Sirdalud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sirdalud: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Sirdalud

ATX kód: М03ВХ02

Léčivá látka: tizanidin (tizanidin)

Výrobce: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turecko)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 188 rublů.

Koupit

Sirdalud je centrální lék uvolňující svaly.

Uvolněte formu a složení

Přípravek Sirdalud je dostupný ve formě tablet: bílé nebo téměř bílé, ploché, kulaté, se zkosenými hranami, s půlicí rýhou (2 mg tablety) nebo zkříženými čarami (4 mg tablety) na jedné straně a OZ kódem (2 mg tablety) nebo RL (tablety 4 mg) na druhé straně (10 kusů v blistrech, v papírové krabičce tři blistry).

Složení 1 tablety:

účinná látka: tizanidin (ve formě tizanidin hydrochloridu) - 2 mg nebo 4 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, kyselina stearová, mikrokrystalická celulóza, bezvodý koloidní oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tizanidin je centrálně působící svalový relaxant. Působí na určité oblasti míchy stimulací presynaptických alfa ₂ receptorů, což vede k inhibici excitačních aminokyselin, které aktivují receptory pro N-methyl-D-aspartát (NMDA receptory). To způsobí inhibici polysynaptického přenosu excitace na úrovni mezilehlých neuronů lokalizovaných v míše. Jelikož tento mechanismus vyvolává nadměrný svalový tonus právě při jeho potlačení, je pozorován pokles svalového tonusu. Kromě svalových relaxančních vlastností je tizanidin také charakterizován mírným centrálním analgetickým účinkem.

Účinnost přípravku Sirdalud byla prokázána jak u chronických křečí mozkové a míšní geneze, tak u svalových křečí doprovázených akutní bolestí. Lék snižuje riziko vzniku klonických záchvatů a snižuje spasticitu, což vede ke snížení odolnosti vůči pasivním pohybům a ke zvýšení rozsahu aktivních pohybů. Svalový relaxační účinek, měřený pomocí „kyvadlového“testu a Ashworthovy stupnice, a vedlejší účinky (snížení krevního tlaku a srdeční frekvence) jsou určeny obsahem tizanidinu v krevní plazmě.

Farmakokinetika

Tizanidin se vstřebává téměř úplně a dostatečně rychle. Jeho maximální plazmatická hladina je zaznamenána přibližně 1 hodinu po užití přípravku Sirdalud. Látka je z velké části metabolizována během „prvního průchodu“játry, díky čemuž biologická dostupnost dosahuje v průměru asi 34%. Maximální koncentrace tizanidinu je 12,3 a 15,6 ng / ml po jednorázové a opakované dávce léčiva v dávce 4 mg.

Po dosažení rovnováhy s intravenózním podáním je průměrný distribuční objem 2,6 l / kg. Tizanidin se váže na bílkoviny krevní plazmy asi o 30%.

Většina tizanidinu (asi 95%) se rychle metabolizuje v játrech. In vitro metabolické procesy, na kterých se tato sloučenina podílí, se provádějí pomocí izoenzymu CYP1A2 systému cytochromu P ₄₅₀. Metabolity se neliší ve farmakologické aktivitě.

Poločas aktivní složky Sirdaludu ze systémového oběhu se v průměru pohybuje od 2 do 4 hodin. Přibližně 70% podané dávky se vylučuje hlavně močí ve formě metabolitů. Asi 4,5% tizanidinu se vylučuje beze změny.

Při užívání 4 mg přípravku Sirdalud ve formě tablet současně s příjmem potravy nejsou pozorovány žádné změny ve farmakokinetice tizanidinu. I při zohlednění zvýšení maximální koncentrace látky v krvi o třetinu při užívání po jídle nemá tento účinek klinický význam. V tomto případě se stupeň a rychlost absorpce [podle údajů o ploše pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“(AUC)) nemění.

Pokud je tizanidin užíván v dávkách 1–20 mg, je charakteristická lineární farmakokinetika.

U pacientů s renální dysfunkcí (CC menší nebo rovna 25 ml / min) je maximální hladina tizanidinu v krevní plazmě 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Terminální poločas u těchto pacientů je přibližně 14 hodin, což přibližně 6krát zvyšuje systémovou biologickou dostupnost tizanidinu, která se měří pomocí AUC.

Farmakokinetické studie tizanidinu u pacientů s jaterními dysfunkcemi nebyly prakticky provedeny. Vzhledem k tomu, že tizanidin je metabolizován hlavně v játrech za účasti izoenzymu CYP1A2 cytochromového systému, mohou jaterní dysfunkce vyvolat zvýšení systémové expozice léčivu.

O pacientech starších 65 let nejsou k dispozici spolehlivé informace o farmakokinetice léčiva. Farmakokinetické vlastnosti tizanidinu jsou nezávislé na pohlaví a účinek rasy a etnického původu na ně nebyl studován.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Sirdalud používá k bolestivým svalovým křečím způsobeným funkčními a statickými onemocněními páteře (bederní a krční syndromy) nebo po operaci (například chirurgický zákrok na artrózu kyčelního kloubu nebo intervertebrální kýlu).

Lék se také používá k spasticitě kosterního svalstva při onemocněních neurologické povahy, například při chronické myelopatii, roztroušené skleróze, degenerativních onemocněních míchy, dětské mozkové obrně (u pacientů starších 18 let) a následcích mozkových příhod.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
děti a dospívající do 18 let (kvůli omezeným zkušenostem s používáním v této věkové kategorii);
současné užívání s ciprofloxacinem nebo fluvoxaminem;
přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Sirdalud se používá opatrně):

středně závažná dysfunkce jater;
zhoršená funkce ledvin;
pokročilý věk nad 65 let.

Návod k použití Sirdaludu: metoda a dávkování

Tablety Sirdalud se užívají perorálně. Dávkovací režim se vybírá individuálně s přihlédnutím k charakteristikám konkrétního pacienta.

Počáteční dávka je 2 mg třikrát denně, při této dávce je riziko nežádoucích vedlejších reakcí minimalizováno.

Tablety různých dávek (2 mg a 4 mg) lze rozdělit na dvě stejné části.

Doporučené dávky Sirdaludu:

bolestivý svalový křeč: 2 mg nebo 4 mg třikrát denně. Pokud je to nutné, je možná další dávka jedné tablety (2 mg nebo 4 mg), nejlépe před spaním, protože lék může způsobit ospalost;
spasticita kosterních svalů v důsledku neurologických onemocnění: počáteční dávka není větší než 6 mg denně ve třech rozdělených dávkách, poté se dávka postupně zvyšuje o 2–4 mg každé 3–7 dny. Optimální terapeutický účinek byl pozorován při denní dávce 12-24 mg ve 3-4 dávkách v pravidelných intervalech. Maximální dávka je 36 mg denně.

Pacientům ve věku nad 65 let a osobám se středně závažným poškozením jaterních funkcí je přípravek Sirdalud předepisován s opatrností, přičemž léčba se zahajuje minimální dávkou, která se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo optimální dávky z hlediska účinnosti a tolerance.

Při selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 25 ml / min) na začátku léčby je dávka léku 2 mg jednou denně. Poté se postupně zvyšuje, s přihlédnutím k toleranci a účinnosti Sirdaludu. Pokud je nutné dosáhnout výraznějšího účinku, nejprve zvyšte dávku užívanou jednou a poté zvyšte frekvenci užívání.

Zrušení léku se provádí postupně, zejména u pacientů, kteří dlouhodobě užívali Sirdalud ve vysokých dávkách. Jinak existuje možnost rozvoje rebound zvýšení krevního tlaku a tachykardie.

Vedlejší efekty

trávicí systém: velmi často - gastrointestinální poruchy, pocit sucha v ústech; často - nevolnost;
kardiovaskulární systém: často - pokles krevního tlaku (v některých případech výrazný, až do ztráty vědomí a kolapsu); zřídka - bradykardie;
nervový systém a psychika: velmi často - závratě, ospalost; často - poruchy spánku, nespavost;
muskuloskeletální systém: velmi často - myasthenia gravis;
laboratorní ukazatele: často - zvýšená aktivita jaterních enzymů;
další reakce: velmi často - zvýšená únava.

Při použití přípravku Sirdalud v malých dávkách (s bolestivým svalovým křečem) jsou uvedené nežádoucí účinky mírně vyjádřeny a samy odezní. Užívání vyšších dávek léku doporučeného pro spasticitu vede ke zvýšení výskytu a závažnosti nežádoucích účinků, ale skutečně závažné případy vyžadující vysazení léku jsou vzácné.

V klinické praxi byly zaznamenány nežádoucí vedlejší účinky následujících systémů a orgánů (četnost jejich výskytu nebyla stanovena):

játra a žlučové cesty: selhání jater, hepatitida;
nervový systém, psychika a smyslové orgány: vertigo, zmatenost, rozmazané vidění, halucinace;
další reakce: abstinenční syndrom, astenie.

Předávkovat

V současné době je známo několik případů předávkování drogami, včetně případu, kdy užitá dávka přípravku Sirdalud byla 400 mg. Ve všech výše popsaných situacích bylo pozorováno úplné uzdravení, jehož proces probíhal bez zvláštností. Mezi příznaky předávkování patří ospalost, závratě, úzkost, prodloužení QT intervalu, snížený krevní tlak, nevolnost, zvracení, deprese dýchacího centra, kóma.

Pro úplné vyloučení Sirdaludu z těla se doporučuje opakovaný příjem aktivního uhlí. Nucená diuréza pravděpodobně také podporuje zrychlenou eliminaci tizanidinu. V budoucnu může být nutná symptomatická léčba.

speciální instrukce

Dysfunkce jater byla častěji pozorována u pacientů, kteří dostávali Sirdalud v dávce vyšší než 12 mg denně. U těchto pacientů, stejně jako u pacientů s klinickými příznaky poškození funkce jater (nauzea, únava, anorexie), se doporučuje sledovat funkci jater a provádět příslušné testy jednou za měsíc během prvních 4 měsíců léčby. Pokud hladiny alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy trvale překračují horní hranici normy třikrát nebo vícekrát, je třeba léčbu přerušit.

Přípravek Sirdalud se nedoporučuje u pacientů se závažným nedostatkem laktázy, dědičnou intolerancí galaktózy nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy, protože tablety obsahují laktózu.

S rozvojem ospalosti během léčby tímto přípravkem by se pacienti měli zdržet práce spojené s vysokou koncentrací pozornosti a rychlou psychomotorickou reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kontrolované studie užívání přípravku Sirdalud u těhotných pacientů nebyly provedeny, proto by neměl být zařazen do takové kategorie pacientů (s výjimkou případů, kdy potenciální přínosy převažují nad možnými riziky). Pokusy na zvířatech neodhalily jasné známky teratogenity léku. Když byl zvířatům podáván v denních dávkách 10 a 30 mg / kg, bylo pozorováno zvýšení gestačního období. Byly hlášeny případy prenatální a postnatální smrti plodu, stejně jako opožděný vývoj plodu. Když samice užívaly výše uvedené dávky, vykazovaly výrazné příznaky sedace a svalové relaxace. S ohledem na povrch těla výše uvedené dávky překročily maximální přípustnou dávku pro člověka (0,72 mg / kg denně) přibližně 2,2 a 6,7krát.

Studie na zvířatech ukazují, že malé koncentrace tizanidinu se vylučují do mléka kojících žen. Nedoporučuje se užívat Sirdalud během laktace, protože nejsou k dispozici žádné informace o penetraci této sloučeniny do mateřského mléka u lidí.

Před zahájením léčby přípravkem Sirdalud by pacienti v reprodukčním věku měli obdržet informace o výsledku těhotenského testu.

Pokud byl Sirdalud podáván v denních dávkách 10 a 30 mg / kg mužům a ženám, mužům a ženám, nezjistil to žádný nepříznivý účinek na plodnost. U mužů, kteří dostávali lék v dávkách vyšších než 30 mg / kg denně, a žen v dávkách vyšších než 10 mg / kg denně, byl pozorován pokles plodnosti. S ohledem na povrch těla tyto dávky překročily maximální přípustnou dávku pro člověka (rovnající se 0,72 mg / kg denně) 2,2 a 6,7krát. Při užívání těchto dávek těhotné ženy pozorovaly zvláštní klinické příznaky, vyjádřené v ataxii, úbytku hmotnosti a výrazných známkách sedace.

Lékové interakce

Sirdalud se nedoporučuje užívat současně s cimetidinem, rofekoxibem, tiklopidinem, antiarytmiky (propafenon, mexiletin, amiodaron), perorálními kontraceptivy a některými fluorochinolony (pefloxacin, enoxacin, norfloxacin), protože takové kombinace mohou vést ke zvýšení plazmidinu, prodloužení QT intervalu _c.

Sirdalud je předepisován s opatrností současně s léky, které prodlužují QT interval (azithromycin, amitriptylin, cisaprid).

Při použití společně s antihypertenzivy je možné výrazné snížení krevního tlaku a bradykardie; s rifampicinem - pokles koncentrace tizanidinu v plazmě o 50%, což vede ke snížení terapeutického účinku přípravku Sirdalud.

U kuřáckých pacientů (kouřících více než 10 cigaret denně) je systémová biologická dostupnost tizanidinu snížena téměř o 30%, proto při dlouhodobé léčbě může být nutné zvýšit dávku léku.

Ethanol může zvýšit riziko nežádoucích účinků léku. Sirdalud je zase schopen zvýšit potlačující účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Antihistaminika, hypnotika a sedativa mohou zvýšit sedativní účinek tizanidinu. Jiné alfa ₂ agonisté adrenergických receptorů, při použití současně s Sirdalud, potenciálně zvýšit hypotenzní účinek.

Analogy

Tizalud a Midokalm jsou analogiemi Sirdalud.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Sirdalud

Podle recenzí se Sirdalud používá u pacientů různých věkových kategorií. V průměru hodnotí výsledky své léčby na 3,9 bodu z 5. Mnoho pacientů zaznamenává výskyt nepříjemných vedlejších účinků, mezi nimiž převažuje únava a ospalost. Rovněž byl zaznamenán významný účinek léčiva na játra.

Lékaři předepisují Sirdalud jako prostředek symptomatické léčby ke snížení křečí kosterního svalstva. V případě závažných projevů nežádoucích účinků nebo absence významného výsledku po 3 dnech léčby byste se měli poradit s odborníkem, který upraví léčebný režim.