Tizanidin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tizanidin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tizanidin

ATX kód: M03BX02

Aktivní složka: Tizanidin (Tizanidin)

Výrobce: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Maďarsko), Berezovskij farmaceutický závod (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 22.10.2018

Ceny v lékárnách: od 119 rublů.

Koupit

Tizanidin je lék s centrálním svalovým relaxačním účinkem, který se používá při bolestivých svalových křečích.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma tizanidinu jsou tablety: bikonvexní, kulaté, téměř bílé se nažloutlým nádechem nebo bílé (10 kusů blistrů, v papírové krabičce 3 nebo 6 balení; 15 kusů v blistru, v papírové krabičce 2 nebo 4 balení; 20 ks v blistrech, v lepenkovém svazku 3 balení; 30 ks v blistru, v lepenkovém svazku 1 nebo 2 balení; 30, 60 nebo 100 ks v plechovkách, v lepenkovém svazku 1 plechovka).

Složení 1 tablety:

účinná látka: tizanidin - 2 nebo 4 mg (tizanidin hydrochlorid - 2,288 nebo 4,576 mg);
pomocné složky (2/4 mg): stearát hořečnatý - 1,1 / 2,2 mg; mikrokrystalická celulóza - 50,512 / 101,024 mg; koloidní oxid křemičitý - 1,1 / 2,2 mg; bezvodá laktóza - 55/110 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tizanidin je jedním z centrálně působících svalových relaxancií.

Hlavní účinky účinné látky:

stimulace presynaptických alfa-2-adrenergních receptorů míchy;
potlačení uvolňování neurotransmiterových aminokyselin, které stimulují receptory pro N-methyl-D-aspartát (NMDA receptory), což je příčinou inhibice polysynaptického přenosu excitace v míše. Vzhledem k tomu, že tento mechanismus je zodpovědný za nadměrný svalový tonus, je-li potlačen, tón klesá;
snížení svalové ztuhlosti během pasivních pohybů, v důsledku čehož dochází ke snížení odolnosti vůči pasivním pohybům a ke zvýšení objemu aktivních pohybů;
zvýšení síly kontrakcí svévolné povahy kosterních svalů;
snížení klonických záchvatů a křečí.

Farmakokinetika

Absorpce: látka se vstřebává téměř úplně a rychle. Maximální plazmatické koncentrace - 12,3 a 15,6 ng / ml po jedné a opakovaných dávkách léčiva v dávce 4 mg je dosaženo přibližně za 1 hodinu. Průměrná biologická dostupnost je přibližně 34% (spojená s výrazným metabolizmem).

Distribuce: vazba na plazmatické bílkoviny - 30%; průměrná hodnota distribučního objemu je 2,6 l / kg. Farmakokinetika v rozmezí dávek od 4 do 20 mg je lineární. Při perorálním podání může tizanidin spolehlivě předpovědět hodnoty jeho plazmatické koncentrace v krvi.

Metabolismus: dochází rychle, asi 95% - v játrech, následuje tvorba neaktivních metabolitů. Tizanidin je metabolizován hlavně izoenzymem 1A2 systému cytochromu P450.

Vylučování: Poločas látky z krevního řečiště se pohybuje od 2 do 4 hodin. Vylučuje se ve formě metabolitů hlavně ledvinami (přibližně 70% dávky); nezměněná látka - asi 4,5%.

Průměrná maximální koncentrace léčiva v plazmě při selhání ledvin (clearance kreatininu ≤ 25 ml / min) se zvyšuje dvakrát oproti zdravým dobrovolníkům, konečný poločas je 14 hodin, což znamená významné zvýšení systémové biologické dostupnosti látky.

Dysfunkce jater může vést ke zvýšené systémové expozici tizanidinu.

Indikace pro použití

bolestivé svalové křeče;
spasticita kosterních svalů spojená s chorobami a poškozením míchy, roztroušená skleróza.

Kontraindikace

Absolutní:

jaterní dysfunkce v těžkém průběhu;
kombinované použití s alfa-2-adrenergními agonisty, fluvoxaminem, ciprofloxacinem a dalšími silnými inhibitory izoenzymu CYP1A2;
intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
těhotenství a kojení;
děti do 18 let;
individuální nesnášenlivost ke složkám, které tvoří drogu.

Relativní (nemoci / stavy, za kterých je Tizanidin předepisován s opatrností, v některých případech - pod kontrolou laboratorních indikátorů funkčního stavu srdce a sledování indikátorů EKG):

arteriální hypotenze;
středně těžká jaterní dysfunkce;
vrozené prodloužení QT intervalu;
bradykardie;
selhání ledvin;
kombinované použití s norfloxacinem, tiklopidinem, beta-blokátory, diuretiky, ethanolem, perorálními kontraceptivy, antihypertenzivy, antiarytmiky a sedativy, digoxinem, cimetidinem, rofekoxibem;
věk od 65 let.

Návod k použití tizanidinu: metoda a dávkování

Tizanidin se užívá perorálně.

Lékař zvolí dávku individuálně, protože lék má úzký terapeutický index a vysokou variabilitu plazmatické koncentrace v krvi.

Minimální riziko vzniku nežádoucích účinků je pozorováno při užívání léku 3krát denně, 2 mg. U bolestivých svalových křečí lze jednu dávku zvýšit na 4 mg. V závažných případech může lékař před spaním předepsat další 2 nebo 4 mg.

Se spasticitou kosterních svalů spojenou s neurologickými chorobami je dávkovací režim nastaven individuálně.

Maximální denní dávka na začátku léčby je 6 mg rozdělených do 3 dávek. V budoucnu s intervalem 3–7 dnů se může zvýšit o 2–4 mg.

Optimálního terapeutického účinku se zpravidla dosahuje při denní dávce 12-24 mg ve 3-4 rozdělených dávkách při dodržení stejných časových intervalů. Maximální dávka je 36 mg denně.

Pacientům starším 65 let se doporučuje začít užívat tizanidin s minimální dávkou. V budoucnu je dávkovací režim nastaven s ohledem na optimální poměr účinnosti a tolerance.

Doporučená počáteční dávka pro clearance kreatininu ≤ 25 ml / min je 2 mg jednou denně. Zvyšování dávky by mělo být prováděno pomalu, postupně s ohledem na účinnost a snášenlivost. Je-li požadován výraznější účinek, doporučuje se nejprve zvýšit jednotlivou dávku, poté frekvenci užívání.

Zrušení tizanidinu by mělo být prováděno postupně, což sníží pravděpodobnost rebound zvýšení krevního tlaku a tachykardie. To platí zejména v případech dlouhodobého užívání léku nebo terapie ve vysokých dávkách.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné, s přihlédnutím k hlášením jednotlivých případů):

trávicí systém: velmi často - gastrointestinální poruchy, xerostomie; často - nevolnost;
kardiovaskulární systém: často - snížení krevního tlaku (v některých případech je výrazné, až do ztráty vědomí a kolapsu); zřídka - bradykardie;
nervový systém: velmi často - závratě, ospalost;
muskuloskeletální systém: velmi často - svalová slabost;
podkožní tkáň / kůže: alergické reakce (zejména vyrážka);
psychika: často - halucinace, nespavost, poruchy spánku;
laboratorní parametry: často - zvýšená aktivita jaterních mikrozomálních enzymů;
celkové poruchy: velmi často - zvýšená únava, abstinenční syndrom.

Při prudkém vysazení tizanidinu po jeho dlouhodobém užívání nebo užívání ve vysokých dávkách, stejně jako po kombinovaném užívání s léky s antihypertenzivním účinkem, byl zaznamenán rozvoj tachykardie a zvýšení krevního tlaku. V některých případech to vedlo k akutním poruchám mozkové cirkulace. V souvislosti s výše uvedeným by mělo být zrušení terapie prováděno postupně.

Existují zprávy o takových porušeních (příčinná souvislost nebyla stanovena, frekvenci výskytu těchto nežádoucích účinků nelze určit):

nervový systém: vertigo;
psychika: úzkostné poruchy, halucinace, zmatenost;
žlučové cesty, játra: selhání jater, akutní hepatitida;
orgán zraku: rozmazané vidění;
celkové poruchy: astenie, abstinenční syndrom.

Předávkovat

Hlavní příznaky: zvracení, nevolnost, výrazné snížení krevního tlaku, prodloužení QTc intervalu, ospalost, závratě, úzkost, mióza, kóma, respirační selhání.

Terapie: k odstranění tizanidinu z těla se doporučuje provést výplach žaludku, příjem velkého množství tekutiny, opakované podávání aktivního uhlí. Zrychlené vylučování látky usnadňuje také nucená diuréza. V budoucnu se bude provádět symptomatická léčba.

Zotavení ve všech případech předávkování, včetně užívání 400 mg tizanidinu, bylo bez komplikací.

speciální instrukce

Během užívání tizanidinu se může vyvinout hypotenze. Při výrazném poklesu krevního tlaku je možný kolaps a ztráta vědomí.

Během léčby se musíte zdržet pití alkoholu.

Existují informace o případech vývoje porušení jaterních funkcí, ale při užívání léku v denní dávce 12 mg se to stává zřídka. V souvislosti s výše uvedeným se pacientům užívajícím tizanidin v dávce 12 mg denně během prvních 4 měsíců léčby doporučuje sledovat funkční jaterní testy jednou za měsíc. Je třeba také sledovat jaterní funkce, pokud se objeví klinické příznaky naznačující dysfunkci jater, včetně nevysvětlitelné nevolnosti, anorexie a únavy. Při stálém zvýšení sérových hladin alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy třikrát ve srovnání s horní hranicí normy je lék zrušen.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

S ohledem na profil nežádoucích účinků se během období léčby doporučuje odmítnout řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je tizanidin kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (neexistují žádné klinické údaje potvrzující bezpečnost / účinnost léku u této skupiny pacientů).

Použití v dětství

Tizanidin není předepisován dětem mladším 18 let, což je způsobeno nedostatkem důkazů o účinnosti / bezpečnosti.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin s clearance kreatininu ≤ 25 ml / min je třeba terapii provádět opatrně.

Pro porušení funkce jater

Při závažných poruchách jater není tizanidin předepsán, středně silný - lék by měl být používán opatrně.

Použití u starších osob

Pacientům starším 65 let je tizanidin předepisován s opatrností; na začátku léčby jsou indikovány minimální dávky. V budoucnu je dávkovací režim nastaven s ohledem na optimální poměr účinnosti a tolerance.

Lékové interakce

Vlastnosti kombinovaného použití tizanidinu s induktory / inhibitory izoenzymu CYP1A2:

inhibitory: zvýšení plazmatické koncentrace tizanidinu v krvi, což může způsobit nástup příznaků předávkování, včetně prodloužení QTc intervalu; užívání s fluvoxaminem a ciprofloxacinem je kontraindikováno, protože to může vést k prodlouženému poklesu krevního tlaku, doprovázenému závratěmi, ospalostí, snížením rychlosti psychomotorických reakcí (v některých případech až ke ztrátě vědomí a kolapsu); kombinace s jinými inhibitory izoenzymu CYP1A2, včetně antiarytmik, cimetidinu, některých fluorochinolonů, rofekoxibu, perorálních kontraceptiv a tiklopidinu, se nedoporučuje;
induktory: snížení plazmatické hladiny tizanidinu, což může vést ke snížení účinnosti léku.

Kombinace vyžadující opatrnost při předepisování:

léky, které prodlužují QT interval, včetně amitriptylinu, cisapridu, azithromycinu;
rifampicin: je možné významné snížení plazmatické koncentrace tizanidinu v krvi. V případě potřeby kombinovaného použití se doporučuje zvýšit dávku tizanidinu;
další alfa-2-adrenergní agonisté (včetně klonidinu): tato kombinace může potenciálně zvýšit hypotenzní účinek (je doporučeno se této kombinaci vyhnout);
léky s antihypertenzním účinkem, včetně diuretik: je možné výrazné snížení krevního tlaku (v některých případech až do ztráty vědomí a kolapsu) a bradykardie. Při náhlém vysazení tizanidinu po kombinované léčbě byl zaznamenán výskyt tachykardie a zvýšení krevního tlaku, což může v některých případech vést k akutnímu narušení mozkové cirkulace;
léky se sedativními a hypnotickými účinky (benzodiazepiny, baklofen) a některé další léky, jako jsou antihistaminika: sedativní účinek tizanidinu se může zvýšit;
ethanol: zvýšení pravděpodobnosti vzniku nežádoucích účinků;
kouření: systémová biologická dostupnost tizanidinu u kuřáků je významně snížena; při prodloužené léčbě mohou být nutné vyšší dávky léku.

Analogy

Analogy tizanidinu jsou Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o tizanidinu

Podle recenzí je tizanidin účinným léčivem, avšak významné vedlejší účinky jsou časté. Patří mezi ně ospalost, slabost, silné závratě a nutkání zvracet, což může vést k vysazení léku.