Thiopental Sodný - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sodík thiopental

Thiopental sodný: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena rub v lékárnách

Latinský název: Thiopental Sodium

ATX kód: N01AF03

Aktivní složka: thiopental sodný (thiopental sodný)

Výrobce: JSC SINTEZ (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání Thiopental sodný

Thiopental sodný je anestetické neinhalační činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma sodné soli thiopentalu je prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání: hygroskopický, barevný - bílý nebo téměř bílý nebo od nažloutlé až po světle zelenožlutou (0,5 g v 10 nebo 20 ml injekčních lahvičkách, 1 g v každé lahvičky o objemu 20 ml, v kartonové krabici 1, 5 nebo 10 lahví; balení pro nemocnice - 50 lahví v kartonové krabici).

Aktivní složka: thiopental sodný, v jedné lahvičce - 0,5 nebo 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Thiopental sodný je derivát kyseliny thiobarbiturové, neinhalační prostředek pro krátkodobě působící celkovou anestezii. Má výrazné hypnotické, slabé analgetické účinky a působí na uvolnění svalů.

Zpomaluje otevírací dobu kanálů závislých na GABA (kyselině gama-aminomáselné) na postsynaptické membráně neuronů v mozku, způsobuje hyperpolarizaci membrány a prodlužuje dobu vstupu chloridových iontů do nervové buňky. Potlačuje excitační účinek aminokyselin (glutamát a aspartát).

Ve vysokých dávkách přímo aktivuje receptory GABA, díky čemuž má stimulační účinek na GABA.

Zvyšuje práh neuronální excitability, blokuje vedení a šíření konvulzivních impulzů v mozku, což má také antikonvulzivní vlastnosti.

Potlačuje polysynaptické reflexy a zpomaluje vedení interneuronů míchy, což přispívá ke svalové relaxaci.

Snižuje využití kyslíku a glukózy mozkem a také intenzitu metabolických procesů v mozku.

Hypnotický účinek thiopentalu sodného se projevuje zrychlením procesu usínání a změnou struktury spánku.

Lék má schopnost záviset na dávce inhibovat dýchací centrum a snižovat jeho citlivost na oxid uhličitý. Má také na dávce závislý kardiodepresivní účinek, konkrétně snižuje minutový a mrtvý objem krve a snižuje krevní tlak. Zvyšuje kapacitu žilního systému, snižuje rychlost glomerulární filtrace a průtok krve játry.

Droga má vzrušující účinek na nerv vagus (nervus vagus), může způsobit nadměrné vylučování hlenu a laryngospazmus.

Celková anestézie nastane během 30-40 sekund po intravenózním podání Thiopentalu sodného, po 8-10 minutách - po rektálním podání. Po jedné dávce je trvání anestézie 10–30 minut, končící ospalostí a retrográdní amnézií. Analgetický účinek léku končí, když se pacient probudí.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání thiopental sodný rychle proniká do mozku, jater, ledvin, tukové tkáně a kosterních svalů. Maximální koncentrace v mozku dosáhne do 30 sekund, ve svalech - do 15-30 minut. V tukových zásobách je koncentrace 6–12krát vyšší než v krevní plazmě.

Lék se vyznačuje relativně vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny - 76–86%. Distribuční objem je 1,7–2,5 l / kg, u těhotných žen - 4,1 l / kg, u obézních pacientů - 7,9 l / kg.

Thiopental sodný prochází placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka.

Metabolický proces probíhá hlavně v játrech, v důsledku čehož se tvoří neaktivní metabolity. Malá část léčiva je inaktivována v ledvinách a mozku, asi 3–5% podané dávky je odsířeno na pentobarbital.

Poločas u dospělých je: v distribuční fázi - 5-9 minut, v eliminační fázi - 3-8 hodin. Čas se může zvýšit na 10–12 hodin, u těhotných žen - až 26,1 hodiny, u pacientů se současnou obezitou - až 27,5 hodiny. Poločas u dětí je 6,1 hodiny.

Clearance léčiva je 1,6-4,3 ml / kg / minutu, během těhotenství - 286 ml / minutu.

Thiopental sodný se vylučuje hlavně ledvinami glomerulární filtrací.

V případě opakovaného užívání léku je zaznamenána kumulace, která je spojena s jeho schopností akumulovat se v tukové tkáni.

Indikace pro použití

Thiopental sodný se používá jako celková anestetika pro krátkodobé chirurgické zákroky, stejně jako pro indukci a základní celkovou anestézii (následuje použití svalových relaxancií a analgetik).

Lék lze navíc použít v následujících případech:

status epilepticus;
velké epileptické záchvaty (grand mal);
zvýšený nitrolební tlak;
syntéza a analýza drog v psychiatrii;
prevence hypoxie mozku (s karotickou endarterektomií, umělou cirkulací, neurochirurgickými operacemi mozkových cév).

Kontraindikace

nemoci, které jsou kontraindikací pro celkovou anestezii;
astmatický stav;
šokovat;
maligní hypertenze;
porfyrie, včetně akutní přerušované (včetně v anamnéze pacienta nebo jeho nejbližší rodiny);
intoxikace léky na celkovou anestezii, prášky na spaní, narkotickými analgetiky nebo ethanolem;
období laktace;
přecitlivělost na léčivo.

Thiopental sodný by měl být používán s opatrností v následujících případech: dětství, obezita, těhotenství, zánětlivá onemocnění nosohltanu, febrilní syndrom, chronická obstrukční plicní nemoc, bronchiální astma, svalová dystrofie, myotonie, kachexie, myasthenia gravis, myxedém, Addisonova choroba, hypovolémie, anémie, diabetes mellitus, arteriální hypotenze, závažná kardiovaskulární nedostatečnost, závažné porušení kontraktilní funkce myokardu, kolaps, selhání jater a / nebo ledvin, nadměrná premedikace.

Návod k použití thiopentalu sodného: metoda a dávkování

Thiopental sodný se podává pomalu (aby nedošlo ke zhroucení) intravenózně.

Dospělým se ukazuje použití 2–2,5% roztoku, méně často - 5% (v tomto případě se používá technika frakčního podávání), oslabeným starším pacientům a dětem se injekčně podává 1% roztok.

Roztok se připravuje ve sterilní injekční vodě bezprostředně před podáním. Pre-medikace se provádí metacinem nebo atropinem.

Pro zavedení dospělých do celkové anestézie se nejprve podá zkušební dávka 25–75 mg. Po 60 sekundách se podává hlavní dávka - 200-400 mg (50-100 mg v intervalech 30-40 sekund, dokud není dosaženo požadovaného účinku, nebo jednou rychlostí 3-5 mg / kg tělesné hmotnosti). Doporučená dávka pro udržení anestézie je 50–100 mg.

Dávkovací režimy pro dospělé pro jiné indikace:

křeče (k jejich zastavení): 75–125 mg intravenózně po dobu 10 minut;
křeče s lokální anestezií (k jejich zastavení): 125–250 mg po dobu 10 minut;
cerebrální hypoxie: 1,5–3,5 mg / kg po dobu 1 minuty do dočasného zastavení krevního oběhu;
analýza léku: 100 mg po dobu 1 minuty. Pacientovi je nabídnuto pomalé počítání od 100 do 1. Bezprostředně před usnutím je podávání léku zastaveno, protože pacient musí být v polobdělém stavu, aby si zachoval schopnost odpovídat na otázky.

Maximální jednotlivá dávka thiopentalu sodného pro dospělé je 1000 mg (50 ml 2% roztoku).

Pacientům s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min) se podává 75% průměrné dávky pro dospělého pacienta.

Doporučená rychlost vstřikování roztoku není větší než 1 ml za minutu. Na začátku se obvykle vstřikuje 1-2 ml, po 20-30 sekundách - zbytek.

U dětí se lék injektuje intravenózně proudem po dobu 3 až 5 minut, jednou v dávce 3 až 5 mg / kg.

Doporučené dávky před inhalační anestezií bez předchozí premedikace: novorozenci - 3-4 mg / kg, děti od 1 do 12 měsíců - 5-8 mg / kg, děti od 1 do 12 let - 5-6 mg / kg.

Dávka pro děti o hmotnosti 30-50 kg v celkové anestezii je 4-5 mg / kg. Udržovací dávka je 25 až 50 mg.

Dětem s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min) se podává 75% průměrné pediatrické dávky.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: arytmie, snížený krevní tlak, tachykardie, kolaps;
z nervového systému: letargie, závratě, bolesti hlavy, ataxie, záškuby svalů, zvýšený tonus nervu vagus, epileptické záchvaty, ospalost v pooperačním období, anterográdní amnézie, úzkost; ve vzácných případech - obrna radiálního nervu, pooperační deliriózní psychóza (agitovanost, zmatenost, úzkost, halucinace, úzkost, bolest zad, syndrom neklidných nohou);
na straně dýchacího systému: hypersekrece bronchiálního hlenu, kýchání, kašel, dušnost, apnoe, bronchospazmus, laryngospazmus, deprese dýchacího centra, hypoventilace plic;
ze zažívacího systému: bolesti břicha, nevolnost, zvracení a hypersalivace v pooperačním období;
alergické reakce: rýma, vyrážka, kopřivka, svědění, návaly kůže, anafylaktický šok; ve vzácných případech - hemolytická anémie se zhoršenou funkcí ledvin (ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, neobvyklá slabost, bledost kůže, horečka, bolest břicha, nohou a dolní části zad);
lokální reakce: bolestivost v místě vpichu, podráždění tkáně v místě vpichu (odlupování a proplachování kůže), vaskulární křeč a trombóza v místě vpichu, tromboflebitida (při zavedení roztoků s vysokou koncentrací thiopentalu sodného), poškození nervů, které odpovídají místu vpichu, nekróza;
ostatní: škytavka.

Předávkovat

Předávkování lékem se může projevit následujícími příznaky (s toxickým účinkem od prvních sekund): výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, poruchy vody a elektrolytů, laryngospazmus, deprese dýchání (až do apnoe), hyperreaktivita svalů, křeče, deprese centrálního nervového systému (CNS)), postanestetické delirium. Pokud je podána velmi vysoká dávka, je možný oběhový kolaps, plicní edém a zástava srdce.

Protilátkou na thiopental sodný je bemegrid. Události pro doprovodné poruchy: laryngospazmus - 100% kyslík pod tlakem a svalové relaxanci; zástava dýchání - 100% kyslík a umělá plicní ventilace; výrazné snížení krevního tlaku nebo kolaps - roztoky nahrazující plazmu, vazopresivní látky a / nebo léky s pozitivním inotropním účinkem; křeče - diazepam. Pokud je terapie neúčinná, jsou předepsány svalové relaxanci a je provedena umělá plicní ventilace.

speciální instrukce

Thiopental sodný patří do seznamu silných látek č. 1 Stálého výboru pro kontrolu léčiv Ministerstva zdravotnictví Ruské federace.

Thiopental sodný používají anesteziologové-resuscitátoři pouze ve specializovaných lékařských zařízeních vybavených zařízením a prostředky nezbytnými k udržení srdeční činnosti a zajištění průchodnosti dýchacích cest, včetně umělé ventilace.

Doba potřebná k dosažení a udržení celkové anestézie požadované hloubky a trvání závisí nejen na množství léku, ale také na individuální citlivosti pacienta na thiopental sodný.

Roztok se podává pouze intravenózně. V případě náhodné intraarteriální injekce dochází k okamžitému křeči cévy, doprovázenému zhoršeným krevním oběhem dále od místa vpichu, což může vést k trombóze hlavní cévy, následnému rozvoji nekrózy a gangréně. Prvním příznakem intraarteriálního podání léku u pacientů při vědomí je stížnost na pálení podél tepny, u pacientů v anestézii - tmavá barva kůže, skvrnitá cyanóza nebo přechodné blanšírování. V tomto případě je indikováno ukončení podávání thiopentalu sodného, zavedení roztoku heparinu do místa léze s další antikoagulační terapií, podání roztoku glukokortikosteroidů s následnou systémovou terapií, blokáda brachiálního plexu nebo blokáda sympatiku (intraarteriální podání prokainu).

Pokud se lék náhodně dostane pod kůži, je možné chemické podráždění tkání, které je spojeno s vysokou hodnotou pH roztoku. Pro rychlou resorpci infiltrátu se doporučuje podat lokální anestetikum a zahřát ho, aby se aktivovala místní cirkulace.

Pacienti se zánětlivými onemocněními horních cest dýchacích si musí zajistit průchodnost až do tracheální intubace.

Při intravenózní injekci sodné soli Thiopentalu musí děti nebo dospívající do 18 let pečlivě sledovat jejich stav, aby bylo možné včas identifikovat příznaky možného snížení krevního tlaku, hemolýzy, deprese dýchání, extravazace.

Podkožní otok je známkou extravazace.

U pacientů užívajících digoxin nebo diuretika a u pacientů, kteří dostávali morfin během premedikace i po podání diazepamu nebo atropinu, by měla být dávka thiopentalu sodného snížena.

Premedikaci lze provést kterýmkoli z konvenčních léků, s výjimkou derivátů fenothiazinu.

Při dlouhodobé anestezii, kdy je hypnotický účinek thiopentalu sodného podpořen použitím inhalačních anestetik a / nebo intravenózním podáním dlouhodobě působících anestetik, by dávka thiopentalu sodného neměla překročit 1 000 mg, což je spojeno s rizikem kumulativního účinku.

U pacientů zneužívajících alkohol je anestetický účinek léku nespolehlivý.

Pokud je prováděna umělá ventilace, lze thiopental sodný použít v kombinaci se svalovými relaxanci.

Lék zvyšuje tonus nervus vagus; proto je před jeho použitím indikována adekvátní dávka atropinu. Ihned po nástupu celkové anestezie je třeba zajistit dýchací cesty. Rozvoj závislosti je možný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Thiopental neovlivňuje během těhotenství tón dělohy. Po podání dosáhne maximální koncentrace v pupeční šňůře během 2-3 minut. Maximální povolená dávka je 250 mg. Lék může u novorozenců stlačit centrální nervový systém.

Během těhotenství se Thiopental sodný používá pouze ve zvláštních případech, kdy očekávaný přínos převáží potenciální rizika.

Během laktace je použití anestetika kontraindikováno.

Použití v dětství

V dětství se lék používá s opatrností a pouze ve formě 1% roztoku.

S poruchou funkce ledvin

Pacientům s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / min) je předepsáno 75% obvyklé dávky.

Pro porušení funkce jater

Podle pokynů by měl být Thiopental sodný používán s opatrností při selhání jater.

Použití u starších osob

Oslabeným starším pacientům se vstřikuje 1% roztok léku.

Lékové interakce

Thiopental sodný snižuje účinek antikoncepčních prostředků, nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu), glukokortikosteroidů, griseofulvinu. Posiluje působení léků, které podporují rozvoj hypotermie, toxických účinků methotrexátu.

Farmaceuticky nekompatibilní s narkotickými analgetiky (kodein, morfin), svalovými relaxanci (suxamethonium, tubokurarin), anxiolytiky (trankvilizéry), antibiotiky (amikacin, benzylpenicilin, cefapirin), kyselinou askorbovou, epitopolymerinem, chloramfenolaminy efedrin, atropin. Nemíchejte sodnou sůl thiopentalu ve stejné injekční stříkačce nebo injekci pomocí stejné jehly kyselými roztoky.

Účinek thiopentalu sodného je oslaben některými antidepresivy, analeptiky a aminofylinem a zvyšuje se blokátory H ₁ -histaminů a léky, které blokují tubulární sekreci (například probenecid).

Při současném užívání diazoxidu se zvyšuje riziko snížení krevního tlaku.

Ketamin prodlužuje dobu zotavení po zotavení z celkové anestezie, zvyšuje riziko útlumu dýchání a snižuje krevní tlak.

Pokud je thiopental sodný kombinován s antihypertenzivy, diuretiky nebo blokátory ganglií, je zvýšen hypotenzní účinek.

Síran hořečnatý zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při kombinovaném užívání ethanolu nebo léků, které tlumí centrální nervový systém, se farmakologické účinky vzájemně posilují. Možná významná deprese centrálního nervového systému a respiračních funkcí, zvýšení hypotenzního účinku a stupně anestézie.

Thiopental sodný antagonizuje bemegrid.

Analogy

Analogem sodné soli thiopentalu je thiopental.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti je 2 roky.

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí, suché a chráněné před světlem.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o thiopentalu sodném

Pokud je lék podáván správně a v přiměřené dávce, neměly by nastat komplikace po operaci s jeho použitím. Vzácné negativní recenze týkající se sodné soli thiopentalu se týkají vývoje nežádoucích účinků. Odborníci zároveň zpravidla nespojují jejich výskyt s použitím tohoto anestetika a odkazují na další důvody.