život ohrožující stavy.

Doporučuje se vyvolat zvracení nebo provést formovanou diurézu, poté předepsat aktivní uhlí nebo vstoupit do elektrolytů. V těchto případech se zdravotní stav obvykle obnoví během 6-12 hodin. Specifické antidotum není známo.

V případě předávkování přípravkem Katadolon je třeba vzít v úvahu možnost vzniku poruch centrálního nervového systému a výskyt příznaků hepatotoxicity podle typu zvýšených metabolických poruch jater. Léčba je v tomto případě symptomatická.

speciální instrukce

U pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jater je nutné sledovat kreatinin v moči a aktivitu jaterních enzymů.

Ve věku 65 let a více, s výraznými příznaky selhání jater a / nebo ledvin, stejně jako s hypoalbuminemií, je nutná úprava dávky.

Při léčbě flupirtinem jsou možné falešně pozitivní testy na bilirubin, bílkovinu v moči a urobilinogen. Podobnou reakci lze pozorovat při kvantitativním stanovení hladiny bilirubinu v krevní plazmě.

Použití přípravku Katadolon ve vysokých dávkách může v některých případech způsobit zelené zbarvení moči, což není klinickým příznakem jakéhokoli onemocnění.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem ke schopnosti Katadolonu oslabit pozornost a zpomalit rychlost reakce se během léčby nedoporučuje řídit vozidla a provádět potenciálně nebezpečné činnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití flupirtinu během těhotenství k posouzení rozsahu jeho účinku. V experimentálních studiích prováděných na zvířatech byla stanovena reprodukční toxicita flupirtinu, teratogenita nebyla odhalena. Během těhotenství je však užívání přípravku Katadolon zakázáno, s výjimkou případů, kdy je očekávaný přínos pro ženu rozhodně vyšší než možná rizika pro plod.

V mateřském mléce podle výzkumných údajů flupirtin proniká v malém množství. Doporučuje se však kojení přerušit, pokud je během kojení nutná léčba.

Použití v dětství

Katadolon je kontraindikován u dětí a dospívajících (do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

V případě mírného až středně závažného selhání ledvin není nutné dávku léku upravovat.

Při závažném selhání ledvin nebo hypoalbuminemii je třeba léčbu provádět opatrně, s použitím přípravku Katadolon v denní dávce nepřesahující 300 mg, za stálého sledování plazmatické koncentrace kreatininu. Pokud jsou zapotřebí vyšší dávky, je nutný pečlivý lékařský dohled.

Pro porušení funkce jater

Užívání přípravku Katadolon je kontraindikováno v případě onemocnění jater, alkoholismu, rizika cholestázy nebo jaterní encefalopatie (kvůli pravděpodobnosti zhoršení existující ataxie nebo encefalopatie nebo vzniku encefalopatie).

Použití u starších osob

Při předepisování přípravku Katadolon osobám starším 65 let je nutná opatrnost. Počáteční doporučená dávka pro pacienty této věkové skupiny je 100 mg dvakrát denně, ráno a večer.

Lékové interakce

Při současném užívání flupirtinu s určitými léky se mohou objevit následující účinky:

Alkohol, svalová relaxancia, sedativa: zvyšuje se jejich účinek;
Kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin a diazepam: vzhledem k možnému vytěsnění těchto látek flupirtinem z vazby na bílkoviny může dojít ke zvýšení jejich aktivity (zvláště výrazné u diazepamu a warfarinu v kombinaci s katadolonem);
Deriváty kumarinu: je zapotřebí pravidelné sledování protrombinového indexu, aby se včas upravila dávka kumarinu;
Antikoagulancia nebo antiagregační látky: žádné údaje o interakcích;
Léky metabolizované játry: vyžaduje pravidelné sledování hladiny jaterních enzymů;
Léky obsahující karbamazepin a paracetamol: je třeba se vyhnout kombinovanému užívání s přípravkem Katadolon.

Analogy

Analogy Katadolonu jsou: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Katadolon

Podle recenzí je Katadolon účinné, rychle působící analgetikum, které pomáhá zmírnit silné bolesti. Lék však často způsobuje vedlejší účinky, včetně letargie, ospalosti, necitlivosti rtů, pocitu intoxikace, dezorientace. Někteří také odkazují na nevýhody relativně vysokých nákladů na kapsle.

Navzdory skutečnosti, že Katadolon je neopioidní analgetikum (jak je uvedeno v pokynech), existují samostatné recenze, které popisují, že je návykové, a pacienti nejsou schopni odmítnout užívat drogu sami, potřebují lékařskou pomoc.