Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Dolaren: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Dolaren

ATX kód: M01AB55

Léčivá látka: paracetamol (paracetamol) + diklofenak (diklofenak)

Výrobce: Nabros Pharma (Indie)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Dolaren je kombinovaný lék proti bolesti.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tablet: bikonvexní, kulaté, dvouvrstvé, na jedné straně - od téměř bílé po bílou, na druhé straně - oranžová se stříkáním tmavě oranžové a bílé (10 ks. V blistrech, v lepenkové krabici 1 nebo 10 blistry a návod k použití přípravku Dolaren).

Složení 1 tablety obsahuje účinné látky:

Paracetamol - 500 mg;
Sodná sůl diklofenaku - 50 mg.

Pomocné složky: škrob, želatina, mastek, methylparahydroxybenzoát sodný, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl propylparahydroxybenzoátu, kroskarmelóza, oranžové barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dolaren je kombinovaný lék, jehož účinek je způsoben vlastnostmi účinných látek.

Paracetamol je narkotické analgetikum, které blokuje COX-1 a -2 (cyklooxygenázu 1 a 2) hlavně v centrálním nervovém systému a ovlivňuje centra termoregulace a bolesti. Buněčné peroxidázy v zanícených tkáních neutralizují účinek paracetamolu na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého působení látky.

Diklofenak má analgetické, protizánětlivé, antipyretické a antiagregační účinky. Bez rozdílu inhibuje COX-1 a -2, snižuje množství prostaglandinů v ohnisku zánětu, narušuje metabolismus kyseliny arachidonové. U revmatických onemocnění přispívá analgetický a protizánětlivý účinek diklofenaku k významnému snížení závažnosti bolesti, otoků kloubů, ranní ztuhlosti, což vede ke zlepšení funkčního stavu kloubu. U pacientů se zraněním i v pooperačním období pomáhá diklofenak snižovat bolest a zánětlivý edém.

Farmakokinetika

Vstřebávání aktivních složek Dolarenu je rychlé a úplné. Rychlost absorpce diklofenaku je ovlivněna jídlem, které ho zpomaluje o 1–4 hodiny a je také pozorován pokles C _max (maximální koncentrace látky) o 40%.

Koncentrace účinných látek v plazmě je lineárně závislá na velikosti aplikované dávky, nehromadí se.

Komunikace s plazmatickými proteiny: diklofenak - z 99% (většina se váže na albumin), paracetamol - 15%. Malé množství obou složek Dolarenu přechází do mateřského mléka.

Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho maximální koncentrace stanovena o 2–4 hodiny později než v plazmě. T _1/2 (poločas) ze synoviální tekutiny je v rozmezí od 3 do 6 hodin (koncentrace látky v synoviální tekutině 4–6 hodin po podání léčiva je vyšší než v plazmě a zůstává tak po dobu dalších 12 hodin). Vztah mezi koncentrací látky v synoviální tekutině a její klinickou účinností nebyl objasněn.

Až 50% diklofenaku prochází presystémovou eliminací během prvního průchodu játry. Metabolismus se provádí vícenásobnou nebo jedinou hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou. Proces zahrnuje enzymový systém cytochromu P450 CYP2C9. Metabolity mají nižší farmakologickou aktivitu než látka.

Systémová clearance diklofenaku - 350 ml / min, V _d (objem distribuce) - 550 ml / kg, T _1/2 z plazmy - 2 hodiny; 65% dávky se vylučuje ledvinami jako metabolity, až 1% - jako nezměněná látka, zbytek dávky se vylučuje žlučí jako metabolity.

Při závažném selhání ledvin (clearance kreatininu do 10 ml / min) se zvyšuje vylučování metabolitů žlučí, ale nebylo zaznamenáno žádné zvýšení jejich koncentrace v krvi.

U chronické hepatitidy nebo kompenzované jaterní cirhózy zůstávají farmakokinetické parametry diklofenaku nezměněny.

Metabolismus paracetamolu se vyskytuje hlavně v játrech (90–95%): až 80% dávky vstupuje do konjugačních reakcí se sulfáty a kyselinou glukuronovou za vzniku neaktivních metabolitů; 17% dávky prochází hydroxylací, což vede k tvorbě 8 aktivních metabolitů, které jsou poté konjugovány s glutathionem, a poté se tvoří neaktivní metabolity. Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity vést k blokování enzymatických systémů hepatocytů a způsobit jejich nekrózu.

Izoenzym CYP2E1 se také podílí na metabolismu paracetamolu. T _1/2 látky je v rozmezí od 1 do 4 hodin. Vylučování se provádí ve formě metabolitů (hlavně konjugátů) ledvinami v nezměněné podobě, vylučují se pouze 3% látky. U starších pacientů klesá clearance paracetamolu a zvyšuje se jeho T _1/2.

Indikace pro použití

Neuralgie, lumboishalgie, myalgie, doprovázené zánětem, syndrom posttraumatické bolesti, migréna, algomenorea, proktitida, adnexitida; pooperační bolest hlavy a zubů;
Bolestivý syndrom u revmatických onemocnění, včetně osteoartrózy, revmatoidní artritidy (pro krátkodobou léčbu);
Infekční a zánětlivá onemocnění ucha, krku, nosu s těžkým horečnatým a bolestivým syndromem, včetně angíny, faryngitidy, otitis media (spolu s jinými léky).

Kontraindikace

Erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi);
Krvácení z gastrointestinálního traktu;
Zánětlivé onemocnění střev v akutní fázi;
Anamnéza údaje o záchvatech bronchiální obstrukce, rýmě, kopřivce spojené s příjmem kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (neúplný nebo úplný syndrom intolerance kyseliny acetylsalicylové - polypy nosní sliznice, rhinosinusitida, bronchiální astma, kopřivka);
Aktivní onemocnění jater, závažné selhání jater;
Poruchy hematopoézy a / nebo hemostázy (včetně hemofilie);
Progresivní onemocnění ledvin, závažné selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml za minutu);
Období po roubování bypassu koronární arterie;
Těhotenství a kojení;
Dětství;
Přecitlivělost na složky Dolarenu (včetně jiných nesteroidních protizánětlivých léků).

Tablety Dolaren by měly být užívány s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

Srdeční ischemie;
Městnavé srdeční selhání;
Cerebrovaskulární choroby;
Bronchiální astma;
Anémie;
Hyperlipidemie / dyslipidemie;
Edematózní syndrom;
Arteriální hypertenze;
Benigní hyperbilirubinemie (včetně Gilberta);
Porucha funkce ledvin nebo jater;
Onemocnění periferních tepen;
Alkoholismus;
Erozivní a ulcerativní onemocnění gastrointestinálního traktu bez exacerbace;
Cukrovka;
Indukovaná porfyrie;
Stav po rozsáhlých chirurgických zákrocích;
Systémová onemocnění pojivové tkáně;
Starší věk.

Dolaren, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Dolaren se užívají perorálně během jídla nebo po jídle, bez žvýkání a malého pití.

Dospělým se obvykle předepisuje 1 tableta 2-3krát denně.

Délka léčby je až 7 dní.

Vedlejší efekty

Během léčby je možné vyvinout poruchy na straně některých tělesných systémů, které se projevují různými frekvencemi (často - ve více než 1% případů, zřídka - v méně než 1% případů):

Nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy; zřídka - deprese, poruchy spánku, ospalost, podrážděnost, aseptická meningitida (častěji u pacientů se systémovým lupus erythematodes a jinými systémovými onemocněními pojivové tkáně), celková slabost, křeče, noční můry, dezorientace, pocit strachu;
Gastrointestinální trakt: často - pocit nafouknutí, bolesti břicha, plynatost, průjem, zácpa, nevolnost, gastrointestinální krvácení, zvýšení hladiny „jaterních“enzymů, peptický vřed s možnými komplikacemi (perforace, krvácení); zřídka - zvracení, meléna, žloutenka, aftózní stomatitida, krev ve stolici, poškození jícnu, cholecystopankreatitida, suché sliznice (včetně úst), nekróza jater, hepatitida (pravděpodobně fulminantní průběh), cirhóza, hepatorenální syndrom, pankreatitida, změny chuti k jídlu kolitida;
Kardiovaskulární systém: zřídka - extrasystol, zvýšený krevní tlak, městnavé srdeční selhání, bolest na hrudi;
Respirační systém: zřídka - bronchospazmus, kašel, pneumonitida, otok hrtanu;
Imunitní systém a hematopoetické orgány: zřídka - trombocytopenická purpura, anémie (včetně hemolytické a aplastické anémie), trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, eozinofilie, zhoršení infekčních procesů (včetně vývoje nekrotizující fasciitidy);
Genitourinární systém: často - zadržování tekutin; zřídka - papilární nekróza, nefrotický syndrom, oligurie, proteinurie, intersticiální nefritida, hematurie, azotemie, akutní selhání ledvin;
Kůže: často - kožní vyrážka, svědění; zřídka - kopřivka, alopecie, ekzém, zvýšená fotocitlivost, toxická dermatitida, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), bodavé krvácení;
Smyslové orgány: často - tinnitus; zřídka - diplopie, skotom, rozmazané vidění, porucha chuti, nevratná nebo reverzibilní ztráta sluchu;
Alergické reakce: zřídka - anafylaktoidní reakce, otok jazyka a rtů, anafylaktický šok (obvykle rychle se rozvíjející), alergická vaskulitida.

Předávkovat

Závažnost předávkování přípravkem Dolaren je způsobena hlavně paracetamolem, který je součástí této drogy.

Hlavní příznaky: během prvních 24 hodin po podání - zvracení, nevolnost, anorexie, bledost kůže, bolesti břicha, metabolická acidóza, porucha metabolismu glukózy. Příznaky poruchy funkce jater se mohou objevit 12–48 hodin po předávkování. V závažných případech se vyvíjí selhání jater (s progresivní encefalopatií, kómatem, smrtí), akutní selhání ledvin v kombinaci s tubulární nekrózou (včetně absence závažného poškození jater), pankreatitida, arytmie. U dospělých se hepatotoxický účinek paracetamolu dostaví po užití 10 g nebo více.

Terapie zahrnuje použití dárců skupiny SH a prekurzorů syntézy glutathionu: 8-9 hodin po předávkování - methionin, o 12 hodin později - acetylcystein. Potřeba dalších terapeutických opatření (další užívání těchto léků) je určena koncentrací paracetamolu v krvi a časem, který uplynul po jeho podání.

speciální instrukce

Při užívání přípravku Dolaren je nutné sledovat funkci ledvin a jater, vzorce periferní krve a výkaly na přítomnost krve.

Vzhledem ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků se současné podávání Dolarenu s nesteroidními protizánětlivými léky nedoporučuje.

Při použití Dolarenu mohou být laboratorní parametry zkresleny při kvantitativním stanovení kyseliny močové a glukózy v plazmě.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacientům užívajícím Dolaren se doporučuje zdržet se práce, která vyžaduje zvýšenou pozornost a rychlé motorické a duševní reakce, jakož i pití alkoholu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Dolaren není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Dolar je kontraindikován u pediatrických pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Těžké selhání ledvin (s clearance kreatininu do 30 ml / min), progresivní onemocnění ledvin: Dolaren je kontraindikován;
Selhání ledvin: léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Závažné selhání jater, aktivní onemocnění jater: Dolaren je kontraindikován;
Selhání jater: léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli přípravek Dolaren používat opatrně.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Dolaren s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky (kvůli účinným látkám obsaženým v přípravku: diklofenak a paracetamol):

Digoxin, lithiové přípravky: zvýšení jejich koncentrace v plazmě;
Antikoagulancia, antiagregační a trombolytická léčiva (streptokináza, altepláza, urokináza): zvýšené riziko krvácení (častěji gastrointestinální trakt);
Diuretika: snížení jejich účinku (s použitím draslík šetřících diuretik - zvýšené riziko hyperkalemie);
Antihypertenziva a hypnotika: snižování jejich účinku;
Methotrexát: zvýšení pravděpodobnosti zvýšení jeho toxicity (v důsledku zvýšení jeho koncentrace v plazmě);
Další nesteroidní protizánětlivé léky a glukokortikosteroidy: zvýšení pravděpodobnosti nežádoucích účinků (krvácení do gastrointestinálního traktu);
Kyselina acetylsalicylová: snížení koncentrace diklofenaku v krvi;
Cyklosporin: zvýšení pravděpodobnosti zvýšení jeho nefrotoxicity (v důsledku zvýšení jeho koncentrace v plazmě);
Cefoperazon, cefamandol, cefootstan, plikamycin a kyselina valproová: zvýšení výskytu hypoprotrombinemie;
Hypoglykemické léky: snížení jejich účinku;
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: zvýšené riziko krvácení z gastrointestinálního traktu;
Přípravky ze zlata a cyklosporin: zvýšení účinku diklofenaku na syntézu prostaglandinů v ledvinách, což vede ke zvýšení nefrotoxicity;
Léky způsobující fotosenzibilizaci: zvýšení senzibilizujícího účinku diklofenaku na ultrafialové záření;
Ethanol, kolchicin, kortikotropin a přípravky z třezalky: zvýšené riziko krvácení do zažívacího traktu;
Chinolonové antibakteriální léky: zvýšené riziko záchvatů;
Léky, které blokují tubulární sekreci: zvýšení koncentrace diklofenaku v plazmě, což zvyšuje jeho toxicitu a účinnost;
Antikoagulační léky: zvýšení jejich účinku (při užívání vysokých dávek paracetamolu);
Urikosurické léky: snížení jejich účinnosti;
Barbituráty (dlouhodobé užívání): snížená účinnost paracetamolu;
Diflunisal: významné zvýšení plazmatické koncentrace paracetamolu a riziko rozvoje hepatotoxicity;
Induktory mikrosomální oxidace v játrech (ethanol, fenytoin, barbituráty, rifampicin, tricyklická antidepresiva, fenylbutazon), hepatotoxické léky: zvýšení produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů (možnost rozvoje těžké intoxikace i při mírném předávkování);
Ethanol: zvýšené riziko poškození jater a akutní pankreatitidy;
Salicyláty: zvyšují riziko vzniku rakoviny močového měchýře nebo ledvin (při dlouhodobém užívání vysokých dávek paracetamolu);
Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu): snížení rizika hepatotoxických účinků;
Myelotoxické léky: zvýšené projevy hematotoxicity paracetamolu.

Analogy

Analogem Dolarenu je Panoxen.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

O Dolaren

Recenze o Dolarenu jsou většinou pozitivní. Pacienti poukazují na jeho vysokou účinnost, přičemž si všímají zejména dlouhodobého analgetického účinku. Lék není určen k dlouhodobému užívání, protože v tomto případě je pozorován vývoj vedlejších účinků.