Zylt - Návod K Použití Tablet, Analogů, Recenzí, Ceny

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zylt

Zylt: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zyllt

ATX kód: B01AC04

Léčivá látka: klopidogrel (klopidogrel)

Výrobce: LLC "KRKA-RUS" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-08

Ceny v lékárnách: od 344 rublů.

Koupit

Zilt je protidestičkový prostředek.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, mírně bikonvexní, růžové, jádro tablety má bílou nebo téměř bílou hrubou strukturu (7 kusů v blistrech, v krabičkách po 2, 4 nebo 12 blistrech).

Léčivou látkou je klopidogrel hydrogensíran v 1 tabletě - 97,875 mg nebo klopidogrel - 75 mg.

Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, bezvodá laktóza, předželatinovaný škrob, hydrogenovaný ricinový olej, makrogol 6000.

Složení obalu filmu: propylenglykol, hypromelóza 6cp, mastek, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Clopidogrel je proléčivo, v důsledku jeho biotransformace se tvoří metabolity, z nichž jeden vykazuje antiagregační aktivitu. Aktivní metabolit selektivně inhibuje vazbu ADP (adenosin difosfát) na P2Y ₁₂ receptory krevních destiček a inhibuje následné aktivaci glykoproteinového komplexu GPIIb / IIIa, což v konečném důsledku vede k potlačení agregace destiček.

Inhibice agregace trombocytů je nevratný proces, který trvá 7-10 dní (životní cyklus buněk), takže rychlost obnovení normální funkce trombocytů závisí na rychlosti jejich obnovy. Klopidogrel inhibuje nejen agregaci destiček vyvolanou ADP, ale také agregaci způsobenou jinými agonisty. To je způsobeno blokádou zvýšené aktivace buněk pod vlivem ADP.

K tvorbě aktivního metabolitu dochází působením izoenzymů CYP450. Některé izoenzymy CYP450 mohou být inhibovány jinými léky nebo se liší v polymorfismu, proto ne všichni pacienti mají adekvátní potlačení agregace trombocytů.

Při použití léku Zilt v dávce 75 mg denně dochází k významnému potlačení agregace krevních destiček již od prvního dne léčby. Během následujících 3–7 dnů tento účinek roste, poté dosáhne po dosažení rovnovážného stavu konstantní úrovně. Inhibice agregace krevních destiček v rovnovážném stavu činila v průměru 40-60% (při použití léčiva v dávce 75 mg denně). Po vysazení klopidogrelu se doba krvácení a stupeň agregace trombocytů vrátily na základní hladinu přibližně za 5 dní.

Zylt pomáhá předcházet rozvoji srdečního infarktu nebo cévní mozkové příhody u pacientů s aterosklerózou krevních cév jakékoli lokalizace, zejména při poškození koronárních, periferních nebo mozkových tepen.

Farmakokinetika

Klopidogrel se po perorálním podání rychle vstřebává. Maximální koncentrace nezměněného klopidogrelu je v průměru 2,2-2,5 ng / ml (po perorálním podání 75 mg léčiva). Doba k dosažení maximální koncentrace je asi 45 minut. Stupeň absorpce klopidogrelu je podle údajů o vylučování metabolitů léčiva ledvinami 50%.

Klopidogrel se z 98% váže na plazmatické bílkoviny, jeho neaktivní metabolit je 94%. Vazba na plazmatické proteiny je reverzibilní a nenasycená v širokém rozmezí koncentrací.

Aktivní metabolismus klopidogrelu probíhá v játrech dvěma způsoby: první cestou je hydrolýza za vzniku derivátu karboxylové kyseliny (neaktivní metabolit, který tvoří 85% všech cirkulujících metabolitů), druhou cestou jsou katalýzy různými izoenzymy cytochromu P _450.… V důsledku druhé metabolické cesty se z klopidogrelu vytvoří 2-oxoklopidogrel, který se poté metabolizuje na thiolový derivát klopidogrelu (aktivní metabolit). Tento metabolit interaguje s receptory krevních destiček a nevratně blokuje jejich agregaci. Maximální plazmatická koncentrace aktivního metabolitu po podání 300 mg léčiva (nasycovací dávka) je dvojnásobkem maximální koncentrace po aplikaci denní udržovací dávky 75 mg po dobu 4 dnů. Dosažení maximální koncentrace trvá asi 30-60 minut.

Asi 50% léčiva se vylučuje ledvinami a asi 46% střevem. Poločas klopidogrelu po jednorázové dávce 75 mg je 6 hodin. Poločas neaktivního metabolitu cirkulujícího v plazmě je přibližně 8 hodin.

Indikace pro použití

Použití přípravku Zylt je indikováno k prevenci aterotrombotických komplikací u dospělých pacientů s kardiovaskulárními patologiemi:

• Infarkt myokardu (období od několika do 35 dnů), ischemická cévní mozková příhoda (období od 7 dnů do 6 měsíců) nebo diagnostikované okluzivní onemocnění periferních tepen;
• Akutní koronární syndrom bez elevace segmentu ST (infarkt myokardu bez tvorby Q vln nebo nestabilní angina pectoris), včetně pacientů se stentováním během perkutánní koronární intervence, v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou;
• Akutní koronární syndrom s elevací segmentu ST (akutní infarkt myokardu) v případě medikamentózní léčby a pokud možno trombolytické léčby v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.

Kromě toho je lék předepsán k prevenci tromboembolických a aterotrombotických komplikací (včetně cévní mozkové příhody) u dospělých pacientů s fibrilací síní (fibrilace síní), kteří nemohou užívat nepřímá antikoagulancia a kteří mají rizikový faktor pro vznik cévních komplikací se zanedbatelnou pravděpodobností krvácení, včetně kombinace s kyselinou acetylsalicylovou.

Kontraindikace

• Těžká dysfunkce jater;
• Syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
• Intrakraniální krvácení, krvácení z peptických vředů a jiných typů akutního krvácení;
• Období těhotenství a kojení;
• Věk do 18 let;
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Lék se používá s opatrností u pacientů: s poruchou funkce ledvin, středně závažnou dysfunkcí jater s predispozicí ke krvácení; s traumatem, chirurgickým zákrokem a stavy, které zvyšují riziko krvácení; s gastrointestinálními, nitroočními a jinými chorobami, předisponovanými k rozvoji krvácení; při užívání inhibitorů COX-2 a jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), inhibitorů warfarinu, heparinu nebo glykoproteinu IIb / IIIa; s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2C19 (kvůli zvýšenému riziku kardiovaskulárních komplikací); s přecitlivělostí na prasugrel, tiklopidin a další thienopyridiny.

Návod k použití přípravku Zylt: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučené dávkování pro pacienty s normální aktivitou izoenzymu CYP2C19, včetně starších pacientů:

• Infarkt myokardu, ischemická cévní mozková příhoda nebo diagnostikované okluzivní onemocnění periferních tepen: 75 mg jednou denně;
• Akutní koronární syndrom bez elevace segmentu ST (nestabilní angina pectoris a infarkt myokardu bez Q vlny): nasycovací dávka - 300 mg jednou, poté 75 mg jednou denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou v dávce 75 - 325 mg denně. Při předepisování je třeba mít na paměti, že dávky kyseliny acetylsalicylové nad 100 mg jsou spojeny s vysokým rizikem krvácení. Terapeutický účinek nastává 3. měsíc léčby, pro dosažení optimálních výsledků je vhodné pokračovat v užívání klopidogrelu až 12 měsíců;
• Akutní infarkt myokardu (akutní koronární syndrom s elevací segmentu ST): jedna nasycovací dávka, poté 75 mg jednou denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytiky (nebo bez nich). Při léčbě pacientů starších 75 let se nedoporučuje používat úvodní dávky. Léčba by měla být zahájena, jakmile se objeví první příznaky onemocnění, a měla by pokračovat po dobu nejméně 4 týdnů;
• Fibrilace síní (fibrilace síní): 75 mg jednou denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou v dávce 75-100 mg denně.

Doporučuje se užívat tablety současně, pokud se opozdíte o méně než 12 hodin, užijte vynechanou dávku a další dávku v obvyklou dobu, pokud je interval mezi dávkami delší než 12 hodin, další dávka se užije bez zdvojnásobení.

U pacientů s geneticky podmíněnou sníženou aktivitou izoenzymu CYP2C19 je při užívání přípravku Zylt v doporučených dávkách tvorba aktivního metabolitu klopidogrelu nižší a jeho antiagregační účinek je méně výrazný. Optimální dávka pro pacienty v této kategorii nebyla stanovena; obvykle je lék předepisován ve vyšších dávkách s jednou dávkou nasycovací dávky 600 mg a poté 150 mg jednou denně.

Starší pacienti není třeba upravovat dávku.

Vedlejší efekty

• Ze strany kardiovaskulárního systému: často - hematom; velmi zřídka - arteriální hypotenze, vaskulitida;
• Z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, trombocytopenie, eosinofilie; zřídka - neutropenie, včetně těžkých forem; velmi zřídka - aplastická anémie, trombotická trombocytopenická purpura (TTP), pancytopenie, těžká trombocytopenie, agranulocytóza, anémie, granulocytopenie;
• Z trávicího systému: často - bolesti břicha, gastrointestinální krvácení, průjem, dyspepsie; zřídka - nevolnost, zvracení, zácpa, gastritida, plynatost, žaludeční a / nebo duodenální vřed; zřídka - retroperitoneální krvácení; velmi zřídka - pankreatitida, retroperitoneální a gastrointestinální krvácení (včetně smrtelných), kolitida (včetně lymfocytárních), akutní selhání jater, hepatitida, funkční poruchy jaterních parametrů, stomatitida;
• Z nervového systému: zřídka - bolesti hlavy, intrakraniální krvácení (včetně smrtelných), závratě, parestézie; velmi zřídka - zmatenost, halucinace;
• Z muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - hemartróza, svalové krvácení, artritida, myalgie, artralgie;
• Z dýchacího systému: často - krvácení z nosu; velmi zřídka - bronchospazmus, krvácení z dýchacích cest (plicní krvácení, hemoptýza), intersticiální pneumonitida;
• Z urogenitálního systému: zřídka - hematurie; velmi zřídka - glomerulonefritida, zvýšené hladiny kreatininu v séru;
• Ze strany kůže: často - podkožní hematomy; zřídka - svědění kůže, vyrážka, kožní krvácení (purpura); velmi zřídka - bulózní dermatitida (Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme), kopřivka, erytematózní vyrážka, lichen planus, ekzém;
• Ze smyslů: zřídka - krvácení do sítnice nebo spojivek; zřídka - závratě; velmi zřídka - chuťové patologie;
• Laboratorní ukazatele: často - pokles počtu krevních destiček a neutrofilů, prodloužení období krvácení;
• Alergické reakce: velmi zřídka - ekzém, angioedém, anafylaktoidní reakce, sérová nemoc; četnost neznámá - vyrážka na léky se systémovými příznaky syndromu DRESS a eozinofilie, zkříženě reaktivní přecitlivělost na thienopyridiny, syndrom přecitlivělosti vyvolaný léky;
• Ostatní: často - vaskulární krvácení v místě vpichu; velmi zřídka - silné krvácení z rány, horečka.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Zylt je možné prodloužit dobu krvácení a vyvinout hemoragické komplikace.

V případě krvácení je předepsána vhodná adekvátní léčba. Pro rychlou korekci prodlouženého času krvácení se provádí transfuze krevních destiček. Pro klopidogrel neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Užívání léku je spojeno s rizikem krvácení a nežádoucích hematologických příhod, proto by léčba měla být doprovázena systematickým sledováním známek krvácení, zejména na začátku podávání klopidogrelu, stejně jako po chirurgickém zákroku nebo invazivních kardiologických výkonech. V případě klinických příznaků možného krvácení by měl pacient podstoupit krevní test ke stanovení počtu a ukazatelů funkce krevních destiček, aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT) a řady dalších nezbytných studií.

Nedoporučuje se předepisovat lék pacientům s akutní ischemickou cévní mozkovou příhodou mladší než 7 dní.

Lék prodlužuje dobu krvácení, což je třeba vzít v úvahu při současném použití s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, inhibitory glykoproteinu IIb / IIIa, heparinem a warfarinem.

U pacientů se doporučuje vyšetřit přecitlivělost na tiklopidin, prasugrel a další thienopyridiny, protože je možná zkřížená reaktivní přecitlivělost mezi léky v této skupině. Pokud má pacient v minulosti přecitlivělost na jiné thienopyridiny, měl by být během léčby pečlivě sledován, aby zjistil příznaky přecitlivělosti na klopidogrel.

Při přípravě pacienta na plánovanou chirurgickou operaci by mělo být užívání přípravku Zylt přerušeno 5-7 dní předem.

Pacient by měl být upozorněn na možnost delšího krvácení během léčby a na nutnost informovat ošetřujícího lékaře o každém případě krvácení. Při návštěvě jiných lékařů byste měli vždy informovat o užívání klopidogrelu, tyto informace jsou důležité jak při předepisování nových léků, tak při návštěvě zubaře.

Na pozadí použití Ziltu se může vyvinout trombotická trombocytopenická purpura, která je charakterizována trombocytopenií a mikroangiopatickou hemolytickou anémií spojenou se zhoršenou funkcí ledvin, neurologickými poruchami a horečkou. Tento stav vyžaduje naléhavou lékařskou pomoc, včetně plazmaferézy.

Léčba by měla být prováděna s monitorováním funkce jater, protože u závažných funkčních poruch se může vyvinout hemoragická diatéza.

Obsah hydrogenovaného ricinového oleje v přípravku může způsobit průjem a zažívací potíže.

Lék neovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy a provádět další potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí a soustředění.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů se užívání přípravku Zylt během těhotenství nedoporučuje, protože neexistují žádné klinické údaje o použití klopidogrelu u těhotných žen. Studie provedené na zvířatech neodhalily žádný přímý ani nepřímý negativní účinek léku na průběh těhotenství, vývoj plodu, proces porodu nebo postnatální vývoj dítěte.

V experimentálních studiích na zvířatech bylo zjištěno, že klopidogrel a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka, proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné používat přípravek Zylt u kojících žen.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován u dětí a dospívajících mladších 18 let, protože dnes nebyla stanovena bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

Při opakovaném užívání přípravku Zylt v dávce 75 mg denně u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu - 5–15 ml / min) byl stupeň potlačení agregace trombocytů o 25% nižší než stupeň inhibice agregace trombocytů ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Prodloužení doby krvácení však bylo podobné jako u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali lék v dávce 75 mg denně. Zylt je u všech pacientů dobře snášen.

Pro porušení funkce jater

Použití léku v dávce 75 mg denně po dobu 10 dnů nezpůsobilo významné změny ve stupni agregace krevních destiček a rychlosti prodloužení doby krvácení u pacientů se závažnou dysfunkcí jater ve srovnání se stejnými ukazateli u zdravých dobrovolníků.

Použití u starších osob

U starších pacientů ve věku 75 let a starších se přípravek Zylt používá ve stejných dávkách jako u mladších pacientů. Úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

Vzhledem k vysokému riziku krvácení se nedoporučuje předepisovat lék současně s warfarinem a při kombinaci s heparinem a jinými trombolytiky je třeba věnovat zvláštní pozornost.

NSAID zvyšují riziko vředů a krvácení z vředů v gastrointestinálním traktu.

Nebyla nalezena žádná klinicky významná interakce při současném užívání s atenololem, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), léky snižujícími hladinu cholesterolu v krvi, digoxin, nifedipin, fenobarbital, estrogeny, cimetidin, teofylin.

Klopidogrel může zvyšovat účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček vyvolanou kolagenem. Farmakodynamická interakce léčiva s kyselinou acetylsalicylovou zvyšuje pravděpodobnost krvácení, proto je použití této kombinace možné pouze po dobu 1 roku.

Absorpce klopidogrelu není antacidy ovlivněna.

Kombinace s tolbutamidem, fenytoinem zvyšuje hladinu jejich koncentrace v krevní plazmě.

Analogy

Analogy Zyltu jsou: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Zylt

Pacienti o léku mluví dobře a všímají si nejen jeho účinnosti, ale také přijatelné ceny (ve srovnání s některými dražšími analogy). Podle recenzí je Zylt účinný po infarktu a stentovacích procedurách. Pacienti zaznamenávají zlepšení celkové pohody, ukončení záchvatů anginy pectoris, stejně jako absenci arteriální a venózní trombózy.

Někdy si pacienti stěžují na výskyt nežádoucích účinků (kopřivka, silná dušnost), ale pokud budete pokračovat v léčbě, nežádoucí nežádoucí účinky po nějaké době samy zmizí.

Cena přípravku Zylt v lékárnách

K dnešnímu dni jsou přibližné ceny přípravku Zylt v lékárnách následující:

• potahované tablety, 75 mg (14 ks v balení) - 470-530 rublů;
• potahované tablety, 75 mg (28 ks v balení) - 830-1200 rublů;
• potahované tablety, 75 mg (84 ks v balení) - 1 875–2030 rublů.

Zylt: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Zylt 75 mg potahované tablety 14 ks. 344 r Koupit

Zylt 75 mg potahované tablety 28 ks. 727 RUB Koupit

Zylt tablety p.p. 75mg 28 ks. 952 RUB Koupit

Zylt 75 mg potahované tablety 84 ks. 1303 RUB Koupit

Zilt tablety p.p. 75mg 84 ks. 2143 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!