Dipherelin - Návod K Použití, 3,75 Mg, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Diphereline

Dipherelin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Diphereline

ATX kód: L02AE04

Aktivní složka: triptorelin (triptorelin)

Výrobce: Beaufour Ipsen Pharma (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1650 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání difherelinu

Dipherelin je lék s protinádorovou aktivitou.

Uvolněte formu a složení

Diphereline je k dispozici v následujících dávkových formách:

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání: téměř bílý, dispergovatelný v dodaném rozpouštědle, následovaný tvorbou prakticky bez částic, transparentního roztoku; rozpouštědlo - bezbarvý průhledný roztok (v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla, 7 injekčních lahviček v papírové krabičce, kompletní s rozpouštědlem (v 1 ml ampulích, 7 ampulí v balení));
Lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární podávání s prodlouženým účinkem: bílý krémový (3,75 mg každý) nebo nažloutlý (11,25 mg každý) odstín nebo bílý, dispergovaný v dodávaném rozpouštědle za vzniku suspenze bílé krémové (3,75 mg každé)) buď nažloutlý (každý 11,25 mg) nebo bílý (v lahvích z tmavého skla, 1 lahvička v papírové krabičce, kompletní s jednorázovou polypropylenovou stříkačkou, rozpouštědlo (ve 2 ml ampulích, 1 ampule na balení), jehly pro injekci (2 ks)).

Složení 1 lahvičky s lyofilizátem pro přípravu roztoku pro subkutánní podání difherelinu zahrnuje:

Aktivní složka: triptorelin - 0,1 mg (ve formě triptorelin-acetátu);
Pomocná složka: mannitol - 10 mg.

Rozpouštědlo: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekci - až 1000 mg.

Složení 1 lahvičky s lyofilizátem pro přípravu suspenze pro intramuskulární podávání prodlouženého působení difherelinu zahrnuje:

Léčivá látka: triptorelin - 3,75 nebo 11,25 mg (ve formě triptorelin-acetátu; k zajištění podání účinné dávky je do přípravku zahrnut přebytek látky);
Pomocné složky (3,75 / 11,25 mg): kopolymer kyseliny D, L-mléčné a glykolové - asi 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, sodná sůl karmelózy - 30/30 mg, polysorbát 80 - 2 / 2 mg.

Rozpouštědlo: manitol - 16 mg, voda na injekci - až 2 000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Diphereline je hormonální léčivo považované za analogické s přirozeným hormonem uvolňujícím gonadotropin.

Farmakodynamika

Triptorelin patří k syntetickým dekapeptidům. Ihned po vstupu do těla stimuluje na krátkou dobu gonadotropní funkci hypofýzy, po které je pozorována inhibice sekrece gonadotropinů, následovaná inhibicí funkce vaječníků a varlat. V počáteční fázi užívání dipherelinu se dočasně zvyšuje hladina folikuly stimulujících (FSH) a luteinizačních (LH) hormonů v krvi, což způsobuje zvýšení koncentrace estradiolu u žen a testosteronu u mužů („blesk“). Při dlouhodobé léčbě triptorelinem klesá koncentrace FSH a LH, což přispívá ke snížení obsahu estradiolu (na hodnoty odpovídající stavu postovariektomie) a testosteronu (na hodnoty odpovídající stavu po testikulektomii). Podobný jev je pozorován přibližně 20. den po první injekci difherelinu. V budoucnu zůstane koncentrace hormonů po celou dobu léčby nezměněna.

Dlouhodobé užívání triptorelinu snižuje produkci estradiolu u žen a podle toho brání rozvoji endometrioidních ektopií.

Triptorelin inhibuje gonadotropní hyperfunkci hypofýzy během předčasné puberty u chlapců i dívek, což se projevuje potlačením sekrece testosteronu nebo estradiolu, snížením maximální koncentrace LH a zlepšením poměru kostí a kalendářního věku.

Farmakokinetika

Při intramuskulární injekci dipherelinu v dávce 11,25 mg je maximální koncentrace jeho aktivní složky v krevní plazmě stanovena přibližně 3 hodiny po injekci. Trvání fáze postupného snižování koncentrace je 1 měsíc po zahájení léčby, po kterém až do 90. dne zůstává obsah cirkulujícího triptorelinu stabilní: přibližně 0,04-0,05 ng / ml - při léčbě endometriózy, přibližně 0,1 ng / ml - s léčba rakoviny prostaty.

Indikace pro použití

Řešení pro subkutánní podání

Podle pokynů je Dipherelin předepsán k léčbě ženské neplodnosti: ke stimulaci vaječníků spolu s gonadotropiny (lidský menopauzální gonadotropin (hMG), lidský choriový gonadotropin (hCG), folikuly stimulující hormon (FSH)) v programech oplodnění in vitro a přenosu embryí technologie asistované reprodukce.

Suspenze s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání

Rakovina prostaty (lokálně pokročilá (jako monoterapie nebo jako adjuvans na pozadí radiační terapie), metastatická);
Předčasná puberta;
Endometrióza (extragenitální a genitální);
Fibroidy dělohy (před operací);
Ženská neplodnost (v programech oplodnění in vitro).

Kontraindikace

Hormonálně nezávislý karcinom prostaty, stavy po chirurgické testikulektomii;
Těhotenství a období kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva a další analogy hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH).

Suspenze Dipherelin 3,75 mg a 11,25 mg by měl být předepisován s opatrností u osteoporózy a syndromu polycystických vaječníků.

Návod k použití dipherelinu: metoda a dávkování

Řešení pro subkutánní podání

Diphereline se podává subkutánně.

Je možný jeden ze 2 kurzů léčby:

Krátce: denně, 0,1 mg denně, počínaje druhým dnem cyklu (současně začíná stimulace vaječníků). Terapie je dokončena 1 den před plánovaným podáním lidského choriového gonadotropinu. Délka kurzu je 10-12 dní;
Dlouhodobě: denně, 0,1 mg denně, počínaje druhým dnem cyklu. Když je hypofýza desenzibilizována (E2 je nižší než 50 pg / ml, tj. Přibližně patnáctý den po zahájení léčby), je zahájena ovariální stimulace gonadotropiny, přičemž se pokračuje v subkutánních injekcích ve stejné dávce. Kurz je ukončen 1 den před plánovaným podáním lidského choriového gonadotropinu. Lékař stanoví délku léčby individuálně.

K přípravě roztoku je nutné do lahvičky s lyofilizátem vložit dodané rozpouštědlo a poté jej protřepat, dokud se zcela nerozpustí.

Suspenze s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání

Diphereline se vstřikuje pouze intramuskulárně do hýžďového svalu.

Dávkovací režim závisí na indikacích:

Rakovina prostaty: dlouhodobě, 3,75 mg (1 injekce) každé 4 týdny nebo každé 3 měsíce, 11,25 mg. Při současné léčbě radiační terapií je vhodnější dlouhodobá antiandrogenní terapie (3 roky) před krátkodobou (6 měsíců);
Předčasná puberta: každých 28 dní, 1,875 mg (s tělesnou hmotností do 20 kg) nebo 3,75 mg (s tělesnou hmotností 20 kg);
Endometrióza: jednou za 4 týdny na 3,75 mg nebo jednou za 3 měsíce na 11,25 mg; injekce musí být provedena během prvních 5 dnů menstruačního cyklu. Délka kurzu je až 6 měsíců. Délka léčby je dána závažností endometriózy a klinickým obrazem (anatomické a funkční změny) během léčby. Opakovaná léčba triptorelinem nebo jiným analogem GnRH se nedoporučuje;
Ženská neplodnost: 1 injekce 3,75 mg druhý den cyklu. Spojení s gonadotropiny by mělo být sledováno po desenzibilizaci hypofýzy (koncentrace estrogenu v krevní plazmě je nižší než 50 pg / ml se obvykle stanoví 15 dní po podání difherelinu);
Fibroidy dělohy: každé 4 týdny, 3,75 mg. Suspenze musí být podána během prvních 5 dnů menstruačního cyklu. U pacientů připravujících se na operaci je doba trvání léčby 3 měsíce.

Suspenze pro intramuskulární podání se připraví bezprostředně před zahájením postupu rozpuštěním lyofilizátu v dodaném rozpouštědle.

Vedlejší efekty

Řešení pro subkutánní podání

Na začátku užívání přípravku Dipherelin se v kombinaci s gonadotropiny mohou objevit poruchy reprodukčního systému ve formě ovariální hyperstimulace (bolest břicha, zvětšení vaječníků).

Během léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Reprodukční systém: velmi často - vaginální suchost, náhlé návaly, dyspareunie a snížené libido spojené s blokováním hypofýzy a vaječníků;
Trávicí systém: zvracení, nevolnost, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
Centrální a periferní nervový systém: poruchy zraku, emoční labilita, bolest hlavy;
Muskuloskeletální systém: bolesti kloubů a svalů; při dlouhodobé léčbě analogy GnRH - demineralizace kostí, riziko osteoporózy (toto porušení není pozorováno při krátkodobém užívání difherelinu v dávce 0,1 mg);
Kardiovaskulární systém: zvýšený krevní tlak;
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění; zřídka - Quinckeho edém;
Místní reakce: bolest v místě vpichu;
Ostatní: přibývání na váze.

Suspenze s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání

Muskuloskeletální systém: při dlouhodobé léčbě - demineralizace kostí, která je rizikovým faktorem pro rozvoj osteoporózy. Na začátku léčby rakoviny prostaty mohou pacienti zaznamenat dočasné zvýšení bolesti v kostech postižených metastázami (je indikována symptomatická léčba). V některých případech - obstrukce močovodů a výskyt známek spojených s kompresí metastázami míchy (zmizí za 7-14 dní). Také v této době může dojít ke krátkému zvýšení aktivity kyselé fosfatázy v krevní plazmě;
Kardiovaskulární systém: v ojedinělých případech - pocit návalů horka, arteriální hypertenze;
Centrální nervový systém: v ojedinělých případech - poškození zraku, zvýšená emoční labilita;
Reprodukční systém: muži - snížená potence; ženy - deprese, bolesti hlavy, změny libida, pocení, změny velikosti mléčných žláz, suchost vaginální sliznice, dyspareunie; při současném použití s gonadotropiny - vývoj syndromu hyperstimulace vaječníků; při léčbě předčasné puberty u dívek - špinění z pochvy; s prodlouženou léčbou - hypogonadotropní amenorea;
Trávicí systém: v ojedinělých případech - zvracení, nevolnost;
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění; velmi zřídka - Quinckeho edém;
Místní reakce: v ojedinělých případech - bolest v místě vpichu suspenze;
Ostatní: v ojedinělých případech - zvýšení tělesné teploty, zvýšení tělesné hmotnosti.

Předávkovat

V současné době nejsou k dispozici žádné zprávy o případech předávkování difherelinem. V průběhu experimentů na zvířatech byly získány výsledky, které naznačují účinek triptorelinu ve velmi vysokých dávkách na hladinu pohlavních hormonů a podle toho na stav reprodukčního systému. V případě předávkování je v případě potřeby předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před zahájením užívání difherelinu musí být vyloučeno těhotenství.

Řešení pro subkutánní podání

Odpověď vaječníků na subkutánní podání roztoku současně s gonadotropiny u predisponovaných pacientů se může významně zvýšit, zejména u polycystických vaječníků.

Reakce vaječníků na zavedení difherelinu společně s gonadotropiny se u různých pacientek může lišit, dokonce iu stejných žen s různými cykly se může reakce lišit.

Stimulace ovulace musí být prováděna pod dohledem lékaře a prováděním pravidelných analýz za použití klinických a biologických metod: echografie ultrazvukem a zvýšení obsahu estrogenu v plazmě. Pokud dojde k nadměrné reakci vaječníků, doporučuje se přerušit stimulační cyklus zastavením injekce gonadotropinu.

Protože v některých případech může během léčby dojít k poškození zraku, je nutná opatrnost při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Suspenze s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání

Na začátku léčby se mohou klinické příznaky zvyšovat, a proto by měl být Diphereline předepisován s opatrností pacientům s rakovinou prostaty, u kterých je riziko vzniku komprese míchy nebo obstrukce močovodu. Během prvního měsíce léčby vyžaduje stav těchto pacientů pečlivý lékařský dohled.

Na pozadí onemocnění polycystických vaječníků by se při provádění schémat stimulace ovulace měla Diphereline používat opatrně, protože to může vést ke zvýšení počtu indukovaných folikulů.

Při oplodnění in vitro je nutné pečlivě sledovat úroveň stimulace cyklu (identifikovat pacientky s rizikem vzniku ovariálního hyperstimulačního syndromu). V případě potřeby by mělo být podávání lidského choriového gonadotropinu přerušeno.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je podávání triptorelinu kontraindikováno, protože taková léčba může vyvolat potrat nebo výskyt nitroděložních malformací u plodu. Před zahájením léčby u pacientek v reprodukčním věku je třeba důkladným vyšetřením vyloučit těhotenství. V průběhu léčby Dipherelinem je nutné používat nehormonální metody antikoncepce, dokud se neobnoví menstruační cyklus.

Během laktace je použití difherelinu přísně zakázáno.

Lékové interakce

Nejsou k dispozici žádné údaje o interakci dipherelinu s jinými léky.

Analogy

Analogem dipherelinu je Decapeptyl Depot.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Skladovatelnost:

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání - 2 roky;
Lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární injekci: 3,75 mg - 2 roky, 11,25 mg - 3 roky; rozpouštědlo - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Diphereline

Téměř všechny recenze o difereelinu zanechané gynekology jsou pozitivní. Doporučují užívat drogu pouze podle pokynů odborníka a v souladu s pokyny. Mezi pacienty existují negativní názory na lék, které mohou být způsobeny reakcí jednotlivého těla na triptorelin. Po úpravě dávky dipherelinu a délce léčby nejsou obvykle pozorovány vedlejší účinky.

Cena Diphereline v lékárnách

Přibližná cena dipherelinu ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro subkutánní podání je 2576-2744 rublů. Je možné zakoupit lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání prodlouženého působení difherelinu 3,75 mg za 6 694–7 500 rublů a dipherelinu 11,25 mg za 19 582–21 999 rublů.