Fraxiparine

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fraxiparine: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Fraxiparine

ATX kód: B01AB06

Aktivní složka: nadroparin vápenatý

Výrobce: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 2337 rublů.

Koupit

Řešení pro subkutánní (s / c) podání Fraxiparine

Fraxiparine je přímo působící antikoagulant.

Uvolněte formu a složení

Fraxiparine je dostupný ve formě roztoku pro subkutánní (subkutánní) podání: čirá nebo slabě opaleskující kapalina, bezbarvá nebo světle žlutá (v dávce 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml nebo 1 ml ve skleněných jednorázových injekčních stříkačkách, 2 injekční stříkačky v blistru, v papírové krabičce s 1 nebo 5 blistry).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: nadroparin vápenatý - 9500 ME (mezinárodní jednotka) anti-Xa;
pomocné složky: roztok hydroxidu vápenatého (nebo zředěná kyselina chlorovodíková), voda na injekci.

V 1 injekční stříkačce závisí obsah vápníku v nadroparinu na jeho objemu a odpovídá následujícímu množství:

objem 0,3 ml - 2850 ME anti-Xa;
objem 0,4 ml - 3 800 ME anti-Xa;
objem 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa;
objem 0,8 ml - 7600 ME anti-Xa;
objem 1 ml - 9500 ME anti-Ha.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fraxiparine je přímo působící antikoagulant. Jeho aktivní složkou je nadroparin vápníku. Jedná se o nízkomolekulární heparin získaný ze standardního heparinu depolymerací. Je to glykosaminoglykan s průměrnou molekulovou hmotností 4300 daltonů.

Vysoká schopnost vápníku nadroparinu vázat se na protein antitrombin III v krevní plazmě (AT III) způsobuje zrychlenou inhibici faktoru srážení krve (Xa), což vede k projevu jeho vysokého antitrombotického potenciálu.

Kromě toho je antitrombotický účinek nadroparinu způsoben takovými mechanismy, jako je aktivace inhibitoru transformace tkáňového faktoru (TFPI), aktivace fibrinolýzy přímým uvolňováním aktivátoru tkáňového plazminogenu z endotelových buněk a modifikace reologických vlastností krve. Změna vlastností krve spočívá ve snížení její viskozity, zvýšení propustnosti membrán krevních destiček a granulocytů.

U vápníku nadroparinu je charakteristická vyšší aktivita anti-Xa faktoru ve srovnání s anti-IIa faktorem nebo antitrombotickou aktivitou. Má okamžité i dlouhodobé antitrombotické účinky.

Nadroparin má mírný účinek na primární hemostázu.

Profylaktické dávky Fraxiparinu nezpůsobují výrazné snížení aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT). V průběhu léčby se hodnota APTT může během období maximální aktivity léčiva zvýšit o 1,4krát ve srovnání se standardním indikátorem. To je odrazem zbytkového antitrombotického účinku nadroparinu vápenatého.

Farmakokinetika

Stanovení farmakokinetických vlastností je založeno na změnách anti-Xa-faktorové aktivity plazmy.

Po subkutánním podání je absorbováno až 88% nadroparinu, maximální anti-Xa aktivity (C _max) je dosaženo za 3-5 hodin. Při intravenózním podání se C _max vyskytuje za méně než 1/6 hodiny.

V játrech je metabolizován ve větší míře depolymerací a desulfatací.

T _{1/2 (} poločas) s intravenózním podáním - asi 2 hodiny, se subkutánní injekcí - asi 3,5 hodiny. Současně zůstává anti-Xa aktivita po subkutánním podání v dávce 1900 IU anti-Xa po dobu nejméně 18 hodin.

U starších pacientů se úprava dávky provádí v souladu s fyziologickým zhoršením funkce ledvin souvisejícím s věkem.

Při předepisování Fraxiparinu k léčbě nestabilní anginy pectoris, infarktu myokardu bez Q vlny nebo tromboembolismu u pacientů s mírným nebo středně závažným selháním ledvin s clearance kreatininu (CC) od 30 ml / min do 60 ml / min by měla být dávka léčiva snížena o 25%. Jmenování je kontraindikováno u pacientů se závažným selháním ledvin.

Pro prevenci tromboembolismu u pacientů s mírným nebo středně závažným selháním ledvin není nutné snížení dávky nadroparinu, u závažného selhání ledvin je nutné dávku snížit o 25%.

Injekce vysokých dávek nízkomolekulárního heparinu do arteriální linie dialyzační smyčky brání srážení krve v dialyzační smyčce. V případě předávkování může vstup Fraxiparinu do systémového oběhu způsobit zvýšení aktivity anti-Xa faktoru spojené s konečnou fází selhání ledvin.

Indikace pro použití

tromboembolismus;
nestabilní angina pectoris;
infarkt myokardu bez Q vlny;
prevence tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a ortopedických zákroků;
prevence tvorby trombů na jednotce intenzivní péče u pacientů s akutním respiračním a / nebo srdečním selháním;
prevence srážení krve během hemodialýzy.

Kontraindikace

trombocytopenie s anamnézou užívání nadroparinu;
intrakraniální krvácení;
známky krvácení, zvýšené riziko krvácení v případě zhoršené hemostázy (kromě syndromu diseminované intravaskulární koagulace, nezpůsobeného heparinem);
akutní vřed žaludku a / nebo dvanáctníku a jiné organické léze orgánů náchylných ke krvácení;
akutní septická endokarditida;
chirurgické zákroky nebo poranění očí, míchy nebo mozku;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky Fraxiparinu.

Kromě toho je použití roztoku kontraindikováno k léčbě tromboembolie, nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q vlny u pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min).

Nedoporučuje se předepisovat Fraxiparine během těhotenství, s výjimkou případů, kdy podle lékaře výhody léčby pro matku převáží možné riziko pro plod.

Podle pokynů by měl být přípravek Fraxiparine používán s opatrností, pokud indikuje anamnézu peptických vředů nebo jiných onemocnění se zvýšeným rizikem krvácení, selháním jater a / nebo ledvin, těžkou hypertenzí, poruchami krevního oběhu v sítnici a očních cév v kombinaci s léky, které zvyšují riziko krvácení, užívání léku během období po operaci na mozku a míchu nebo na očích je tělesná hmotnost pacienta nižší než 40 kg, v situacích, kdy léčba musí pokračovat déle než 10 dní, v případě porušení doporučení pro použití, zejména pokud souvisí s dobou trvání a nevhodná dávka k tělesné hmotnosti pacienta.

Návod k použití Fraxiparine: metoda a dávkování

Roztok se injikuje subkutánně do břišní tkáně (anterolaterální nebo posterolaterální povrch) střídavě z pravé a levé strany. Doporučuje se provést proceduru ve vodorovné poloze pacienta. Zavádění Fraxiparinu do stehna je povoleno.

Před injekcí neodstraňujte ze stříkačky vzduchové bubliny, aby nedošlo ke ztrátě léčiva.

Pro zavedení Fraxiparinu je nutné vytvořit palcem a ukazováčkem záhyb kůže a držet jej po celou dobu podávání roztoku. Jehla se zavádí kolmo (ne šikmo) k povrchu. Po injekci nemažte místo vpichu.

Doporučené dávkování:

prevence tromboembolie během chirurgických zákroků: Fraxiparine 0,3 ml (2850 ME anti-Xa) 2–4 hodiny před operací, poté jednou denně po celou dobu zvýšeného rizika tvorby trombů. Délka kurzu - minimálně 7 dní;
prevence tromboembolismu při ortopedických operacích: v dávce 38 IU anti-Xa na 1 kg hmotnosti pacienta. První dávka se podává 12 hodin před operací, druhá 12 hodin po ní. Injekce se dále provádějí jednou denně po celou dobu zvýšeného rizika tvorby trombů a do doby, než pacient přejde na ambulantní léčbu. Čtvrtý den po operaci lze dávku zvýšit, ale ne více než o 50%. Minimální průběh léčby je 10 dní;
prevence tvorby trombů na jednotce intenzivní péče u pacientů s infekcemi dýchacích cest, akutním respiračním a / nebo srdečním selháním: v dávce 0,4 ml s tělesnou hmotností pacienta do 70 kg, 0,6 ml - s hmotností nad 70 kg. Fraxiparine je předepsán 1krát denně. Lékař určuje délku kurzu individuálně.

Při léčbě infarktu myokardu bez Q vlny a nestabilní anginy pectoris se první dávka podává intravenózně (IV) bolus, následné dávky - s / cv intervalu 12 hodin po dobu 6 dnů. Zobrazena je kombinace Fraxiparinu s příjmem 325 mg kyseliny acetylsalicylové denně. Jedna dávka pro intravenózní a subkutánní podání se stanoví rychlostí 86 IU anti-Xa na 1 kg hmotnosti pacienta.

Doporučené dávkování pro intravenózní (počáteční dávku) a s.c. (pro následné injekce) podávání Fraxiparinu při léčbě infarktu myokardu bez Q vlny a nestabilní anginy pectoris, s přihlédnutím k hmotnosti pacienta:

méně než 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70-79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90-99 kg: 0,9 ml;
100 kg a více: 1 ml.

Při léčbě tromboembolie je doporučená dávka 86 IU anti-Xa na 1 kg tělesné hmotnosti dvakrát denně. Kurz trvá 10 dní. Pokud neexistují kontraindikace, měla by být perorální antikoagulancia podána co nejdříve. Užívání Fraxiparinu pokračuje, dokud není dosaženo cílového protrombinového času.

Dávka léčiva při léčbě tromboembolie by měla být v souladu s tělesnou hmotností pacienta:

méně než 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70-79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90 kg a více: 0,9 ml.

Dávka Fraxiparinu, aby se zabránilo srážení krve během hemodialýzy v systému mimotělního oběhu, je stanovena individuálně s přihlédnutím k technickým podmínkám dialýzy. Roztok se vstřikuje do arteriální linie dialyzační smyčky jednou na začátku relace.

Doporučené dávkování pro pacienty bez zvýšeného rizika krvácení:

méně než 50 kg: 0,3 ml;
50-69 kg: 0,4 ml;
70 kg a více: 0,6 ml.

U pacientů s vysokým rizikem krvácení použijte polovinu doporučené dávky, ale dostatečné pro dialýzu.

Pokud je trvání relace delší než 4 hodiny, je možné další zavedení malé dávky Fraxiparinu. Postup by měl být doprovázen pečlivým sledováním stavu pacienta kvůli možné tvorbě trombů v dialýzovém systému nebo krvácení.

S přihlédnutím k pozorovaným účinkům během první dialýzy lze upravit dávku léku pro následující postupy.

U starších pacientů není nutná žádná zvláštní úprava dávky.

Pokud používáte Fraxiparine k prevenci tvorby trombů u pacientů s renální insuficiencí, snížení dávky není nutné u CC 30-60 ml / min, u CC méně než 30 ml / min - dávka by měla být snížena o 25%.

K léčbě tromboembolismu, nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez Q vlny u pacientů s CC 30-60 ml / min je dávka snížena o 25%, pacienty s CC nižší než 30 ml / min Fraxiparine nelze předepsat.

Vedlejší efekty

na straně systému srážení krve: velmi často - krvácení různých lokalizací (častěji za přítomnosti dalších rizikových faktorů);
z hematopoetického systému: zřídka - trombocytopenie; velmi zřídka - přechodná eozinofilie;
z imunitního systému: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti ve formě kožních vyrážek, Quinckeho edém;
na straně hepatobiliárního systému: často - zvýšení aktivity jaterních transamináz (častěji přechodné povahy);
lokální reakce: velmi často - malé hematomy v místě vpichu; velmi zřídka - nekróza kůže v místě vpichu; v některých případech vzhled hustých uzlíků (ne zapouzdřujících heparin), které zmizí po několika dnech;
ostatní: velmi zřídka - priapismus, reverzibilní hyperkalémie (častěji u rizikových pacientů).

Předávkovat

Příznaky: krvácení, snížený počet krevních destiček a další parametry systému srážení krve.

Léčba: s mírným krvácením stačí snížit další dávku Fraxiparinu nebo odložit jeho podání. V závažných případech je nutné jmenovat speciální terapii. Protamin sulfát má výrazný neutralizační účinek na antikoagulační účinek heparinu. Při výpočtu dávky protijedu je třeba mít na paměti, že k neutralizaci 950 ME anti-Xa nadroparinu je zapotřebí 0,6 ml protamin sulfátu. Je možné snížit dávku protijedu, pokud po předávkování uplynula dlouhá doba.

speciální instrukce

Neaplikujte drogu intramuskulárně!

Během léčby Fraxiparinem je nepřijatelné jeho střídání s jinými léky patřícími do třídy nízkomolekulárního heparinu. To je způsobeno možným porušením předepsaného režimu dávkování v důsledku použití dávkových jednotek odlišných od léku.

Odměrné stříkačky umožňují přesně zvolit jednotlivou dávku s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta.

Známky nekrózy v místě vpichu jsou obvykle purpura, bolestivé erytematózní nebo infiltrované místo (včetně obecných příznaků). Pokud se objeví, měli byste okamžitě přestat užívat Fraxiparine.

Hepariny zvyšují riziko trombocytopenie, proto by léčba měla být doprovázena pečlivým sledováním počtu trombocytů. Je třeba věnovat zvláštní pozornost, a pokud se objeví následující stavy, okamžitě přerušte léčbu: trombocytopenie, výrazné snížení počtu krevních destiček (o 30-50% původní hodnoty), negativní dynamika ze strany trombózy, o které se léčba provádí, trombóza, která se vyvinula během podávání léku syndrom diseminované intravaskulární koagulace.

V případě potřeby je možné předepsat Fraxiparine pacientům s indikací anamnézy trombocytopenie vyvolané heparinem v důsledku použití nefrakcionovaných nebo nízkomolekulárních heparinů. V tomto případě se zobrazí denní počet krevních destiček. Pokud se vyskytne trombocytopenie, měli byste okamžitě přestat užívat drogu a zvážit předepisování antikoagulancií jiných skupin.

Jmenování Fraxiparine by mělo být provedeno pouze s přihlédnutím k výsledkům hodnocení funkce ledvin.

Na pozadí používání heparinu u pacientů se zvýšenou hladinou draslíku v krvi nebo s rizikem zvýšení koncentrace draslíku v krvi se zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemie. V tomto ohledu je při dlouhodobé léčbě nebo léčbě pacientů s chronickým selháním ledvin, cukrovkou, metabolickou acidózou nebo současnou léčbou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) a dalšími léky, které přispívají k rozvoji hyperkalemie, nutné pečlivě sledovat hladinu draslíku v krvi.

O možnosti kombinace antikoagulancií s neuraxiální blokádou se rozhoduje individuálně na základě posouzení poměru přínosů a rizik této kombinace.

Při provádění spinální a epidurální anestézie nebo bederní punkce je nutné dodržet interval mezi podáním léku a zavedením nebo odstraněním spinální nebo epidurální jehly nebo katétru. Při použití Fraxiparinu k prevenci tromboembolie je to nejméně 12 hodin, za účelem léčby - 24 hodin. Při selhání ledvin může být interval prodloužen.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení se nedoporučuje předepisovat Fraxiparine. Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný účinek terapie pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Použití v dětství

Je kontraindikováno předepisovat Fraxiparine k léčbě dětí mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě tromboembolismu, nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q vlny je u pacientů s těžkým selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min) kontraindikováno podávání roztoku nadroparinu vápenatého. Když je CC 30-60 ml / min, dávka se sníží o 25%.

Při použití Fraxiparinu k prevenci tvorby trombů u pacientů s renální insuficiencí není nutné snížení dávky při CC 30-60 ml / min, při CC méně než 30 ml / min - mělo by být sníženo o 25%.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná žádná zvláštní úprava dávky.

Lékové interakce

Při současném užívání Fraxiparine:

nefrakcionované nebo nízkomolekulární hepariny, draslík šetřící diuretika, draselné soli, blokátory receptorů pro angiotenzin II, cyklosporin, takrolimus, trimethoprim, ACE inhibitory, NSAID: zvyšují riziko hyperkalemie;
léky, které ovlivňují hemostázu (nepřímé antikoagulancia, dextran, fibrinolytika, kyselina acetylsalicylová, NSAID): způsobují vzájemné posílení účinku;
kyselina acetylsalicylová (v kardiologických nebo neurologických indikacích v dávce 50–300 mg), abciximab, klopidogrel, beraprost, iloprost, eptifibatid, tirofiban, tiklopidin: mají vliv na zvýšení rizika krvácení;
nepřímá antikoagulancia, dextrany, systémové glukokortikosteroidy: je třeba je používat opatrně. Po jmenování nepřímých antikoagulancií by mělo užívání Fraxiparinu pokračovat, dokud nebude dosaženo požadovaného MHO (mezinárodní normalizovaný poměr).

Analogy

Analogy Fraxiparinu jsou: Fraxiparin Forte, Atenativ, Fragmin, Wessel Douet F, Clexan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Pharmex, Heparin-Novopharm, Novoparinoksa, Tsibor, Eoxin.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 30 ° C, chraňte před mrazem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Fraxiparine

Recenze Fraxiparinu jsou většinou pozitivní. Pacienti uvádějí jeho účinnost při prevenci vzniku krevních sraženin po operaci, při diagnostice zvýšené srážlivosti krve během těhotenství, s tromboembolismem. Pozitivní dynamika působení léku se odráží ve výsledcích laboratorních testů.