Ursodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ursodex: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Ursodex

ATX kód: A05AA02

Léčivá látka: kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)

Výrobce: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 24.10.2018

Ursodex je hepatoprotektor, který má také imunomodulační, choleretické, hypolipidemické, cholelitholytické a hypocholesterolemické účinky.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Ursodexu jsou potahované tablety: hnědočervené, bikonvexní, kulaté, na jedné straně rizika; barva jádra na přerušení je bílá (10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1, 5 nebo 10 balení).

Složení 1 tablety:

účinná látka: kyselina ursodeoxycholová - 150 nebo 300 mg;
pomocné složky (150/300 mg): čištěný mastek - 6,4 / 20 mg; laktóza - 43,5 / 87 mg; škrob - 9/18 mg; laurylsulfát sodný - 3/6 mg; mikrokrystalická celulóza - 22/44 mg; stearát hořečnatý - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; koloidní oxid křemičitý - 1,5 / 3 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 13/26 mg;
filmový obal (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromelóza E5 - 4,8 / 9,6 mg; oxid titaničitý - 0,48 / 0,96 mg; červený oxid železitý - 0,09 / 0,18 mg; žlutý oxid železitý - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ursodex je hepatoprotektor, který má také choleretické, cholelitholytické, hypolipidemické, hypocholesterolemické a imunomodulační vlastnosti.

V důsledku stabilizace membrán cholangiocytů a hepatocytů má kyselina ursodeoxycholová přímý cytoprotektivní účinek. Pod vlivem léčiva na gastrointestinální oběh žlučových kyselin klesá obsah hydrofobních kyselin (jsou potenciálně toxické). Působí hypocholesterolemicky (v důsledku snížení absorpce cholesterolu ve střevě a některých dalších biochemických účinků). Potlačuje buněčnou smrt způsobenou toxickými žlučovými kyselinami.

Kyselina ursodeoxycholová má vysoké polární vlastnosti, což vede k tvorbě netoxických smíšených micel s toxickými (nepolárními) žlučovými kyselinami, což vede ke snížení schopnosti žaludečního refluktátu poškodit buněčné membrány u pacientů s refluxní ezofagitidou a biliární refluxní gastritidou. Kyselina ursodeoxycholová navíc tvoří dvojité molekuly, které lze zabudovat do buněčných membrán, stabilizovat je a imunizovat je proti účinkům cytotoxických micel.

Další účinky látky:

snížení saturace žluči cholesterolem (v důsledku inhibice jeho absorpce ve střevě, potlačení syntézy v játrech a snížení sekrece do žluči);
zvýšení rozpustnosti cholesterolu ve žluči s tvorbou tekutých krystalů s ním;
pokles litogenního indexu žluči.

V důsledku použití Ursodexu se cholesterol žlučové kameny rozpouští (v důsledku změny poměru žlučových kyselin / cholesterolu ve žluči). Užívání léku také zabraňuje tvorbě nových kamenů, což je zajištěno snížením obsahu cholesterolu v žluči. Indukuje cholerézu bohatou na hydrogenuhličitany, což vede ke zvýšení průchodu žluči a stimuluje vylučování toxických žlučových kyselin střevem.

Imunomodulační účinek přípravku Ursodex je způsoben inhibicí exprese antigenů HLA (antigeny lidské leukocyty - antigeny snášenlivosti s tkáněmi) na membránách cholangiocytů a hepatocytů a normalizací aktivity přirozeného zabíjení lymfocytů. Podle studií kyselina ursodeoxycholová zpomaluje progresi fibrózy u primární biliární cirhózy, cystické fibrózy a alkoholické steatohepatitidy, snižuje pravděpodobnost křečových žil jícnu.

Farmakokinetika

K absorpci kyseliny ursodeoxycholové z jejuna dochází pasivní difúzí, z ilea aktivním transportem. Plazmatická koncentrace pro orální podání 500 mg látky je 3,8; 5,5 a 3,7 mmol / l (dosaženo po 30, 60, 90 minutách).

Distribuce látky je charakterizována vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (od 96 do 99%). Proniká placentární bariérou.

Kyselina ursodeoxycholová podléhá presystémové eliminaci tvorbou glycinových a taurinových konjugátů, které se vylučují do žluči. Přibližně 50–70% z celkové podané dávky se vylučuje žlučí.

Zbytek neabsorbované frakce podléhá bakteriální degradaci v tlustém střevě, kde dochází ke tvorbě kyseliny lithocholové, která je částečně absorbována ze střeva, biotransformována v játrech na konjugáty sulfolitocholyltaurové a sulfolitocholylglycinu a poté vylučována.

Indikace pro použití

primární biliární cirhóza u pacientů bez známek dekompenzace (symptomatická léčba);
biliární refluxní gastritida;
malé / středně velké cholesterolové kameny u pacientů bez dysfunkce žlučníku (k rozpuštění).

Kontraindikace

žlučové kameny s vysokým obsahem vápníku (rentgenově pozitivní);
nefunkční žlučník;
pankreatitida;
zánětlivá onemocnění žlučníku, žlučovodů a střev v akutním průběhu;
závažné poškození ledvin / jater;
cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
hmotnost až 34 kg;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost k jakékoli složce Ursodexu.

Návod k použití Ursodexu: metoda a dávkování

Ursodex se užívá perorálně, bez žvýkání, s trochou vody, nejlépe večer.

Doporučený dávkovací režim:

rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů: 10 mg / kg denně, doba trvání kurzu - od 6 do 12 měsíců; po rozpuštění kamenů je indikováno pokračování terapie ještě několik měsíců s preventivním účelem;
biliární refluxní gastritida: jednou denně, 250 mg, doba trvání kurzu - od 10 dnů do 6 měsíců, v případě potřeby může být delší - až 2 roky;
primární biliární cirhóza: 10 až 15 mg / kg denně.

Vedlejší efekty

trávicí systém: bolest břicha, nevolnost, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz, kalcifikace žlučových kamenů; u pacientů s primární biliární cirhózou - reverzibilní přechodná dekompenzace jaterní cirhózy;
další: alergické reakce (včetně kopřivky).

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o případech předávkování přípravkem Ursodex.

speciální instrukce

Aby se kameny úspěšně rozpustily, musí být splněno několik podmínek:

struktura čistého cholesterolu v kamenech;
kameny do 1,5–2 cm;
naplnění žlučníku kameny ne více než polovinou;
úplné zachování funkce žlučových cest.

Během léčby rozpouštění žlučových kamenů by pacienti měli být pod lékařským dohledem ohledně následujících indikátorů: aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, gama-glutamyltransferáza, koncentrace bilirubinu. Pokud zvýšené rychlosti přetrvávají, léčba se zruší.

První 3 měsíce používání Ursodexu by se cholecystografie měla provádět jednou za měsíc, poté jednou za 3 měsíce. Účinnost terapie by měla být hodnocena nejméně jednou za šest měsíců (pomocí ultrazvuku). Po potvrzení rozpuštění kamenů by měl lék pokračovat po dobu nejméně 3 měsíců. To dále rozpustí malé kameny, které nejsou detekovány ultrazvukem.

Pokud po 6–12 měsících léčby nedojde k částečnému rozpuštění kamenů, je pravděpodobnost úspěchu považována za minimální.

Detekce nezasaženého žlučníku během období léčby je známkou toho, že se kameny nerozpustily a Ursodex musí být zrušen. Zrušení léčby je také nutné v následujících případech: kalcifikace žlučových kamenů, porucha kontraktility žlučníku nebo časté záchvaty žlučové koliky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Ursodex kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Lék není předepsán pacientům s hmotností do 34 kg.

S poruchou funkce ledvin

Užívání Ursodexu u pacientů se závažnou renální nedostatečností je kontraindikováno.

Pro porušení funkce jater

Kontraindikace užívání přípravku Ursodex jsou cirhóza jater a závažné selhání jater.

Lékové interakce

Možné interakce:

estrogeny, gestageny, neomycin, hypolipidemická léčiva: zvýšení saturace žluči cholesterolem, což může vést ke snížení schopnosti kyseliny ursodeoxycholové rozpouštět cholesterol v žlučových kamenech;
antacida obsahující hliník a iontoměničové pryskyřice: kombinace je kontraindikována, protože kombinovaná léčba může vést ke zhoršené absorpci kyseliny ursodeoxycholové;
cyklosporin: zvýšení jeho absorpce ze střeva (je třeba sledovat jeho koncentraci v krvi; v případě potřeby může lékař upravit jeho dávku).

Analogy

Analogy Ursodexu jsou: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Ursodex

Podle recenzí se Ursodex používá hlavně k rozpouštění kamenů, stejně jako se zvýšenými jaterními parametry. V některých případech je vysoká účinnost terapie zaznamenána u dospělých i dětí. Existují však recenze, které naznačují, že od léku muselo být upuštěno kvůli vývoji vedlejších účinků nebo kvůli nedostatečnému terapeutickému účinku.