Sirdalud MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sirdalud MR: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Sirdalud MR

ATX kód: M03BX02

Aktivní složka: tizanidin (tizanidin)

Výrobce: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Španělsko); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turecko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-30-30

Ceny v lékárnách: od 453 rublů.

Koupit

Tobolky s řízeným uvolňováním Sirdalud MR

Sirdalud MR je centrálně působící svalový relaxant.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tobolek s řízeným uvolňováním: želatinový, velikost 2, tvrdý, neprůhledný, bílý uzávěr a tělo, šedý nápis: na víčku - Sirdalud, na těle - 6 mg; obsah tobolek jsou kulaté pelety téměř bílé nebo bílé barvy (10 tobolek v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 blistry a návod k použití přípravku Sirdalud MR).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: tizanidin hydrochlorid - 6,864 mg, což je z hlediska tizanidinové báze 6 mg;
pomocné složky: želatina, ethylcelulóza, šelak, cukerné kuličky, oxid titaničitý, mastek;
složení inkoustu: šelak, oxid titaničitý (E171), černý oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sirdalud MR je centrálně působící svalový relaxant. Hlavním bodem aplikace jeho účinné látky, tizanidinu, jsou neurony míchy. Mechanismus účinku léčiva je způsoben schopností tizanidinu stimulovat presynaptické alfa2-adrenergní receptory, což vede k potlačení uvolňování aminokyselin, které excitují a stimulují receptory NMDA (N-methyl-D-aspartát). Výsledkem je potlačení polysynaptického přenosu vzrušení na úrovni mezilehlých neuronů míchy a snížení svalového tonusu. Spolu s vlastnostmi uvolňujícími svaly má tizanidin mírně výrazný centrální analgetický účinek.

Při chronické spasticitě spinální a cerebrální geneze poskytuje terapeutický účinek přípravku Sirdalud MR snížení spasticity a klonických záchvatů, snížení rezistence k pasivním pohybům a zvýšení rozsahu aktivních pohybů.

Svalový relaxační účinek přípravku Sirdalud MR při výběru individuální dávky se měří pomocí „kyvadlového“testu Wartenberg a Ashworthovy stupnice. Úzký terapeutický rozsah tizanidinu a vysoká variabilita jeho plazmatických koncentrací ovlivňují pravděpodobnost nebo frekvenci nežádoucích účinků, jako je snížení srdeční frekvence (srdeční frekvence) a snížení krevního tlaku (krevní tlak).

Farmakokinetika

Po užití přípravku Sirdalud MR uvnitř dochází k téměř úplné absorpci tizanidinu. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě po jedné dávce 12 mg je dosaženo během 8,5 hodiny a průměrně 6,6 ng / ml. To odpovídá přibližně polovině _Cmax po užití stejné dávky tizanidinu ve formě tablet (4 mg 3x denně). Celková denní expozice AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace - čas“) zůstává nezměněna.

Současný příjem potravy nemá klinicky významný účinek na farmakokinetiku tizanidinu.

Prodloužené uvolňování tizanidinu z tobolky s řízeným uvolňováním vede k mírnému farmakokinetickému profilu a udržuje stabilní terapeutickou plazmatickou koncentraci tizanidinu po dobu 24 hodin.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 30%.

Tizanidin je metabolizován do značné míry (více než 95%) a rychle v játrech za účasti izoenzymu CYP1A2 systému cytochromu P ₄₅₀ za tvorby neaktivních metabolitů.

Vylučuje se hlavně ledvinami: nezměněno - asi 4,5%, ve formě metabolitů - asi 70%.

V rozmezí dávek od 1 mg do 20 mg je tizanidin charakterizován lineární farmakokinetikou.

V případě poruchy funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 25 ml / min se maximální průměrná koncentrace tizanidinu v plazmě zvyšuje dvakrát ve srovnání se zdravými pacienty. Prodloužení poločasu na 14 hodin způsobuje přibližně 6krát zvýšení systémové biologické dostupnosti tizanidinu.

Výsledky specifických studií s přípravkem Sirdaluda MR u pacientů s poruchou funkce jater chybí. Ale v souvislosti s intenzivní biotransformací tizanidinu v játrech je třeba předpokládat, že funkční jaterní patologie mohou zvýšit systémový účinek tizanidinu.

U mužů a žen jsou farmakokinetické vlastnosti přípravku Sirdalud MR stejné.

Údaje o farmakokinetice léku u pacientů starších 65 let jsou omezené.

Indikace pro použití

Použití přípravku Sirdalud MR je indikováno při léčbě neurologických onemocnění doprovázených spasticitou kosterního svalstva, včetně:

degenerativní patologie míchy;
roztroušená skleróza;
chronická myelopatie;
důsledky mozkových příhod;
důsledky mozkové obrny u pacientů starších 18 let.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
nedostatek sacharózy nebo isomaltosy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance fruktózy;
souběžná léčba fluvoxaminem, ciprofloxacinem a jinými léky, které jsou silnými inhibitory izoenzymu CYP1A2;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Sirdalud MR se doporučuje předepisovat s opatrností v případě poruchy funkce ledvin, středně závažné poruchy funkce jater, vrozeného prodloužení syndromu QT intervalu, současného užívání perorálních kontraceptiv nebo tizanidinu, pacient je starší 65 let.

Během těhotenství je užívání tobolek povoleno pouze ve zvláštních případech, kdy podle lékaře očekávaný klinický účinek pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Sirdalud MR, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky Sirdalud MR se užívají perorálně.

Lékař zvolí dávkovací režim individuálně, s přihlédnutím k úzkému terapeutickému rozmezí tizanidinu a významné variabilitě jeho koncentrací v krevní plazmě.

Doporučené dávkování: počáteční dávka - 6 mg (1 ks) 1krát denně. Poté se dávka podle potřeby postupně zvyšuje o 6 mg každé 3 až 7 dní. Na základě klinické praxe bylo zjištěno, že ve většině případů je optimální udržovací dávka 12 mg jednou denně. Rozsah denní dávky je od 6 mg do 24 mg, proto je možné v případě potřeby použít přípravek Sirdalud MP v dávce 24 mg jednou denně.

U pacientů starších 65 let nebo se středně těžkou jaterní dysfunkcí se používá obvyklý dávkovací režim, při zvyšování dávky je nutná opatrnost, aby nedošlo k překročení poměru optimální tolerance a účinnosti léčby.

Použití přípravku Sirdalud MR v případě poruchy funkce ledvin (CC méně než 25 ml / min) je indikováno pouze u pacientů s dříve titrovanou optimální dávkou tizanidinu při léčbě jinými dávkovými formami. Počáteční dávka by měla být v dlouhých intervalech zvyšována s ohledem na toleranci a účinnost léčby.

Pokud je nutné dosáhnout výraznějšího účinku, doporučuje se nejprve zvýšit denní dávku a poté frekvenci podávání.

Léčba by měla být přerušena pomalým snižováním dávky přípravku Sirdaluda MR. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří užívali vysoké dávky tizanidinu během dlouhodobého léčení. Rychlé vysazení je spojeno s vysokým rizikem tachykardie a zvýšeného krevního tlaku až po akutní mozkovou příhodu.

Vedlejší efekty

z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, včetně kopřivky, angioedému, anafylaktických reakcí;
z nervového systému: velmi často - ospalost, závratě; frekvence není stanovena - závratě;
duševní poruchy: často - nespavost, porucha spánku; četnost není stanovena - zmatenost, halucinace;
ze srdce: zřídka - bradykardie;
na straně cév: často - snížení krevního tlaku (včetně výrazného snížení krevního tlaku, až po ztrátu vědomí a kolaps);
z trávicího systému: velmi často - sucho v ústech, gastrointestinální poruchy; často - nevolnost;
z jater a žlučových cest: frekvence nebyla stanovena - selhání jater, hepatitida;
z muskuloskeletálního systému: velmi často - svalová slabost;
ze strany orgánu vidění: frekvence není stanovena - rozmazané vidění;
celkové poruchy: velmi často - zvýšená únava; frekvence není stanovena - abstinenční syndrom, astenie;
laboratorní parametry: často - zvýšení aktivity jaterních transamináz;
jiní: na pozadí užívání nízkých dávek k úlevě od bolestivých svalových křečí je možné, že se mohou objevit mírné a přechodné reakce, jako je sucho v ústech, nevolnost, ospalost, závratě, zvýšená únava, snížení krevního tlaku, poruchy trávicího traktu, zvýšená aktivita jaterních transamináz; na pozadí užívání vyšších dávek přípravku Sirdaluda MR, používaných k léčbě spasticity, poruch spánku, nespavosti, bradykardie, svalové slabosti, halucinací, stejně jako nežádoucích účinků podobných těm, které se vyskytnou při užívání nízkých dávek, je častější jejich četnost a závažnost ve vzácných případech mohou vyžadovat přerušení léčby.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, nevolnost, zvracení, snížení krevního tlaku, selhání dýchání, prodloužení QTc intervalu, závratě, úzkost, mióza, kóma.

Léčba: je zobrazen vícenásobný příjem aktivního uhlí a nucená diuréza, aby se rychle odstranila účinná látka z těla. Pečlivé sledování stavu pacienta a v případě potřeby symptomatická léčba.

speciální instrukce

Pokud se objeví nežádoucí účinky, měli byste se poradit s lékařem.

Je třeba mít na paměti, protože přípravek Sirdalud MR má sedativní účinek, na pozadí jeho užívání se mohou objevit halucinace.

Léčba by měla být doprovázena pravidelnou kontrolou funkce jater u pacientů užívajících tizanidin v denní dávce 12 mg nebo více, nebo pokud má pacient během léčby klinické příznaky funkční poruchy jater, jako je únava, nevolnost, anorexie. Během prvních 4 měsíců se u této kategorie pacientů doporučuje provádět funkční jaterní testy jednou za měsíc. Dojde-li k trvalému překročení horní hranice normální hladiny ALT (alaninaminotransferázy) a AST (aspartátaminotransferázy) v krevním séru třikrát nebo více, je třeba rozhodnout o ukončení užívání přípravku Sirdalud MR.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby tobolkami Sirdalud MR by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel nebo složitých mechanismů a v případě ospalosti je nutné upustit od těchto a dalších činností vyžadujících významnou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání tobolek Sirdaluda MP během kojení je kontraindikováno.

Během těhotenství by měl být tizanidin předepisován s opatrností, užívání tobolek je povoleno ve zvláštních případech, pokud očekávaný klinický účinek pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Použití v dětství

Užívání přípravku Sirdaluda MR je kontraindikováno k léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin se doporučuje přípravek Sirdalud MR používat opatrně.

U pacientů s CC nižší než 25 ml / min je podání léčiva indikováno pouze tehdy, je-li optimální dávka titrována během léčby jinými dávkovými formami tizanidinu. Počáteční dávka by měla být zvyšována v delších intervalech vzhledem k snášenlivosti a účinnosti léčby.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Sirdaluda MR je kontraindikováno k léčbě pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí.

Lék by měl být předepisován s opatrností, pokud je funkce jater mírně poškozena.

Použití u starších osob

Doporučuje se opatrně předepisovat přípravek Sirdalud MR pacientům ve věku nad 65 let při použití obecného dávkovacího režimu pro léčbu. Při výběru optimální udržovací dávky je nutné pečlivě sledovat toleranci a účinnost léčby u pacientů.

Lékové interakce

Při současném použití přípravku Sirdalud MR:

fluvoxamin, ciprofloxacin a další inhibitory izoenzymu CYP1A2: kombinace s léky, které inhibují izoenzym CYP1A2, může vést ke zvýšení hladiny tizanidinu v krevní plazmě a může být doprovázena příznaky předávkování, včetně prodloužení QTc intervalu. AUC tizanidinu se v kombinaci s fluvoxaminem zvyšuje 33krát a s ciprofloxacinem 10krát. To může způsobit prodloužené, klinicky významné snížení krevního tlaku, závratě, ospalost, snížení rychlosti psychomotorických reakcí a v některých případech ztrátu vědomí a kolaps. Proto je souběžná léčba fluvoxaminem nebo ciprofloxacinem kontraindikována;
antiarytmika (propafenon, amiodaron, mexiletin), rofecoxib, cimetidin, perorální antikoncepce, tiklopidin a fluorochinolony, jako je enoxacin, norfloxacin nebo pefloxacin: nedoporučuje se kombinovat podávání těchto léků s přípravkem Sirdalud MR;
induktory izoenzymu CYP1A2: kombinace s léky, které indukují izoenzym CYP1A2, může způsobit snížení koncentrace tizanidinu v plazmě a vést ke snížení terapeutického účinku léku;
amitriptylin, cisaprid, azithromycin: opatrně užívejte uvedené a další léky, které prodlužují QT interval;
antihypertenziva: na pozadí souběžné léčby diuretiky a jinými antihypertenzivy může dojít ke snížení krevního tlaku (včetně ztráty vědomí až ke kolapsu) a bradykardii. Po použití přípravku Sirdalud MR společně s antihypertenzivy je v případě náhlého vysazení tizanidinu riziko vzniku tachykardie, zvýšeného krevního tlaku, akutní mozkové příhody;
rifampicin: je třeba mít na paměti, že dlouhodobé kombinované užívání rifampicinu a tizanidinu vede ke snížení hladiny tizanidinu v krevní plazmě o 50% a ke snížení jeho terapeutického účinku. V případech, kdy je tato kombinace klinicky opodstatněná, se doporučuje ji při výběru dávky tizanidinu zvýšit;
benzodiazepiny, baklofen a další hypnotika, sedativa, blokátory receptoru histaminu H1: kombinace s těmito léky může zvýšit sedativní účinek přípravku Sirdalud MR;
alfa2-adrenergní agonisté: klonidin a další alfa2-adrenergní agonisté zvyšují hypotenzní účinek přípravku Sirdalud MR;
nikotin: při kouření je třeba mít na paměti, že kouření více než 10 cigaret denně snižuje biologickou dostupnost léku přibližně o 30%, proto může být nutné u dlouhodobě léčených pacientů kouřit vyšší dávky (ve srovnání s průměrnými terapeutickými dávkami);
ethanol: doporučuje se vyvarovat se užívání alkoholu nebo léků obsahujících etanol. Je to způsobeno zvýšením depresivního účinku alkoholu na centrální nervový systém a zvýšeným rizikem vzniku nežádoucích účinků (včetně snížení krevního tlaku, letargie).

Analogy

Analogy přípravku Sirdalud MR jsou Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Sirdalud MR

Pacienti v přehledu Sirdaluda MR označují účinnost léku, jeho postupný mírný a dlouhodobý účinek. Je zaznamenána absence nežádoucích účinků, jako je ospalost, slabost nebo snížený krevní tlak. Zvláštní pozornost je věnována potřebě zvolit optimální individuální dávkovací režim.

V některých případech si pacienti stěžují, že omylem zvolené vysoké dávky tizanidinu s prodlouženým účinkem mají negativní vliv na jejich celkový stav a výkon, což způsobuje slabost končetin, závratě a ospalost.