Zoladex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zoladex: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Zoladex

ATX kód: L02AE03

Aktivní složka: Goserelin acetát (Goserelin Acetát)

Výrobce: AstraZeneca (UK)

Aktualizace popisu a fotografie: 8. 6. 2019

Ceny v lékárnách: od 3739 rublů.

Koupit

Kapsle pro subkutánní podání prodlouženého účinku Zoladex

Zoladex je syntetický analog přírodního hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky pro subkutánní podávání s prodlouženým účinkem, které jsou válcovité kousky pevného polymerního materiálu, bez nebo téměř bez viditelných inkluzí, bílé nebo krémové barvy (v aplikátorech stříkaček s ochranným mechanismem (systém Safe Glide pro bezpečné podávání), 1 stříkačka na hliníkové laminované obálky, v lepenkové krabici 1 obálka).

Aktivní složka: goserelin (ve formě acetátu), v 1 tobolce - 3,6 nebo 10,8 mg.

Další látky v tobolkách 3,6 mg: ledová kyselina octová, kopolymer glykolové a mléčné kyseliny (50:50).

Další látky v kapslích 10,8 mg: kopolymer kyseliny mléčné a glykolové, nízkomolekulární (95: 5) a vysokomolekulární (95: 5).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Při neustálém používání Zoladex inhibuje uvolňování luteinizačního hormonu hypofýzou, což vede ke snížení sérové koncentrace estradiolu u žen a testosteronu u mužů. Po vysazení léku tento účinek zmizí. V počáteční fázi může goserelin, stejně jako další agonisté GnRH, dočasně zvýšit koncentraci estradiolu v séru u žen a hladinu testosteronu v séru u mužů. V raných fázích léčby drogami se také u některých žen rozvine vaginální krvácení různé intenzity a trvání.

U mužů koncentrace testosteronu klesá na kastrační hladinu přibližně za 21 dní po prvním podání tobolky Zoladex a zůstává snížena při konstantní terapii prováděné každých 28 dní (při použití 3,6 mg tobolek) nebo každé 3 měsíce (při použití 10,8 mg tobolky) … Při takovém poklesu koncentrace testosteronu dochází u většiny pacientů k regresi tumoru prostaty a je pozorováno symptomatické zlepšení.

Koncentrace estradiolu při užívání léku u žen také klesá přibližně o 21 dní po podání první tobolky přípravku Zoladex 3,6 mg a zůstává snížená (na úrovni pozorované během menopauzy) při pravidelné terapii prováděné každých 28 dní. Takové snížení koncentrace estradiolu vede k pozitivnímu účinku na endometriózu, hormonálně závislé formy rakoviny prsu, potlačení vývoje folikulů ve vaječnících a děložních myomech. Dochází ke ztenčení endometria a u většiny žen se objevuje amenorea.

Po zavedení 10,8 mg tobolek klesá sérová koncentrace estradiolu u žen do 4 týdnů po zavedení první tobolky léčiva a zůstává snížena po celou dobu léčby. Při přechodu na Zoladex 10,8 mg z jiných analogů GnRH je zachováno potlačení koncentrace estradiolu. Terapeutický účinek snižování hladiny estradiolu se projevuje u děložních fibroidů a endometriózy.

Zoladex 3,6 mg v kombinaci s přípravky obsahujícími železo způsobuje amenoreu a také zvyšuje hladinu hematologických parametrů a hemoglobinu u pacientů se současnou anémií a děložními myomy.

Během léčby agonisty GnRH je možná menopauza. U některých žen (zřídka) se menstruace neobnoví po ukončení léčby.

Farmakokinetika

Udržení účinné koncentrace léčiva se dosáhne podáváním přípravku Zoladex 3,6 mg každé 4 týdny a Zoladexu 10,8 mg každých 12 týdnů. Lék se nehromadí v tkáních.

Goserelin se špatně váže na plazmatické proteiny. U pacientů s normální funkcí ledvin je sérový poločas léčiva 2–4 hodiny (při zhoršené funkci ledvin se tento ukazatel zvyšuje). Při měsíčním podávání tobolek 3,6 mg nebo 10,8 mg nemá tato změna významné důsledky, proto není u pacientů s poruchou funkce ledvin nutná úprava dávky.

V případě poruchy funkce jater se farmakokinetika léčiva mírně mění.

Indikace pro použití

U tobolek 3,6 a 10,8 mg:

Fibrom dělohy;
Endometrióza;
Rakovina prostaty.

Pouze pro 3,6 mg tobolky:

Rakovina prsu;
Oplodnění in vitro (k desenzibilizaci hypofýzy);
Plánované operace na endometriu (pro jeho ztenčení).

Kontraindikace

Absolutní:

Dětství;
Těhotenství a kojení;
Individuální přecitlivělost na léčivo nebo jiné analogy GnRH.

Zoladex by měl být používán s opatrností při léčbě mužů, u nichž je riziko rozvoje komprese míchy nebo obstrukce močovodu, jakož i při provádění in vitro fertilizace (IVF) u žen se syndromem polycystických vaječníků.

Návod k použití Zoladexu: metoda a dávkování

3,6 mg tobolky

Zoladex se injikuje subkutánně do přední břišní stěny, 1 ks. každých 28 dní.

U maligních novotvarů se lék používá po dlouhou dobu. U benigních gynekologických onemocnění trvá léčba až 6 měsíců (neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti delší léčby).

Pro ztenčení endometria během plánovaných operací se Zoladex podává dvakrát ve 4týdenních intervalech. V tomto případě se ablace dělohy provádí v prvních 2 týdnech po zavedení druhé dávky.

U IVF se Zoladex používá k desenzibilizaci hypofýzy, která je určena hladinou estradiolu v krevním séru. Požadovaná koncentrace estradiolu, která odpovídá koncentraci v časné folikulární fázi cyklu (asi 150 pmol / l), je zpravidla dosažena mezi 7 a 21 dny. Po nástupu desenzibilizace pomocí gonadotropinu se stimuluje superovulace. Desenzibilizace hypofýzy způsobená používáním přípravku Zoladex může být trvalejší, v důsledku čehož je možné zvýšit potřebu gonadotropinu. Jeho podávání je zastaveno ve vhodné fázi vývoje folikulů, poté je podán lidský choriový gonadotropin (hCG) k vyvolání ovulace.

Tobolky 10,8 mg

Zoladex se injikuje subkutánně do přední břišní stěny:

Muži: každé 3 měsíce;
Ženy: každých 12 týdnů.

Vedlejší efekty

Imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; ve vzácných případech - anafylaktické reakce;
Metabolické poruchy: často - snížená tolerance glukózy (u mužů); zřídka - hyperkalcémie (u žen);
Endokrinní systém: velmi zřídka - krvácení do hypofýzy;
Kardiovaskulární systém: velmi často - návaly horka; často - srdeční selhání a infarkt myokardu (u mužů), hypertenze nebo hypotenze;
Nervový systém a psychika: velmi často - snížené libido; často - deprese a bolesti hlavy (u žen), komprese míchy (u mužů), snížená nálada, parestézie; velmi zřídka - psychotické poruchy;
Muskuloskeletální systém: často - bolest kostí (u mužů), artralgie (u žen); zřídka - artralgie (u mužů);
Genitourinární systém: velmi často - zvýšení velikosti mléčných žláz a suchost vaginální sliznice (u žen), erektilní dysfunkce (u mužů); často - gynekomastie (u mužů); zřídka - obstrukce močovodů a citlivost prsů (u mužů); ve vzácných případech - ovariální cysta (u žen), ovariální hyperstimulační syndrom (u žen, kterým je Zoladex předepisován současně s gonadotropiny); neznámá frekvence - vaginální krvácení (u žen);
Kůže a podkožní tkáň: velmi často - zvýšené pocení; často - alopecie (u žen), vyrážka; neznámá frekvence - alopecie (u mužů);
Novotvary: velmi zřídka - nádor hypofýzy; frekvence neznámá - degenerace fibromatózních uzlin u žen s děložními myomy;
Ostatní: velmi často - reakce v místě vpichu tobolky (u žen); často - dočasné zvýšení příznaků onemocnění na začátku léčby u žen s rakovinou prsu, reakce v místě vpichu (u mužů);
Laboratorní testy: často - zvýšení tělesné hmotnosti, snížení minerální hustoty kostí.

Předávkovat

Údaje o předávkování Zoladexem jsou omezené. S neúmyslným zavedením tobolek v předstihu nebo použitím léku ve vyšších dávkách se klinicky významné vedlejší účinky nevyvinuly.

Léčba předávkování je symptomatická.

speciální instrukce

Obnovení menstruačního cyklu po ukončení léčby se může u některých žen oddálit. Před obnovením menstruace by ženy podstupující léčbu přípravkem Zoladex měly používat nehormonální metody antikoncepce. Ve vzácných případech může dojít k menopauze bez obnovení menstruace po ukončení léčby.

Pokud se goserelin používá v kombinaci s gonadotropinem, může se vyvinout ovariální hyperstimulační syndrom (OHSS). Z tohoto důvodu je nutné pečlivě sledovat proces stimulace cyklu, aby bylo možné včas identifikovat riziko vzniku OHSS. V případě potřeby je třeba podávání hCG přerušit.

Podle pokynů může Zoladex vést ke zvýšení cervikální rezistence, a proto je třeba při rozšiřování děložního čípku postupovat opatrně.

Během IVF by měl být lék používán pouze ve specializovaném zdravotnickém zařízení pod dohledem lékaře se zkušenostmi v této oblasti.

Analogy GnRH mohou způsobit snížení minerální hustoty kostí. Snížení ztráty kostní minerální hustoty a projevů vazomotorických příznaků u žen užívajících Zoladex k léčbě endometriózy umožňuje současné podávání hormonální substituční léčby s každodenním užíváním estrogenů a progestogenových léčiv. U mužů ztráta kostní minerální hustoty podle předběžných údajů snižuje současné užívání bisfosfonátu.

Jelikož agonisté GnRH mohou snížit toleranci glukózy u mužů, doporučuje se pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi.

Nebyly hlášeny žádné negativní účinky Zoladexu na rychlost reakce a schopnost soustředit se.

Aplikace během těhotenství a kojení

Zoladex je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Lék se nepoužívá u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin nevyžadují úpravu dávky Zoladexu.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se zhoršenou funkcí jater nevyžadují úpravu dávky Zoladexu.

Lékové interakce

Neexistují žádné informace o interakci přípravku Zoladex s jinými léky.

Analogy

Analogy Zoladexu jsou: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Zoladexu

Existují zprávy o častém výskytu nežádoucích účinků. Podle recenzí Zoladex pravidelně způsobuje poruchy spánku, bolesti hlavy a častou menstruaci. Navzdory tomu je lék účinný, o čemž svědčí pozitivní vlastnosti tohoto léku.