Lotonel - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lawtonel

Lotonel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lotonel

ATX kód: C03CA04

Aktivní složka: torasemid (torasemid)

Výrobce: VERTEX, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 221 rublů.

Koupit

Lotonel je diuretikum.

Uvolněte formu a složení

Lotonel je dostupný ve formě tablet: bílý nebo téměř bílý, plochý, kulatý, s dělicí čárou a zkosením (v blistrech: 10 ks., V kartonové krabici 2, 3 nebo 6 balení; 15 ks., V kartonové krabici 2 nebo 4 balení; 20 ks, v lepenkové krabici 1 nebo 3 balení; 30 ks, v lepenkové krabici 1 nebo 2 balení; v polyethylenových plechovkách: 20 nebo 60 ks, v lepenkové krabici 1 plechovka; každý balení obsahuje také návod k použití Lotonelu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: torasemid - 5 mg nebo 10 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A), stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lotonel je „kličkové“diuretikum, jehož účinnou látkou je torasemid. Jeho hlavní mechanismus účinku je způsoben schopností torasemidu reverzibilně se vázat na kontraportér iontů sodíku, chloru a draslíku umístěných v apikální membráně silného segmentu vzestupné smyčky Henle. To vede ke snížení nebo úplné inhibici reabsorpce sodíkových iontů, snížení osmotického tlaku intracelulární tekutiny a reabsorpci vody. V důsledku blokování receptorů aldosteronu v myokardu klesá fibróza a zlepšuje se diastolická funkce myokardu.

Antialdosteronový účinek torasemidu, který vykazuje vysokou aktivitu a dlouhodobější účinek, umožňuje vyvolat rozvoj hypokalémie v menší míře ve srovnání s furosemidem.

Diuretický účinek se dostaví přibližně za 1 hodinu a maxima dosáhne 2-3 hodiny po požití. Působení Lotonelu trvá 18 hodin, což umožňuje neomezovat aktivitu pacientů nutností velmi častého močení po užití léku a usnadnit snášenlivost léčby.

Lotonel způsobuje pokles systolického a diastolického krevního tlaku (TK) v poloze vleže a ve stoje. Jeho jmenování je považováno za nejrozumnější volbu, pokud je vyžadována dlouhodobá léčba.

Farmakokinetika

Po perorálním podání dochází k rychlé a téměř úplné absorpci torasemidu v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy významně neovlivňuje absorpci léku. Maximální koncentrace (C _max) torasemidu v krevní plazmě je dosaženo za 1–2 hodiny. Biologická dostupnost Lotonelu je 80–90%.

Vazba na plazmatické bílkoviny - více než 99%.

Distribuční objem (V _d) - 12-16 litrů, včetně těch, které s mírným a středním selháním ledvin nebo chronického srdečního selhání. V _d u jaterní cirhózy zdvojnásobí.

Torasemid je metabolizován v játrech pod vlivem izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀. V důsledku postupných oxidačních a kruhových hydroxylačních reakcí se tvoří 3 metabolity - M1, M3 a M5, jejichž aktivita pro vazbu na proteiny krevní plazmy odpovídá 86%, 95% a 97%.

Poločas (T _1/2) je 3-4 hodiny. Celková clearance je 40 ml / min, renální clearance je 10 ml / min.

K vylučování do značné míry (asi 83% podané dávky) dochází ledvinami, 24% - nezměněno, zbytek - ve formě neaktivních metabolitů.

Při selhání ledvin se zvyšuje T _1/2 metabolitů M3 a M5, T _1/2 účinné látky se nemění. Při hemodialýze a hemofiltraci dochází k mírnému vylučování torasemidu a jeho metabolitů.

Při selhání jater se zvyšuje úroveň koncentrace léčiva v krevní plazmě.

Při srdečním nebo jaterním selhání se T _1/2 torasemidu a metabolitu M5 mírně zvyšuje, kumulace je nepravděpodobná.

U starších pacientů se farmakokinetický profil, celková clearance a T _1/2 nemění. Došlo k poklesu renální clearance Lotonelu z důvodu poškození funkce ledvin související s věkem.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
edematózní syndrom různého původu, včetně těch způsobených chronickým srdečním selháním, onemocněním ledvin, jater, plic.

Kontraindikace

jaterní kóma, prekom;
alergie na sulfonamidová antimikrobiální činidla a sulfonylmočoviny;
žáruvzdorná hyponatrémie;
žáruvzdorná hypokalémie;
glykosidová intoxikace;
dekompenzovaná aortální a mitrální stenóza;
sinoatriální a atrioventrikulární blok II - III stupně;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
arytmie;
zvýšení centrálního žilního tlaku o více než 10 mm Hg;
akutní glomerulonefritida;
porušení odtoku moči jakékoli etiologie ve výrazné formě, a to i na pozadí jednostranných lézí močových cest;
chronické selhání ledvin se zvyšující se azotemií;
selhání ledvin s anurií;
hyperurikémie;
dehydratace, hypovolémie s nebo bez arteriální hypotenze;
souběžná léčba aminoglykosidy a cefalosporiny;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
věk do 18 let;
období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností je nutné předepisovat tablety Lotonel pro arteriální hypotenzi, stenózní aterosklerózu mozkových tepen, anamnézu ventrikulárních arytmií, akutní infarkt myokardu, hypoproteinemii, anémii, průjem, pankreatitidu, hyponatrémii, hypokalemii, jaterní dysfunkci, cirhózu jater, syndrom jaterní cirhózy, predispozice k hyperurikemii, selhání ledvin, zhoršený odtok moči (způsobený benigní hyperplazií prostaty, zúžení močové trubice nebo hydronefróza), současné užívání kortikosteroidů, srdečních glykosidů a adrenokortikotropního hormonu (ACTH).

Lotonel, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lotonel se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se vodou bez ohledu na jídlo.

Příjem by měl být prováděn jednou denně, vždy ve stejnou denní dobu, vhodnou pro pacienta.

Doporučená denní dávka pro arteriální hypertenzi: počáteční dávka - 2,5 mg nebo 1/2 tablety po 5 mg. Při nedostatečném terapeutickém účinku by měla být dávka po 28 dnech užívání Lotonelu zvýšena na 5 mg. Pokud první zvýšení dávky nevedlo k adekvátnímu snížení krevního tlaku po 28–42 dnech léčby, zvyšuje se na 10 mg. Pokud se nedosáhne požadovaného účinku při užívání 10 mg torasemidu denně, musí být léčebný režim doplněn o jmenování antihypertenziva jiné skupiny.

Doporučené denní dávkování pro edematózní syndrom:

edematózní syndrom způsobený chronickým srdečním selháním: počáteční dávka je 10–20 mg, v budoucnu lze pro dosažení požadovaného terapeutického účinku zvýšit na 40 mg;
edematózní syndrom v důsledku onemocnění ledvin: počáteční dávka je 20 mg, při nedostatečném klinickém účinku může být pro dosažení požadovaného účinku zdvojnásobena;
edematózní syndrom u jaterních patologií: počáteční dávka je 5-10 mg, v případě potřeby ji lze pro dosažení požadovaného účinku zdvojnásobit.

Maximální jednotlivá dávka je 40 mg (nedoporučuje se ji překračovat, protože s použitím vyšších dávek nejsou žádné zkušenosti).

Lawtonel se používá, dokud edém nezmizí nebo po dlouhou dobu.

Starší pacienti užívají obvyklé dávky léku.

Vedlejší efekty

z nervového systému: často - ospalost, závratě, bolesti hlavy; zřídka - svalové křeče dolních končetin; frekvence nebyla stanovena - zmatenost, mdloby, parestézie v končetinách (pocit brnění, "plíživý" nebo necitlivost);
ze zažívacího systému: často - průjem; zřídka - plynatost, bolesti břicha, polydipsie; frekvence není stanovena - sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, dyspeptické poruchy, pankreatitida, intrahepatální cholestáza;
z močového systému: často - polyurie, nokturie, zvýšená frekvence močení; zřídka - zvýšené nutkání močit; frekvence není stanovena - retence moči při obstrukci močových cest, oligurie, hematurie, intersticiální nefritida;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - arytmie, tachykardie, extrasystola; frekvence není stanovena - nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, tromboembolismus, hluboká žilní trombóza, snížený objem cirkulující krve, kolaps;
z dýchacího systému: zřídka - epistaxe;
na straně smyslů: frekvence není stanovena - tinnitus, porucha sluchu, ztráta sluchu [obvykle přechodná; častěji se selháním ledvin nebo hypoproteinemií (nefrotický syndrom)], poškození zraku;
dermatologické reakce: četnost není stanovena - svědění, vyrážka, fotocitlivost, kopřivka, exfoliativní dermatitida, polymorfní erytém, purpura, vaskulitida;
na straně muskuloskeletálního systému: frekvence není stanovena - svalová slabost;
ze strany metabolismu: frekvence nebyla stanovena - hypokalémie, hyponatrémie, hypokalcémie, hypomagnezémie, hypochlorémie, hypovolémie, metabolická alkalóza, dehydratace (častěji ve stáří);
na straně reprodukčního systému: frekvence nebyla stanovena - pokles účinnosti;
laboratorní parametry: zřídka - hypertriglyceridémie, hypercholesterolemie; frekvence není stanovena - hyperurikemie, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy v krvi (nevýznamné), některé jaterní enzymy (včetně gamaglutamyltransferázy), koncentrace kreatininu a močoviny, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, snížená tolerance glukózy (včetně projevů) diabetes mellitus), hyperglykémie;
ostatní: frekvence není stanovena - aplastická anémie, hemolytická anémie.

Předávkovat

Příznaky: zvýšená diuréza způsobující narušení rovnováhy vody a elektrolytů v krvi a snížení objemu cirkulující krve, výrazné snížení krevního tlaku, ospalost, zmatenost, kolaps. Možné jsou poruchy trávicího ústrojí.

Léčba: okamžitý výplach žaludku, umělé zvracení, užívání aktivního uhlí, předepisování symptomatické léčby, opatření k doplnění objemu cirkulující krve, úprava rovnováhy vody a elektrolytů a stavu acidobazické rovnováhy, zrušení nebo snížení dávky Lotonelu. Je vyžadováno pečlivé sledování plazmatických elektrolytů a hladin hematokritu. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Jmenování hemodialyzační relace je neúčinné, protože to neurychlí eliminaci Lotonelu.

speciální instrukce

Užívání Lotonelu je indikováno striktně podle předpisu lékaře.

Pokud je nutné dlouhodobé užívání Lotonelu ve vysokých dávkách, měl by být pacientům předepsán příjem draslíkových přípravků a doporučeno dodržovat dietu obsahující dostatečné množství stolní soli. Tím se sníží riziko hypokalémie, hyponatrémie, metabolické alkalózy.

Nejvyšší pravděpodobnost vzniku hypokalémie s cirhózou jater, zvýšenou diurézou, současnou léčbou kortikosteroidy nebo ACTH, nedostatečným příjmem elektrolytů z potravy.

Při selhání ledvin je nutné pravidelně provádět kontrolní studie obsahu elektrolytů v krevní plazmě (včetně sodíku, vápníku, draslíku, hořčíku), acidobazického stavu, zbytkové koncentrace dusíku, kyseliny močové a kreatininu. V případě narušení rovnováhy voda-elektrolyt je třeba provést vhodnou terapii.

Pokud výsledky laboratorních testů naznačují, že pacient má hyper- nebo hyponatremii, hyper- nebo hypokalemii, hyper- nebo hypochloremii, poruchy acidobazické rovnováhy a zvýšenou hladinu močoviny v krevní plazmě, je nutné dočasně vysadit Lotonel. Po obnovení laboratorních parametrů na normální hodnoty lze léčbu obnovit nižší dávkou léčiva.

Základem pro přerušení léčby je výskyt nebo zesílení azotemie a oligurie u závažného progresivního onemocnění ledvin.

U ascitů na pozadí jaterní cirhózy se doporučuje volba dávky v nemocničním prostředí, což je spojeno s vysokým rizikem vzniku jaterního kómatu u pacientů v důsledku narušení rovnováhy vody a elektrolytů.

Pacienti s poruchou glukózové tolerance nebo s diabetes mellitus vyžadují pravidelné sledování hladin glukózy v krvi a moči.

Pacienti v bezvědomí, se zúžením močovodů, benigní hyperplazií prostaty, je nutné zajistit pečlivou kontrolu výdeje moči, aby se zabránilo akutní retenci moči.

U onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména u pacientů užívajících srdeční glykosidy, může rozvoj hypokalémie způsobit arytmie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k existujícímu riziku závratí nebo ospalosti během období léčby je nutné vyvarovat se provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují soustředění pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lotonel, překonávající placentární bariéru, způsobuje narušení metabolismu vody a elektrolytů a trombocytopenie u plodu, proto je jeho použití během těhotenství kontraindikováno.

Nedoporučuje se užívat Lotonel během kojení.

Pokud je nutné předepsat torasemid během laktace, je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Jmenování Lotonelu je kontraindikováno u pacientů mladších 18 let z důvodu nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti torasemidu u této kategorie pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Použití Lotonelu je kontraindikováno k léčbě pacientů s akutní glomerulonefritidou, výrazným porušením odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranné léze močových cest), zvýšením azotemie na pozadí chronického selhání ledvin, selhání ledvin s anurií.

S opatrností může být předepsán pro selhání ledvin, hepatorenální syndrom, zhoršený odtok moči (způsobený benigní hyperplazií prostaty, zúžením močové trubice nebo hydronefrózou).

Pro porušení funkce jater

Jmenování Lotonelu je kontraindikováno u jaterního kómatu a prekomu.

U pacientů se zhoršenou funkcí jater, cirhózou jater se doporučuje pilulky užívat opatrně.

Použití u starších osob

Ukazuje použití obvyklého dávkovacího režimu Lotonelu k léčbě starších pacientů.

Lékové interakce

Při současném používání Lotonelu:

mineralokortikosteroidy, glukokortikosteroidy, amfotericin B: zvyšují riziko hypokalémie;
srdeční glykosidy: při interakci s torasemidem mohou nízkopolární a vysoce polární srdeční glykosidy způsobit hypokalémii, nízké polarity srdečních glykosidů - prodlužují poločas, což vede ke zvýšenému riziku intoxikace glykosidy;
antibiotika, salicyláty, cisplatina, cefalosporin, aminoglykosidy, chloramfenikol, kyselina ethakrynová, platinové přípravky, amfotericin B: zvýšit jejich koncentrační hladinu a riziko rozvoje nefro- a ototoxických účinků v důsledku kompetitivní renální exkrece;
inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), antagonisté receptoru pro angiotensin II: přispívají k prudkému snížení krevního tlaku;
sukralfát, nesteroidní protizánětlivé léky: způsobují inhibici syntézy prostaglandinů, zhoršení aktivity reninu v krevní plazmě a eliminaci aldosteronu, což vede ke snížení diuretického účinku torasemidu;
antihypertenzní léky: zvyšují antihypertenzní aktivitu;
suxamethonium (depolarizující svalová relaxancia): zvyšuje neuromuskulární blokádu;
tubokurarin: pod vlivem torasemidu oslabují nedepolarizující svalové relaxanci jejich účinek;
lithiové přípravky: dochází k poklesu renální clearance lithiových přípravků, což zvyšuje riziko vzniku intoxikace;
diazoxid, teofylin: zvyšují jejich aktivitu;
hypoglykemické látky, alopurinol: torasemid pomáhá snižovat jejich terapeutický účinek;
presorické aminy: dochází ke snížení klinického účinku každého z léků;
léky, které blokují tubulární sekreci: způsobují zvýšení koncentrace torasemidu v krevní plazmě;
cyklosporin: vzhledem k možnému poškození renální exkrece urátů pod vlivem cyklosporinu a rozvoji hyperurikémie pod vlivem torasemidu se zvyšuje riziko vzniku dnavé artritidy;
probenecid, methotrexát: zvyšuje se pravděpodobnost snížení účinnosti torasemidu a vylučování probenecidu a methotrexátu ledvinami;
cholestyramin: je možné snížení biologické dostupnosti torasemidu;
Rentgenové kontrastní látky: u pacientů s vysokým rizikem rozvoje nefropatie se před zavedením rentgenových kontrastních látek doporučuje intravenózní hydratace, což sníží pravděpodobnost poškození funkce ledvin.

Analogy

Analogy Lotonely jsou: Britomar, Diuver, Trigrim, Torasemid, Torasemid Canon.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Lotonel

Recenze Lotonelu jsou pozitivní. Zaznamenávají vysokou účinnost léku při léčbě edematózního syndromu a arteriální hypertenze. Mezi náznaky dobrého diuretického účinku Lotonelu existují zprávy od pacientů, že jeho jmenování po operaci ledviny umožňuje zesílení práce druhé ledviny.

Cena za Lotonel v lékárnách

Cena za Lotonel za balení obsahující 5 mg tablety, 30 ks. může být od 269 rublů, 60 ks. - od 314 rublů; v dávce 10 mg: pro 30 ks. - od 309 rublů, 60 ks. - od 555 rublů.