Zeldoks - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zeldox

Zeldoks: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. V případě poruchy funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zeldox

ATX kód: N05AE04

Aktivní složka: Ziprasidon (Ziprasidon)

Výrobce: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irsko)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Ceny v lékárnách: od 3198 rublů.

Koupit

Zeldox je antipsychotické (neuroleptické) léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

• tvrdé želatinové kapsle se „zámkem“: velikost č. 4 - modrá čepice, bílé tělo s nápisem ZDX 20, velikost č. 4 - modrá čepice a tělo s nápisem ZDX 40, velikost č. 3 - bílá čepice a bílé tělo s nápisem ZDX 60, velikost 2 - modrá čepice, bílé tělo s nápisem ZDX 80, všechny čepice - nápis Pfizer, nápisy jsou černým inkoustem; vnitřní kapsle - krystalický sypký prášek téměř bílé barvy s růžovým odstínem [v blistru: 20 mg nebo 80 mg - 7 ks, v papírové krabičce 2 nebo 8 blistrů; 10 ks. V kartonové krabičce 2, 3, 5, 6 nebo 10 blistrů; 14 ks., V kartonové krabici 1, 2 nebo 4 blistry; 40 mg a 60 mg - 10 ks, 3 blistry v kartonové krabičce (kartonové krabičky s kontrolou prvního otevření)];
• lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární (i / m) podání: téměř bílý nebo bílý, po smíchání s rozpouštědlem (bezbarvá průhledná kapalina) - bezbarvý roztok s průhlednou strukturou (ve skleněné bezbarvé lahvičce, v papírové krabičce 1 lahvička s 1 ampulkou solventní).

1 tobolka obsahuje:

• účinná látka: monohydrát hydrochloridu ziprasidonu - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) nebo 90,6 mg (ZDX 80), což odpovídá 20 mg, 40 mg, 60 mg nebo 80 mg ziprasidonu;
• pomocné složky: předželatinovaný kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy;
• složení těla tobolky a víčka: želatina, oxid titaničitý;
• složení inkoustu: Tek SW-9008 - ethanol, šelak, isopropanol, hydroxid draselný, propylenglykol, butanol, vodný amoniak, voda, oxid železitý na bázi barviva.

Navíc jako součást kapslí:

• tělo tobolky 40 mg: indigokarmín;
• tobolky tobolek po 20 mg, 40 mg a 80 mg: indigokarmín.

1 lahvička lyofilizátu obsahuje:

• účinná látka: trihydrát mesylátu ziprasidonu - 40,93 mg, což odpovídá obsahu 30 mg ziprasidonu;
• pomocná složka: sulfobutylát sodný cyklodextrin (SBECD).

Rozpouštědlo: voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ziprasidon je antagonista serotoninových receptorů typu 2A (5-HT _2A) a dopaminergních receptorů typu 2 (D ₂), silný antagonista 5-HT _2c, 5-HT _ID a silný agonista receptoru 5-HT _1A, který určuje jeho antipsychotický účinek.

Ziprasidon inhibuje zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu v neuronech.

Antidepresivní aktivita ziprasidonu přispívá k jeho účinku na zpětné vychytávání neurotransmiterů v neuronech a serotonergní aktivitu.

K anxiolytické účinky drogy jsou v důsledku přítomnosti 5-HT _1A receptoru agonismu. Antipsychotická aktivita je spojena s výraznou antagonismus 5-HT _2c receptoru.

Ziprasidon inhibuje reverzní neuronální absorpci serotoninu a norepinefrinu, je uvedena jeho afinita k alfa-adrenergním receptorům a histaminovým H ₁ receptorům. Antagonismus vůči těmto receptorům určuje možnost ortostatické hypotenze a ospalosti.

Ziprasidon těžko interaguje s m ₁ -cholinoreceptory, což může způsobit poškození paměti.

12 hodin po jednorázovém perorálním podání léku v dávce 40 mg je stupeň blokády aD2 receptorů 50%, serotoninových receptorů typu 2 _A - 80% (údaje pozitronové emisní tomografie).

Antipsychotický účinek při intramuskulárním podání nastává po 1/4 hodině a trvá 1–2 hodiny po podání 10 mg a od 0,5 do 4 hodin - 20 mg roztoku ziprasidonu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ziprasidonu v tobolkách je lineární, pokud se užívá po jídle v denní dávce 80–160 mg.

Pokud se ziprasidon užívá perorálně s jídlem, jeho maximální koncentrace (C _max) v krvi je dosažena během 6-8 hodin. Absolutní biologická dostupnost 20 mg léčiva při užívání po jídle je 60%, na prázdný žaludek - absorpce klesá o 50%.

Užívání léku dvakrát denně vám umožní dosáhnout rovnovážného stavu do 3 dnů. Doba udržování rovnovážného stavu je v přímém poměru k dávce. V _d (objem distribuce) v rovnovážném stavu je 1,5 l / kg.

Při intramuskulárním podání je biologická dostupnost ziprasidonu 100%.

Sérová koncentrace léčiva jednou intramuskulární injekcí dosáhne maxima po 1 hodině a dříve, zvyšuje se úměrně ke zvýšení dávky, po třech dnech podávání je kumulace léčiva nevýznamná.

Poločas ziprasidonu je 2–5 hodin, systémová clearance je průměrně 7,5 ml / min / kg, distribuční objem je 1,5 l / kg.

Vazba na plazmatické bílkoviny nezávisí na koncentraci a je 99%.

Při perorálním podání se ziprasidon metabolizuje do značné míry, méně než 1% a 4% léčiva se vylučuje močí a výkaly beze změny. V rovnovážném stavu je poločas (T _1/2) ziprasidonu 6,6 hodiny.

V důsledku biotransformace ziprasidonu se tvoří 4 hlavní metabolity: S-methyldihydroziprasidon, benzisothiazolepiperazin (BITP) sulfoxid, BITP sulfon, ziprasidon sulfoxid, z nichž asi 20% se vylučuje močí, 66% stolicí. Podíl nezměněného ziprasidonu je přibližně 44% z jeho celkového obsahu a sérových metabolitů. Oxidační přeměna ziprasidonu katalyzuje CYP3A4. K tvorbě S-methyldihydroziprasidonu dochází v důsledku reakcí katalyzovaných aldehydoxidázou a thiomethyltransferázou.

Prodloužení QT intervalu může souviset s podobností vlastností ziprasidonu, ziprasidon sulfoxidu a S-methyldihydroziprasidonu.

S-methyldihydroziprasidon se vylučuje hlavně stolicí, vylučování ziprasidon sulfoxidu se provádí ledvinami, navíc obě látky podléhají dalšímu metabolismu za účasti CYP3A4.

Při současném užívání ketokonazolu (inhibitoru CYP3A4) v denní dávce 400 mg se zvyšuje koncentrace ziprasidonu v krevním séru přibližně o 40%, S-methyldihydroziprasidon - o 55%. Dále dochází k prodloužení intervalu QT _c.

Věk, pohlaví, kouření, závažné a středně závažné poškození ledvin při perorálním podání ziprasidonu neovlivňují farmakokinetiku léčiva.

Koncentrace ziprasidonu v krevním séru s mírnou až středně závažnou dysfunkcí jater (třída A nebo B na stupnici Child-Pugh) za přítomnosti cirhózy se zvyšuje o 30% a terminální poločas je delší přibližně o 2 hodiny.

Indikace pro použití

• kapsle: prevence a léčba duševních poruch, včetně léčby negativních a produktivních příznaků, afektivních poruch u schizofrenie;
• lyofilizát: úleva od psychomotorické agitovanosti u schizofrenie.

Kontraindikace

• vrozený syndrom dlouhého QT intervalu;
• současné užívání antiarytmik třídy IA a III;
• období těhotenství;
• kojení;
• věk do 18 let;
• individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Zeldox se používá s opatrností při závažném selhání jater. Navíc další kontraindikace užívání tobolek:

• dekompenzované srdeční selhání;
• prodloužení QT intervalu;
• stav po nedávném akutním infarktu myokardu.

Další kontraindikace pro jmenování lyofilizátu:

• fáze dekompenzace srdečního selhání;
• anamnéza prodloužení QT intervalu;
• subakutní a akutní stádium infarktu myokardu;
• kombinace s léky, které prodlužují QT interval: anhydrid arzenitý, metadon, halofantrin, mesoridazin, thioridazin, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozid, moxifloxacin, sertindol, meflochin nebo cisaprid;
• psychóza způsobená demencí;
• věk nad 65 let.

Při předepisování lyofilizátu Zeldox s prodloužením QT intervalu, infarktem myokardu, nestabilní anginou pectoris, bradykardií, nerovnováhou elektrolytů v kombinaci s léky, které prodlužují QT interval, je nutná opatrnost.

Návod k použití Zeldoks: metoda a dávkování

Kapsle

Tobolky se užívají perorálně s jídlem.

Doporučené dávkování: počáteční dávka - 40 mg dvakrát denně, poté se dávka upraví s přihlédnutím ke klinickému stavu pacienta. Dávka se zvyšuje postupně. Do 3 dnů lze jednu dávku zvýšit na 80 mg s frekvencí podávání 2krát denně. Maximální denní dávka je 160 mg.

V případě poruchy funkce ledvin, u starších pacientů nebo u kuřáckých pacientů není snížení dávky nutné.

S mírnou nebo střední závažností jaterní dysfunkce je vhodné snížit dávku léku.

Lyofilizát

Nelze podávat intravenózně!

Hotový roztok lyofilizátu se používá pouze jako intramuskulární injekce.

Injekční roztok se připravuje rozpuštěním obsahu injekční lahvičky v dodávané vodě pro injekce, po připojení se injekční lahvičkou protřepává, dokud se lyofilizát úplně nerozpustí. Koncentrace výsledného roztoku odpovídá obsahu ziprasidonu v 1 ml - 20 mg.

Nepoužívejte lék, pokud jsou v roztoku viditelné inkluze.

Roztok pro každou injekci se připraví před přímým podáním, zbytek léčiva v lahvičce se zlikviduje.

Doporučené dávkování: 10 mg každé 2 hodiny nebo 20 mg každé 4 hodiny. Maximální denní dávka je 40 mg. Doba trvání léčby není delší než 3 dny.

Účinnost i / m podávání léku po dobu delší než 3 dny nebyla stanovena, proto je-li nutné delší užívání přípravku Zeldox, je pacient převeden na užívání tobolek.

V případě zhoršené funkce jater se dávka snižuje úměrně k závažnosti onemocnění.

U kouřících pacientů není nutná žádná úprava dávky.

Vedlejší efekty

• možné: na pozadí dlouhodobé léčby - vývoj vzdálených extrapyramidových syndromů, včetně pomalé (nebo pozdní) dyskineze;
• vzácně: potenciálně smrtelná komplikace - neuroleptický maligní syndrom (NMS), mezi jeho klinické projevy patří svalová ztuhlost, náhlé zvýšení tělesné teploty, změna duševního stavu, arytmie, tachykardie, změny krevního tlaku (TK), silné pocení, poruchy srdečního rytmu, rhabdomyolýza, akutní selhání ledvin, zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v krvi.

Nežádoucí účinky při užívání tobolek zaznamenané v klinických studiích (> 1% pacientů):

• z nervového systému: bolest hlavy, závratě, astenie, extrapyramidový syndrom, nespavost, ospalost, rozmazané vidění, třes, psychomotorická agitace, dystonické reakce, akatizie; velmi zřídka - křeče;
• ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa, dyspepsie, zvýšené slinění;
• další: arteriální hypertenze, zvýšené hladiny prolaktinu (obvykle normalizované bez přerušení léčby); možná - zvýšení tělesné hmotnosti (asi o 0,5 kg) s trváním kurzu 4-6 týdnů nebo snížení hmotnosti o 1-3 kg během léčby během roku.

V postmarketingových studiích s ziprasidonem v tobolkách byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: tachykardie (včetně arytmií piruetového typu), posturální hypotenze, alergické reakce, nespavost, galaktorea, kožní vyrážka.

Další vedlejší účinky, jejichž výskyt je možný na pozadí použití lyofilizátu:

• duševní poruchy: zřídka - asociální chování, agitovanost, psychotické poruchy, tiky, nespavost;
• z nervového systému: často - bolest hlavy, ospalost, akatizie, dystopie, závratě, sedace; zřídka - dysartrie, posturální závratě, svalová rigidita typu „ozubené kolo“, dyskineze, dyspraxie, třes, parkinsonismus;
• z cévního systému: často - arteriální hypertenze; zřídka - ortostatická hypotenze, hyperémie;
• ze srdce: zřídka - tachykardie, bradykardie;
• z orgánů sluchu a rovnováhy: zřídka - závratě;
• hrudní, mediastinální a respirační poruchy: zřídka - laryngospazmus;
• z trávicího systému: často - nevolnost, zvracení; zřídka - sucho v ústech, zácpa, průjem;
• na straně výživy a metabolismu: zřídka - anorexie;
• z pojivové tkáně a pohybového aparátu: často - svalová ztuhlost;
• dermatologické reakce: zřídka - hyperhidróza;
• laboratorní testy: zřídka - snížení krevního tlaku, zvýšení aktivity jaterních enzymů;
• ostatní: často - pálení a / nebo bolest v místě vpichu, astenie; zřídka - únava, stažení léku, nepohodlí a / nebo podráždění v místě vpichu, syndrom podobný chřipce.

Předávkovat

Příznaky: po požití maximální potvrzené dávky (12 800 mg) byl zaznamenán vývoj sedativního účinku léku, retardace řeči a přechodná arteriální hypertenze. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné srdeční arytmie ani funkční změny.

Léčba: neexistuje specifické antidotum, měl by být zvážen možný účinek souběžné léčby. Především by pacientovi měla být poskytnuta průchodnost dýchacích cest, přiměřené okysličení a ventilace plic, výplach žaludku, zavedení aktivního uhlí v kombinaci s laxativy. Je nutné sledovat funkci kardiovaskulárního systému, včetně kontinuální elektrokardiografie k detekci možných arytmií. Hemodialýza s předávkováním ziprasidonem je neúčinná.

speciální instrukce

Je nutné sledovat stav pacientů s bradykardií a poruchami elektrolytů. Pokud QT interval přesáhne 500 ms, doporučuje se Zeldox zrušit, protože existuje vysoké riziko vzniku paroxysmální komorové tachykardie.

Tobolky by měly být používány s opatrností při léčbě pacientů s křečovými stavy v anamnéze.

Při předepisování léku v kombinaci s centrálně působícími léky je třeba vzít v úvahu primární účinek ziprasidonu na centrální nervový systém (CNS).

Během léčby se nedoporučuje konzumovat alkohol.

Lyofilizát se používá pouze ke zmírnění psychomotorické agitace, poté by měl být pacient převeden na užívání tobolek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že účinek léku může u pacienta způsobit ospalost, je třeba postupovat opatrně při práci vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je přípravek Zeldoks kontraindikován pro použití během těhotenství, pokud podle názoru lékaře převažují zamýšlené přínosy léčby pro matku nad možnou hrozbou pro plod.

Ženy v reprodukčním věku musí používat spolehlivé metody antikoncepce.

Pokud je to nutné, užívání léku během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Předepisování léku pacientům mladším 18 let je kontraindikováno, protože bezpečnost a účinnost ziprasidonu u této kategorie pacientů nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin není nutná změna dávkovacího režimu pro tobolky.

Při / m podávání léčiva je nutná opatrnost vzhledem k schopnosti vylučovat cyklodextrin glomerulární filtrací.

Pokud je poškozena funkce jater

S mírnou nebo střední závažností jaterní dysfunkce je vhodné snížit dávku léku. Vzhledem k nedostatku zkušeností s používáním ziprasidonu u těžké jaterní nedostatečnosti se u této kategorie pacientů doporučuje používat Zeldox opatrně.

Použití u starších osob

Ve věku nad 65 let nebyla účinnost a bezpečnost ziprasidonu stanovena.

Lékové interakce

Se současným použitím Zeldoxu:

• Antiarytmika třídy IA a III a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, zvyšují riziko prodloužení QT intervalu a paroxysmální komorové tachykardie;
• léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, mohou způsobit vzájemné posílení účinku;
• léky metabolizované izoenzymy CYP1A2, CYP2C9 nebo CYP2C19 nezpůsobují klinicky významné interakce;
• lithiové přípravky, perorální hormonální (obsahující estrogen nebo ethinylestradiol nebo progesteron), antikoncepční léky významně nemění jejich farmakokinetiku;
• warfarin, propranolol (látky s vysokým stupněm vazby na proteiny) nemění jejich vazbu na plazmatické proteiny a neovlivňují vazbu ziprasidonu na plazmatické proteiny;
• inhibitory CYP3A4 (včetně ketokonazolu v denní dávce 400 mg) nezpůsobují klinicky významné interakce;
• Induktory CYP3A4 (včetně karbamazepinu v denní dávce 400 mg) nezpůsobují klinicky významné interakce;
• nespecifický inhibitor izoenzymů - cimetidin - významně neovlivňuje farmakokinetiku ziprasidonu;
• antacida obsahující hořčík a hliník neovlivňují farmakokinetiku léčiva;
• benztropin, propranolol, lorazepam nemají žádný vliv na sérovou koncentraci a farmakokinetické parametry ziprasidonu.

Analogy

Analogy Zeldoks jsou: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 30 ° C, lyofilizát by měl být chráněn před světlem.

Doba použitelnosti: tobolky - 4 roky, lyofilizát - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Zeldox

Několik recenzí o přípravku Zeldoks naznačuje účinnost léku a je také indikován častý vývoj vedlejších účinků.

Cena Zeldoxu v lékárnách

Cena Zeldoxu v kapslích po 40 mg (30 ks v balení) je od 3689 rublů, 60 mg (30 ks v balení) - od 4159 rublů.

Náklady na lék ve formě lyofilizátu nejsou známy.

Zeldoks: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Zeldox 40 mg tobolka 30 ks. 3198 RUB Koupit

Zeldox 60 mg tobolka 30 ks. 4699 RUB Koupit

Zeldox kapsle 60mg 30 ks. 5781 RUB Koupit

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!