Budenofalk

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Budenofalk: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Budenofalk

ATX kód: R.03. BA02

Aktivní složka: budesonid (budesonid)

Výrobce: Dr. FALK PHARMA GmbH (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1602 rublů.

Koupit

Budenofalk je glukokortikosteroid.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Budenofalk:

enterické tobolky: tvrdé želatinové, velikost 1, tělo a víčko - bílé, neprůhledné; obsah - pelety (granule) kulatého tvaru, bílé (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 5 nebo 10 blistrů);
dávkovaná pěna pro rektální použití: krémová, perzistentní, téměř bílá nebo bílá [14 dávek v aerosolových hliníkových plechovkách, v papírové krabičce 1 plechovka, kompletní s aplikátory (14 ks) a plastovými sáčky (14 ks)].

Léčivou látkou je budesonidum:

1 kapsle - 3 mg;
1 dávka pěny - 2 mg.

Další složky tobolek:

pomocné látky: monohydrát laktózy, cukrová drť (škrobový sirup, sacharóza), mastek, povidon-K25, triethylcitrát, methylmethakrylát, trimethylamonioethylmethakrylát chlorid a kopolymer ethylakrylátu (2: 0,2: 1) [kopolymer amoniomethakrylátu A] RL], kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 2) (Eudragit S), kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 1) (Eudragit L), methylmethakrylát, trimethylamonioethylmethakrylát chlorid a kopolymer ethylakrylátu (2: 0,1: 1) Kopolymer amoniometakrylátu (typ B), Eudragit RS];
složení skořápky: želatina, oxid titaničitý, voda.

Pěnové pomocné látky: dihydrát edetanu disodného, makrogolstearylether, voda, propylenglykol, cetylalkohol, monohydrát kyseliny citronové, emulzní vosk (cetostearylalkohol, polysorbát 60), hnací látky (pod tlakem asi 2,5 baru: isobutan - 86,01% n-butan - 6,66% a propan - 7,24%).

Aplikátory dodávané s rektální pěnou jsou potaženy mazivem sestávajícím ze směsi vazelínového oleje a bílého měkkého parafínu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budesonid je nehalogenovaný glukokortikosteroid s vysokou biologickou aktivitou. Vykazuje protizánětlivé, protiexudativní, antialergické a dekongesční vlastnosti. Léčivo se také vyznačuje stabilizujícím a imunosupresivním účinkem na membránu.

Budesonid inhibuje uvolňování mediátorů z makrofágů, bazofilů a žírných buněk a také vede k redistribuci a inhibici migrace zánětlivých buněk. Jedním z pravděpodobných mechanismů působení této látky je indukce produkce specifických proteinů (například makrokortinu). Makrokortin je inhibitor fosfolipázy A2, inhibuje tvorbu kyseliny arachidonové z fosfolipidů buněčných membrán a nepřímo brání syntéze zánětlivých mediátorů - prostaglandinů a leukotrienů.

Při rektálním podání přípravek Budenofalk prakticky neovlivňuje fungování systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny a téměř nemění koncentraci kortizolu v krevní plazmě. Rektální podání budesonidu nemá klinicky významný účinek na obsah kostní frakce alkalické fosfatázy a osteokalcinu v krevním séru, proto zůstává kostní metabolismus na stejné úrovni.

Místní účinek budesonidu na střeva je aktivovat procesy absorpce vody.

Farmakokinetika

Při orálním podání budesonid vykazuje výrazné lipofilní vlastnosti a je absorbován ve střevě vysokou rychlostí díky dobré permeabilitě tkání. Ve srovnání s klasickými glukokortikosteroidy má tato látka velmi vysokou afinitu k receptorům. To určuje cílenou místní akci Budenofalk.

Asi 90% podané dávky budesonidu je metabolizováno v játrech v důsledku účinku „prvního průchodu“a pouze asi 10% má systémový účinek na tělo. Z tohoto množství se 90% aktivní složky léčiva váže na albumin, a proto je v biologicky neaktivní formě.

Systémová biologická dostupnost budesonidu při rektálním podání je vyšší ve srovnání s perorálním podáním, což je vysvětleno přímým vstupem látky z konečníku do systémového oběhu bez účasti na procesech jaterního metabolismu. Biologická dostupnost léčiva pro jednorázové a opakované použití je 15,3%, respektive 13,8%. Po opakovaném podání nejsou žádné známky kumulace budesonidu v tkáních.

Maximální koncentrace látky v krvi po rektálním podání 2 mg přípravku Budenofalk v průměru dosahuje 0,8-0,9 ng / ml a stanoví se po 2-3 hodinách.

Rektální podání Budenofalku ve formě pěny vede k jeho šíření tlustým střevem. Budenofalk se stanoví v distální části sigmoidního tračníku po přibližně 2 hodinách a v proximální části po přibližně 4 hodinách.

Po vstupu do krve je budesonid charakterizován velkým distribučním objemem (asi 3 l / kg). Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy je 85–90%.

Po vstupu do těla je přibližně 90% budesonidu intenzivně zapojeno do biotransformačních procesů v játrech za účasti cytochromu CYP3A. Ve výsledku se tvoří 16α-hydroxyprednisolon a 6β-hydroxybudesonid - metabolity s nízkou farmakologickou aktivitou, která nepřesahuje 1% aktivity samotného budesonidu.

Většina budesonidu se vylučuje močí a pouze jeho malá část se vylučuje stolicí. Při rektálním podání je průměrný poločas eliminace přibližně 3-4 hodiny. Clearance budesonidu dosahuje průměrně 10 l / min.

U pacientů s jaterními dysfunkcemi může v závislosti na typu a závažnosti onemocnění dojít ke snížení metabolismu budesonidu v systému cytochromu CYP3A.

Indikace pro použití

Enterické tobolky

mírná až středně závažná Crohnova choroba zahrnující ileum a / nebo stoupající tračník;
autoimunitní hepatitida bez histologických známek jaterní cirhózy.

Rektální pěna

Ve formě pěny se Budenofalk používá k exacerbaci distálních forem ulcerózní kolitidy s poškozením sigmoidu a konečníku.

Kontraindikace

Enterické tobolky

Absolutní:

střevní infekční nemoci (plísňové, bakteriální, virové, amébové infekce);
cirhóza jater;
malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy nebo sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy, laktózy nebo galaktózy;
děti do 18 let;
období laktace;
přecitlivělost na složky přípravku Budenofalk.

Relativní:

peptický vřed;
cukrovka;
šedý zákal;
glaukom;
osteoporóza;
arteriální hypertenze;
tuberkulóza;
rodinná anamnéza cukrovky nebo glaukomu;
těhotenství.

Rektální pěna

Absolutní:

střevní infekční nemoci (plísňové, bakteriální, virové, amébové infekce);
cirhóza jater se známkami portální hypertenze (například v terminálním stádiu primární biliární cirhózy);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky přípravku Budenofalk.

Relativní:

peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
cukrovka;
arteriální hypertenze;
tuberkulóza;
šedý zákal;
glaukom;
osteoporóza;
rodinná anamnéza cukrovky nebo glaukomu.

Návod k použití přípravku Budenofalk: metoda a dávkování

Enterické tobolky

Budenofalk se má užívat perorálně asi 30 minut před jídlem, tobolky se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutin.

U pacientů, kteří mají potíže s polykáním, můžete tobolky otevřít a užívat pouze granule v nich obsažené, aniž byste žvýkali a pili dostatečné množství tekutiny.

Doporučené dávky Budenofalk pro dospělé, v závislosti na indikacích:

Crohnova choroba: 1 tobolka 3krát denně po dobu 8 týdnů;
autoimunitní hepatitida: 1 kapsle 3krát denně, udržovací dávka - 1 kapsle 2krát denně (ráno a večer). Délka léčby - až 6-12 měsíců, udržovací léčba - až 24 měsíců.

Na konci léčby by měla být dávka postupně snižována: během prvního týdne - až 2 tobolky denně (ráno a večer), během druhého týdne - až 1 tobolka jednou denně (ráno). Teprve poté může být Budenofalk zrušen.

Rektální pěna

Budenofalk se aplikuje rektálně.

Pokud lékař nestanoví jinak, měla by se pěna podávat 1 dávka jednou denně, ráno nebo večer.

Pravidla pro používání pěny Budenofalk:

umístěte aplikátor pevně na hlavu válce;
protřepejte plechovku po dobu 15 sekund, aby se její obsah promíchal;
sejměte ochranný jazýček ze základny výdejní hlavy (v případě prvního použití);
otočte uzávěrem tak, aby půlkruhový výřez na bezpečnostním kroužku byl v jedné rovině s tryskou;
položte ukazováček na víčko a otočte balón vzhůru nohama;
aplikátor zasuňte co nejhlouběji do konečníku (pro větší pohodlí se doporučuje zvednout nohu, například ji položit na židli);
vstříkněte 1 dávku léku, za tímto účelem úplně zatlačte víčko a pomalu ho uvolňujte, počkejte 10-15 sekund a vyjměte aplikátor z konečníku (teplota Budenofalk v době injekce by měla být 20-25 ° C);
vyjměte aplikátor, zabalte jej do dodaného plastového sáčku a zlikvidujte (pro každou injekci je třeba použít nový aplikátor);
Umyjte si ruce.

Pro dosažení nejlepšího účinku se doporučuje zavedení Budenofalku po vyprázdnění.

Po ukončení procedury byste měli zkusit vyprázdnit střeva až do rána.

Trvání terapeutického kurzu stanoví lékař individuálně. Délka léčby je nejméně 6-8 týdnů.

Vedlejší efekty

Enterické tobolky

na straně metabolismu a výživy: často (od> 1/100 do <1/10) - Cushingův syndrom, například břišní obezita, měsíční obličej, hypertenze, snížená tolerance glukózy, diabetes mellitus, hypokalémie, retence sodíku, otoky, steroidy akné, červené strie, snížená funkce nebo atrofie kůry nadledvin, porucha sekrece steroidních hormonů (např. hirsutismus, amenorea, impotence); velmi zřídka (<1/10 000) - zpomalení růstu u dětí;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - svalová slabost, záškuby, bolesti svalů a kloubů, osteoporóza; velmi zřídka - aseptická nekróza hlavice femuru a humeru;
z nervového systému: často - bolest hlavy; velmi zřídka - idiopatická intrakraniální hypertenze, včetně edému hlavy optického nervu u dospívajících;
na straně psychiky: často - podrážděnost, deprese, euforie; velmi zřídka - poruchy chování, různé psychiatrické účinky;
ze strany imunitního systému: často - infekční nemoci;
na vaskulární straně: zvýšené riziko tvorby trombů, vaskulitida (jako jeden z abstinenčních příznaků v případě náhlého přerušení léčby po dlouhodobé léčbě);
z gastrointestinálního traktu: velmi zřídka - dyspeptické poruchy, zácpa, gastroduodenální vředy, pankreatitida;
na straně kůže a podkožních tkání: ekchymóza, petechie, kontaktní dermatitida, zhoršené hojení ran, alergický ekzém;
ostatní: velmi zřídka - malátnost, slabost.

Rektální pěna

obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: často (od ≥ 1/100 do <1/10) - pocit pálení a bolest v konečníku; zřídka (od ≥ 1/1000 do <1/100) - přírůstek hmotnosti, astenie;
na straně krve a lymfatického systému: zřídka - zrychlení rychlosti sedimentace erytrocytů, anémie, leukocytóza;
z nervového systému: zřídka - bolest hlavy, závratě, zhoršené vnímání pachů;
ze strany psychiky: zřídka - nespavost;
z gastrointestinálního traktu: zřídka - aftózní stomatitida, plynatost, dyspepsie, bolesti břicha, nevolnost, časté nutkání na stolici, hemoroidy, anální trhlina, krvácení z konečníku, parestézie v břišní oblasti;
z jater a žlučových cest: zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestáza;
ze strany cév: zřídka - zvýšený krevní tlak;
na straně metabolismu a výživy: zřídka - zvýšená chuť k jídlu;
infekční a parazitární nemoci: zřídka - infekce močových cest;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - zvýšené pocení, zánět mazových žláz (akné);
laboratorní a instrumentální údaje: zřídka - změna obsahu kortizolu, zvýšení aktivity amylázy.

Možné nežádoucí účinky systémových glukokortikosteroidů (ve velmi vzácných případech):

na straně orgánu zraku: glaukom, katarakta;
na straně cév: zvýšený krevní tlak, zvýšené riziko trombózy, vaskulitida (jako jeden z příznaků abstinenčního syndromu v případě náhlého přerušení léčby po dlouhodobé léčbě);
z nervového systému: otok hlavy optického nervu;
na straně psychiky: podrážděnost, deprese, euforie;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: slabost, difúzní bolest svalů, osteoporóza, aseptická nekróza hlavice femuru a humeru;
z gastrointestinálního traktu: břišní potíže, zácpa, duodenální vřed, pankreatitida;
ze strany metabolismu a výživy: Cushingův syndrom;
na straně imunitního systému: oslabení obranných systémů těla a v důsledku toho zvýšené riziko infekce;
na straně kůže a podkožní tkáně: opožděné hojení ran, petechiální a ekchymální krvácení, strie, alergický exantém, kontaktní dermatitida;
ostatní: únava, nepohodlí.

Předávkovat

Případy předávkování přípravkem Budenofalk nebyly v tuto chvíli registrovány. Při užívání vysokých dávek léku je předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před vystavením jakémukoli stresovému faktoru nebo chirurgickému zákroku se doporučuje další použití systémových glukokortikosteroidů.

Budenofalk může potlačit funkci systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny.

U pacientů s autoimunitní hepatitidou by měla být během léčby pravidelně sledována sérová aktivita transamináz (alaninaminotransferáza a aspartátaminotransferáza): během prvního měsíce léčby - každé 2 týdny, poté - alespoň 1krát za 3 měsíce. Podle výsledků studie se v případě potřeby upraví dávka budesonidu.

Vzhledem k tomu, že přípravek Budenofalk může způsobovat nežádoucí účinky, které ovlivňují rychlost reakcí a schopnost soustředit se (například slabost, bolest hlavy a poškození zraku), je třeba během léčby postupovat opatrně při řízení vozidel a při potenciálně nebezpečných činnostech.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití přípravku Budenofalk ve formě pěny pro rektální podání kontraindikováno. Přípravek Budenofalk ve formě enterosolventních tobolek lze během těhotenství používat opatrně, pouze v extrémních případech, kdy potenciální přínos pro matku významně převáží možná rizika pro plod. U žen v reprodukčním věku je třeba před zahájením léčby vyloučit možné těhotenství a v průběhu léčby používat spolehlivé metody antikoncepce.

Není známo, zda budesonid přechází do mateřského mléka, proto je během užívání přípravku Budenofalk nutné kojení ukončit.

Použití v dětství

Věk do 18 let je kontraindikací pro užívání přípravku Budenofalk.

Lékové interakce

grapefruitový džus: účinnost budesonidu klesá (použití šťávy během léčby se nedoporučuje);
srdeční glykosidy: jejich účinek se může zvýšit v důsledku nedostatku draslíku;
inhibitory cytochromu P ₄₅₀ (troleandomycin, ketokonazol, erythromycin, klarithromycin, ritonavir, itrakonazol, cyklosporin): je zvýšen glukokortikosteroidní účinek budesonidu;
saluretika: zvyšuje se riziko zvýšené hypokalémie;
estrogeny a perorální kontraceptiva (s výjimkou nízkodávkových léků): mohou zvýšit účinek budesonidu;
antacida a pryskyřice, které mohou vázat steroidy (například cholestyramin): účinnost budesonidu se může snížit (mezi dávkami těchto léků je třeba dodržovat nejméně 2hodinové intervaly).

Analogy

Analogy přípravku Budenofalk jsou: Budekort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky. Pěna po prvním otevření balónku může být skladována po dobu 4 týdnů.

Válec je pod vysokým tlakem; proto by neměl být otevřen, propíchnut, vystaven slunečnímu světlu nebo zahříván na teploty nad 50 ° C. Nepoužívejte v blízkosti horkých předmětů a ohně. Použité prázdné lahve nespalujte.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Budenofalk

Mnoho pacientů s Crohnovou chorobou zanechává pozitivní recenze na Budenofalk ve srovnání s jinými léky v této skupině. Existují také zprávy, že lék pomáhá při průjmech nejasné etiologie a ztrátě chuti k jídlu, má uklidňující účinek na zanícené střeva a nemá prakticky žádné vedlejší účinky. Některým pacientům se však doporučuje dodržovat dietu, aby se zabránilo návratu nemoci. Mezi výhody Budenofalk patří také pohodlná forma uvolnění a nevýhodami jsou vysoké náklady.

Cena přípravku Budenofalk v lékárnách

Přibližná cena přípravku Budenofalk ve formě enterických tobolek je 1 474‒1755 rublů (balení obsahuje 20 ks). Dávkovaná pěna pro rektální podání stojí asi 5080-5840 rublů (balení obsahuje 14 dávek).