Zometa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zometa: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Zometa

ATX kód: M05BA08

Léčivá látka: kyselina zoledronová

Výrobce: Novartis Pharma Stein AG (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 8 000 rublů.

Koupit

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku Zometa

Zometa je inhibitor kostní resorpce v kostních metastázách.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Zomety:

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: čirá bezbarvá kapalina (5 ml v plastových bezbarvých lahvích, v papírové krabičce 1 lahvička);
Infuzní roztok: bezbarvá průhledná kapalina (100 ml v plastových lahvích, 1 lahvička v papírové krabičce).

Léčivou látkou přípravku Zometa je kyselina zoledronová:

1 láhev koncentrátu - 4 264 mg monohydrátu kyseliny zoledronové, což odpovídá obsahu 4 mg bezvodé kyseliny zoledronové;
1 láhev roztoku - 4 mg.

Pomocné komponenty:

Koncentrát: citrát sodný, mannitol, dusík, voda na injekci;
Roztok: mannitol, dihydrát citrátu sodného, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina zoledronová, aktivní složka Zomety, je vysoce účinný bisfosfonát, který selektivně ovlivňuje kostní tkáň. Sloučenina snižuje resorpci kostí působením na osteoklasty. Selektivní účinek bisfosfonátů na kostní tkáň je vysvětlen jejich vysokou afinitou k mineralizované kostní tkáni. Přesný mechanismus procesu na molekulární úrovni, který zajišťuje inhibici aktivity osteoklastů, zůstává v tuto chvíli nejasný.

U kyseliny zoledronové jsou nežádoucí účinky na tvorbu kostí, mineralizaci a mechanické vlastnosti neobvyklé. Sloučenina má také protinádorové vlastnosti, takže Zometa je účinná při léčbě kostních metastáz. In vivo látka inhibuje kostní resorpci, za kterou jsou odpovědné osteoklasty, má antiangiogenní aktivitu, pomáhá snižovat růst nádorových buněk a transformuje mikroprostředí kostní dřeně. Pokles kostní resorpce je klinicky vyjádřen snížením intenzity bolesti u pacienta.

Kyselina zoledronová in vitro je charakterizována přímou cytostatickou, proapoptotickou, antiinvazivní a antiadhezivní aktivitou, snižuje rychlost proliferace osteoblastů a vykazuje synergický cytostatický účinek, pokud se používá společně s protinádorovými léky.

Kyselina zoledronová má inhibici proliferace a indukci apoptózy přímý protinádorový účinek na lidský karcinom prsu a myelomové buňky. Snižuje také penetraci lidských buněk rakoviny prsu extracelulární matricí díky svým antimetastatickým vlastnostem.

U rakoviny s metastázami ovlivňujícími kosti snižuje Zometa riziko zlomenin a stlačení míchy, stejně jako předchází vzniku hyperkalcémie nádoru a je inhibitorem vylučování vápníku močí. To vede ke snížení potřeby radiační terapie.

Farmakokinetika

Bisfosfonáty se špatně vstřebávají v gastrointestinálním traktu, proto odborníci doporučují používat roztoky pro intravenózní podání. Infuze způsobuje zvýšení koncentrace kyseliny zoledronové v krevním séru, maximální hodnoty je dosaženo na konci infuze. Po 4 hodinách se hladina látky v krvi sníží o 10% a po 24 hodinách - o další 1%.

Kyselina zoledronová se váže na plazmatické bílkoviny o 50%. Vylučuje se ledvinami postupně, s celkovým eliminačním poločasem 146 hodin. Opakované injekce (po 28 dnech) nezpůsobují kumulativní účinek. První den obsahuje moč 40 ± 16% aktivní složky Zomety z celé podané dávky. Zbytek kyseliny zoledronové se ukládá v kostní tkáni a postupně se uvolňuje do systémového oběhu. Sloučenina není metabolizována a vylučuje se beze změny hlavně ledvinami (s výkaly - méně než 3%).

Indikace pro použití

Kostní metastázy maligních pokročilých nádorů (rakovina prsu, rakovina prostaty), myelom, včetně prevence snižování rizika komprese míchy, patologických zlomenin, hyperkalcémie spojené s nádorem a nutnosti kostní chirurgie nebo radiační terapie;
Hyperkalcémie způsobená maligním novotvarem.

Kontraindikace

Období těhotenství a kojení;
Dětství;
Přecitlivělost na bisfosfonáty a složky léčiva.

Přípravek Zometa by měl být předepsán pro těžkou jaterní dysfunkci.

Použití léčiva k poškození funkce ledvin u pacientů s hyperkalcémií způsobenou maligním nádorem je možné, pokud potenciální přínos léčby převáží stávající riziko. Nedoporučuje se podávat lék pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin: s hladinou kreatininu v séru vyšší než 265 μmol / L u pacientů s kostními metastázami a více než 400 μmol / L u hyperkalcémie způsobené maligním nádorem.

Návod k použití Zomety: metoda a dávkování

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku a infuzní roztok se používají intravenózní (IV) kapáním.

Ředicí roztok koncentrátu nesmí obsahovat vápník! Infuzní roztok se připravuje v souladu s pravidly asepsy. Bezprostředně před podáním by měl být obsah 1 lahvičky koncentrátu naředěn ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy. Nepoužitý roztok může být uchováván po dobu nejvýše 24 hodin od okamžiku přípravy při teplotě 2-8 ° C a po podání by měl být po vyjmutí z chladničky upraven na pokojovou teplotu.

Podle pokynů nelze Zometu mísit s roztoky obsahujícími vápník nebo žádné dvojmocné kationty (Ringerův laktátový roztok) a s jinými léky, proto musí být k podání roztoku kyseliny zoledronové použit samostatný infuzní systém.

Intravenózní kapání by mělo trvat nejméně 15 minut.

Doporučené dávkování:

Kostní metastázy běžných maligních nádorů a myelomů: 4 mg jednou za 3-4 týdny. Lék by měl být podáván se současným požitím 500 mg vápníku a 400 mezinárodních jednotek (IU) vitaminu D denně;
Hyperkalcémie způsobená maligním nádorem (hladina vápníku korigovaná na koncentraci albuminu vyšší než 12 mg / dl nebo 3 mmol / l): 4 mg;
Léčba kostních metastáz u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu (CC) 30-60 ml / min): s CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg kyseliny zoledronové.

Před zavedením přípravku Zometa, souběžně nebo po něm, by mělo být pacientovi předepsáno zavedení fyziologického roztoku, aby byla zajištěna dostatečná hydratace.

Před každým podáním léku by měla být stanovena koncentrace kreatininu v séru; v případě poškození funkce ledvin by mělo být odložení podání další dávky. Parametry renální dysfunkce:

Pacienti s normálními (méně než 1,4 mg / dl) výchozími hodnotami kreatininu - se zvýšením koncentrace kreatininu v séru o 0,5 mg / dl;
Pacienti s výchozí hladinou kreatininu vyšší než 1,4 mg / dl - se zvýšením sérového kreatininu o 1 mg / dl.

Léčba může být obnovena po předchozí dávce až po obnovení koncentrace kreatininu na počáteční (plus nebo minus 10%) hladinu.

Vedlejší efekty

Hematopoetické orgány: často - anémie; někdy - leukopenie, trombocytopenie; zřídka - pancytopenie;
Močový systém: často - renální dysfunkce; někdy - hematurie, akutní selhání ledvin, proteinurie;
Nervový systém: často - bolest hlavy; někdy - poruchy chuti, závratě, hypoestézie, parestézie, hyperestézie, poruchy spánku, úzkost, třes; zřídka - zmatenost vědomí;
Trávicí systém: často - anorexie, nevolnost, zvracení; někdy - sucho v ústech, bolesti břicha, průjem, zácpa, stomatitida, dyspepsie;
Orgán zraku: často - konjunktivitida; někdy - "rozmazané" vidění; velmi zřídka - episkleritida, uveitida;
Muskuloskeletální systém: často - myalgie, bolest kostí, generalizovaná bolest, artralgie; někdy - svalové křeče;
Dýchací systém: někdy - kašel, dušnost;
Kardiovaskulární systém: někdy - výrazné snížení nebo zvýšení krevního tlaku (TK); zřídka - bradykardie;
Imunitní systém: někdy - reakce přecitlivělosti; zřídka - angioedém;
Dermatologické reakce: někdy - svědění kůže, zvýšené pocení, vyrážka (včetně erytematózní a makulární);
Laboratorní ukazatele: velmi často - hypofosfatémie; často - hypokalcémie, zvýšená koncentrace kreatininu a močoviny v krevním séru; někdy - hypokalémie, hypomagnezémie; zřídka - hypernatremie, hyperkalemie;
Ostatní: často - syndrom podobný chřipce (zimnice, celková nevolnost, horečka, bolestivý stav), horečka; někdy - bolest na hrudi, periferní edém, astenie, přírůstek hmotnosti; velmi zřídka - pokles krevního tlaku způsobující mdloby nebo oběhový kolaps (zejména u pacientů s rizikovými faktory), bronchokonstrikce, rozvoj ospalosti, fibrilace síní, anafylaktické reakce nebo šok, kopřivka;
Místní reakce: podráždění, bolest, otok, v místě vpichu - tvorba infiltrátu.

Předávkovat

Při akutním předávkování přípravkem Zometa je pozorována renální dysfunkce, včetně selhání ledvin, a změny ve složení elektrolytů, včetně snížení hladiny hořčíku, vápníku a fosfátu v krvi.

Pokud je významně překročena doporučená dávka, měl by pacient zůstat pod neustálým lékařským dohledem. S rozvojem hypokalcemie doprovázené klinickými příznaky se doporučuje infuze glukonátu vápenatého.

speciální instrukce

Pokud je přípravek Zometa předepisován k poškození funkce ledvin u pacientů s hyperkalcémií v důsledku maligního novotvaru, je hlavním kritériem pro posouzení proveditelnosti léčby převýšení přínosů užívání léku nad potenciální riziko.

Před každým podáním roztoku je nutné stanovit hladinu kreatininu v krevním séru.

U kostních metastáz u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce ledvin by měla být léčba zahájena nižšími dávkami. Pokud během léčby dojde k funkční poruše ledvin, lze v terapii pokračovat až po zotavení na počáteční (plus / mínus 10%) hladinu kreatininu.

Vzhledem k riziku vzniku komplikací z kardiovaskulárního systému na pozadí nadměrné hydratace pacienta by mělo být podávání léku zahájeno až po posouzení stavu hydratace těla. V případě porušení by měl být pacientovi před, během nebo po infuzi léku podán solný roztok.

Užívání Zomety musí být doprovázeno neustálým sledováním hladiny kreatininu, fosforu, vápníku, hořčíku v krevním séru. S rozvojem hypofosfatémie, hypokalcemie nebo hypomagnezémie je pacientovi navíc předepsáno zavedení příslušných finančních prostředků.

Při podávání léku pro prevenci snížení rizika komprese míchy, patologických zlomenin, hyperkalcémie způsobené nádorem, snížení potřeby chirurgického zákroku na kosti nebo radiační terapie je třeba mít na paměti, že terapeutický účinek nastane po 2-3 měsících léčby.

Mezi rizikové faktory ovlivňující vývoj renální dysfunkce patří: předchozí selhání ledvin, dehydratace, opakované podávání bisfosfonátů, užívání nefrotoxických látek, příliš rychlé podání roztoku Zomety.

Během léčby se nedoporučuje provádět žádné zubní manipulace, proto před předepsáním léku musí pacient podstoupit zubní vyšetření, vyléčit problémové zuby a obdržet doporučení ohledně nutnosti přísného dodržování pravidel ústní hygieny.

Pacienti s rakovinou mají na pozadí protinádorové léčby riziko osteomyelitidy, infekčních a zánětlivých patologií ústní dutiny, osteonekrózy čelisti.

Mezi rizikové faktory pro osteonekrózu čelisti patří rakovina a souběžná léčba (užívání kortikosteroidů, chemoterapie, ozařování), komorbidita (včetně anémie, předchozí orální onemocnění, koagulopatie, infekce).

Na pozadí používání kyseliny zoledronové je možné vyvinout silnou přechodnou bolest kloubů, svalů a kostí.

Současné užívání přípravku Aklasta, jehož aktivní složkou je kyselina zoledronová, je kontraindikováno.

Vliv Zomety na schopnost pacienta řídit motorová vozidla a mechanismy nebyl stanoven.

Aplikace během těhotenství a kojení

Jmenování Zomety během těhotenství je zakázáno. Lék může negativně ovlivnit plod. Studie provedené na zvířatech odhalily toxický účinek na reprodukční funkci těchto zvířat. Neexistují spolehlivé informace o použití Zomety během těhotenství u lidí.

Koncepce během léčby bisfosfonáty zvyšuje riziko vzniku nitroděložních abnormalit u plodu (například poruchy růstu skeletu a další malformace). Vztah mezi rizikem a časem, který uplynul mezi zrušením Zomety a oplodněním, není znám. Pacienti v reprodukčním věku by měli být upozorněni na nutnost používat během léčby spolehlivé antikoncepční metody.

Není známo, zda účinná látka Zomety proniká do mateřského mléka, proto je podávání léku během kojení kontraindikováno.

Lékové interakce

Při kombinaci Zomety s protinádorovými léky, diuretiky, antibiotiky, analgetiky a jinou protinádorovou léčbou nedošlo ke klinicky významné interakci.

Bylo zjištěno, že kyselina zoledronová neinhibuje enzymy systému cytochromu P ₄₅₀ a nemá významnou vazbu na plazmatické proteiny.

Při použití v kombinaci s aminoglykosidy je nutná opatrnost (protože v důsledku současného působení léků se zvyšuje riziko zvýšení koncentrace vápníku v krevní plazmě) a léků s výrazným nefrotoxickým účinkem.

U mnohočetného myelomu zvyšuje kombinace s thalidomidem riziko renální dysfunkce.

Léčivo je farmaceuticky nekompatibilní s infuzními roztoky obsahujícími vápník, včetně Ringerova roztoku.

Pro zavedení Zomety je povoleno používat skleněné lahvičky, infuzní systémy, polyvinylchloridové, polyethylenové a polypropylenové vaky s 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem dextrózy.

Analogy

Analogy Zomety jsou: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, kyselina zoledronová, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Zometa

Navzdory vysokým nákladům recenze Zomety potvrzují účinnost léku. Dnes je kyselina zoledronová považována za bisfosfonát s nejsilnějším účinkem na tělo, proto je lék často předepisován pro osteoporózu v postmenopauzálním období.

Při používání Zomety po celý rok (1 mg 4krát ročně, 2 mg 2krát ročně nebo 4 mg jednou) lze pozorovat zvýšení hustoty krčku femuru a bederních obratlů. Je také vhodný k léčbě sekundární osteoporózy způsobené metastatickým procesem.

Klinické studie potvrdily účinnost léku při léčbě rakoviny, proto je široce používán v praxi onkologů. Odborníci se domnívají, že inhibice resorpce kostí může pozitivně ovlivnit progresi rakoviny obecně a prodloužit dobu remise rakoviny prsu po operaci nebo radiační terapii.

Pacienti si často všimnou přítomnosti vedlejších účinků spojených s užíváním Zomety. Kyselina zoledronová i.v. poprvé může způsobit horečku, malátnost, bolesti svalů a příznaky podobné chřipce, ale tyto příznaky s následnými infuzemi zmizí. V tomto případě se pocity bolesti sníží a hladina vápníku se normalizuje.

V ojedinělých případech po nedávné extrakci zubu měl pacient osteonekrózu čelisti.

Cena Zometu v lékárnách

Láhev koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku 4 mg / 5 ml si můžete koupit v lékárnách za přibližně 10 700-12 000 rublů. Cena Zomety ve formě infuzního roztoku 4 mg / 100 ml je v průměru 11 900–13 500 rublů (za láhev).