Lomefloxacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lomefloxacin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lomefloxacine

ATX kód: J01MA07

Léčivá látka: lomefloxacin (lomefloxacin)

Výrobce: Pharmasintez JSC (Rusko), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Lomefloxacin je fluorochinolon, antimikrobiální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: sférické, tobolkovité, téměř bílé nebo bílé, s rýhou na jedné straně; průřez ukazuje bílé nebo téměř bílé jádro (5 nebo 10 kusů v blistru, v lepenkové krabici 1, 2, 3, 5 nebo 10 balení).

Složení jedné tablety:

účinná látka: lomefloxacin (ve formě hydrochloridu) - 400 mg;
pomocné složky: povidon (polyvinylpyrrolidon se střední molekulovou hmotností, kollidon 25), krospovidon, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel), bramborový škrob, monohydrát laktosy, laurylsulfát sodný, koloidní oxid křemičitý (aerosil třídy A-300);
skořápka: hotová ve vodě rozpustná fóliová skořápka, skládající se z kopovidonu (kopolyvidonu), polyethylenglykolu 6000 (makrogolu 6000), oxidu titaničitého, hydroxypropylmethylcelulózy (hypromelózy), polydextrózy, glycerylkaprylokaprátu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lomefloxacin je širokospektré antimikrobiální baktericidní činidlo patřící do skupiny fluorochinolonů. Mechanismus jeho působení je vysvětlen schopností působit na DNA gyrázu - bakteriální enzym, který poskytuje supercoiling, tvoří komplex se svým tetramerem (podjednotkou gyrázy A2B2), narušuje replikaci a transkripci deoxyribonukleové kyseliny (DNA), což má za následek smrt mikrobiální buňky.

Beta-laktamázy produkované patogeny neovlivňují aktivitu lomefloxacinu.

Lék je účinný proti následujícím mikroorganismům:

gramnegativní aeroby: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (pouze pro infekce močových cest);
grampozitivní aeroby: Staphylococcus saprophyticus;
další: Chlamydia trachomatis.

S minimální inhibiční koncentrací 2 μg / ml je lomefloxacin účinný také proti následujícím mikroorganismům, avšak klinická účinnost nebyla studována v přísně kontrolovaných studiích:

gramnegativní aeroby: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinus parulin
grampozitivní aeroby: Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus (včetně kmenů rezistentních na meticilin);
ostatní: Legionella pneumophila.

Anaerobní bakterie, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Jsou vůči léku rezistentní. skupiny A, B, D a G.

Léčivo působí na bakterie Mycobacterium tuberculosis umístěné jak vně, tak uvnitř buňky. Snižuje čas jejich vylučování z těla, podporuje rychlejší resorpci infiltrátů.

Lomefloxacin působí na většinu mikroorganismů v nízkých koncentracích: k potlačení růstu 90% kmenů je obvykle nutná koncentrace ne více než 1 μg / ml.

Odolnost proti působení lomefloxacinu je vzácná.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je lomefloxacin téměř úplně absorbován (95–98%). Současná konzumace jídla zpomaluje absorpci přibližně o 12%.

Maximální koncentrace dosáhne za 0,8 - 1,5 hodiny Maximální koncentrace jsou: 0,8 μg / ml - po užití 100 mg; 1,4 μg / ml - po užití 200 mg; 3-5,2 mcg / ml - po užití 400 mg. Při jídle se maximální koncentrace sníží o 18% a doba k jejímu dosažení se zvýší na 2 hodiny.

Stacionární koncentrace v plazmě se stanoví po 48 hodinách.

Lomefloxacin se vyznačuje nízkou mírou vazby na plazmatické proteiny - 10%.

Dobře proniká do tkání a orgánů: klouby, kosti, orgány ORL, dýchací cesty, břišní orgány, měkké tkáně, genitálie, pánevní orgány. U nich je koncentrace hmoty 2–7krát vyšší než v plazmě.

Malá část lomefloxacinu se metabolizuje, v důsledku čehož se tvoří metabolity.

Průměrná renální clearance je 145 ml / min. Poločas je 8-9 hodin.

Vylučuje se: 70–80% ledvinami tubulární sekrecí (hlavně nezměněno, ve formě glukuronidů - 9%, ve formě dalších metabolitů - 0,5%), 20–30% střevem.

Plazmatická clearance je u starších pacientů snížena o 25%.

Se sníženou clearance kreatininu (10–40 ml / min / 1,73 m ²) se poločas zvyšuje.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Lomefloxacin používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na jeho působení. Indikace pro užívání drogy jsou zejména:

nekomplikované infekce močových cest způsobené Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
komplikované infekce močových cest způsobené Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
exacerbace chronické bronchitidy způsobené Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
urogenitální chlamydie;
plicní tuberkulóza (jako součást komplexní terapie): výrazná nespecifická složka zánětu, rozsáhlé léze kazuisticky-nekrotické tkáně, špatná tolerance rifampicinu nebo rezistence mykobakterií na rifampicin.

Lék se také používá k prevenci infekcí močových cest v případě transuretrální chirurgie a transrektální biopsie prostaty.

Kontraindikace

intolerance laktózy / nedostatek laktázy / malabsorpce glukózy-galaktózy;
věk do 18 let (nebo spíše období růstu a formování kostry);
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné fluorochinolony.

Lomefloxacin by měl být používán s opatrností při selhání ledvin, nerovnováze elektrolytů (například hypokalemie nebo hypomagnezémie), epilepsii a jiných onemocněních centrálního nervového systému s epileptickým syndromem, cerebrální ateroskleróze, prodloužení syndromu QT intervalu a dalších onemocněních kardiovaskulárního systému (srdeční selhání, srdeční selhání) myokard); ve stáří; v případě současného užívání antiarytmik třídy IA (chinidin, prokainamid) nebo třídy III (amiodaron, sotalol); s poškozením šlachy během předchozí léčby fluorochinolony.

Návod k použití lomefloxacinu: metoda a dávkování

Lomefloxacin se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo: tablety se polykají celé a zapíjí se dostatečným množstvím vody.

Denní dávka by měla být užita najednou.

Účinné dávky a délka terapeutického průběhu závisí na typu patogenu, jeho citlivosti a závažnosti onemocnění.

Pokud lékař nestanoví jinak, obvykle se dodržují následující léčebné režimy:

komplikované infekce močových cest: 400 mg jednou denně po dobu 14 dnů;
nekomplikovaná cystitida způsobená Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg denně po dobu 10 dnů;
nekomplikovaná cystitida u žen způsobená Escherichia coli: 400 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
exacerbace chronické bronchitidy: 400 mg jednou denně po dobu 14 dnů;
plicní tuberkulóza (jako součást komplexní terapie): 400 mg jednou denně po dobu 14-28 dnů nebo i více;
urogenitální chlamydie: 400 mg denně v průběhu, trvajícího od 14 do 28 dnů;
prevence infekcí močových cest: 400 mg jednou 1–6 hodin před transrektální biopsií prostaty, 400 mg jednou 2–6 hodin před transuretrální operací.

U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) a u pacientů na hemodialýze se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 400, poté je snížena na 200 mg.

Vedlejší efekty

na straně hematopoetického a hemostatického systému: epistaxe, zvýšená fibrinolýza, trombocytopenie, purpura, krvácení z gastrointestinálního traktu, lymfadenopatie;
z muskuloskeletálního systému: bolesti zad a hrudníku, vaskulitida, artralgie, křeče lýtkových svalů;
z dýchacího systému: příznaky podobné chřipce, hypersekrece sputa, kašel, bronchospazmus, dušnost;
ze strany metabolismu: dna, hypoglykémie;
ze smyslů: bolest / hluk v uších, rozmazané vidění, bolest v očích;
z urogenitálního systému: retence moči, anurie, polyurie, albuminurie, dysurie, glomerulonefritida, hematurie, krystalurie, uretrální krvácení, otoky; u mužů - epididymitida, orchitida; u žen - bolest v perineu, intermenstruační krvácení, vaginitida, vaginální kandidóza, leukorea;
ze strany kardiovaskulárního systému: flebitida, bradykardie, plicní embolie, snížený krevní tlak, arytmie, myokardiopatie, extrasystol, tachykardie, angina pectoris, progrese srdečního selhání;
z nervového systému: astenie, malátnost, únava, nervozita, hyperkinéza, závratě, neklid, třes, úzkost, halucinace, parestézie, nespavost, mdloby, bolesti hlavy, deprese, křeče;
na straně zažívacího ústrojí: suchost sliznice dutiny ústní, změna barvy jazyka, průjem / zácpa, plynatost, gastralgie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu nebo bulimie, bolesti břicha, dysbióza, perverzní chuť, dysfagie, pseudomembranózní kolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
alergické reakce: fotocitlivost, kopřivka, svědění, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom);
další: zimnice, zvýšené pocení, žízeň, kandidóza, superinfekce;
účinek na plod: fetotoxický účinek (artropatie).

Předávkovat

Informace o předávkování jsou omezené. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné. Je ukázáno vedení symptomatické terapie.

speciální instrukce

Pacienti by se měli během léčby vyhnout dlouhodobému vystavení umělému ultrafialovému záření a slunečnímu záření. Snížení rizika vzniku fotosenzibilizačních reakcí umožňuje užívání léku večer. Lomefloxacin by měl být zrušen při prvních známkách přecitlivělosti na světlo: puchýře, zvýšená citlivost kůže, otoky, zarudnutí, popáleniny, svědění, vyrážka, dermatitida.

Lék je také zrušen v případě hypersenzitivních reakcí nebo projevů neurotoxicity (halucinace, fotofobie, agitovanost, zmatenost, třes, křeče, toxické psychózy).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po celou dobu léčby tímto přípravkem je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění jiných typů prací s potenciálně nebezpečnými následky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lomefloxacin je ženám během těhotenství a kojení zakázán.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin by měl být lomefloxacin používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Při cirhóze jater není nutné upravovat dávku léku (v závislosti na normální funkci ledvin).

Použití u starších osob

Ve stáří by měl být Lomefloxacin používán s opatrností.

Lékové interakce

Lomefloxacin neinteraguje s kofeinem a teofylinem, neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti isoniazidu. Zvyšuje účinek perorálních antikoagulancií. Zvyšuje toxicitu nesteroidních protizánětlivých léků.

Neexistuje zkřížená rezistence léčiva s kotrimoxazolem, cefalosporiny, metronidazolem, peniciliny, aminoglykosidy.

Lomefloxacin tvoří chelátované sloučeniny s antacidy a sukralfátem, což snižuje jeho biologickou dostupnost. Tyto prostředky by proto neměly být užívány do 4 hodin před a 2 hodiny po užití lomefloxacinu.

Eliminace lomefloxacinu je zpomalena léky, které blokují tubulární sekreci.

Při současném užívání antiarytmik třídy IA (například chinidinu nebo prokainamidu) a třídy III (například amiodaronu nebo sotalolu) je možné prodloužení QT intervalu.

U pacientů s tuberkulózou se lomefloxacin používá v kombinaci s ethambutolem, pyrazinamidem, isoniazidem a jinými antituberkulózními léky. Nedoporučuje se kombinovat s rifampicinem, protože je zaznamenán antagonismus.

Vitamíny a / nebo minerální doplňky, pokud je to nutné, by se měly užívat 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití lomefloxacinu.

Analogy

Analogy lomefloxacinu jsou Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Lomefloxacinu

Podle recenzí je lomefloxacin účinným antimikrobiálním činidlem. Hlavní podmínkou jeho účinnosti je však citlivost patogenu, správný výběr dávky a délka léčby.

V některých negativních recenzích jsou popsány vedlejší účinky, ale nejčastěji nejsou významně vyjádřeny a zmizí po ukončení léčby.