Pefloxacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pefloxacin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Pefloxacin

ATX kód: J01MA03

Aktivní složka: Pefloxacin (Pefloxacin)

Výrobce: JSC "KRASFARMA" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019

Pefloxacin je antimikrobiální léčivo se širokým spektrem baktericidního účinku, což je skupina fluorochinolonů.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy léku:

Potahované tablety (10 ks. V blistru, 1 blistr v papírové krabičce);
Infuzní roztok (100 ml v lahvích, 1 láhev v papírové krabičce, pro nemocnice - v papírové krabičce 48 lahviček).

Obsah účinné látky:

1 tableta: pefloxacin ve formě methansulfonátu - 400 mg;
1 ml roztoku: pefloxacin ve formě dihydrátu mesylátu (ve smyslu pefloxacinu) - 4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pefloxacin je širokospektré antimikrobiální činidlo. Odkazuje na skupinu fluorochinolonů. Lék působí baktericidně, blokuje enzym DNA gyrázu, narušuje replikaci A-podjednotky DNA a RNA, stejně jako syntézu bakteriálních proteinů.

Pefloxacin je účinný proti gramnegativním a grampozitivním bakteriím. Působí na buňky, které jsou ve fázi dělení a odpočinku (v gramnegativních bakteriích) a na buňky v procesu mitózy (v grampozitivních bakteriích). Odolný vůči β-laktamázám.

Pefloxacin působí na následující mikroorganismy:

aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol negativní a indol pozitivní Proteus spp.;
aerobní grampozitivní bakterie: Streptococcus spp. (včetně Streptococcus agalactiae a Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
intracelulární bakterie: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (včetně Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Mírnou citlivost na léčivo mají: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis a Clostridium perfringens.

Pefloxacin nepůsobí na anaerobní gramnegativní bakterie: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. a Bacteroides spp. (výjimkou je B.fragilis).

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo rychle absorbováno z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání jedné dávky 400 mg se přibližně 90% podané dávky vstřebá po 20 minutách a maximální koncentrace se dosáhne po 1,5–2 hodinách a je 4 μg / ml. Po opakovaném podání léčiva je maximální plazmatická koncentrace 10 μg / ml, koncentrace pefloxacinu v bronchiální membráně je 5 μg / ml a poměr mezi koncentrací v krvi a sliznici je 100%.

Po intravenózním podání léku je maximální koncentrace dosaženo do 1 hodiny.

Pefloxacin se z 25–30% váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je 1,5 - 1,8 l / kg. Lék dobře proniká do všech tkání a tělních tekutin (plíce, srdce, prostata, kostní tkáň, slinné žlázy, mandle, kůže, svaly, průdušky, peritoneální tekutina, moč, mozkomíšní mok, žluč, hlen) a koncentrace v těchto tkáních a kapaliny nad koncentraci pefloxacinu v krvi.

Metabolismus probíhá v játrech následujícími způsoby: oxidací na N-oxid, methylací na dimethylpefloxacin (farmakologicky aktivní) a konjugací s kyselinou glukuronovou, následovanou tvorbou pefloxacin-glukuronidu.

Poločas po podání drogy uvnitř je od 8 do 10 hodin, při opakovaném podávání - od 12 do 13 hodin. Po intravenózním podání pefloxacinu v jedné dávce je poločas od 7 do 13 hodin, po opakovaném podání - od 14 do 15 hodin.

Vylučuje se ve stolici a moči (asi 60%) beze změny, některé ve formě metabolitů. Po 1-2 hodinách po požití se zjistí nezměněný v moči v koncentraci 25 μg / ml a po 12-24 hodinách je koncentrace pefloxacinu v moči v nezměněné formě již 15 μg / ml. Lék a jeho metabolity se nacházejí v moči až 84 hodin po poslední dávce. Při hemodialýze je rychlost vylučování pefloxacinu 23%.

Indikace pro použití

Použití léčiva je indikováno při léčbě infekcí a zánětlivých procesů následující lokalizace způsobených mikroorganismy citlivými na pefloxacin:

Hepatobiliární systém (játra, žlučník a žlučové cesty);
Kosti a klouby;
Orgány ORL (ucho, krk, nos) a dolní dýchací cesty;
Močový systém (ledviny a močové cesty);
Břišní dutina a pánevní orgány;
Trávicí systém (včetně infekcí úst, čelistí, zubů);
Kůže, měkké tkáně, sliznice;
Gynekologické infekce, pohlavně přenosné choroby (chlamydie, kapavka), prostatitida;
Nemocniční a chirurgické infekce;
Závažné systémové infekce (bakteremie, septikémie, endokarditida, osteomyelitida, meningoencefalitida).

Kromě toho je řešení předepsáno pro prevenci a léčbu infekčních komplikací po operaci.

Kontraindikace

Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
Období těhotenství a kojení;
Věk do 15 let;
Přecitlivělost na pefloxacin a jiné fluorochinolony.

Kromě toho je jmenování tablet pacientům s jaterní nedostatečností kontraindikováno.

Řešení je předepsáno s opatrností u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí, cerebrovaskulární příhodou, cerebrální aterosklerózou, konvulzivním syndromem neznámého původu, epilepsií.

Návod k použití pefloxacinu: metoda a dávkování

Potahované tablety

Tablety se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se jídlem.

Doporučené dávkování: 400 mg 2krát denně (ráno a večer).

Při absenci požadovaného terapeutického účinku je zobrazeno zvýšení denní dávky na 1 600 mg.

Infuzní roztok

Roztok je určen pro intravenózní podání kapáním.

Lékař předepisuje dávku na základě klinických indikací individuálně, s přihlédnutím k závažnosti průběhu a lokalizaci infekce, jakož i citlivosti mikroorganismu na léčivo.

Doporučený dávkovací režim:

Těžké formy infekčních onemocnění: počáteční dávka je 800 mg, poté 400 mg dvakrát denně každých 12 hodin. Pacientům s poruchou funkce ledvin je předepsáno 400 mg s mírnou formou patologie - 1krát za 24 hodin, s těžkou formou - s intervalem mezi procedurami 36 hodin;
Infekce jater: rychlostí 8 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta s infuzí trvající 1 hodinu. Četnost procedur: u žloutenky - 1krát za 24 hodin, ascitu - 1krát za 36 hodin, u pacientů se žloutenkou a ascites - 1krát za 48 hodin.

Denní dávka pefloxacinu by neměla překročit 1200 mg.

Vedlejší efekty

Trávicí systém: nevolnost, bolest břicha;
Muskuloskeletální systém: artralgie, myalgie;
Nervový systém: nespavost, bolest hlavy;
Hematopoetický systém: trombocytopenie (s denní dávkou 1 600 mg);
Dermatologické reakce: fotocitlivost.

Kromě toho může použití pefloxacinu způsobit následující nežádoucí účinky:

Potahované tablety: závratě, dyspepsie;
Infuzní roztok: zvracení, průjem, rozvoj alergických reakcí ve formě kopřivky, svědění kůže.

Předávkovat

Doposud nebyly registrovány žádné případy předávkování drogami.

V případě náhodného podání dávek, které výrazně převyšují terapeutické dávky, je předepsána symptomatická léčba a v případě potřeby je provedena peritoneální dialýza a hemodialýza. Na pefloxacin neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Během období aplikace pefloxacinu by se měl pacient vyhnout vystavení ultrafialovému záření.

Aby se zabránilo rozvoji bakteriální rezistence na beta-laktamová antibiotika a rifampicin, je roztok předepisován jako součást kombinované léčby.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék je zakázán pro použití během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Podle pokynů je pefloxacin kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin (pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml / min) je nutné snížit dávku léčiva: při aplikaci dvakrát denně by měla být jedna dávka 50% průměrné dávky; při použití jednou denně je předepsána celá jednotlivá dávka.

Pro porušení funkce jater

V případě porušení funkce jater je nutné upravit dávkovací režim léku: u mírných poruch je předepsáno 400 mg pefloxacinu denně, u poruch střední závažnosti - 400 mg každých 36 hodin a u závažných poruch by měl být interval mezi dávkami léku zvýšen na 48 hodin. Délka léčby u pacientů se zhoršenou funkcí jater by neměla přesáhnout 30 dnů.

Lékové interakce

Při současném použití s pefloxacinem:

Aminoglykosidy - podporují synergismus s Pseudomonas aeruginosa;
Nepřímá antikoagulancia - mohou zvýšit jejich účinek;
Cimetidin - vede ke zvýšení T ¹ / ₂ pefloxacin a snížit celkovou clearance;
Theofylin - zpomaluje metabolismus v játrech a zvyšuje koncentraci v krevní plazmě;
Antacida obsahující hydroxid hořečnatý a hydroxid hlinitý - zpomalují absorpci pefloxacinu.

Infuzní roztok nesmí být mísen s přípravky obsahujícími chlorové ionty.

Analogy

Analogy perfloxacinu jsou: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte na suchém a chladném místě chráněném před světlem. Skladovací teplota roztoku je 10-25 ° C (nezmrazujte).

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky; řešení - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze pefloxacinu

Lék je pacienty dobře snášen a účinný proti patogenům řady infekčních onemocnění. Některé recenze pefloxacinu popisují případy fotosenzitizace během období antimikrobiální léčby, stejně jako výskyt hořkosti v ústech a mírné nevolnosti.

Cena pefloxacinu v lékárnách

V současné době je lék dostupný pouze ve formě infuzního roztoku. Cena pefloxacinu v tabletách není známa, protože u této formy uvolnění vypršelo státní registrační období. Pokud potřebujete použít pefloxacin orálně, můžete si koupit podobný lék Pefloxacin-AKOS za přibližně 75 rublů (potahované tablety, 400 mg, 10 ks v balení). Cena injekčního roztoku pefloxacinu-AKOS je v průměru 125 rublů.