Gizaar
Gizaar: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakodynamika a farmakokinetika
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Lékové interakce
- 10. Analogy
- 11. Podmínky skladování
- 12. Podmínky výdeje z lékáren
- 13. Recenze
- 14. Cena v lékárnách
Latinský název: Hyzaar
ATX kód: C09DA01
Léčivá látka: Losartan + Hydrochlorothiazid (Losartan + Hydrochlorothiazid)
Výrobce: Merck Sharp & Dohme BV (Nizozemsko)
Popis a aktualizace fotografií: 31. 7. 2019
Ceny v lékárnách: od 250 rublů.
Koupit
Gizaar je kombinovaný antihypertenzivum.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma - potahované tablety: oválné, s dělicí čárou na jedné straně a označením „717“na druhé straně, žluté (7 nebo 14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).
Obsah účinných látek v 1 tabletě:
- Losartan draselný - 50 mg;
- Hydrochlorothiazid - 12,5 mg
Pomocné látky: předželatinovaný škrob 1500, voda laktóza (sušená rozprašováním), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza (Avicel PH102).
Složení skořápky: hydroxypropylmethylcelulóza (6 cps), hydroxypropylcelulóza (s méně než 0,3% křemíku), karnaubský vosk, chinolinový žlutý hliníkový lak (E104), oxid titaničitý (E171).
Farmakodynamika a farmakokinetika
Účinné látky přípravku Gizaar - losartan a hydrochlorothiazid - se vyznačují aditivním hypertenzním účinkem, protože snižují krevní tlak (TK) významněji než každá ze složek samostatně. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben komplementárním působením obou složek léčiva. Hydrochlorothiazid má diuretický účinek, což vede ke snížení koncentrace draslíku v krevním séru, ke zvýšení aktivity reninu v krevní plazmě (ARP), ke zvýšení obsahu angiotensinu II a ke stimulaci produkce aldosteronu.
Užívání losartanu potlačuje všechny fyziologické účinky angiotensinu II a v důsledku snížení účinků aldosteronu může pomoci snížit ztrátu draslíku způsobenou užíváním diuretika. Losartan se také vyznačuje mírným a přechodným urikosurickým účinkem. Hydrochlorothiazid přispívá k mírnému zvýšení obsahu kyseliny močové v krvi. Jeho kombinace s losartanem může snížit závažnost příznaků hyperurikémie způsobených užíváním diuretika.
Losartan se selektivně váže na receptory AT 1 bez vazby a blokování dalších hormonálních receptorů a iontových kanálů odpovědných za regulaci funkcí kardiovaskulárního systému. Losartan také není inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin (ACE, kinináza II), který způsobuje destrukci bradykininu. Z tohoto důvodu účinek losartanu na tělo nezvyšuje účinky zprostředkované bradykininem ani výskyt otoků.
Mechanismus antihypertenzního působení thiazidů dosud nebyl studován. Tyto sloučeniny obvykle neovlivňují normální hodnoty krevního tlaku.
Hydrochlorothiazid patří do skupiny diuretik a antihypertenziv. Ovlivňuje reabsorpci elektrolytů v distálních renálních tubulech. Hydrochlorothiazid přibližně stejně zvyšuje vylučování iontů chloru a sodíku. Natriuréza je někdy doprovázena malými ztrátami hydrogenuhličitanu a iontů draslíku. Při perorálním podání se diuretický účinek dostaví do 2 hodin, maximální hodnoty dosáhne po 4 hodinách a trvá 6-12 hodin.
U pacientů s hypertrofií levé komory a arteriální hypertenzí losartan, a to i v kombinaci s hydrochlorothiazidem, snižuje riziko kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti.
Losartan zabraňuje zvýšení systolického a diastolického krevního tlaku během infuze angiotensinu II. V okamžiku dosažení maximálního obsahu losartanu v krevní plazmě po užití přípravku Gizaar v dávce 100 mg je výše popsaný účinek angiotensinu II potlačen přibližně o 85% a den po jedné a více dávkách - o 26–39%.
Losartan nemá žádný účinek na autonomní reflexy a po delší dobu nemění koncentraci norepinefrinu v krevní plazmě.
Při perorálním podání je losartan dobře absorbován a metabolizován během „primárního průchodu“játry, kde tvoří aktivní karboxylovaný metabolit a neaktivní metabolity. Systémová biologická dostupnost této sloučeniny ve formě tablet je asi 33%. Průměrné maximální koncentrace losartanu a jeho metabolických produktů se zaznamenávají po 1 hodině, respektive po 3 hodinách. Pokud byl Gizaar užíván s jídlem, nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny v obsahu losartanu v krevní plazmě.
Losartan a jeho aktivní metabolit se dokáží vázat na bílkoviny krevní plazmy (hlavně albumin) alespoň z 99%. Hydrochlorothiazid prochází placentární bariérou (krev pro mozek je pro něj nepřístupná) a vylučuje se do mateřského mléka.
Plazmatická clearance losartanu je přibližně 600 a jeho aktivního metabolitu 50 ml / min. Renální clearance výše uvedených sloučenin je přibližně 74, respektive 26 ml / min. Pokud se losartan užívá perorálně, přibližně 4% dávky se vylučují ledvinami v nezměněné formě a přibližně 6% dávky se vylučuje jako aktivní metabolit. Po perorálním podání klesají plazmatické koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu polyexponenciálně s konečným eliminačním poločasem přibližně 2, respektive 6-9 hodin.
Pokud se přípravek Gizaar užívá v dávce 100 mg jednou denně, nedochází k významné akumulaci losartanu nebo jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě. Tyto látky se vylučují ledvinami a střevy žlučí.
Hydrochlorothiazid není metabolizován a vylučuje se významně ledvinami. Sledování obsahu látky v krevní plazmě po dobu 24 hodin ukázalo, že její poločas je 5,6-14,8 hodiny. Nejméně 61% perorálně podané dávky se vylučuje v původní formě během jednoho dne.
Když byl přípravek Gizaar užíván orálně pacienty s mírnou a středně těžkou alkoholickou cirhózou jater, obsah losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě byl 5krát a 1,7krát vyšší než standardní hodnoty.
Indikace pro použití
- Arteriální hypertenze (u pacientů s indikací pro kombinovanou léčbu);
- Snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti v případě hypertrofie levé komory a arteriální hypertenze.
Kontraindikace
- Věk do 18 let;
- Těžká dysfunkce jater;
- Těžká renální dysfunkce (clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min);
- Anuria;
- Syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
- Období těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na deriváty sulfonamidu a / nebo složky léčiva.
Gizaar se doporučuje předepisovat s opatrností pacientům s renální nedostatečností (CC 30-50 ml / min), stenózou arterie jedné ledviny, bilaterální stenózou renálních arterií, poruchami rovnováhy vody a elektrolytů v krvi (včetně poruch způsobených zvracením nebo průjmem (hyponatrémie, hypochloremická alkalóza, hypomagnezémie)), hypokalemie)), dna, hyperkalcémie, hyperurikémie, diabetes mellitus, bronchiální astma a zhoršená alergická anamnéza, hypovolémie (včetně užívání vysokých dávek diuretik), systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes); při užívání nesteroidních protizánětlivých léků, včetně inhibitorů cyklooxygenázy (COX) -2.
Návod k použití Gizaaru: metoda a dávkování
Gizaar se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.
Doporučené dávkování: 1 tableta 1krát denně; při absenci terapeutického účinku po třech týdnech léčby lze dávku zvýšit na 2 tablety jednou denně.
Maximální denní dávka léku jsou 2 tablety.
U starších pacientů není výběr počáteční dávky nutný.
Vedlejší efekty
V klinických studiích byly nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky slabost, závratě a únava.
Postmarketingové zkušenosti s tímto lékem identifikovaly další vedlejší účinky:
- Trávicí systém: zřídka - průjem, hepatitida;
- Imunopatologické a alergické reakce: anafylaktické reakce, otok hrtanu a hlasivek s rozvojem ucpání dýchacích cest nebo jiné příznaky angioedému, včetně otoků obličeje, rtů, jazyka a / nebo hltanu; zřídka - vaskulitida (Shenlein-Henochova purpura);
- Dermatologické reakce: kopřivka, zvýšená foto- a fotocitlivost;
- Respirační systém: případně - kašel;
- Laboratorní ukazatele: zřídka - mírná hyperkalemie (nevyžaduje vysazení léku), přechodné zvýšení aktivity alaninaminotransferázy.
Předávkovat
Příznaky předávkování se mohou objevit v důsledku dehydratace a nedostatku elektrolytů na pozadí nadměrné diurézy a projevují se výrazným snížením krevního tlaku a tachykardií.
speciální instrukce
Je ukázáno jmenování Gizaara v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Účinek léků na systém renin-angiotensin může zvýšit obsah kreatininu a močoviny v krvi u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny.
Přítomnost losartanu potlačuje funkci systému renin-angiotensin a může způsobit změny funkce ledvin, selhání ledvin. Změny jsou reverzibilní a zmizí po vysazení léku.
Během užívání léku se u pacientů může vyvinout symptomatická arteriální hypotenze.
Léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním rovnováhy vody a elektrolytů, což umožní včasné zjištění klinických příznaků hyponatrémie, dehydratace, hypochloremické alkalózy, hypokalémie, hypomagnezémie. Pokud dojde k zvracení nebo průjmovému průjmu, je třeba zkontrolovat hladinu elektrolytu v séru.
Podle pokynů může Gizaar narušit glukózovou toleranci, takže u některých pacientů bude možná nutné upravit dávku inzulínu a jiných hypoglykemických látek.
Thiazidy mohou způsobit mírné a epizodické zvýšení koncentrace vápníku v séru a snížit vylučování vápníku močí. Těžká hyperkalcémie může naznačovat latentní hyperparatyreózu.
Vzhledem k tomu, že účinek thiazidů na metabolismus vápníku může narušit parametry studií funkce příštítných tělísek, mělo by být podávání thiazidového diuretika před zahájením studie přerušeno.
Na pozadí léčby thiazidovými diuretiky se může zvýšit obsah triglyceridů a cholesterolu v krvi, může se vyvinout reakce přecitlivělosti a může se vyvinout nebo zhoršit systémový lupus erythematodes.
Kombinované složení léčiva může snížit závažnost hyperurikémie a / nebo riziko vzniku dny, protože losartan snižuje hladinu kyseliny močové.
Lékové interakce
Kombinace léku s draslík šetřícími diuretiky, včetně spironolaktonu, triamterenu, amiloridu, draselných solí nebo doplňků obsahujících draslík, může zvýšit hladinu draslíku v séru.
Terapeutický účinek léčiva lze snížit kombinací s nesteroidními protizánětlivými léky.
Současné užívání s ethanolem, barbituráty, opioidními analgetiky může zvýšit riziko ortostatické arteriální hypotenze.
V kombinaci s jinými antihypertenzivy dochází k aditivnímu účinku.
Absorpce hydrochlorothiazidu narušuje přítomnost aniontových iontoměničů. Při současném podávání colestyraminu nebo kolestipolu je absorpce hydrochlorothiazidu významně snížena.
Užívání přípravku Gizaar s adrenokortikotropinem, kortikosteroidy vede k výraznému snížení hladin elektrolytů, hypokalemii.
Lék zvyšuje účinek tubokurarinu a dalších nedepolarizujících svalových relaxancií.
Kombinace s lithiovými přípravky se nedoporučuje, protože vede ke snížení renální clearance lithia a zvyšuje riziko vzniku jeho toxického účinku.
Analogy
Analogy Gizaaru jsou: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 15-30 ° C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Gizaar
Recenze Gizaaru jsou údajně ohromně příznivé. Pacienti uvádějí dostupnost a vysokou účinnost léku při léčbě hypertenze, pokud je užíván po dobu nejméně 1 měsíce. Rychle stabilizuje krevní tlak a vrátí jej na normální úroveň, proto mnoho lékařů doporučuje Gizaar. Tento lék umožňuje zlepšit léčbu jak arteriální hypertenze, tak souvisejících nemocí.
Cena za Gizaar v lékárnách
Cena přípravku Gizaar v lékárnách je určena počtem tablet v balení. Cena léku je stanovena na 340–460 rublů (14 ks v balení). 7 ks balíčků Gizaar v současné době nejsou zastoupeny v lékárnách.
Gizaar: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg potahované tablety 14 ks. 250 RUB Koupit |
|
Gizaar tablety p.p. 50mg + 12,5mg 14 ks. 428 r Koupit |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg potahované tablety 28 ks. 666 RUB Koupit |
|
Gizaar Forte tablety p.o. 100mg + 12,5mg 28 ks. 958 RUB Koupit |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
