Xenical

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Xenical: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Xenical

ATX kód: A08AB01

Aktivní složka: Orlistat (Orlistat)

Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švýcarsko

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 919 rublů.

Koupit

Xenical je inhibitor gastrointestinálních lipáz, prostředek k léčbě obezity.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky: č. 1, želatinové, tyrkysové, s pevnou neprůhlednou strukturou a černým nápisem: na pouzdru XENICAL 120, na víku ROCHE; uvnitř tobolek - téměř bílé nebo bílé pelety (21 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).

Léčivou látkou přípravku Xenical je orlistat v 1 tobolce - 120 mg.

Pomocné látky: mastek.

Pomocné složky pelet: sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel), mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, povidon K-30.

Složení obalu tobolky: indigokarmín, želatina, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Xenical je specifický, účinný a reverzibilní inhibitor gastrointestinálních lipáz s prodlouženým účinkem. Jeho terapeutický účinek se provádí v lumen tenkého střeva a žaludku a spočívá ve vytvoření kovalentní vazby s aktivním serinovým místem pankreatických a žaludečních lipáz. V tomto případě inaktivovaný enzym ztrácí schopnost štěpit tuky dodávané s potravinami ve formě triglyceridů na monoglyceridy a absorbované volné mastné kyseliny. Vzhledem k tomu, že triglyceridy, které nebyly v těle zničeny, nejsou absorbovány, vstupuje do těla méně kalorií, což vede ke snížení tělesné hmotnosti. Kromě toho je terapeutický účinek přípravku Xenical realizován bez vstupu jeho složek do systémového oběhu.

Údaje o tuku ve stolici naznačují, že orlistat působí 24–48 hodin po požití. Zrušení léčby vede ke snížení koncentrace tuku ve stolici na úroveň zaznamenanou před zahájením léčby, po 48–72 hodinách.

Klinické studie pacientů užívajících Xenical dokazují, že mají významnější úbytek hmotnosti ve srovnání s pacienty, kterým je předepsána dietní terapie. Pokles tělesné hmotnosti byl zaznamenán již během prvních 2 týdnů po zahájení léčby a trval 6–12 měsíců iu pacientů, kteří na dietní terapii reagovali negativně. V průběhu dvou let bylo zaznamenáno statisticky významné zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů spojených s obezitou. Ve srovnání s placebem došlo také k významnému snížení tělesného tuku.

Použití orlistatu zabraňuje opětovnému přibývání na váze. U přibližně 50% pacientů byl pozorován přírůstek hmotnosti ve výši ne více než 25% ztracené hmotnosti, zatímco zbytek si udržel tělesnou hmotnost, kterou dosáhli v době ukončení léčby (někdy bylo zjištěno ještě další snížení).

Klinické studie trvající od 6 měsíců do 1 roku přesvědčivě prokázaly, že u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností nebo obezitou a diabetem typu 2, kteří užívali přípravek Xenical, klesá tělesná hmotnost významněji než u pacientů, kterým byla jako léčba předepsána pouze dietní léčba. … Úbytek hmotnosti byl způsoben hlavně poklesem tělesného tuku. Před zahájením studie nebyla glykemická kontrola dostatečná ani u pacientů užívajících hypoglykemické léky. Léčbou orlistatem však bylo dosaženo klinicky a statisticky významného zlepšení glykemické kontroly. Terapie také vedla ke snížení koncentrace inzulínu, ke snížení dávek hypoglykemických léků a ke snížení inzulínové rezistence.

Výsledky studií provedených po dobu 4 let potvrzují, že orlistat významně snižuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu (přibližně o 37% ve srovnání s placebem). Míra snížení pravděpodobnosti onemocnění byla ještě významnější u pacientů s počátečním poškozením glukózové tolerance (přibližně 45%).

Jednoletá klinická studie u skupiny pacientů s obézní pubertou jasně prokázala pokles indexu tělesné hmotnosti u dospívajících, kteří užívali orlistat, ve srovnání s těmi, kteří dostávali pouze placebo. U pacientů užívajících Xenical došlo také ke snížení tukové hmoty a obvodu kyčle a pasu a významnému snížení diastolického krevního tlaku ve srovnání se skupinou s placebem.

Farmakokinetika

U pacientů s obezitou i normální tělesnou hmotností je systémová expozice přípravku Xenical minimalizována. Jediné perorální podání léčiva v dávce 360 mg nevede k výskytu nezměněného orlistatu v plazmě, což naznačuje, že jeho koncentrace nedosahuje úrovně 5 ng / ml.

Distribuční objem orlistatu je téměř nemožné určit kvůli špatné absorpci. In vitro se sloučenina váže více než 99% na plazmatické proteiny (hlavně albumin a lipoproteiny). Malé množství orlistatu může proniknout přes membránu erytrocytů.

Metabolismus orlistatu se vyskytuje hlavně ve střevní stěně. Pokusy ukázaly, že přibližně 42% minimální frakce Xenical podstupující systémovou absorpci tvoří dva hlavní metabolity: M1 (čtyřčlenný hydrolyzovaný laktonový kruh) a M3 (M1 s odštěpeným segmentem N-formylleucinu).

Molekuly M1 a M3 obsahují otevřený β-laktonový kruh; také velmi mírně inhibují lipázu (1 000 a 2 500krát slabší než orlistat). Tyto metabolity jsou považovány za farmakologicky neaktivní kvůli jejich nízké inhibiční aktivitě a minimálním plazmatickým koncentracím (přibližně 26 ng / ml, respektive 108 ng / ml), pokud se Xenical užívá v malých dávkách.

Hlavní cestou eliminace je vylučování neabsorbovaného orlistatu stolicí. S výkaly se vylučuje přibližně 97% přijaté dávky přípravku Xenical a přibližně 83% se nezmění. Celkové vylučování ledvinami všech látek, jejichž struktura je spojena s orlistatem, je méně než 2% perorální dávky. Doba úplného vyloučení léčiva z těla (močí a výkaly) je 3-5 dní. Poměr způsobů vylučování aktivní složky přípravku Xenical u lidí s normální tělesnou hmotností a obézních pacientů byl stejný. Orlistat a jeho metabolity M1 a M3 mohou být také vylučovány žlučí. Jejich plazmatické koncentrace v léčbě dětí se neliší od koncentrací u dospělých pacientů užívajících stejné dávky léku. Denní vylučování tuku stolicí během léčby přípravkem Xenical bylo 27% při užívání léku s jídlem a 7% při užívání placeba.

Předklinické údaje a studie na zvířatech nezjistily další rizika pro pacienty, pokud jde o bezpečnostní profil, toxicitu, reprodukční toxicitu, genotoxicitu a karcinogenitu. Rovněž nebyla prokázána přítomnost teratogenního účinku u zvířat, což je u lidí nepravděpodobné.

Indikace pro použití

Použití přípravku Xenical je indikováno v kombinaci se středně nízkokalorickou dietou k dlouhodobé léčbě obezity nebo nadváhy, včetně pacientů s rizikovými faktory podobnými obezitě.

Lék je předepisován pacientům s nadváhou nebo obezitou při léčbě diabetes mellitus 2. typu v kombinaci s hypoglykemickými látkami: inzulín, metformin, deriváty sulfonylmočoviny nebo mírně nízkokalorická strava.

Kontraindikace

Cholestáza;
Syndrom chronické malabsorpce;
Období těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Bezpečnost a účinnost léku u pacientů se sníženou funkcí ledvin a jater, starších pacientů a dětí mladších 12 let nebyla studována.

Návod k použití přípravku Xenical: metoda a dávkování

Tobolky se užívají perorálně, během jídla nebo okamžitě (do 1 hodiny) po jídle.

Doporučené dávkování: 1 tobolka 3x denně, během každého hlavního jídla.

Pokud jídlo neobsahuje tuk nebo pacient vynechá snídani, večeři nebo oběd, pak se denní dávka léku také sníží o počet vynechaných jídel.

Vyvážená, středně nízkokalorická strava pacienta by měla obsahovat až 30% tuku. Denní příjem kalorií, který se skládá z tuků, bílkovin a sacharidů, by měl být rozdělen do tří hlavních dávek.

Vedlejší efekty

V klinických studiích s použitím přípravku Xenical se vyskytly následující nežádoucí účinky:

Z gastrointestinálního traktu: velmi často - silné nutkání na stolici, výtok mastné struktury z konečníku, steatorea, plyn s mírným výtokem, zvýšená frekvence stolice, řídká stolice, nepohodlí nebo bolest v břiše, plynatost (frekvence se zvyšuje se zvyšujícím se obsahem tuku) v potravinách); často - nadýmání, měkká stolice, fekální inkontinence, bolest nebo nepohodlí v konečníku, poškození zubů a / nebo dásní;
Ostatní: velmi často - bolesti hlavy, infekce horních cest dýchacích, chřipka; často - slabost, dysmenorea, úzkost, infekce močových cest a dolních cest dýchacích, u pacientů s diabetes mellitus 2. typu - hypoglykemické stavy.

V postmarketingových pozorováních jsou popsány možné případy nežádoucích účinků:

Alergické reakce: zřídka - svědění, kožní vyrážka, bronchospazmus, kopřivka, anafylaxe, angioedém; velmi zřídka bulózní vyrážka;
Ostatní: velmi vzácně - zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a transamináz, hepatitida, rektální krvácení, divertikulitida, pankreatitida, cholelitiáza a oxalátová nefropatie (četnost výskytu není známa).

Předávkovat

Klinické studie zahrnující osoby s normální tělesnou hmotností a obézní pacienty, kteří užívali jednu dávku 800 mg nebo dostávali Xenical po dobu 15 dnů a dostávali ji v dávce 400 mg 3krát denně, nepotvrdili výskyt významných nežádoucích účinků. Rovněž pacienti, kteří užívali orlistat 240 mg 3x denně po dobu 6 měsíců, neměli významné zdravotní problémy.

V případě předávkování přípravkem Xenical tedy nežádoucí účinky buď chybí, nebo jsou podobné účinkům registrovaným při použití léku v terapeutických dávkách. V případě závažného předávkování drogami se doporučuje sledovat stav pacienta po dobu 24 hodin. Podle studií na zvířatech a na lidech jsou všechny systémové účinky spojené s vlastnostmi orlistatu inhibujícími lipázy rychle reverzibilní.

speciální instrukce

Podle pokynů vám Xenical s dlouhodobým používáním umožňuje kontrolovat redukci a udržování tělesné hmotnosti na nové úrovni, čímž zabrání opětovnému přibrání nadbytečných kilogramů.

Překročení doporučené dávky orlistatu nezvyšuje jeho terapeutický účinek.

Klinický účinek léku snižuje množství viscerálního tuku a zlepšuje profil rizikových faktorů a patologických stavů spojených s obezitou, včetně zhoršené glukózové tolerance, diabetes mellitus typu 2, hyperinzulinémie, hypercholesterolemie, arteriální hypertenze.

Současné podávání léku s hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, metformin, inzulín) a dodržování mírně hypokalorické stravy umožňuje pacientům s diabetem 2. typu s obezitou nebo nadváhou dále zlepšit kompenzaci metabolismu sacharidů.

U většiny pacientů klinické studie po čtyřech letech užívání orlistatu potvrzují v normálním rozmezí obsah betakarotenu a vitamínů A, D, E, K. K zajištění adekvátního příjmu živin v těle jsou indikovány multivitamíny.

Mírně hypokalorická strava by měla být vyvážená, s vysokým obsahem ovoce a zeleniny a 30% nebo méně kalorií ve formě tuku. Denní příjem sacharidů, tuků a bílkovin by měl být konzumován ve třech hlavních jídlech.

Pravděpodobnost vedlejších účinků léku z gastrointestinálního traktu se zvyšuje s pozadím jídla bohatého na tuky.

Použití přípravku Xenical u diabetes mellitus typu 2 zlepšuje kompenzaci metabolismu sacharidů a může způsobit potřebu snížit dávku hypoglykemických látek.

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie reprodukční toxicity prováděné na zvířatech neodhalily teratogenní a embryotoxické účinky přípravku Xenical. Předpokládá se, že lék je bezpečný pro těhotné ženy, avšak vzhledem k nedostatku klinicky potvrzených údajů se jeho podávání během tohoto období nedoporučuje. Není jisté, zda orlistat přechází do mateřského mléka, proto je třeba kojení během léčby přerušit.

Lékové interakce

Při současném užívání amitriptylinu, atorvastatinu, biguanidů, digoxinu, fibrátů, fluoxetinu, losartanu, fenytoinu, perorálních kontraceptiv, fenterminu, pravastatinu, warfarinu, nifedipinu z gastrointestinálního systému při současném užívání amitriptylinu, atorvastatinu, biguanidů, digoxinu, fenterminu, nifedipinu s uvolňováním nifedipinu a medikace V kombinaci s perorálními antikoagulancii, včetně warfarinu, se však doporučuje sledovat mezinárodní normalizovaný poměr (INR).

Dochází ke snížení absorpce betakarotenu a vitamínů D, E, proto je třeba multivitamíny užívat před spaním nebo 2 hodiny po užití léku.

Kombinace s cyklosporinem může vést ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, proto je nutné pravidelně určovat plazmatický obsah cyklosporinu v kombinaci s orlistatem.

Vzhledem k nedostatku výsledků farmakokinetických studií je současné užívání akarbózy kontraindikováno.

Na pozadí současného podávání xenických a antiepileptik byly zaznamenány případy vzniku záchvatů u pacienta. Protože příčinná souvislost této interakce nebyla stanovena, měla by být u této kategorie pacientů sledována frekvence a / nebo závažnost konvulzivního syndromu.

Analogy

Analogy společnosti Xenical jsou: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Xenical

Podle recenzí Xenical vyvolává u pacientů kontroverze. Většina z nich tvrdí, že jeho použití bude účinné pouze v případě komplexního boje proti problému nadváhy.

Mnoho lékařů považuje lék za dobrou pomůcku při léčbě obezity, ale musí být užíván ve spojení s nízkotučnou dietou. Během 1 měsíce léčby přípravkem Xenical můžete i bez výrazné síly a fyzické námahy zhubnout o 1,5-2 kg. Ještě lepších výsledků se dosáhne kombinací takové medikamentózní terapie se sportem.

V závislosti na individuálních charakteristikách organismu a důkladném dodržování lékařských předpisů je možné snížit tělesnou hmotnost o 10–15 kg za 3 měsíce a o 30 kg za 6 měsíců.

Cena za Xenical v lékárnách

Cena Xenical za balíček, který zahrnuje 21 tobolek, je 1140-1270 rublů. Balíček léčiva obsahující 42 tobolek lze zakoupit za 2 070 2 300 rublů a balíček obsahující 84 tobolek za 3 800 až 4 200 rublů.