Motilium Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Motilium Express: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Motilium Express

ATX kód: A03FA03

Aktivní složka: domperidon (Domperidon)

Výrobce: Catalent UK Swindon Zydis (Velká Británie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 350 rublů.

Koupit

Motilium Express je antiemetikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety pro resorpci: bílé nebo téměř bílé, kulatého tvaru (v papírové krabičce 1 nebo 3 blistry po 10 tabletách a návod k použití Motilium Express).

Složení 1 tablety:

účinná látka: domperidon - 10 mg;
pomocné složky: poloxamer 188 - 1,125 mg; mátová esence - 0,3 mg; mannitol - 4,136 mg; želatina - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku Motilium Express, domperidon, je antagonista dopaminu s antiemetickými vlastnostmi. Látka špatně proniká hematoencefalickou bariérou.

Léčba domperidonem je doprovázena extrapyramidovými vedlejšími účinky, zejména u dospělých, ve vzácných případech látka stimuluje produkci prolaktinu z hypofýzy. Antiemetický účinek je pravděpodobně spojen s kombinací gastrokinetického (periferního) působení a antagonismu vůči dopaminovým receptorům v spouštěcí zóně chemoreceptorů mimo hematoencefalickou bariéru.

Převážně periferní účinek domperidonu na dopaminové receptory dokládají studie na zvířatech a nízká koncentrace léčiva zjištěná v mozku.

Domperidon, pokud se užívá perorálně, má následující účinky:

prodloužení trvání duodenálních a antrálních kontrakcí;
zrychlení vyprazdňování žaludku;
zvýšený tlak svěrače dolního jícnu.

Látka neovlivňuje žaludeční sekreci.

Farmakokinetika

Po perorálním podání na prázdný žaludek se domperidon rychle vstřebává. C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě je dosaženo přibližně za 30-60 minut. Má nízkou biologickou dostupnost (asi 15%), která je spojena s intenzivním first-pass metabolizmem v játrech a střevní stěně.

Přípravek Motilium Express by měl být užíván 15-30 minut před jídlem. S poklesem kyselosti v žaludku dochází k malabsorpci látky.

S předběžným podáním hydrogenuhličitanu sodného a cimetidinu klesá biologická dostupnost orálně. V případě aplikace Motilium Express po jídle trvá dosažení času C _max více času, zatímco AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) se mírně zvyšuje.

Když se domperidon užívá perorálně, nehromadí se a neindukuje svůj vlastní metabolismus. Po aplikaci Motilium Express po dobu dvou týdnů v denní dávce 30 mg je hodnota C _max v krevní plazmě po 90 minutách 21 ng / ml, což je jen mírně odlišné od hodnoty C _max po podání první dávky (18 ng / ml).

Vazba na plazmatické bílkoviny se pohybuje od 91 do 93%.

Při provádění studie distribuce domperidonu s radioaktivní značkou na zvířatech byla stanovena jeho široká distribuce v tkáních, zatímco v mozku byly zaznamenány nízké koncentrace. U potkanů proniklo malé množství látky přes placentární bariéru.

Metabolický proces domperidonu je rychlý a intenzivní, zajišťuje ho hydroxylace a N-dealkylace. Ve studiích metabolismu s diagnostickými inhibitory bylo prokázáno, že hlavní formou cytochromu P ₄₅₀, který se podílí na N-dealkylaci domperidonu, je izoenzym CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 a CYP2E1 se účastní aromatické hydroxylace látky.

Vylučování domperidonu střevy a ledvinami je 66, respektive 31%. Malá dávka léčiva se vylučuje ve formě nezměněné látky: s výkaly - 10%, s močí - asi 1%. Plazmatický T _1/2 (poločas) po jednorázové perorální dávce u zdravých dobrovolníků je 7-9 hodin. U pacientů se závažným selháním ledvin se hodnota tohoto indikátoru zvyšuje.

T _1/2 domperidonu při těžkém selhání ledvin (u pacientů se sérovým kreatininem> 6 mg / 100 ml, tj.> 0,6 mmol / l) se zvyšuje ze 7,4 na 20,8 hodin, zatímco plazmatická koncentrace látky nižší než u pacientů bez poškození ledvin. Malé množství původní látky (přibližně 1%) se vylučuje ledvinami.

Hodnoty AUC a C _max domperidonu u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (na stupnici Child-Pugh - od 7 do 9 bodů) jsou 2,9krát a 1,5krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Část nevázané frakce se zvyšuje o 25%, hodnota T _{1/2 se} zvyšuje z 15 na 23 hodin. U mírného poškození jater jsou pozorovány mírně snížené systémové hladiny domperidonu ve srovnání s hladinami zdravých dobrovolníků na základě AUC a C _max, zatímco vazba T _1/2 a bílkovin se nemění. Bezpečnostní profil léčiva u pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí nebyl studován.

Indikace pro použití

komplex symptomů dyspepsie, který je často spojován s takovými poruchami, jako je opožděné vyprazdňování žaludku, gastroezofageální reflux, ezofagitida (projevující se jako pocit nafouknutí, přetečení epigastrie, bolest v horní části břicha, říhání s / bez obsahu žaludku, zvracení, nevolnost, plynatost, pálení žáhy);
zvracení a nevolnost různé etiologie (funkční, organické, infekční), stejně jako ty spojené s radioterapií, farmakoterapií nebo dietními poruchami;
zvracení a nevolnost, jejichž rozvoj je způsoben agonisty dopaminu (levodopa, bromokriptin), pokud jsou užívány pacienty s Parkinsonovou chorobou.

Kontraindikace

Absolutní:

středně závažné a závažné selhání jater;
prolaktinom;
srdeční onemocnění (např. chronické srdeční selhání), závažné poruchy elektrolytů;
mechanická střevní obstrukce, krvácení z gastrointestinálního traktu, perforace střeva nebo žaludku;
kombinovaná léčba s perorálními formami ketokonazolu, erythromycinu nebo jiných léků, které prodlužují QT interval, nebo se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (včetně vorikonazolu, amiodaronu, flukonazolu, klarithromycinu, telithromycinu a dalších);
hmotnost menší než 35 kg;
věk do 12 let s hmotností do 35 kg;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (tablety Motilium Express jsou předepsány pod lékařským dohledem):

zhoršená funkce ledvin;
městnavé srdeční selhání;
nerovnováha elektrolytů;
porušení vedení a srdečního rytmu (včetně prodloužení QT intervalu).

Motilium Express, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Motilium Express jsou určeny k perorálnímu podání. Lék se doporučuje užívat před jídlem, protože absorpce domperidonu, pokud se užívá po jídle, se může zpomalit.

Maximální doba nepřetržitého užívání přípravku Motilium Express u pacientů všech věkových kategorií pro léčbu akutní nauzey a zvracení obvykle nepřesahuje 7 dní. Pokud na konci tohoto období příznaky přetrvávají, měli byste se znovu poradit se svým lékařem.

Pokud používáte Motilium Express pro jiné indikace, doba léčby je 4 týdny. Pokud na konci tohoto období příznaky přetrvávají, je třeba pacienta znovu vyšetřit a vyhodnotit účinnost léčby.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé a děti starší 12 let s hmotností ≥ 35 kg: 3krát denně, 1 tableta. Maximální denní dávka je 30 mg (3 tablety).

Pastilky jsou poměrně křehké, aby nedošlo k jejich poškození; nedoporučuje se je protlačovat fólií (je nutné fólii z buňky úplně odstranit uchopením za její okraj).

Po vyjmutí z blistru je třeba tabletu nasadit na jazyk. Na svém povrchu se tableta rozpadne během několika sekund, poté ji lze spolknout slinami bez pití vody.

Frekvence aplikace Motilium Express u pacientů se závažnou renální nedostatečností by měla být snížena na 1-2krát denně. Během léčby by měl být stav pacienta pravidelně sledován.

Vedlejší efekty

Podle údajů z klinických studií byly nežádoucí účinky, které byly pozorovány v ≥ 1% případů během léčby přípravkem Motilium Express: úzkost, deprese, ospalost, bolest hlavy, akatizie, průjem, sucho v ústech, astenie, nedostatek / snížení libida, svědění, gynekomastie, galaktorea, vyrážka, porucha laktace, citlivost a bolest v oblasti mléčných žláz, amenorea a menstruační nepravidelnosti.

U méně než 1% pacientů s Motilium Express se objevila kopřivka, přecitlivělost, otoky a výtok z mléčných žláz.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné; s neznámou frekvencí - není možné stanovit frekvenci výskytu nežádoucí účinky na základě dostupných údajů), zaznamenané na základě spontánních hlášení během postmarketingového použití:

ledviny a močové cesty: velmi zřídka - retence moči;
imunitní systém: velmi zřídka - angioedém, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), kopřivka;
kardiovaskulární systém: velmi zřídka - ventrikulární arytmie *, prodloužení QT intervalu, náhlá koronární smrt *;
nervový systém: velmi zřídka - extrapyramidové poruchy, závratě, křeče (zejména u novorozenců a dětí);
laboratorní ukazatele: velmi zřídka - zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, odchylky laboratorních ukazatelů jaterních funkcí;
psychika: velmi zřídka - agitovanost, nervozita (hlavně u novorozenců a dětí).

Nežádoucí účinky zaznamenané během poregistračních klinických hodnocení Motilium Express:

psychika: zřídka - zvýšená excitabilita (hlavně u novorozenců a dětí), nervozita;
ledviny a močové cesty: zřídka - retence moči;
kardiovaskulární systém: s neznámou frekvencí - závažné ventrikulární arytmie *, prodloužení QT intervalu, náhlá koronární smrt *;
nervový systém: často - závratě; zřídka - křeče (zejména u novorozenců a dětí); s neznámou frekvencí - extrapyramidové poruchy (zejména u novorozenců a dětí);
laboratorní údaje: zřídka - odchylky laboratorních parametrů jaterních funkcí; zřídka - zvýšení hladiny prolaktinu v krvi;
alergické reakce: s neznámou frekvencí - anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), angioedém.

* Některé epidemiologické studie zjistily, že léčba domperidonem může být spojena se zvýšenou pravděpodobností závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti. Riziko těchto nežádoucích účinků je pravděpodobnější u pacientů starších 60 let a u pacientů, kteří překročí denní dávku (30 mg). Dospělým a dětem se doporučuje užívat Motilium Express v nejnižší účinné dávce.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou nejčastější u kojenců a dětí a mohou zahrnovat poruchy jako agitovanost, dezorientaci, záchvaty, poruchy vědomí, extrapyramidové poruchy a ospalost.

Terapie: doporučuje se výplach žaludku a příjem aktivního uhlí, je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, je indikována podpůrná léčba. K nápravě extrapyramidových projevů je možné použít anticholinergika, antiparkinsonika nebo antihistaminika. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Při kombinovaném užívání přípravku Motilium Express s antisekrečními nebo antacidovými léky by se tyto léky neměly užívat dříve, ale po jídle, tj. Současné podávání se nedoporučuje.

U pacientů s renální nedostatečností není nutná úprava jedné dávky. V tomto případě by v případě opakovaného použití přípravku Motilium Express měla být frekvence jeho příjmu snížena na 1 až 2krát denně (v závislosti na závažnosti renální dysfunkce). Kromě toho může být potřeba snížit dávku. Dlouhodobá léčba by měla probíhat pod pravidelným lékařským dohledem.

Některé epidemiologické studie ukázaly, že léčba přípravkem Motilium Express může být spojena se zvýšeným rizikem vzniku závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti. Riziko je pravděpodobnější u pacientů starších 60 let, stejně jako při užívání léku v denní dávce, která přesahuje doporučenou dávku.

Aplikace Motilium Express a dalších léků, které vedou k prodloužení intervalu QT _c, se nedoporučuje u pacientů s následujícími poruchami:

těžká nerovnováha elektrolytů (hyperkalemie, hypokalémie, hypomagnezémie);
poruchy vedení (například s prodloužením QT intervalu _c);
souběžné srdeční onemocnění (jako je městnavé srdeční selhání);
bradykardie.

V případě výskytu příznaků nebo známek, které mohou naznačovat rozvoj srdeční arytmie, přestaňte užívat přípravek Motilium Express a poraďte se s lékařem.

Hlavní metabolická cesta domperidonu je prostřednictvím CYP3A4. Podle lidských studií může dojít ke současnému užívání léků, které významně inhibují tento enzym, se zvýšením plazmatické koncentrace domperidonu. Kombinace domperidonu se silnými inhibitory CYP3A4, které způsobují prodloužení QT intervalu, je kontraindikována.

Při současném užívání domperidonu se silnými inhibitory CYP3A4, které nezpůsobují prodloužení QT intervalu (například u indinaviru), je nutná opatrnost. Pacienti by měli být pečlivě sledováni, aby se zjistili příznaky nebo známky nežádoucích účinků.

Při kombinovaném užívání přípravku Motilium Express s léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, je třeba postupovat opatrně. Monitorování je nezbytné k identifikaci nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému.

Toto varování se týká zejména následujících léků:

haloperidol, pimozid, sertindol (antipsychotika);
disopyramid, chinidin, ibutilid, amiodaron, dronedaron, dofetilid, sotalol (antiarytmika třídy IA a III);
levofloxacin, moxifloxacin (antibiotika);
citalopram, escitalopram (antidepresiva);
halofantrin (léky proti malárii);
pentamidin (antimykotika);
toremifen, vandetanib (protinádorové léky);
dolasetron (gastrointestinální léky);
bepridil, metadon (některé další léky).

Aspartam je součástí Motilium Express, proto lék není předepisován pacientům s hyperfenylalaninemií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání Motilium Express je třeba při řízení motorového vozidla postupovat opatrně, což souvisí s pravděpodobností nežádoucích účinků, které mohou ovlivnit schopnost soustředit se a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Motilium Express není předepsán během těhotenství / kojení.

O užívání domperidonu během těhotenství není dostatek informací. A přestože neexistují žádné informace o zvýšeném riziku malformací u lidí, užívání přípravku Motilium Express se těhotným ženám nedoporučuje.

Pouze malé množství domperidonu může vstoupit do těla dítěte s mateřským mlékem. Maximální relativní dávka pro kojence (%) se odhaduje na přibližně 0,1% dávky užívané matkou na základě tělesné hmotnosti. Zda má tato hladina látky negativní vliv na novorozence, není známo. V tomto ohledu není přípravek Motilium Express předepisován kojícím ženám, nebo je-li taková léčba nezbytná, doporučuje se kojení přerušit.

Použití v dětství

Pacienti do 12 let s hmotností do 35 kg nejsou předepisováni. V pediatrické praxi se doporučuje použití Motilium ve formě suspenze.

S poruchou funkce ledvin

Přípravek Motilium Express pro poruchy funkce ledvin by měl být používán pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Lék není předepsán pacientům se středně těžkou a těžkou dysfunkcí jater.

Lékové interakce

anticholinergní léky: účinek přípravku Motilium Express při kombinaci lze neutralizovat;
cimetidin, hydrogenuhličitan sodný: pokud je domperidon užíván po těchto látkách, může se snížit jeho biologická dostupnost; neměli byste současně s Motilium Express užívat antisekreční a antacidové léky;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (azolová antimykotika), klarithromycin, erythromycin (makrolidová antibiotika), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, inhibitory vápníku vurapinaviru (HIV), sakvinavir stejně jako další silné inhibitory CYP3A4, včetně amiodaronu, nefazodonu, aprepitantu, telithromycinu: plazmatická koncentrace domperidonu se může zvýšit;
anticholinergní léky (včetně dextrometorfanu, difenhydraminu): závažnost antidispeptických účinků přípravku Motilium Express se může snížit.

Při provádění některých studií farmakodynamické a farmakokinetické interakce domperidonu a ketokonazolu / erythromycinu u zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že tyto léky významně inhibují metabolismus prvního průchodu prováděný izoenzymem CYP3A4. Když byl pozorován kombinovaný příjem domperidonu (4krát denně po 10 mg) a ketokonazolu (2krát denně, 200 mg), prodlužoval interval QT _c v průměru o 9,8 ms po celou dobu sledování, v určitém okamžiku byly změny v rozsahu 1, 2-17,5 ms. Při kombinovaném podávání domperidonu ve stejné denní dávce a erythromycinu (3krát denně po 500 mg) byl pozorován podobný účinek (v průměru prodloužení QT intervalu _cbyla 9,9 ms, v některých okamžicích byly změny v rozsahu 1,6–14,3 ms). Současně se hodnoty _Cmax a AUC domperidonu zvýšily přibližně třikrát v každé z těchto studií.

Jaký příspěvek ke změně QT _c intervalu má zvýšená plazmatická koncentrace domperidonu, není v současné době známa.

Monoterapie domperidonem v těchto studiích vedla k prodloužení QT intervalu _c o 1,6 a 2,5 ms (ve studiích s ketokonazolem a erythromycinem), zatímco monoterapie ketokonazolem a erythromycinem - o 3,8, respektive 4,9 ms po celou dobu období pozorování.

V jiné studii, kde byly zdravé dobrovolníky použity více dávek během stacionární monoterapie domperidonem, bylo zjištěno významné prodloužení intervalu QT _c. Současně byla plazmatická koncentrace domperidonu podobná koncentraci ve studiích interakce domperidonu s jinými léky.

Analogy

Analogy Motilium Express jsou: Domperidone, Domed, Motijekt, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passages, Motonium, Motinorm atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotě do 25 ° C v původním obalu. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Motilium Express

Recenze Motilium Express jsou většinou pozitivní. Je považován za účinný a rychle působící lék. Mezi výhody patří také příjemná chuť a pohodlná forma uvolnění. Cena je hodnocena jako vysoká.