Maxipim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Maxipim: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Maxipime

ATX kód: J01DE01

Aktivní složka: cefepime (Cefepime)

Výrobce: Corden Pharma Latina, SpA (Itálie); Bristol-Myers Squibb Company (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Maxipim

Maxipim je antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku; se týká cefalosporinových antibiotik IV. generace.

Uvolněte formu a složení

Léčivo je dostupné ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, což je bílá nebo téměř bílá hmota, někdy se nažloutlým nádechem (500 mg nebo 1000 mg každá ve skleněných průhledných injekčních lahvičkách, uzavřených zátkou a hliníkovým vyklápěcím víčkem; v lepence balení (jedna láhev a návod k použití přípravku Maxipim).

Složení pro jednu láhev:

účinná látka: cefepim (ve formě hydrochloridu monohydrátu cefepimu) - 500 mg nebo 1000 mg;
pomocné složky: L-arginin.

Při balení prášku se účinná složka znovu položí v množství 5%, což je nutné k zajištění deklarované dávky v plné výši, když je léčivo odstraněno z lahvičky.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Maxipim je cefepim, antibiotikum ze skupiny cefalosporinů se širokým spektrem účinku, jehož mechanismus je spojen s potlačením syntézy proteinů v bakteriální buněčné stěně.

Léčivo vykazuje baktericidní vlastnosti proti různým gramnegativním a grampozitivním bakteriím, včetně většiny kmenů rezistentních na cefalosporiny třetí generace (například ceftazidim) nebo aminoglykosidy. Cefepim je rezistentní na hydrolýzu většinou beta-laktamáz produkovaných bakteriemi, má nízkou afinitu k těmto beta-laktamázám a může rychle pronikat do buněk gramnegativních bakterií. Bylo zjištěno, že cefepim má velmi vysokou afinitu k PSB (protein vázající penicilin) typu 3, vysokou afinitu k PSP typu 2 a střední afinitu k PSP typu 1a a 1b.

Následující mikroorganismy jsou citlivé na cefepim:

grampozitivní aerobní bakterie: Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů s průměrnou rezistencí na penicilin - minimální inhibiční koncentrace je 0,1-1 μg / ml), Streptococcus bovis (skupina D), další hemolytické Streptococcus spp. (skupiny F, G a C), Streptococcus spp. Skupiny Viridans, Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), Streptococcus pyogenes (streptokoky skupiny A); Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy), Staphylococcus saprophyticus, další kmeny Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus hominis);
gramnegativní aerobní bakterie: Salmonella spp.; Acinetobacter calcoaceticus (včetně dílčích kmenů lwoffii a anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (včetně Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp.; Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida a Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (včetně Citrobacter freundii a Citrobacter diversus); Legionella spp.; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (včetně Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes a Enterobacter cloacae); Shigella spp.; Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alvei; Proteus spp. (včetně Proteus vulgaris a Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy); Providencia spp. (včetně Providencia stuartii a Providencia rettgeri); Neisseria meningitides a Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy); Serratia spp. (včetně Serratia liquefaciens a Serratia marcescens); Pantoea agglomerans (dříve známá jako Enterobacter agglomerans);
anaerobní bakterie: Veillonella spp.; Bacteroides spp.; Mobiluncus spp.; Prevotella melaninogenicus (dříve známá jako Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium perfringens.

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, mnoho kmenů Stenotrophomonas maltophilia (dříve známých jako Pseudomonas maltophilia a Xanthomonas maltophilia) je rezistentních na cefepim, stejně jako kmeny enterokoků a stafylokoků, rezistentní na methicilin a stafylokoky, většinou rezistentní na methicilin a stafylokoky

Farmakokinetika

Po intravenózním (intravenózním) a intramuskulárním (intramuskulárním) podání je cefepim zcela absorbován. Jeho maximální koncentrace v krevní plazmě, pokud se podává v dávkách 500 mg a 1000 mg, je 39,1 ± 3,5 μg / ml, respektive 81,7 ± 5,1 μg / ml. Doba dosažení maximální plazmatické koncentrace je 1,4 ± 0,9 hodiny, respektive 1,6 ± 0,4 hodiny.

V terapeutických koncentracích se cefepim nachází ve sputu, bronchiální sliznici, žluči a žlučníku, slepém střevě, bulózní a peritoneální tekutině, prostatě a moči. Míra vazby na plazmatické bílkoviny je v průměru 16,4% a nezávisí na koncentraci látky v séru.

V důsledku metabolismu se cefepim přeměňuje na N-methylpyrrolidin, který podléhá dalšímu metabolismu tvorbou N-methylpyrrolidinoxidu.

Látka se vylučuje glomerulární filtrací ledvinami (průměrná renální clearance - 110 ml / min). Asi 85% nezměněného cefepimu, asi 6,8% N-methylpyrrolidinoxidu, asi 2,5% cefepimového epimeru a méně než 1% N-methylpyrrolidinu se vylučuje močí.

T _1/2 léčiva po podání dávek v rozmezí 250-2000 mg je asi 2 hodiny Průměrná hodnota celkové clearance je 120 ml / min. Ve studiích, kdy byla zdravým dobrovolníkům podána intravenózní injekce 2000 mg cefepimu každých 8 hodin (po dobu 9 dnů), nebyla pozorována žádná kumulace.

U pacientů s renální nedostatečností je poločas prodloužen, zatímco mezi celkovou clearance a CC (clearance kreatininu) existuje lineární vztah. U hemodialyzovaných pacientů je T _1/2 přibližně 13 hodin a během kontinuální peritoneální dialýzy 19 hodin. Pokud je poškozena funkce ledvin, je třeba dávku přípravku Maxipim upravit.

V případě poškození funkce jater se farmakokinetika léčiva nemění, proto se Maxipim používá v normálních dávkách.

U pacientů starších 65 let došlo ve srovnání s mladými dobrovolníky ke snížení renální clearance a ke zvýšení AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času). U starších pacientů s poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávku přípravku Maxipim.

Věk a pohlaví pacienta významně neovlivňují distribuční objem a celkovou clearance cefepimu (upravené podle tělesné hmotnosti pacienta).

Indikace pro použití

Antibiotikum Maxipim se používá u dětí a dospělých k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na cefepim:

infekce dolních dýchacích cest, včetně bronchitidy a pneumonie;
gynekologické infekce (u dospělých);
febrilní neutropenie;
infekce břišních orgánů, včetně infekcí žlučových cest a peritonitidy;
otrava krve bez metastatických abscesů (septikémie);
bakteriální meningitida (u dětí);
komplikované a nekomplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy;
infekce měkkých tkání a kůže.

U dospělých pacientů se přípravek Maxipim používá jako profylaxe potenciálních infekcí během operace břicha.

Kontraindikace

Maxipim je kontraindikován u kojenců mladších 2 měsíců a také u jedinců s individuální přecitlivělostí na složky léčiva a / nebo jiných betalaktamových, penicilinových a cefalosporinových antibiotik.

Lék je předepisován s opatrností u pacientů s renální insuficiencí (CC méně než 50 ml / min) a pokud jsou v anamnéze známky onemocnění trávicího traktu (zejména s kolitidou).

Maxipim, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok připravený z prášku Maxipim se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Antibiotickou léčbu lze zahájit ještě před identifikací patogenu, protože lék má široké spektrum účinku.

Cesta podání a dávka cefepimu jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k závažnosti infekce, citlivosti patogenního organismu a renální funkci pacienta.

U závažných nebo život ohrožujících infekcí se upřednostňuje intravenózní podání přípravku Maxipim.

U dospělých a dětí s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg (s normální funkcí ledvin) je lék předepisován v dávce 500-2000 mg každých 8-12 hodin:

infekce močových cest (mírná až střední závažnost) - 500–1 000 mg intramuskulárně nebo intravenózně dvakrát denně (každých 12 hodin);
jiné infekce (mírné a středně závažné) - 1 000 mg IM nebo IV dvakrát denně (každých 12 hodin);
těžké infekce - 2 000 mg IV dvakrát denně (každých 12 hodin);
velmi závažné, včetně život ohrožujících infekcí - 2 000 mg i.v. třikrát denně (každých 8 hodin).

Aby se zabránilo možným infekcím během chirurgických zákroků, lék se podává v dávce 2 000 mg po dobu 30 minut intravenózně, 1 hodinu před plánovanou operací. Po infuzi cefepimu se pacientovi navíc podá 500 mg metronidazolu IV. Maxipim a metronidazol se podávají samostatně bez míchání. Po zavedení cefepimu je nutné infuzní systém propláchnout.

U dlouhodobých operací, které trvají déle než 12 hodin, se doporučuje znovu zadat Maxipim a metronidazol ve stejných dávkách.

U dětí ve věku 2 měsíce a starších (s hmotností do 40 kg) je lék předepisován v dávce 50 mg / kg každých 12 hodin (u bakteriální meningitidy a neutropenické horečky - každých 8 hodin).

Průměrná doba trvání léčby je od 7 do 10 dnů, ale u závažných a život ohrožujících infekcí může být léčba delší.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je počáteční dávka přípravku Maxipim podobná počáteční dávce cefepimu u pacientů s normální funkcí ledvin, ale udržovací dávky by měly být upraveny na základě QC:

infekce mírné a střední závažnosti: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg jednou denně (každých 24 hodin); CC 11-29 ml / min - 500 mg jednou denně (každých 24 hodin); CC 10 ml / min nebo méně - 250 mg jednou denně (každých 24 hodin);
závažné infekce: CC 30-50 ml / min - 2 000 mg jednou denně (každých 24 hodin); CC 11-29 ml / min - 1000 mg jednou denně (každých 24 hodin); CC 10 ml / min nebo méně - 500 mg jednou denně (každých 24 hodin);
velmi závažné, včetně život ohrožujících infekcí: CC 30-50 ml / min - 2 000 mg dvakrát denně (každých 12 hodin); CC 11-29 ml / min - 2 000 mg jednou denně (každých 24 hodin); CC 10 ml / min nebo méně - 1 000 mg jednou denně (každých 24 hodin).

Po dobu 3 hodin hemodialýzy je z těla pacienta odstraněno přibližně 68% celkového množství přípravku Maxipim. Po skončení relace byste měli zadat opakovanou dávku cefepimu, rovnající se počáteční (počáteční) dávce. U pacientů, kteří jsou na kontinuální peritoneální dialýze (ambulantně), může být cefepim použit v dávkách 500–2 000 mg (podle závažnosti infekce), ale interval mezi jednotlivými dávkami by měl být alespoň 48 hodin.

U dětí s poruchou funkce ledvin se dávka přípravku Maxipim upravuje stejným způsobem jako u dospělých, s přihlédnutím k QC.

K přípravě roztoků lze v závislosti na způsobu podání použít následující řešení:

IV injekce: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% roztok glukózy; voda na injekci;
i / m úvod: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% roztok glukózy; voda na injekci; 0,5% nebo 1% roztok hydrochloridu lidokainu; bakteriostatická voda na injekci s benzylalkoholem nebo parabenem.

Roztok pro intravenózní podání se připraví rozpuštěním prášku v 5 ml nebo 10 ml rozpouštědla (5 ml rozpouštědla se musí přidat do lahve s 500 mg cefepimu a 10 ml rozpouštědla se musí přidat do lahve s 1000 mg cefepimu). Výsledný roztok se injektuje intravenózně proudem po dobu 3 až 5 minut nebo po dobu nejméně 30 minut pomocí speciálního infuzního systému (připravený roztok se smíchá s jinými roztoky pro intravenózní podání). Roztoky Maxipim jsou kompatibilní s následujícími roztoky: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% nebo 10% roztok glukózy; laktátovaný Ringerův roztok a 5% roztok glukózy; 0,9% roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy; laktát sodný, 60% roztok.

K přípravě roztoku pro intramuskulární podání se do lahve s 500 mg cefepimu přidá 1,3 ml rozpouštědla a do lahve s 1000 mg cefepimu se přidá 2,4 ml rozpouštědla.

Během skladování může prášek v injekční lahvičce s léčivem ztmavnout, ale to neovlivňuje jeho terapeutické vlastnosti.

Vedlejší efekty

trávicí systém: často - řídká stolice; zřídka - zvracení, nevolnost, pseudomembranózní a jiné typy kolitidy; zřídka - zácpa, bolest břicha; frekvence není známa - poruchy trávicího procesu;
dýchací systém: zřídka - dušnost;
kardiovaskulární systém: zřídka - dilatace krevních cév; frekvence neznámá - různé krvácení;
centrální nervový systém: zřídka - bolesti hlavy; zřídka - závratě, křeče, poruchy chuti, parestézie; frekvence neznámá - krátkodobá ztráta vědomí, stupor, myoklonické křeče, zmatenost, encefalopatie, kóma, halucinace;
močový systém: frekvence neznámá - toxická nefropatie, selhání ledvin;
alergické reakce: často - kožní vyrážka; zřídka - svědění kůže, kopřivka, erytém; zřídka - anafylaktické reakce; četnost neznámá - multiformní erytém, anafylaktický šok, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
laboratorní parametry: často - zvýšení celkového bilirubinu, eozinofilie, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy a dalších jaterních enzymů, prodloužení parciálního tromboplastinového nebo protrombinového času, anémie; zřídka - snížení počtu neutrofilů, leukocytů a krevních destiček, zvýšení sérového kreatininu a dusíku močoviny; frekvence neznámá - hemolytická a aplastická anémie, snížený počet leukocytů;
infekční onemocnění: zřídka - kandidóza ústní sliznice, vaginální infekce; zřídka - kandidóza;
reakce v místě vpichu: často - bolest a flebitida v místě vpichu; zřídka - zánět a horečka v místě vpichu;
další reakce: zřídka - změna chuti, erytém, zimnice, svědění genitálií, vaginitida, falešně pozitivní antiglobulinový test (bez hemolýzy).

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Maxipim se u pacienta objeví myoklonické záchvaty, objeví se příznaky encefalopatie (halucinace, zmatenost, kóma a stupor) a je pozorována zvýšená neuromuskulární excitabilita.

V případě významné intoxikace, zvláště u pacientů s poruchou funkce ledvin, je indikována hemodialýza a další nezbytná symptomatická léčba.

speciální instrukce

V praxi používání antibiotika Maxipim byly u pacientů zaznamenány případy encefalopatie (obvykle reverzibilní), selhání ledvin, myoklonus a / nebo záchvaty. Nejčastěji se takové reakce objevily u pacientů se stávajícím poškozením funkce ledvin a při užívání cefepimu v dávkách přesahujících doporučené dávky. Příznaky neurotoxicity zpravidla vymizí po přerušení léčby a / nebo po hemodialýze, vyskytly se však ojedinělé případy úmrtí. Pacienti s poruchou funkce ledvin, stejně jako v přítomnosti dalších rizikových faktorů, které zpomalují vylučování léku, je nutné upravit terapeutickou dávku.

Před předepsáním přípravku Maxipim byste se měli ujistit, že neexistuje žádná alergie na lék, jiný penicilin, cefalosporin a beta-laktamová antibiotika. Pokud se u pacienta objeví alergická reakce, měl by být cefepim zrušen a měla by být přijata nezbytná opatření k odstranění alergie.

Citlivost patogenních mikroorganismů na cefepim se může v průběhu času měnit i v závislosti na zeměpisné poloze, proto by měla být po identifikaci patogenních bakterií stanovena jejich citlivost na konkrétní antibiotikum pomocí vhodných testů.

Stejně jako při léčbě jinými antibiotiky může být léčba cefepimem doprovázena rozvojem superinfekce (kolonizace mikroflóry necitlivé na léčivo). V tomto případě jsou pacientovi předepsány jiné antibakteriální léky.

Léčba cefepimem může ve vzácných případech vést k mírnému i těžkému (někdy i smrtelnému) průjmu spojenému s Clostridium difficile. Pokud máte podezření na toto onemocnění, je nutné objasnit diagnózu. Pokud se potvrdí CDAD (průjem spojený s Clostridium difficile), je třeba vysadit přípravek Maxipim a předepsat jiná antibiotika účinná proti Clostridium difficile.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek přípravku Maxipim na schopnost pacienta řídit vozidla a provádět jiné práce vyžadující soustředění nebyl studován. Vzhledem k pravděpodobnosti některých nežádoucích účinků z nervového systému je však vhodné se během léčby drogami zdržet tohoto typu práce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní a přísně kontrolované studie cefepimu během těhotenství nebyly provedeny, proto je u těhotných žen použití přípravku Maxipim možné pouze v případech, kdy je očekávaný přínos pro matku významně vyšší než potenciální riziko pro plod.

Cefepim přechází do mateřského mléka ve velmi malých koncentracích. Během laktace je použití přípravku Maxipim možné po vyhodnocení poměru přínosu pro matku / rizika pro dítě.

Použití v dětství

Maxipim se nedoporučuje používat u kojenců mladších 2 měsíců. Bezpečnostní profil cefepimu u dětí a dospělých je stejný.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin (hodnota CC nižší než 30 ml / min) je třeba upravit dávkovací režim přípravku Maxipim.

Lékové interakce

Roztok cefepimu by neměl být mísen s roztoky netilmicinsulfátu, tobramycin sulfátu, gentamicinu, vankomycinu a metronidazolu (kvůli farmaceutické nekompatibilitě). Tato antibiotika lze podávat před nebo po cefepimu důkladným propláchnutím infuzní soupravy před zavedením nového léku.

Na základě výsledků studií in vitro byla stanovena synergie účinku přípravku Maxipim a aminoglykosidů. V této souvislosti může současné užívání léčiv vést k rozvoji nefrotoxicity, zvyšuje se také ototoxicita aminoglykosidových antibiotik.

Analogy

Analogy Maxipim jsou Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí na tmavém místě při teplotě + 15 … + 30 ° C.

Doba použitelnosti léku je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Maxipime

Na základě několika dostupných recenzí o přípravku Maxipime lze dojít k závěru, že lék je velmi účinný, zejména u závažných a velmi závažných život ohrožujících infekcí. Odborníci poznamenávají, že v mnoha případech je cefepim nenahraditelný, protože působí na bakterie rezistentní na penicilinová antibiotika a cefalosporiny třetí generace.

Mezi nevýhody léku podle pacientů patří skutečnost, že lék na předpis není vždy k dispozici v lékárnách a jeho cena je nadprůměrná.

Cena Maxipim v lékárnách

Cena Maxipimu v lahvích o hmotnosti 0,5 g se pohybuje od 55 do 170 rublů. (pro jednu láhev). Lék v lahvích o hmotnosti 1 g lze zakoupit v průměru za 380 rublů.