Sodná Sůl Benzylpenicilinu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: benzylpenicilin sodný

ATX kód: J01CE01

Aktivní složka: benzylpenicilin (benzylpenicilin)

Výrobce: Krasfarma OJSC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Čína)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Prášek pro přípravu injekčního roztoku Sodná sůl benzylpenicilinu

Sodná sůl benzylpenicilinu je antibiotikum ze skupiny biosyntetických penicilinů pro systémové použití, které má baktericidní účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: bílý prášek se slabým specifickým zápachem [1 000 000 U (akční jednotka) nebo 500 000 U v lahvičkách, v papírové krabičce 1 nebo 10 lahvičky pro nemocnice - v papírové krabičce s 50 lahvičkami];
prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární a subkutánní (subkutánní) podání: bílý prášek se slabým specifickým zápachem (1 000 000 U nebo 500 000 U v 10 ml lahvičkách, v papírové krabičce s 1, 5 nebo 10 lahvičkami, pro nemocnice - v lepenkové krabici, každá 50 lahví);
prášek pro přípravu injekčního roztoku a místní použití: bílý prášek se slabým specifickým zápachem (1 000 000 U nebo 500 000 U v 10 ml nebo 20 ml lahvičkách, v papírové krabičce 1, 5 nebo 10 lahviček, pro nemocnice - v kartonová krabice s 50 lahvemi).

Každé balení obsahuje také návod k použití sodné soli benzylpenicilinu.

1 lahvička obsahuje účinnou látku: sodnou sůl benzylpenicilinu - 500 000 jednotek nebo 1 000 000 jednotek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sodná sůl benzylpenicilinu je antibakteriální léčivo ze skupiny biosyntetických (přírodních) penicilinů, má baktericidní účinek, je ničeno penicilinázou. Mechanismus účinku jeho účinné látky je způsoben inhibicí transpeptidázy a prevencí tvorby peptidových vazeb. Narušením pozdních stádií syntézy peptidoglykanů buněčné stěny způsobuje lýzu dělících se bakteriálních buněk.

Benzylpenicilin je účinný proti následujícím patogenům:

grampozitivní mikroorganismy: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (včetně Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (netvořící penicilinázu), Corynebacterium spp. (včetně Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
gramnegativní mikroorganismy: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., třída Spirochaetes.

Odolnost vůči sodné soli benzylpenicilinu je prokázána mikroorganismy, které produkují penicilinázu: Staphylococcus spp., Většina virů, gramnegativní bakterie, včetně Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.

V posledních letech se citlivost hemolytických streptokoků, gonokoků, stafylokoků a pneumokoků na benzylpenicilin změnila.

Farmakokinetika

Po i / m podání je maximální koncentrace benzylpenicilinu v krevní plazmě dosažena přibližně za 0,5 hodiny.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 60%.

Benzylpenicilin proniká placentární bariérou, se zánětem meningálních membrán prochází hematoencefalickou bariérou. Je široce distribuován v tkáních, orgánech a tělesných tekutinách (kromě očních tkání, mozkomíšního moku a prostaty).

Vylučuje se ledvinami beze změny. Poločas (T _1/2) je 0,5–1 hodina se selháním ledvin - od 4 do 10 hodin nebo více.

Indikace pro použití

Použití sodné soli benzylpenicilinu je indikováno k léčbě následujících bakteriálních infekcí způsobených patogeny citlivými na penicilin:

dýchací cesty a orgány ORL (ucho, hrdlo, nos): tonzilitida, bronchitida, komunitní pneumonie, purulentní zánět pohrudnice, spála, záškrt, plicní aktinomykóza;
žlučové cesty: cholecystitida, cholangitida;
urogenitální systém: syfilis, kapavka, cystitida, kolpitida, endometritida, endocervicitida, salpingo-ooforitida, adnexitida;
kůže a měkké tkáně, infekce rány: impetigo, erysipel, sekundárně infikované dermatózy;
orgán zraku: konjunktivitida, dakryocystitida, blefaritida;
kardiovaskulární systém: septická endokarditida;
muskuloskeletální systém: osteomyelitida;
centrální nervový systém: meningitida;
další infekce: antrax, sepse, peritonitida atd.

Kontraindikace

Absolutní:

kojení;
přecitlivělost na jiné peniciliny, cefalosporiny a benzylpenicilin.

Kromě toho je endolumbální podávání léčiva kontraindikováno u pacientů s epilepsií.

S maximální opatrností se doporučuje předepisovat sodnou sůl benzylpenicilinu pro selhání ledvin, pacienty se srdečním selháním, onemocnění alergického původu (včetně přecitlivělosti na léky, kopřivky, senné rýmy, bronchiálního astmatu) a v případě diagnostikované přecitlivělosti na β-laktamová antibiotika třídy cefalosporinů (kvůli křížová alergie).

Během těhotenství je použití léku možné pouze v případech, kdy očekávaný klinický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Sodná sůl benzylpenicilinu, návod k použití: metoda a dávkování

Hotový roztok sodné soli benzylpenicilinu se podává intravenózně (kapáním nebo tryskáním), intramuskulárně, subkutánně, intrakavitálně (do břišní, pleurální a jiných dutin), intratekálně (endolumbálně), topicky.

Před prvním podáním je nutné se ujistit, že léčivo a novokain jsou tolerovány (pokud jsou použity jako rozpouštědlo). Pacienti by proto měli podstoupit intradermální test.

Je nutné připravit roztok sodné soli benzylpenicilinu bezprostředně před podáním, v závislosti na způsobu aplikace, při dodržení následujících požadavků:

roztok pro tryskovou intravenózní injekci: jako rozpouštědlo pro obsah láhve 1 000 000 U je zapotřebí 5 ml sterilní vody pro injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného;
roztok pro kapkovou intravenózní injekci: použijte 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy v objemu 100-200 ml na 2 000 000 - 5 000 000 IU antibiotika jako rozpouštědla;
roztok pro intramuskulární injekci: obsah lahvičky se rozpustí ve sterilní vodě na injekci, 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 0,5% roztoku prokainu, za použití 1-3 ml rozpouštědla;
roztok pro injekci s / c: prášek se rozpustí v 0,25–0,5% roztoku prokainu (novokainu) při dodržení následujících poměrů: pro 500 000 jednotek je zapotřebí 2,5–5 ml, pro 1 000 000 jednotek, 5–10 ml solventní;
injekční roztok do tělesné dutiny: k rozpuštění antibiotika při injekci do břišní, pleurální nebo jiné dutiny použijte sterilní vodu pro injekci nebo 0,9% roztok chloridu sodného;
roztok pro intratekální podání: obsah lahvičky se rozpustí ve sterilní vodě na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného v poměru 1 000 IU účinné látky - 1 ml rozpouštědla. Výsledný roztok se smísí s mozkomíšním mokem (CSF) extrahovaným ze spinálního kanálu ve stejných poměrech, přidá se 5-10 ml roztoku antibiotika k 5-10 ml CSF;
oční kapky [připravené ex tempore (podle potřeby)]: do obsahu lahvičky přidejte sterilní vodu na injekci 5–25 ml na 500 000 IU nebo 0,9% roztok chloridu sodného 10–50 ml na 1 000 000 IU;
nosní kapky a ušní kapky: do obsahu lahvičky se přidá sterilní voda na injekci 5 - 50 ml na 500 000 U nebo 0,9% roztok chloridu sodného 10 - 100 ml na 1 000 000 U.

Intravenózní roztok lze injikovat jako trysku pomalu po dobu 3–5 minut nebo kapat rychlostí 60–80 kapek za minutu.

IM injekce se provádějí do horního vnějšího čtverce hýždě hluboko do svalu.

Intratekální sodná sůl benzylpenicilinu by měla být podávána rychlostí 1 ml za minutu.

Doporučené dávkování:

Úvod i / v a i / m: dospělí - 250 000–500 000 IU 4–6krát denně k léčbě středně závažných infekcí. Denní dávka léku na těžké infekce se může pohybovat od 10 000 000 do 20 000 000 U, s plynovou gangrénou - až 40 000 000–60 000 000 U. Denní dávka pro děti se určuje s přihlédnutím k hmotnosti dítěte: do 1 roku - 50 000-100 000 U na 1 kg hmotnosti dítěte, nad 1 rok - 50 000 U na 1 kg. Je-li to nutné, může být zvýšeno na 200 000–300 000 U na 1 kg tělesné hmotnosti a ve smyslu vitálních funkcí až na 500 000 U na 1 kg. Denní dávka je rozdělena na 4 až 6 injekcí. IV Sodná sůl benzylpenicilinu se obvykle podává 1–2krát denně, zbytek denní dávky se podává i / m;
s / c podání: ve formě injekcí infiltrátů roztokem o koncentraci 100 000 - 200 000 U na 1 ml 0,25 - 0,5% roztoku prokainu;
zavedení do tělesné dutiny: dospělí - koncentrace roztoku je 10 000–20 000 IU v 1 ml rozpouštědla, děti - 2000–5 000 IU v 1 ml. Délka léčby je 5-7 dní. Poté je pacient převeden na / m zavedení sodné soli benzylpenicilinu;
intratekální (endolumbální) pro hnisavé onemocnění mozkových plen, mozku a míchy: dospělí - v denní dávce 5000-10 000 IU, děti ve věku nad 1 rok - 2000-5000 IU, jednou denně po dobu 2-3 dnů, poté pacient je převeden na / m zavedení;
lokálně (pouze prášek pro přípravu injekčního roztoku a lokální použití): oční onemocnění - instilace 1–2 kapek 6–8krát denně očních kapek obsahujících 20 000–100 000 IU v 1 ml sterilního 0,9% roztoku NaCl nebo destilovaná voda; roztok se používá čerstvě připravený. Nemoci ucha nebo nosu - instilace 1–2 kapek 6–8krát denně, čerstvě připravené kapky obsahující 10 000–100 000 IU v 1 ml sterilního 0,9% roztoku NaCl nebo destilované vody.

Trvání léčby sodnou solí benzylpenicilinu stanoví lékař individuálně s přihlédnutím k formě a závažnosti onemocnění. Kurz může trvat 7-10 dní a se sepsí, septickou endokarditidou a jinými závažnými patologiemi až 60 dní nebo více.

U syfilisu a kapavky se léčba provádí podle speciálně vyvinutého schématu.

Vedlejší efekty

na straně imunitního systému: hypersenzitivní reakce ve formě kožní vyrážky, svědění, kopřivky, horečky, zimnice, otoků, artralgie, exfoliativní dermatitidy, exsudativního multiformního erytému, angioedému (Quinckeho edém), anafylaktického šoku (včetně injekce benzylinazolu s injekcí) soli, fatální);
z nervového systému: tinnitus, bolest hlavy, závratě; při endolumbálním podání je možný rozvoj neurotoxikózy (nevolnost, zvracení, křeče, příznaky meningismu), kóma;
na straně kardiovaskulárního systému: porušení čerpací funkce myokardu, kolísání krevního tlaku;
z lymfatického systému a krve: leukopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, eosinofilie, agranulocytóza, pozitivní výsledky testu Coombs;
ze zažívacího systému: orální kandidóza, stomatitida, nauzea, průjem, glositida, pseudomembranózní kolitida, poruchy funkce jater;
z urogenitálního systému: vaginální kandidóza, intersticiální nefritida;
z dýchacího systému: bronchospazmus;
reakce v místě vpichu: bolestivost a zatvrdnutí při i / m aplikaci; pokud je suspenze pro intramuskulární injekci do cévního řečiště - poškození zraku, závratě, tinnitus, pocit strachu, krátkodobá ztráta vědomí.

Předávkovat

příznaky: nevolnost, zvracení, reflexní neklid, bolest hlavy, myalgie, artralgie, křeče, příznaky meningismu, kóma. Toxický účinek na centrální nervový systém se často vyskytuje při endolumbálním podání;
léčba: okamžité přerušení léčby, jmenování symptomatické léčby.

speciální instrukce

Jmenování sodné soli benzylpenicilinu je indikováno pouze u patologií způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo. Když se u patogenů objeví rezistence, měl by být benzylpenicilin nahrazen jiným antibiotikem.

Pokud po 3–5 dnech užívání léku nedojde k žádnému klinickému účinku, je nutná korekce / výměna léčebného režimu. V tomto případě je možné dodatečně předepsat jiná antibiotika nebo syntetická chemoterapeutická činidla nebo převést pacienta na nové antibiotikum. Může se současně zvýšit pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků a stupeň jejich závažnosti.

Při provádění testu přecitlivělosti by měl být pacient 0,5 hodiny pod dohledem zdravotnického personálu. V případě příznaků alergických reakcí na sodnou sůl benzylpenicilinu by měla být léčba zrušena a měla by být předepsána vhodná léčba, včetně epinefrinu, antihistaminik, kortikosteroidů. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na cefalosporiny může dojít k křížové alergii s tímto lékem.

Dlouhodobé užívání benzylpenicilinu musí být doprovázeno pravidelným sledováním stavu funkce ledvin, rovnováhy elektrolytů a krevního obrazu.

Použití subterapeutických dávek benzylpenicilinu nebo předčasné vysazení léku často způsobí vznik rezistentních kmenů patogenů.

Pokud má pacient těžký průjem, je při diagnostice jeho příčiny nutné vzít v úvahu riziko vzniku pseudomembranózní kolitidy u pacienta. Proto se doporučuje zavedení sodné soli benzylpenicilinu zrušit.

Aby se zabránilo rozvoji plísňové superinfekce, je vhodné současně předepisovat antifungální látky.

Když je benzylpenicilin smíchán s prokainem, může se roztok zakalit, což umožňuje intramuskulární podání léčiva.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání léku během kojení je kontraindikováno.

Během těhotenství je použití sodné soli benzylpenicilinu povoleno pouze v případech, kdy očekávaný klinický účinek pro matku podle názoru lékaře převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Pokud je nutné předepsat antibiotikum během kojení, je nutné kojení ukončit.

Použití v dětství

V pediatrické praxi se sodná sůl benzylpenicilinu používá podle indikací v souladu s doporučeným dávkovacím režimem.

Lék by měl být používán s opatrností u kojenců.

S poruchou funkce ledvin

S extrémní opatrností by měla být sodná sůl benzylpenicilinu používána k léčbě pacientů se selháním ledvin.

Lékové interakce

Kombinace sodné soli benzylpenicilinu s aminoglykosidy, makrolidy, sulfanilamidovými činidly vede k synergii účinku.

Zvýšení aktivity benzylpenicilinu je způsobeno inhibitory beta-laktamázy.

Při současném užívání jiných bakteriostatických léků (včetně chloramfenikol) je terapeutický účinek léku snížen.

Při současné léčbě nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) se zvyšují diuretika, blokátory tubulární sekrece, alopurinol, T1 / 2 benzylpenicilinu, zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě a zvyšuje se riziko toxických účinků. Alopurinol navíc zvyšuje riziko vzniku kožních vyrážek.

Kombinace sodné soli benzylpenicilinu s NSAID se ethinylestradiol nedoporučuje. Antikoncepční účinek perorálních kontraceptiv se může snížit.

Na pozadí užívání benzylpenicilinu se zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, snižuje se clearance a zvyšuje se toxicita methotrexátu.

Míchání benzylpenicilinu v jedné nádobě s jinými léky není povoleno.

K rozpuštění prášku nepoužívejte roztoky obsahující sodík s glukózou, včetně Ringerova roztoku.

Je třeba vzít v úvahu nekompatibilitu sodné soli benzylpenicilinu se sympatomimetickými aminy a kovovými ionty.

Analogy

Analogy sodné soli benzylpenicilinu jsou benzylpenicilin, sůl benzylpenicilinu novokainu, bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5, sodná sůl penicilinu G, prokain-benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin, molyfenzicilin a dr.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě 15 až 25 ° C, chraňte před vlhkostí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze sodné soli benzylpenicilinu

Recenze sodné soli benzylpenicilinu jsou docela kontroverzní. Je však třeba poznamenat, že při léčbě bakteriálních infekcí s předem stanovenou citlivostí patogenu na léčivo poukazují pacienti na vysokou účinnost antibiotika.