Kaptopril
Captopril: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Captopril
ATX kód: C09AA01
Aktivní složka: kaptopril (captopril)
Výrobce: KRKA (Slovinsko)
Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 11 rublů.
Koupit
Captopril je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin (ACE).
Uvolněte formu a složení
Dávková forma - tablety (10 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení).
Léčivou látkou je kaptopril v 1 tabletě - 25 nebo 50 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Captopril je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), který inhibuje přeměnu angiotensinu I na angiotensin II, čímž snižuje uvolňování aldosteronu. Tento účinek vede ke snížení celkového periferního vaskulárního odporu, krevního tlaku (TK), post- a preloadu na srdci.
Aktivita plazmatického reninu neovlivňuje hypotenzní účinek. Ke snížení krevního tlaku dochází jak při normální, tak při nízké hladině hormonu, což je vysvětleno účinkem na tkáňový renin-angiotensinový systém.
Dlouhodobé užívání kaptoprilu vede ke snížení závažnosti hypertrofie myokardu i stěn rezistivních tepen.
Lék má také následující účinek na tělo:
- zvyšuje průtok krve ledvinami a koronami;
- snižuje agregaci krevních destiček;
- zvyšuje přívod krve do ischemického myokardu;
- pomáhá snižovat koncentraci sodíkových iontů u pacientů se srdečním selháním;
- snižuje degradaci bradykininu a zvyšuje syntézu prostaglandinů.
Kaptopril dilatuje tepny více než žíly.
Na rozdíl od použití přímých vazodilatancií (minoxidil, hydrazin atd.), Pokles krevního tlaku po podání kaptoprilu nezpůsobuje projevy reflexní tachykardie a vede ke snížení poptávky kyslíku v myokardu. Při srdečním selhání nemá adekvátní dávka léčiva vliv na hodnotu krevního tlaku.
Po perorálním podání je maximální pokles krevního tlaku pozorován po 1-1,5 hodinách. Doba trvání hypotenzního účinku je závislá na dávce a dosahuje optimální hodnoty během několika týdnů.
Farmakokinetika
Absorpce léčiva je rychlá a dosahuje 75% (v případě příjmu potravy se tento indikátor snižuje na 35–45%), biologická dostupnost je 35–40% (v důsledku účinku prvního průchodu játry). Lék špatně proniká placentární a hematoencefalickou bariérou (až 1%). Přibližně 25-30% podané dávky se váže na bílkoviny krevní plazmy (většinou albumin). Při perorálním podání je maximální obsah v krevní plazmě 114 ng / ml a je dosažen po 0,5 - 1,5 hodině.
Metabolizuje se v játrech, což vede k tvorbě disulfidového dimeru kaptoprilu a captopril-cystein disulfidu. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní.
Asi 95% dávky se vylučuje ledvinami (nezměněno - 40-50%), zbytek je ve formě metabolitů. Poločas je 3 hodiny. Vylučuje se do mateřského mléka. 4 hodiny po jednorázovém perorálním podání zůstává v moči 38% nezměněného kaptoprilu, 28% jeho metabolitů. Po 6 hodinách zůstávají v moči pouze metabolity. Nezměněný kaptopril (38%) a jeho metabolity (62%) se nacházejí v denní moči.
Při chronickém selhání ledvin se kaptopril kumuluje. U pacientů s poruchou funkce ledvin je eliminační poločas 3,5–32 hodin.
Indikace pro použití
Doporučené použití kaptoprilu: z tlaku při arteriální hypertenzi (včetně renovaskulární), jakož i jako součást kombinované léčby chronického srdečního selhání.
Kontraindikace
- Angioneurotický edém (včetně anamnézy užívání jiných ACE inhibitorů) nebo dědičný;
- Kardiogenní šok;
- Arteriální hypotenze;
- Mitrální stenóza, stenóza aortálního otvoru, další poruchy odtoku krve z levé srdeční komory;
- Těžká renální dysfunkce, hyperkalemie, azotemie, stenóza jedné ledviny s progresivní azotemií, bilaterální stenóza renální arterie, primární hyperaldosteronismus, stav po transplantaci ledviny;
- Těžká dysfunkce jater;
- Věk do 18 let;
- Období těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na kaptopril a jiné ACE inhibitory.
Lék by měl být předepisován s opatrností u pacientů s těžkými autoimunitními chorobami (včetně sklerodermie, systémového lupus erythematodes); s mozkovou ischemií, ischemickou chorobou srdeční, inhibicí oběhu kostní dřeně (riziko agranulocytózy a neutropenie), diabetes mellitus (vysoká pravděpodobnost vzniku hyperkalemie), stavy doprovázené snížením objemu cirkulující krve, včetně zvracení a průjmu; pacienti na dietě s omezeným příjmem sodíku, kteří jsou na hemodialýze, stejně jako starší pacienti.
Návod k použití kaptoprilu: metoda a dávkování
Tablety kaptoprilu se užívají perorálně 1 hodinu před jídlem.
Lékař předepisuje denní dávku individuálně na základě klinických indikací.
Doporučený dávkovací režim pro chronické srdeční selhání (s kombinovanou léčbou), pokud není adekvátní účinek užívání diuretik: počáteční dávka 6,25 mg 2-3krát denně. Dávka se upravuje na průměrnou udržovací dávku - 25 mg 2-3krát denně, postupně s intervalem 2 nebo více týdnů. Pokud je nutné dávku dále zvyšovat, zvyšuje se dávka jednou za 2 týdny;
Doporučený dávkovací režim kaptoprilu pro krevní tlak při hypertenzi: počáteční dávka 25 mg dvakrát denně. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, doporučuje se zvyšovat dávku postupně, jednou za 2-4 týdny. Udržovací dávka pro středně těžké formy arteriální hypertenze - 25 mg dvakrát denně, ale ne více než 50 mg; pro těžké formy - 50 mg třikrát denně.
Maximální denní dávka je 150 mg.
Doporučuje se předepisovat denní dávku léku u pacientů s poruchou funkce ledvin: se středním stupněm (clearance kreatininu (CC) nejméně 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, se závažným poškozením (CC pod 30 ml / min / 1,73 m 2) - počáteční dávka je 12,5-25 mg denně. Pokud je to nutné, zvyšuje se po dlouhou dobu, ale lék se vždy používá v denní dávce menší než obvykle.
U starších pacientů je dávka volena striktně individuálně; doporučuje se zahájit léčbu 6,25 mg dvakrát denně a snažit se udržovat dávku na této úrovni.
Pokud je nutné užívat další diuretika, je předepsáno kličkové diuretikum, nikoli thiazidová řada.
Vedlejší efekty
Užívání Captoprilu může způsobovat nežádoucí účinky:
- Ze strany kardiovaskulárního systému: výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, periferní edém, tachykardie;
- Z gastrointestinálního traktu, slinivky břišní, jater: sucho v ústech, zhoršená chuť, snížená chuť k jídlu, nevolnost, stomatitida; zřídka - bolesti břicha, průjem, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida;
- Z močového systému: porucha funkce ledvin (zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krvi), proteinurie;
- Z nervového systému: ospalost, závratě, únava, bolesti hlavy, parestézie, ataxie, astenie, rozmazané vidění;
- Z hematopoetického systému: zřídka - anémie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie;
- Z dýchacího systému: bronchospazmus, suchý kašel (přechodný), plicní edém;
- Laboratorní ukazatele: hyponatrémie, hyperkalemie, acidóza, u pacientů s diabetes mellitus - hypoglykémie (na pozadí užívání perorálních hypoglykemických látek a inzulínu);
- Dermatologické reakce: zvýšená fotocitlivost, svědění, kožní vyrážka, obvykle makulopapulární, zřídka bulózní nebo vezikulární;
- Alergické a imunopatologické reakce: angioedém sliznic úst, jazyka, hrtanu a hltanu, rtů, obličeje a končetin, velmi vzácně - střevní edém; lymfadenopatie, sérová nemoc, ve vzácných případech - přítomnost antinukleárních protilátek v krvi;
- Ostatní: parestézie.
Předávkovat
Příznaky předávkování: prudký pokles krevního tlaku.
Doporučená léčba: intravenózní podání roztoku nahrazujícího plazmu (například 0,9% roztoku chloridu sodného), hemodialýza.
speciální instrukce
Při předepisování a pravidelně v procesu užívání léku je nutné sledovat funkci ledvin.
Pacienti s chronickým srdečním selháním by měli být léčeni pod pečlivým lékařským dohledem.
S opatrností, zvláště na pozadí zhoršené funkce ledvin, je přípravek Captopril předepisován v kombinaci s imunosupresivy (včetně cyklofosfamidu, azathioprinu), alopurinolem nebo prokainamidem u pacientů se systémovou vaskulitidou nebo difúzní patologií pojivové tkáně. Aby se zabránilo vážným komplikacím, před zahájením užívání, během prvních 3 měsíců (1krát za 2 týdny) a pravidelně po celou dobu užívání léku je nutné sledovat obraz periferní krve.
U pacientů s anamnézou onemocnění ledvin zvyšuje captopril pravděpodobnost vzniku proteinurie, proto by u této kategorie pacientů měla být sledována hladina bílkovin v moči během prvních 9 měsíců (jednou za 4 týdny), a pokud překročí normu, mělo by být rozhodnuto o otázce vysazení léku …
U pacientů se stenózou renální arterie existuje riziko rozvoje poruchy funkce ledvin; se zvýšením hladiny kreatininu nebo močoviny v krvi je nutné snížit dávku léku nebo jej zrušit.
Aby se zabránilo rozvoji anafylaktoidních reakcí u pacientů užívajících kaptopril, nedoporučuje se pro hemodialýzu používat dialyzační membrány s vysokou permeabilitou (včetně AN69).
Riziko vzniku arteriální hypotenze při užívání léku lze snížit, pokud je před zahájením léčby (4–7 dní) významně snížena dávka nebo je ukončeno užívání diuretik.
Pokud se během užívání léku vyskytne symptomatická arteriální hypotenze, pacientovi se doporučuje zaujmout vodorovnou polohu a zvednout nohy.
Při těžké arteriální hypotenzi musí být pacientovi intravenózně podán izotonický roztok chloridu sodného.
S rozvojem angioedému by měla být léčba přerušena a měl by být konzultován urgentní lékař. U edému lokalizovaného na obličeji se obvykle nevyžaduje speciální léčba, s výjimkou užívání antihistaminik ke snížení závažnosti příznaků. Pokud hrozí obstrukce dýchacích cest (otok jazyka, hltanu nebo hrtanu), má se podat subkutánně 0,5 ml epinefrinu (adrenalinu) v poměru 1: 1000.
Užívání Captoprilu může způsobit závratě, zejména na začátku léčby, proto se pacientům doporučuje, aby se zdrželi řízení vozidel a mechanismů, jakož i potenciálně nebezpečných činností vyžadujících koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.
Aplikace během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.
V případě těhotenství musí být léčba kaptoprilem okamžitě ukončena.
Použití v dětství
Tablety kaptoprilu jsou kontraindikovány k léčbě pacientů mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Captopril je kontraindikován pro použití při závažném poškození ledvin.
Pro porušení funkce jater
Podle pokynů je kaptopril kontraindikován pro použití při těžké jaterní dysfunkci.
Použití u starších osob
Při léčbě starších pacientů by měl být lék používán s opatrností (je nutná úprava dávky).
Lékové interakce
Hypotenzní aktivita kaptoprilu je zesílena vazodilatátory (minoxidil) a diuretiky.
Kombinace s klonidinem, estrogeny, indomethacinem a jinými nesteroidními protizánětlivými léky pomáhá snížit hypotenzní účinek léčiva.
Při současném užívání kaptoprilu:
- Draslík šetřící diuretika a doplňky draslíku mohou vést k hyperkalemii;
- Přípravky zlata (aurothiomalát sodný) a inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin způsobují řadu příznaků, včetně nevolnosti, zvracení, zrudnutí obličeje, snižování krevního tlaku;
- Prokainamid a alopurinol přispívají k riziku vzniku Stevens-Johnsonova syndromu a / nebo neutropenie;
- Soli lithia zvyšují obsah lithia v séru;
- Cyklofosfacin, azathioprin a další imunosupresiva zvyšují pravděpodobnost hematologických poruch;
- Inzulin a orální hypoglykemické látky zvyšují riziko hypoglykémie.
Analogy
Analogy Captoprilu jsou: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí, na suchém místě při teplotách do 30 ° C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o kaptoprilu
Recenze kaptoprilu naznačují vysokou účinnost tohoto léku (zejména v naléhavých případech). Mnoho uživatelů současně zaznamenává výskyt takového vedlejšího účinku, jako je suchý kašel.
Cena kaptoprilu v lékárnách
Přibližná cena přípravku Captopril je: 40 tablet po 50 mg - 40 rublů, 40 tablet po 25 mg - 20 rublů, 20 tablet po 25 mg - 15 rublů.
Captopril: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Captopril 25 mg tablety 20 ks. 11 RUB Koupit |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 16. RUB Koupit |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 16. RUB Koupit |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 18 RUB Koupit |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 22 RUB Koupit |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 29. RUB Koupit |
|
Captopril 50 mg tablety 40 ks. 36 RUB Koupit |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 37 RUB Koupit |
|
Tablety kaptoprilu 50 mg 20 ks. Pranapharm 38 RUB Koupit |
|
Captopril 50 mg tablety 40 ks. 50 RUB Koupit |
|
Tablety kaptoprilu 50 mg 40 ks. 52 RUB Koupit |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 53 RUB Koupit |
|
Captopril Sandoz 25 mg tablety 20 ks. 85 RUB Koupit |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablety 20 ks. 101 RUB Koupit |
|
Captopril Velpharm 25 mg tablety 40 ks. 106 RUB Koupit |
|
Captopril Sandoz tablety 25mg 40 ks. 126 RUB Koupit |
|
Captopril Sandoz 25 mg tablety 40 ks. 126 RUB Koupit |
|
Záložka Captopril velpharm. 50 mg 20 ks. 134 r Koupit |
|
Záložka Captopril velpharm. 25 mg 40 ks. 153 r Koupit |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablety 40 ks. 169 r Koupit |
|
Záložka Captopril velpharm. 50 mg 40 ks. 191 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
