Motogastrik - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Motogastrický

Motogastric: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Motogastric

ATX kód: A03FA03

Aktivní složka: domperidon (Domperidon)

Výrobce: JSC "ALSI Pharma" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Motogastric - antiemetikum; centrální blokátor dopaminových receptorů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: bikonvexní, kulaté, skořápkové barvy - bílé nebo téměř bílé; průřez ukazuje vnitřní vrstvu bílé nebo téměř bílé barvy [v tvarovaném obalu buněk z lakované potištěné hliníkové fólie a PVC fólie (polyvinylchlorid) 10 tablet; v lepenkové krabici spolu s návodem k použití Motogastric 1, 2, 3, 4 nebo 5 balení].

Složení jedné potahované tablety:

• aktivní složka: domperidon - 10 mg;
• další přísady: MCC (mikrokrystalická celulóza) - 60 mg; předželatinovaný škrob - 19,46 mg; stearát hořečnatý - 0,45 mg; aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 0,09 mg;
• plášť filmu: Opadray II (řada 85) [polyvinylalkohol - 1,44 mg; oxid titaničitý - 0,9 mg; polyethylenglykol (makrogol) - 0,73 mg; mastek - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka, domperidon Motogastric, je selektivní antagonista D ₂ -dopamine receptorů, která má antiemetický účinek.

Domperidon stimuluje uvolňování prolaktinu z hypofýzy, zatímco jeho použití zřídka způsobuje rozvoj extrapyramidových vedlejších účinků, zejména u dospělých. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou.

Antiemetický účinek přípravku Motogastric může být způsoben kombinací gastrokinetického (blokování periferních dopaminových receptorů D2) a antagonismu vůči dopaminovým receptorům v spouštěcí zóně chemoreceptorů mimo hematoencefalickou bariéru.

Studie na zvířatech a nízké koncentrace léčiva nalezené v mozku potvrdily převážně periferní účinek domperidonu na dopaminové receptory.

Pokud se domperidon užívá orálně, prodlužuje se trvání duodenálních a antrálních kontrakcí, zrychluje se vyprazdňování žaludku a zvyšuje se tlak svěrače dolního jícnu. Přípravek Motogastric nemá žádný účinek na sekreci žaludku.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti domperidonu:

• absorpce: po perorálním podání na prázdný žaludek se rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě během 0,5–1 hodiny. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu prvního průchodu játry a střevní stěny má domperidon při perorálním podání nízkou absolutní biologickou dostupnost (~ 15%) … Je nutné vzít nápravu 0,25-0,5 hodiny před jídlem; v důsledku snížení kyselosti v žaludku se absorpce domperidonu zhoršuje. Předběžný příjem hydrogenuhličitanu sodného a cimetidinu snižuje biologickou dostupnost domperidonu. Příjem potravy zvyšuje T _Cmax(čas do dosažení maximální koncentrace), zatímco AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace - čas“) také mírně stoupá. Při perorálním podání domperidon neindukuje svůj vlastní metabolismus, nehromadí se v těle. Při použití přípravku Motogastric po dobu 14 dnů v denní dávce 30 mg byla C _max v krevní plazmě 1,5 hodiny po podání 21 ng / ml a významně se nelišila od hodnoty po podání první dávky (18 ng / ml);
• distribuce: spojení domperidonu s plazmatickými proteiny je 91–93%. Studie na zvířatech o distribuci radioaktivně značeného domperidonu ukázaly, že látka je široce distribuována v tkáních, ale v mozku se nachází v nízkých koncentracích. U potkanů prošlo placentou malé množství domperidonu;
• metabolismus: rychlý a intenzivní metabolismus domperidonu je způsoben hydroxylací a N-dealkylací. Ve studiích metabolismu in vitro s diagnostickými inhibitory bylo prokázáno, že hlavní formou cytochromu P ₄₅₀ podílejícího se na N-dealkylaci domperidonu je izoenzym CYP3A4, zatímco izoenzymy CYP2E1, CYP1A2 a CYP3A4 jsou odpovědné za aromatickou hydroxylaci látky;
• vylučování: provádí se stolicí a močí a je 66% respektive 31% dávky užívané perorálně. Pouze malá část se vylučuje beze změny: střevy - 10%, ledvinami - asi 1%. U zdravých dobrovolníků je T _1/2 (poločas) z plazmy po jednorázovém perorálním podání od 7 do 9 hodin za přítomnosti závažného selhání ledvin [kreatinin v séru> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / l)] se může zvýšit od 7,4 do 20,8 hodin. Současně je koncentrace domperidonu v plazmě u pacientů se závažným selháním ledvin nižší než u pacientů s normální funkcí ledvin.

Farmakokinetika motogastrie u pacientů se zhoršenou funkcí jater:

• zhoršená funkce jater mírné závažnosti: systémové koncentrace domperidonu, stanovené na základě AUC a C _max, byly mírně sníženy ve srovnání s indikátorem u zdravých dobrovolníků; nebyly pozorovány změny ve stupni vazby na proteiny nebo T _1/2;
• středně těžká jaterní dysfunkce (7-9 bodů na stupnici Child-Pugh): C _max a AUC domperidonu byly 1,5krát a 2,9krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Podíl nevázané frakce se zvýšil o 25% a T _{1/2 se} zvýšil z 15 na 23 hodin;
• těžká jaterní dysfunkce: farmakokinetika domperidonu nebyla studována.

Indikace pro použití

Užívání tablet Motogastric je indikováno v následujících případech:

• potřeba zmírnit příznaky nevolnosti a zvracení různých etiologií, které se projevují na pozadí funkčních / organických chorob, různých druhů infekcí, toxinemie, radiační terapie, intoxikace léky (morfin, apomorfin, levodopa, bromokriptin), stejně jako v případě poruch výživy;
• endoskopické a rentgenové kontrastní studie gastrointestinálního traktu (GIT);
• gastrointestinální atonie (včetně pooperační);
• škytavka;
• potřeba urychlit peristaltiku v procesu provádění rentgenových kontrastních studií gastrointestinálního traktu;
• dyspepsie v důsledku opožděného vyprazdňování žaludku, ezofagitida, gastroezofageální reflux (pocit plnosti v epigastriu, nadýmání, pálení žáhy, plynatost, gastralgie, říhání s / bez refluxu obsahu žaludku do ústní dutiny).

Kontraindikace

Absolutní:

• středně těžká a těžká jaterní dysfunkce;
• krvácení z gastrointestinálního traktu, perforace žaludku nebo střev, mechanická střevní obstrukce;
• prolaktinom (nádor hypofýzy vylučující prolaktin);
• zhoršené srdeční vedení, zejména prodloužení QTc intervalu, závažné poruchy elektrolytů nebo srdeční choroby, například CHF (chronické srdeční selhání);
• současné podávání s léky, které prodlužují QT interval, s výjimkou apomorfinu;
• současné podávání perorálních forem erytromycinu, ketokonazolu a dalších silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 - klarithromycin, itrakonazol, flukonazol, posakonazol, vorikonazol, ritonavir, sachinavir, amiodaron, telithromycin, telaprevir;
• tělesná hmotnost nižší než 35 kg;
• děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 35 kg;
• období těhotenství;
• kojení;
• malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
• přecitlivělost na domperidon nebo na kteroukoli ze složek, které tvoří léčivo.

Relativní (tablety Motogastric by se měly užívat s opatrností):

• zhoršená funkce ledvin;
• věk dětí od 12 do 18 let;
• současné podávání léků způsobujících hypokalemii a bradykardii, stejně jako roxithromycin a azithromycin;
• kombinované použití s apomorfinem.

Motogastric, návod k použití: metoda a dávkování

Motogastrické tablety se užívají perorálně 0,25–0,5 hodiny před jídlem; pokud se lék užívá po jídle, absorpce domperidonu se může zpomalit.

Doporučený dávkovací režim přípravku Motogastric: dospělí a děti starší 12 let s tělesnou hmotností 35 kg nebo více - 10 mg (1 ks) 3krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg (3 ks).

Průběh léčby by neměl přesáhnout 7 dní.

Léčba speciálních skupin pacientů:

• porucha funkce ledvin: v závislosti na závažnosti selhání ledvin se doporučuje snížit frekvenci užívání přípravku Motogastric na 1 až 2krát denně (u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin se zvyšuje T _1/2 domperidonu). Tito pacienti jsou indikováni k pravidelnému vyšetření;
• porucha funkce jater: pacienti se středně těžkou (7-9 bodů podle klasifikace Child-Pugh) nebo těžkou (≥ 9 bodů podle klasifikace Child-Pugh) poruchou funkce jater je užívání domperidonu kontraindikováno. V případě mírného poškození (5–6 bodů podle Child-Pughovy klasifikace) není nutné dávku přípravku Motogastric upravovat.

U pediatrických pacientů je domperidon přednostně předepisován jako suspenze.

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků je klasifikován podle doporučení WHO (Světová zdravotnická organizace): velmi často - více než 1/10; často méně než 1/100 a více než 1/10; zřídka - méně než 1/1000 a více než 1/100; zřídka - méně než 1/10 000 a více než 1/1000; velmi zřídka - méně než 1/10 000; s neznámou frekvencí - frekvenci výskytu nelze určit z dostupných informací.

Podle údajů získaných v průběhu klinických studií byly během užívání přípravku Motogastric zaznamenány následující nežádoucí účinky:

• trávicí systém: často - průjem, sucho v ústech;
• nervový systém: často - ospalost, bolest hlavy;
• psychika: často - astenie, akatizie, úzkost, deprese;
• genitálie a mléčné žlázy: často - snížení / nedostatek libida, bolest a citlivost v oblasti mléčných žláz, gynekomastie, galaktorea, porucha laktace, menstruační nepravidelnosti a amenorea; zřídka - otok a výtok z mléčných žláz;
• kůže a podkožní tkáň: často - svědění, vyrážka; zřídka - kopřivka, přecitlivělost.

Poruchy systémů a orgánů podle spontánních hlášení nežádoucích účinků:

• nervový systém: velmi zřídka - extrapyramidové poruchy, závratě, křeče;
• psychika: velmi zřídka - zvýšená excitabilita (agitovanost), podrážděnost, nervozita;
• kardiovaskulární systém: s neznámou frekvencí - ventrikulární tachykardie piruetového typu (TdP - Torsades de pointes), ventrikulární arytmie *, náhlá koronární smrt *;
• imunitní systém: velmi zřídka - anafylaktické reakce, včetně anafylaktického šoku;
• kůže a podkožní tkáně: velmi zřídka - Quinckeho edém (angioedém), kopřivka;
• ledviny a močové cesty: velmi zřídka - retence moči;
• laboratorní a instrumentální studie: velmi zřídka - zvýšení koncentrace prolaktinu v krvi, odchylky laboratorních parametrů jaterních funkcí.

* Některé epidemiologické studie ukázaly, že domperidon může zvyšovat riziko závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti. Riziko těchto patologií je pravděpodobnější u starších pacientů (nad 60 let) a u pacientů užívajících přípravek Motogastric v denní dávce nad 30 mg. U dospělých a dětí se doporučuje užívání léku v nejnižší účinné dávce.

Předávkovat

Při předávkování domperidonem je možná ospalost, hyperexcitabilita, křeče, dezorientace a extrapyramidové reakce (pozorovány hlavně u dětí).

Pokud existuje podezření na předávkování přípravkem Motogastric, provede se symptomatická léčba. Předepište výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, v případě extrapyramidových reakcí - anticholinergní, antiparkinsonické léky. Vzhledem k riziku možného prodloužení QT intervalu je nutné monitorování EKG (elektrokardiogramu). Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Pokud je na pozadí motogastrické terapie nutné užívat antacida nebo antisekreční látky, měly by se tyto léky užívat po jídle, nikoli před jídlem, aby se zabránilo jejich současnému užívání s domperidonem.

U pacientů s renální insuficiencí není nutné upravovat jednu dávku, protože pouze malé procento domperidonu se vylučuje nezměněné močí. Při opakovaném užívání přípravku Motogastric by však měla být frekvence užívání snížena na 1–2krát denně (v závislosti na závažnosti renální dysfunkce), navíc může být nutné snížit dávku. Pacienti dlouhodobě léčeni domperidonem by měli být pravidelně sledováni.

Při užívání přípravku Motogastric se může QT interval na EKG prodloužit. V poregistračních studiích prováděných u pacientů užívajících domperidon byly zaznamenány vzácné případy polymorfní ventrikulární tachykardie typu „piruety“a prodloužení QT intervalu. Tyto nežádoucí účinky byly převážně pozorovány u pacientů s rizikovými faktory, závažnými poruchami elektrolytů nebo současně užívajícími léky, které prodlužují QT interval.

Společné podávání přípravku Motogastric s léky, které prodlužují QT interval (kromě apomorfinu), je kontraindikováno.

Kombinované použití s apomorfinem je možné, pouze pokud přínosy takové kombinace významně převažují nad rizikem, a pouze při přísném dodržování doporučených opatření pro společnou terapii s léky uvedenými v pokynech pro lékařské použití apomorfinu.

Některé studie ukázaly, že užívání domperidonu může zvýšit riziko závažných komorových arytmií / náhlé koronární smrti. Riziko je zvláště vysoké u pacientů, kteří současně užívají inhibitory izoenzymu CYP3A4 nebo léky, které prodlužují QT interval, u starších pacientů (nad 60 let), stejně jako u pacientů užívajících domperidon v denních dávkách vyšších než 30 mg.

Dospělým i dětským pacientům (starším 12 let) se doporučuje užívat přípravek Motogastric v nejnižší účinné dávce.

Pokud se objeví příznaky spojené se srdečními arytmiemi, měla by být léčba přerušena a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Pacienti by měli okamžitě hlásit jakékoli srdeční problémy svému lékaři.

Ve vzácných případech může užívání přípravku Motogastric způsobit neurologické nežádoucí účinky. Riziko těchto projevů u malých dětí je vyšší, protože hematoencefalická bariéra a metabolické funkce nejsou v prvních měsících života plně rozvinuty. Z tohoto důvodu je důležité přísně dodržovat doporučenou dávku. Neurologické nežádoucí účinky se mohou u dětí vyvinout na pozadí předávkování lékem, je však třeba vzít v úvahu i jiné možné příčiny jejich výskytu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku nežádoucích účinků, jako je ospalost a závratě, by pacienti užívající přípravek Motogastrik měli být opatrní při řízení a jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných a kojících žen je farmakoterapie kontraindikována.

Použití v dětství

Děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 35 kg Motogastric není předepsán.

Dospívající ve věku 12 až 18 let by měli být při užívání tohoto léku opatrní.

S poruchou funkce ledvin

Renální dysfunkce je relativní kontraindikací užívání přípravku Motogastric (během léčby je nutná opatrnost).

Pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován při středně závažné a závažné jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

Starší pacienti (nad 60 let) by si měli být vědomi, že domperidon může zvyšovat riziko vzniku závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti.

Lékové interakce

Možné interakce domperidonu s současně užívanými léky / látkami:

• anticholinergní léky: mohou neutralizovat účinek domperidonu;
• hydrogenuhličitan sodný, cimetidin (při předchozím podání): snížit perorální biologickou dostupnost domperidonu;
• antacida a antisekreční léky: snižují biologickou dostupnost domperidonu;
• levodopa: je možné zvýšit koncentraci levodopy v krevní plazmě (30-40%); úprava dávky není nutná.

Kombinace, které zvyšují riziko prodloužení QTc intervalu

Kontraindikované kombinace:

• zavedené léky, které prodlužují QTc interval: antipsychotika (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepresiva (escitalopram, citalopram), gastrointestinální léky (dolasetron, cisaprid, prukaloprid), antibiotika (moxifloxacin, antibiotika, spiramistin mizolastin, mechitazin), antimalarika (lumefantrin, halofantrin), antifungální látky (pentamidin), antineoplastická léčiva (vandetanib, toremifen, vinkamin), antiarytmika třídy IA (chinidin, disopyramid), antiarytmika třídy dopaminu III (dodaron), sotalol, ibutilid), některá další léčiva (difemanilmethylsulfát, bepridil, metadon);
• silné inhibitory izoenzymu CYP3A4: makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin, telithromycin), azolová antimykotika (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol). Podle výsledků studií in vitro a nahromaděných klinických zkušeností s používáním, protože metabolismus domperidonu je prováděn hlavně izoenzymem CYP3A4, může být souběžná léčba léky, které významně inhibují tento izoenzym, doprovázena zvýšením plazmatických koncentrací domperidonu.

Současné podávání domperidonu 4krát denně, 10 mg a erythromycinu 3krát denně, 500 mg, vedlo k prodloužení QTc intervalu v průměru o 9,9 ms po celou dobu pozorování, v některých okamžicích se změny pohybovaly od 1,6 do 14,3 slečna.

Současné podávání domperidonu 4krát denně, 10 mg a ketokonazolu 2krát denně, 200 mg, vedlo k prodloužení QTc intervalu v průměru o 9,8 ms po celou dobu pozorování, v některých okamžicích se změny pohybovaly od 1,2 do 17,5 slečna.

V každé z těchto studií se AUC a C _max domperidonu zvýšily přibližně trojnásobně. Kromě toho monoterapie domperidonem 4krát denně při dávce 10 mg vedla ke zvýšení průměrného QTc intervalu o 2,5 ms (studie s erythromycinem) a 1,6 ms (studie s ketokonazolem), zatímco monoterapie s erythromycinem 3krát / den při mg a monoterapie ketokonazolem dvakrát denně při dávce 200 mg vedly během období sledování ke zvýšení QTc intervalu o 4,9, respektive 3,8 ms.

Kombinace nedoporučené:

• některá antibiotika z makrolidové skupiny (erythromycin, klarithromycin, telithromycin);
• antagonisté vápníku (verapamil a diltiazem).

Kombinace, které je třeba používat opatrně:

• léky, které způsobují bradykardii a hypokalemii;
• některá antibiotika makrolidové skupiny (roxithromycin, azithromycin);
• apomorfin *.

* Domperidon je kontraindikován, pokud je užíván společně s léky, které prodlužují QT interval, s výjimkou apomorfinu. Terapie domperidonem v kombinaci s apomorfinem je možná za předpokladu, že jeho přínosy převyšují rizika a za přísného dodržování doporučených opatření pro společné užívání drog.

Analogy

Analogy MotoGastric jsou Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motilium, Motonium, Passages atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte v originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Motogastrika

V současné době existují izolované recenze přípravku Motogastrik, které neumožňují přiměřené posouzení bezpečnosti a účinnosti jeho použití. Pacienti si nejčastěji uvědomují, že lék má deklarovaný klinický účinek. Je popsán případ užívání drogy po chemoterapii; v důsledku léčby byly zastaveny závažné záchvaty nevolnosti. Souběžný průjem může být reakcí na přípravek Motogastric a může být důsledkem chemoterapie.

Cena přípravku Motogastric v lékárnách

Ceny potahovaných tablet Motogastric, 10 mg, se v řetězci lékáren pohybují mezi 135-162 rublů. pro balíček obsahující 10 ks a 175-250 rublů. za balení obsahující 30 ks

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!