Khairabezol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Khairabezol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Návod k použití Khairabezolu: metoda a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze Hayrabezole
19. Cena Khairabezolu v lékárnách

Latinský název: Hirabezol

ATX kód: A02BC04

Léčivá látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018

Khairabezol - inhibitor protonové pumpy; lék určený ke snížení sekrece žaludečních žláz.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léku Khairabezol - tablety potažené filmovým enterickým potahem: kulaté, bikonvexní, na přelomu vyniká bílé nebo bílé jádro se nažloutlým nádechem, barva skořápky závisí na dávce: 10 mg - od světle růžové až červeno-růžové; 20 mg - od světle žluté po žlutou (10, 14 nebo 15 ks. V proužcích / blistrech; v papírové krabičce 1 nebo 10 proužků / blistrech po 10 ks, 1, 2 nebo 10 proužků / blistrech po 14 nebo 15 ks.;; v kartonové krabici, na vnitřní straně chráněné PVC fólií, s perforací a ventilem 1 proužek / blistr, 14 nebo 15 ks; 100, 500 nebo 1000 ks. v polyetylenových sáčcích, v polyethylenové nádobě s vysokou hustotou 1 sáček nemocnice).

Složení tablet Khairabezol:

aktivní složka: sodná sůl rabeprazolu - 10 nebo 20 mg;
pomocné látky: mannitol, oxid hořečnatý, kukuřičný škrob, nízko substituovaná hyprolóza, povidon-K30, stearylfumarát sodný;
enterický filmový povlak: cellacefát, oxid titaničitý; pro dávku 10 mg, červený oxid železitý, pro dávku 20 mg, žlutý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Khairabezol je lék, který má protivředový účinek. Účinná látka v přípravku Khairabezol - rabeprazol, patří do skupiny inhibitorů protonové pumpy [hydrogen-draselná adenosintrifosfatáza (H + / K + -ATPáza)]. Jeho metabolismus se vyskytuje v parietálních buňkách žaludku, rabeprazol se štěpí na aktivní deriváty sulfonamidu a inaktivuje sulfhydrylové skupiny H + / K + -ATPáz. K blokování závěrečné fáze sekrece kyseliny chlorovodíkové dochází v důsledku snížení obsahu bazální a stimulované sekrece bez ohledu na etiologii stimulu.

Rabeprazol, který má vysokou lipofilitu, snadno proniká do buněk žaludku, které vylučují kyselinu chlorovodíkovou a Castleův vnitřní faktor, a koncentruje se v nich a má cytoprotektivní účinek.

Po perorálním podání v dávce 20 mg se antisekreční účinek dostaví do 1 hodiny, maxima dosáhne za 2–4 hodiny. Inhibice sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce je: bazální - 62%, stimulovaná strava - 82%. Doba působení léku je 48 hodin. Sekreční aktivita se normalizuje po ukončení užívání po dobu 2-3 dnů.

Na začátku léčby po dobu 2 až 8 týdnů se zvyšuje sérová koncentrace gastrinu, k jeho návratu na původní hladinu dochází 1–2 týdny po ukončení užívání Hayrabesolu. Lék nemá žádný účinek na kardiovaskulární, centrální nervový a dýchací systém.

Farmakokinetika

K absorpci khairabezolu dochází v tenkém střevě (kvůli přítomnosti enterosolventního povlaku odolného vůči kyselinám v tabletách). Absorpce rabeprazolu je vysoká, doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace (_Cmax) je asi 3,5 hodiny, _Cmax a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) jsou lineární. Biologická dostupnost látky se při opakovaném podávání nezvyšuje a je rovna 52%, až 97% rabeprazolu se váže na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus léčiva se provádí v játrech za účasti cytochromu P ₄₅₀ (izoenzymy CYP 2C19 a CYP 3A4).

Poločas (T _1/2) je od 0,7 do 1,5 hodiny, hodnota clearance je 283 ± 98 ml / min. Hlavní část rabeprazolu, až 90%, se vylučuje močí ledvinami ve formě dvou metabolitů [karboxylová kyselina (M6) a konjugát kyseliny merkapturové (M5)], zbývajících 10% se vylučuje stolicí.

Farmakokinetické vlastnosti ve zvláštních klinických situacích:

chronické selhání jater mírného nebo středního stupně: v důsledku jedné dávky se indikátory zvyšují: AUC - 2krát, T _1/2 - 2-3krát; v důsledku užívání 20 mg po dobu 7 dnů je růst indikátorů: pro AUC - 1,5krát, pro T _1/2 - 1,2krát;
selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², ve stabilním terminálním stádiu, na hemodialýze: rozdělení rabeprazol prakticky odpovídá u zdravých jedinců;
starší věk: v důsledku užívání rabeprazolu po dobu 7 dnů se indikátor AUC zdvojnásobuje, C _max - o 60% ve srovnání s mladými pacienty;
pomalý metabolismus cytochromu P ₄₅₀ CYP2C19: v důsledku užívání rabeprazolu po dobu 7 dnů v dávce 20 mg / den se zvyšují následující ukazatele: AUC - 1,9krát, T _1/2 - 1,6krát ve srovnání s podobnými parametry u rychlých metabolizátorů, C _max v tomto případě vzroste o 40%.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Khairabezol doporučuje užívat k léčbě následujících onemocnění:

peptický vřed dvanáctníku a žaludku v akutním stadiu;
stresové vředy gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt);
GERD (refluxní choroba jícnu);
patologické hypersekreční stavy, včetně Zollinger-Ellisonova syndromu.

Kromě toho se přípravek Khairabezol užívá jako součást komplexní léčby pacientů se žaludečním vředem a duodenálním vředem nebo chronickou gastritidou k eradikaci Helicobacter pylori i k léčbě a prevenci recidivy peptického vředového onemocnění spojeného s touto bakterií.

Kontraindikace

Absolutní:

období těhotenství a kojení (kojení);
děti do 12 let;
přecitlivělost na substituované benzimidazoly, rabeprazol a / nebo pomocné látky léčiva.

Relativní (Khairabezol je užíván s opatrností):

závažné poškození ledvin / jater;
věk od 12 do 18 let (pro krátkodobou léčbu GERD, pro jiné indikace nebyla stanovena účinnost a bezpečnost léku).

Návod k použití Khairabezolu: metoda a dávkování

Tablety khairabezolu se užívají perorálně, aniž by se drtily nebo žvýkaly, polykaly celé, aby nedošlo k narušení integrity filmového obalu. Aktivita rabeprazolu nezávisí na denní době a příjmu potravy.

Doporučený dávkovací režim podle indikací:

peptický vřed dvanáctníku / žaludku v akutním stadiu: 20 mg jednou denně, průběh léčby - od 4 do 6 týdnů;
GERD: léčba - 20 mg jednou denně, průběh léčby - od 4 do 8 týdnů; udržovací léčba - 10 nebo 20 mg jednou denně, v závislosti na pacientově reakci; symptomatická léčba u pacientů bez ezofagitidy: 10 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Při léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí žaludeční šťávy ošetřující lékař zvolí dávku individuálně.

Léčba chronické gastritidy způsobené infekcí Helicobacter pylori nebo peptickým vředem duodena / žaludku se doporučuje po dobu 1 týdne pomocí jedné z následujících kombinací:

I - 2krát denně: 20 mg Khairabezolu + 500 mg klarithromycinu + 1000 mg amoxicilinu;
II - 2krát denně: 20 mg Khairabezolu + 500 mg klarithromycinu + 400 mg metronidazolu.

Vedlejší efekty

trávicí systém: často - nevolnost, průjem; zřídka - bolest břicha, zácpa, zvracení, plynatost; zřídka - říhání, sucho v ústech, dyspepsie; extrémně vzácné - stomatitida, dysgeuzie, anorexie, gastritida, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
nervový systém a smyslové orgány: často - bolest hlavy; zřídka - astenie, závratě, nespavost; extrémně zřídka - ospalost, nervozita, deprese, poruchy chuti, poruchy zraku;
muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie; extrémně vzácné - křeče lýtkových svalů, artralgie;
dýchací systém: zřídka - zánět nebo infekce horních cest dýchacích, silný kašel; extrémně vzácné - bronchitida, sinusitida;
hematopoetické orgány a systém hemostázy: zřídka - leukopenie, trombocytopenie; extrémně vzácné - leukocytóza;
alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, svědění kůže;
další reakce: zřídka - bolest na hrudi, zádech, končetinách, infekce močových cest, otoky, zimnice, horečka, syndrom podobný chřipce; extrémně vzácné - hyperhidróza, přírůstek hmotnosti.

Předávkovat

Symptomatologie předávkování Khairabezolem nebyla studována kvůli nedostatečným údajům o úmyslném nebo náhodném překročení doporučené dávky. Rabeprazol 60 mg dvakrát denně nebo 160 mg jednou způsobil minimální reverzibilní vedlejší účinky.

Rabeprazol nemá specifické antidotum. Dialýza je neúčinná, protože léčivo se dobře váže na plazmatické proteiny, což významně snižuje jeho vylučování. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba.

speciální instrukce

Před užitím Khairabezolu a na konci léčby je nezbytné provést endoskopickou kontrolu, aby se vyloučily maligní novotvary, protože léčba může maskovat příznaky onemocnění a zpozdit správnou diagnózu.

Pacienti se závažným onemocněním jater by měli být při prvním užívání rabeprazolu opatrní.

Khairabezol neovlivňuje metabolismus sacharidů, funkci štítné žlázy a také obsah kortizolu, estrogenu, parathormonu, testosteronu, prolaktinu, sekretinu, glukagonu, cholecystokininu, luteinizačního hormonu, folikuly stimulujícího hormonu, reninu, somatotropního hormonu v krvi.

Přerušení léčby nezpůsobuje abstinenční syndrom, sekreční aktivita se obnoví díky syntéze nových molekul enzymu během 2–3 dnů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pokud se během terapie objeví ospalost, je třeba upustit od řízení a jiných prací vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti rabeprazolu u těhotných a kojících žen, proto by neměl být přípravek Khairabezole předepisován během těhotenství a během léčby by mělo být přerušeno kojení.

Použití v dětství

V pediatrické praxi se rabeprazol používá k krátkodobé léčbě GERD u dětí a dospívajících starších 12 let (ne déle než 8 týdnů).

Při použití u pacientů mladších 18 let pro jiné indikace nebyla účinnost a bezpečnost rabeprazolu stanovena.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností není nutné dávku Khairabezolu upravovat.

Pro porušení funkce jater

Mírná až středně závažná porucha funkce jater může zvýšit plazmatickou koncentraci rabeprazolu ve srovnání se zdravými pacienty.

Těžké poškození jater vyžaduje během léčby Hayrabesolem opatrnost.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutné dávku Khairabezolu upravovat.

Lékové interakce

fenytoin, diazepam, nepřímá antikoagulancia, některé další léky, které se metabolizují v játrech mikrozomální oxidací: rabeprazol zpomaluje jejich vylučování;
ketokonazol, digoxin: rabeprazol snižuje jejich koncentraci o 33%, respektive o 22%;
kapalná antacida: nebyla zaznamenána žádná léková interakce s rabeprazolem;
theofylin, warfarin, fenytoin, diazepam (léky metabolizované systémem CYP 450): kompatibilní s Khairabezolem.

Analogy

Analogy Khairabezolu jsou: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, na suchém místě při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Hayrabesol

Většina recenzí o Khairabezolu hovoří o rychlém působení léku, zdravotní stav při užívání se prakticky zlepšuje druhý den léčby, zmizí nepohodlí a bolest v žaludku. Mnoho pacientů označuje poměr účinnosti a ceny za optimální, což naznačuje, že neexistuje žádný významný rozdíl mezi účinkem užívání Khairabezolu a léčbou dražšími léky.

Nežádoucí účinky zahrnovaly drobné bolesti hlavy a zácpu.

Cena za Khairabezol v lékárnách

Předpokládaná cena pro Khairabezol:

tablety 10 mg: pro 15 ks. v balení - 364 rublů, pro 30 ks. v balíčku - 584 rublů;
tablety 20 mg: pro 15 ks. v balení - 529 rublů, pro 30 ks. v balíčku - 769 rublů.