Zilaxera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zilaxera: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Zylaksera

ATX kód: N05AX12

Aktivní složka: aripiprazol (aripiprazol)

Výrobce: LLC "KRKA-RUS" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 3089 rublů.

Koupit

Zilaxera je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Zilaxera je k dispozici ve formě tablet:

dávka 5 mg: mírně bikonvexní, tobolka, světle modrá s mramorováním, možné jsou inkluze tmavší barvy;
dávka 10 mg: mírně bikonvexní, tobolkovitého tvaru, světle růžová s mramorováním a proložená tmavší barvou;
dávka 15 mg: mírně bikonvexní, kulatá, světle žlutá s mramorováním, možné jsou inkluze tmavší barvy, se zkosením;
dávka 30 mg: mírně bikonvexní, kulatá, světle růžová s mramorováním a proložená tmavší barvou, zkosená.

Tablety, bez ohledu na dávkování, jsou baleny po 14 kusech. v blistrovém balení z polyvinylchloridového (polyvinylidenchloridového) filmu a hliníkové fólie, v papírové krabičce 2 nebo 4 balení a návod k použití Zilaxeru.

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: aripiprazol fumarát (ve formě polotovaru - granule) - 5,65; 11,3; 16,95 nebo 33,90 mg, což odpovídá obsahu aripiprazolu - 5, 10, 15 nebo 30 mg;
pomocné složky polotovarů granulí: kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy; navíc pro 5 mg tablety - modré barvivo (diamantové černé barvivo, patentované modré barvivo); navíc pro tablety 10 mg a 30 mg - barvivo červený oxid železitý; navíc pro tablety 15 mg - barvivo žlutý oxid železitý;
pomocné složky tablety: stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Terapeutický účinek přípravku Zilaxera u bipolární poruchy I a schizofrenie je pravděpodobně způsoben kombinací antagonistické aktivity proti 5HT2a-serotoninovým receptorům a částečné agonistické aktivity proti 5HT1a-serotoninovým receptorům a D2-dopaminovým receptorům.

V podmínkách in vitro má aripiprazol vysokou afinitu k 5HT1- a 5HT2a-serotoninovým receptorům, D2- a D3-dopaminovým receptorům a střední afinitu k 5HT2c- a 5HT7-serotoninovým receptorům, D4-dopaminovým receptorům, H1-histaminovým receptorům a alfa-1 receptorům.

Aripiprazol je navíc charakterizován mírnou afinitou k místům odpovědným za zpětné vychytávání serotoninu a úplným nedostatkem afinity k muskarinovým cholinergním receptorům. V experimentech prováděných na zvířatech bylo prokázáno, že aripiprazol vykazuje agonismus, pokud jde o dopaminergní hypoaktivitu, a antagonismus, pokud jde o dopaminergní hyperaktivitu. Některé z terapeutických účinků přípravku Zilaxera jsou způsobeny jeho interakcí s receptory jinými než serotoninem a dopaminem.

Farmakokinetika

Aripiprazol se po užití přípravku Zilaxera rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována za 3-5 hodin. Biologická dostupnost je asi 87%. Je třeba poznamenat, že příjem potravy žádným způsobem nemění biologickou dostupnost aripiprazolu.

Lék se dobře šíří v tkáních a zdánlivý distribuční objem (4,9 l / kg) naznačuje aktivní extravaskulární distribuci látky. V terapeutických dávkách se více než 99% váže na sérové proteiny, zejména na albumin.

Pre-systémový metabolismus aripiprazolu je zanedbatelný. Podstupuje převážně jaterní metabolismus třemi hlavními způsoby: hydroxylací, dehydrogenací a N-dealkylací. K hydroxylaci a dehydrogenaci léčiva dochází za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4. Izoenzym CYP3A4 také katalyzuje proces N-dealkylace. Hlavní složkou v plazmě je mateřský aripiprazol. Po dosažení rovnovážného stavu je AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) aktivního metabolitu léčiva (dihydroaripiprazol) přibližně 40% AUC účinné látky.

Průměrný eliminační poločas aripiprazolu je 75 hodin. Rovnovážné koncentrace látky je dosaženo po 14 dnech. Při opakovaném podávání je jeho kumulace docela předvídatelná.

Rovnovážné farmakokinetické parametry jsou úměrné užité dávce. Nebyly pozorovány denní výkyvy v distribuci látky a jejího hlavního metabolitu. Dihydroaripiprazol má stejnou afinitu k D2-dopaminovým receptorům jako mateřská účinná látka.

Aripiprazol se vylučuje močí, stolicí a žlučí. Celková clearance je 0,7 ml / min / kg, což je způsobeno hlavně vylučováním léčiva játry.

Ve srovnání se zdravými dobrovolníky nebyly žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech u pacientů starší věkové skupiny, pacientů různého pohlaví a rasy, kuřáků, lidí s těžkou poruchou funkce ledvin a dekompenzovanou cirhózou jater.

Indikace pro použití

schizofrenie;
manické epizody u bipolární poruchy I středního až těžkého stupně;
prevence nových manických epizod u dospělých pacientů s převážně manickými epizodami reagujícími na léčbu aripiprazolem;
velká depresivní porucha (kromě antidepresiv).

Kontraindikace

Absolutní:

intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázového enzymu (tablety obsahují laktózu);
období laktace;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na aripiprazol nebo pomocné látky léčiva.

Relativní (Zilaksera se používá s opatrností):

onemocnění kardiovaskulárního systému (chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, poruchy vedení, infarkt myokardu);
stavy, které mohou vést k arteriální hypotenzi (hypovolemie, dehydratace, užívání antihypertenziv);
cerebrovaskulární onemocnění;
záchvaty nebo stavy, které mohou být doprovázeny záchvaty;
rodinná anamnéza cukrovky nebo obezity;
zvýšené riziko hypertermie (přehřátí, intenzivní fyzická aktivita);
dehydratace (protože antipsychotika mohou narušit termoregulaci);
zvýšené riziko aspirační pneumonie (protože to může vést ke zhoršení motorické funkce jícnu a další aspiraci);
přítomnost vysokého rizika sebevraždy, zejména u pacientů ve věku 18 až 24 let.

Zilaxer, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Zilaxeru se užívají perorálně, jednou denně, bez ohledu na jídlo.

U schizofrenie se doporučuje počáteční dávka přípravku Zilaxera 10 mg nebo 15 mg jednou denně, udržovací dávka 15 mg jednou denně. Maximální dávka je 30 mg denně.

U pacientů s manickými epizodami s bipolární poruchou I je počáteční dávka aripiprazolu 15 až 30 mg denně. Pokud je to nutné, dávka se upraví, avšak v intervalech nejméně 24 hodin. Účinnost přípravku Zilaxera v denních dávkách 15–30 mg byla prokázána v klinických studiích, když je lék užíván pacienty s manickými epizodami po dobu 3–12 týdnů. Bezpečnost vyšších dávek nebyla hodnocena.

Pozorování pacientů s bipolární poruchou I, kteří podstoupili smíšenou nebo manickou epizodu, jejichž příznaky se stabilizovaly při užívání přípravku Zilaxera v dávkách 15 mg nebo 30 mg denně po dobu 6 týdnů, 6 měsíců a poté po dobu 17 měsíců, ukázala příznivý účinek této podpůrné léčby.

Potřeba další podpůrné terapie je určena pravidelným vyšetřováním pacientů.

V případě závažné depresivní poruchy se Zilaxera používá jako další látka současně s antidepresivy. Počáteční dávka léku je 5 mg denně. Pokud pacient dobře snáší léčbu, lze dávku zvyšovat o 5 mg týdně, dokud není dosaženo maximální denní dávky 15 mg. Délka léčby se nastavuje individuálně.

Při selhání ledvin, mírném až středně závažném selhání jater, není u starších a kuřáckých pacientů nutná úprava dávky. U těžkého poškození jater se dávkování Zilaxeru provádí opatrně.

Vedlejší efekty

trávicí systém: velmi často - ztráta chuti k jídlu, nevolnost; často - zvracení, dyspeptické poruchy, zvýšené vylučování slin, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, zácpa nebo průjem, pocit tíže v břiše; zřídka - potíže s polykáním, zubní kaz, edém jazyka, říhání, ulcerace a kandidóza ústní sliznice, gingivitida, gastroezofageální reflux, stomatitida, periodontální absces, ztráta chuti, gastroenteritida, gastritida, gastrointestinální krvácení, kolitida, žaludeční vřed, plynatost, rektální krvácení, fecalom, fekální inkontinence, hemoroidy; zřídka - zánět jazyka a červené ohraničení rtů, ezofagitida, duodenální vřed, krvácení z dásní, krvavé zvracení, střevní perforace, střevní krvácení; velmi zřídka - dysfagie, pankreatitida;
hepatobiliární systém: zřídka - cholecystitida; zřídka - zvýšení velikosti jater; velmi zřídka - žloutenka, hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
metabolismus a výživa: často - hubnutí; zřídka - žízeň, otoky, obezita, dehydratace, hypokalémie, hypercholesterolemie, zvýšená aktivita laktátdehydrogenázy a alkalické fosfatázy, hyperlipidémie, zvýšená močovina v krvi; zřídka - cyanóza, dna, okyselení moči, hypernatrémie; velmi zřídka - anorexie, hyponatrémie;
kardiovaskulární systém: často - ortostatická hypotenze, tachykardie; zřídka - palpitace, snížený krevní tlak, bradykardie, flebitida, hluboká žilní trombóza, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), krvácení, fibrilace síní, AV blokáda, extrasystol, infarkt myokardu, ischemie myokardu, náhlá srdeční zástava; zřídka - síňový flutter, intrakraniální krvácení, expanze srdce, mozková ischemie, tromboflebitida, vazovagální (Lewisův) syndrom; velmi zřídka - zvýšený krevní tlak, mdloby; frekvence neznámá - tromboembolismus;
dýchací systém: často - zápal plic, dušnost; zřídka - škytavka, krvácení z nosu, laryngitida; zřídka - zvýšené vylučování sputa, hypoxie, hemoptýza, apnoe, suchost nosní sliznice, respirační selhání, plicní edém; velmi zřídka - aspirační pneumonie;
lymfatický systém a krev: zřídka - anémie z nedostatku železa; velmi zřídka - pokles počtu krevních destiček, leukocytů a neutrofilů;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy, ospalost, patologický neklid; často - třes, snížená koncentrace, závratě, odolnost vůči pasivním pohybům, zmatenost, sedace, extrapyramidový syndrom, letargie; zřídka - třes končetin, oslabení paměti, amnézie, dyskineze, záškuby svalů, erektilní dysfunkce, zvýšené nebo snížené libido, stupor, myoklonus, zpomalení duševních funkcí, zhoršená okulomotorická reakce, dystonie, parestézie, celková pomalost pohybů, mrtvice, syndrom neklidných nohou, zvýšené citlivost na podněty, zvýšené reflexy, depresivní nálada; zřídka - euforie, akineze, snížené reflexy, delirium, deprese vědomí, neuroleptický maligní syndrom, bukkoglosální syndrom; velmi zřídka - křeče,porucha řeči;
psychika: velmi často - nespavost; často - deprese, nepřátelství, manické myšlenky, psychomotorický neklid, nervozita, sebevražedné myšlenky; zřídka - hyperaktivita, panické reakce, porucha vnímání sebe sama; zřídka - obsedantní myšlenky;
smyslové orgány: často - fotofobie, bolest ucha, rozmazané vidění; zřídka - bolest očí, suché oči, zánět středního ucha, blefaritida, zvonění v uších; zřídka - časté blikání, diplopie, otitis externa, zvýšené slzení, nitrooční krvácení, snížené vidění na jednom oku, hluchota;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: často - svalová ztuhlost, bolest kloubů; zřídka - artritida, svalová slabost, bursitida, myasthenia gravis, artróza, svalové křeče; velmi zřídka - myalgie, zánět šlach, rhabdomyolýza, degenerativní změny šlachy a zánět synoviálního vaku;
močový systém: zřídka - časté močení, dysurie, cystitida, polyurie, hematurie, albuminurie, falešné nutkání na močení, převaha nočního vylučování moči přes den, slizniční výtok bílé nebo nažloutlé barvy, selhání ledvin, ledvinové kameny; zřídka - glukosurie, pocit pálení ve vnějších genitáliích a močové trubici; velmi zřídka - zadržování moči nebo inkontinence;
pohlavní orgány a mléčná žláza: zřídka - vaginální nebo děložní krvácení, vaginální kandidóza, amenorea, silná menstruace, předčasná ejakulace; zřídka - gynekomastie, cervicitida, bolest v mléčné žláze, úplná nebo částečná absence orgasmu, bolestivá erekce, galaktorea; velmi zřídka - dlouhá a bolestivá erekce;
endokrinní systém: zřídka - diabetes mellitus, hypoglykémie; velmi zřídka - diabetická ketoacidóza nebo kóma, hyperglykémie;
imunitní systém: velmi zřídka - laryngospazmus, svědění, kopřivka, anafylaktické reakce, Quinckeho edém;
kůže a podkožní tuk: často - svědění a ulcerace kůže, suchá kůže; zřídka - ekzém, seborea, puchýřková vyrážka, akné, fotocitlivost, patologická plešatost; zřídka - kopřivka, nadměrné pocení, exfoliativní dermatitida, makulopapulární vyrážka;
laboratorní údaje: velmi zřídka - zvýšení aktivity enzymu kreatinfosfokinázy;
další reakce: často - zvýšená únava, astenie, třes, příznaky podobné chřipce; zřídka - nevolnost, zimnice, bolest na hrudi, bolest čelistí, otok obličeje, ztuhlost čelistí, periferní edém; zřídka - tíha v hlavě, pocit stlačení a bolesti v krku, úpal, pocit ztuhlosti zad, kyselá aspirační pneumonitida, kandidóza; velmi zřídka - bolest krku a hrudníku, zhoršená termoregulace, zvýšená tělesná teplota.

Předávkovat

Popsány jsou jednotlivé případy úmyslného nebo náhodného předávkování aripiprazolem dávkou až 1260 mg jednou, která nevedla k úmrtí. Mezi příznaky intoxikace látkou patří: zvýšený krevní tlak, tachykardie, letargie, ospalost, ztráta vědomí. Hlavní fyziologické parametry, stejně jako laboratorní parametry a parametry EKG u pacientů hospitalizovaných v důsledku předávkování se významně nezměnily. Potenciálně nebezpečné příznaky otravy zahrnují přechodnou ztrátu vědomí a extrapyramidové poruchy.

Pacientovi je podáno aktivní uhlí, zajištěna dobrá průchodnost dýchacích cest a účinná ventilace plic, monitorovány vitální funkce a EKG a předepsána další podpůrná a symptomatická léčba. Pacient by měl být pečlivě sledován, dokud příznaky úplně nezmizí. Hemodialýza je s největší pravděpodobností neúčinná, protože aripiprazol je téměř úplně vázán na plazmatické proteiny.

speciální instrukce

Při použití přípravku Zilaxera se terapeutický účinek vyvíjí postupně - během několika dnů a dokonce týdnů. Během tohoto období by měl být pacient sledován.

U pacientů se sklonem k sebevražedným pokusům a myšlenkám je přípravek Zilaksera předepisován v minimálních dávkách dostatečných k léčbě. U těchto pacientů je vyžadováno obzvláště pečlivé sledování.

Pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze, je nutné snížit dávku přípravku Zilaxera nebo lék úplně zrušit.

Léčba antipsychotiky může vést k nástupu NMS (neuroleptický maligní syndrom), který se projevuje duševními poruchami, svalovou rigiditou, nestabilitou autonomního nervového systému, rhabdomyolýzou, akutním selháním ledvin a zvýšením aktivity kreatinfosfokinázy. Pokud se objeví nevysvětlitelná horečka nebo příznaky NMS, měla by být vysazena všechna antipsychotika.

Starší pacienti (ve věku 56 až 99 let) s psychózami způsobenými Alzheimerovou chorobou mají ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem zvýšené riziko úmrtí během léčby aripiprazolem.

U pacientů s diabetes mellitus je nutné kontrolovat hladinu cukru v krvi před zahájením léčby a pravidelně během léčby a věnovat pozornost možným příznakům hyperglykémie (žízeň, polyfágie, časté močení a slabost).

Přírůstek hmotnosti je obvykle pozorován u jedinců se závažnými rizikovými faktory (adenom hypofýzy, onemocnění štítné žlázy, diabetes mellitus v anamnéze).

Antipsychotika mohou změnit krevní obraz a způsobit neutropenii, agranulocytózu a leukopenii, proto se u rizikových pacientů doporučuje pravidelně sledovat odpovídající parametry (zejména v prvních měsících léčby).

Zilaxera, stejně jako jiná antipsychotika, může způsobit poruchy termoregulace. Tuto vlastnost je třeba vzít v úvahu v případě předepisování léku pacientům se zvýšeným rizikem přehřátí v důsledku fyzické námahy, dehydratace, vysokých teplot uvnitř nebo venku, stejně jako při užívání léků s m-anticholinergní aktivitou.

Aripiprazol může způsobit patologické hráčství bez ohledu na to, zda pacient již dříve hazardoval.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Před řízením automobilu nebo jiných vozidel by měla být stanovena individuální citlivost pacienta na Zilaxer. Při absenci negativního vlivu na psychomotorické funkce je možné vykonávat práci, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlou reakci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Dobře kontrolované vědecké studie týkající se použití přípravku Zilaxer k léčbě těhotných žen nebyly provedeny. Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku léku na reprodukční funkci nebo vyvíjející se plod. Novorozenci, jejichž matky užívaly antipsychotika ve třetím trimestru, jsou v poporodním období ohroženi abstinenčními příznaky a / nebo extrapyramidovými poruchami. Pacienti by měli okamžitě informovat lékaře o těhotenství, ke kterému došlo během léčby nebo které bylo plánováno. Během těhotenství je užívání přípravku Zilaxera možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby převáží možné riziko nežádoucích účinků na plod.

Aripiprazol přechází do mateřského mléka, proto je jeho užívání během kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

U dětí a dospívajících do 18 let se přípravek Zilaksera nepoužívá.

Lékové interakce

Aripiprazol může zvýšit terapeutický účinek antihypertenziv.

Zilaksera se používá opatrně ve spojení s léky, které narušují rovnováhu elektrolytů nebo prodlužují QT interval.

Famotidin (blokátor H2-histaminových receptorů) snižuje rychlost absorpce aripiprazolu, ale to neovlivňuje terapeutický účinek přípravku Zilaxera.

Zilaxer neovlivňuje farmakodynamiku a farmakokinetiku warfarinu a nevytlačuje jej ze spojení s bílkovinami.

Při současném užívání aripiprazolu se silnými inhibitory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4 (například ketokonazolu a chinidinu) by měla být dávka přípravku Zilaxera snížena. Slabé inhibitory izoenzymů CYP2D6 nebo CYP3A4 (například escitalopram a diltiazem) mírně zvyšují plazmatické koncentrace aripiprazolu.

Při použití společně s účinnými induktory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4 se metabolismus léčiva zvyšuje, proto je nutné upravit dávku aripiprazolu.

Klinicky významný účinek přípravku Zilaxera na léky, které jsou metabolizovány za účasti izoenzymů cytochromu CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 a CYP1A2, je nepravděpodobný.

Aripiprazol nemění ani mírně nemění farmakokinetiku lamotriginu, venlafaxinu, escitalopramu, paroxetinu, fluoxetinu a sertralinu.

Ethanol může zvýšit sedaci, takže pití alkoholických nápojů během léčby se nedoporučuje.

Analogy

Analogy zilaxeru jsou Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium atd.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení při teplotě nepřesahující 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti tablet je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Zilaxeru

Recenze o přípravku Zilaxer, stejně jako o jiných neuroleptikách, si pacienti nechávají jen zřídka. Nejčastěji sdílejí recenze léku lékaři nebo příbuzní pacientů léčených tímto lékem. Poznamenávají, že aripiprazol je dobrý při odstraňování psychotických příznaků, vyrovnává náladu a nezpůsobuje ospalost. Lék neovlivňuje spánek a hmotnost pacienta; nežádoucí účinky jsou vzácné. Je vhodné užívat tablety, protože je zapotřebí jedna dávka denně.

Zilaxer může předepisovat pouze lékař, protože aripiprazol není vhodný pro všechny pacienty. Další nevýhodou jsou vysoké náklady na tablety.