Taflotan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Taflotan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin a jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Taflotan

ATX kód: S01EE05

Aktivní složka: tafluprost (Tafluprostum)

Výrobce: Santen OY (Finsko)

Popis a aktualizace fotografií: 7. 8. 2018

Ceny v lékárnách: od 711 rublů.

Koupit

Taflotan je činidlo proti glaukomu, miotikum, analog prostaglandinu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Taflotan - oční kapky: bezbarvá průhledná kapalina (0,3 ml roztoku v kapací trubičce, 10 kapátkových tub spojených dohromady v sáčku z hliníkové fólie, 3 nebo 9 sáčků v papírové krabičce).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: tafluprost - 0,015 mg;
pomocné složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, glycerol, polysorbát 80, edetát disodný, hydroxid sodný a (nebo) kyselina chlorovodíková pro úpravu pH, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tafluprost je fluorovaný analog prostaglandinu F2 _a. Aktivním metabolitem tafluprostu je jeho kyselina, je vysoce aktivní a má vysokou selektivitu ve vztahu k lidskému FP-prostanoidnímu receptoru. Afinita kyseliny tafluprostu k receptoru FP je 12krát vyšší než afinita latanoprostu. Studie prováděné na opicích ukázaly, že tafluprost snižuje nitrooční tlak (IOP) zvýšením odtoku komorové vody uveosklerální.

Pokusy na opicích s normálním a zvýšeným IOP odhalily účinnost tafluprostu při snižování IOP. Studie účinku IOP na snížení metabolitů tafluprostu ukázaly, že pouze kyselina tafluprost významně snižuje IOP.

Studie provedené na králících, během nichž po dobu 4 týdnů dostávali denně (1krát denně) 0,0015% tafluprostu, zjištěno významné (15%) zvýšení průtoku krve v hlavě optického nervu ve srovnání s výchozí úrovní při měření pomocí laserová tečka tokografie.

Po první instalaci Taflotanu během 2–4 hodin začne IOP klesat; maximálního účinku je dosaženo po 12 hodinách a trvá nejméně 1 den.

Studie použití tafluprostu, který obsahuje benzalkoniumchlorid jako konzervační látku, odhalily účinnost tafluprostu v monoterapii i při kombinované léčbě s timololem. Studie tafluprostu prováděná po dobu 6 měsíců prokázala významný účinek na snížení IOP (v různé denní době): 6-8 mm Hg. Art., Zatímco latanoprost snížil IOP o 7-9 mm Hg. Umění.

V jiné klinické studii, která trvala 6 měsíců, snížil tafluprost IOP o 5–7 mm Hg. Art., A timolol - o 4-6 mm Hg. Umění. Účinek tafluprostu na snížení IOP přetrvával ve studiích prováděných po celý rok. V 6týdenní studii byl terapeutický účinek tafluprostu srovnáván s účinkem indiferentního plniva při použití v kombinaci s timololem. Ve srovnání s počátečními hodnotami (užívanými po 4 týdnech léčby timololem) byl další účinek snižující IOP 5–6 mm Hg. Umění. při použití tafluprostu a 3-4 mm Hg. Umění. při použití indiferentního plniva. Podle výsledků čtyřtýdenní zkřížené studie byl účinek léku na snížení IOP s konzervačním činidlem a bez něj podobný.

Rovněž ve 3měsíční studii v USA, která porovnávala formulace tafluprostu bez konzervačních látek, ve srovnání s formulacemi timololu, bylo zjištěno, že tafluprost snižuje IOP o 6,2-7,4 mm Hg. Art., A timolol - o 5,3-7,5 mm Hg. Umění.

Farmakokinetika

Při použití tafluprostu 0,0015% 1 kapka jednou denně do obou očí je jeho plazmatická koncentrace 1. a 8. dne nízká a podobná. Maximální koncentrace léčiva v plazmě je dosaženo 10 minut po instalaci a za méně než 1 hodinu klesla pod detekční limit (10 pg / ml). Průměrné hodnoty C _max a AUCo-last byly také podobné 1. a 8. den, což znamená, že stabilní koncentrace léčiva je dosaženo během prvního týdne léčby. Neexistují statisticky významné rozdíly v systémové biologické dostupnosti mezi konzervačními a nekonzervativními formami.

Studie provedené na králících prokázaly srovnatelnost absorpce tafluprostu do komorové vody po jednorázovém použití léku s konzervačním prostředkem i bez něj.

V průběhu studií prováděných na opicích nebyla stanovena specifická distribuce radioaktivně značeného tafluprostu v řasnatém těle, duhovce nebo v očním cévnatce, včetně pigmentového epitelu sítnice, což naznačuje nízkou afinitu léčiva k melaninovému pigmentu.

Autoradiografická studie na potkanech zjistila, že nejvyšší úroveň radioaktivity byla pozorována v rohovce, poté v očních víčkách, skléře a duhovce. Radioaktivita se šíří systémově do slzného aparátu, patra, jícnu, gastrointestinálního traktu, ledvin, jater, žlučníku a močového měchýře. Vazba kyseliny tafluprostu na lidský sérový albumin in vitro je 99% pro 500 ng / ml kyseliny tafluprostové.

Tafluprost se v těle metabolizuje hydrolýzou, během níž se tvoří farmakologicky aktivní metabolit kyseliny tafluprostu. Poté je metabolizován beta-oxidací nebo glukuronidací za vzniku neaktivních 1, 2-dinor- a 1, 2, 3, 4-tetranových kyselin tafluprostu, které mohou být hydroxylovány nebo glukuronidovány. Enzymatický systém cytochromu P450 (CYP) se neúčastní metabolismu kyseliny tafluprostu.

Studie provedená na tkáních rohovky králíka s rafinovanými enzymy ukázala, že hlavní esterázou odpovědnou za hydrolýzu esteru kyseliny tafluprostu je karboxylesteráza. Butyrylcholinesteráza (ale ne acetylcholinesteráza) může také podporovat hydrolýzu.

Ve studii na potkanech bylo po jednorázové instilaci ZN-tafluprostu (0,005% oftalmického roztoku, 5 μl / oko) po dobu 21 dnů v exkrementech nalezeno přibližně 87% celkové radioaktivní dávky. Přibližně 27–38% z celkové dávky bylo vyloučeno močí a přibližně 44–58% stolicí.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Taflotan indikován ke snížení nitroočního tlaku u pacientů starších 18 let s oftalmickou hypertenzí a glaukomem s otevřeným úhlem.

Monoterapie taflotanem se doporučuje u pacientů, u nichž se ukázalo, že oční kapky neobsahují konzervační látky, kteří mají kontraindikace k lékům první volby, nemohou tyto léky tolerovat, stejně jako u těch, kteří na ně nedostatečně reagují.

Lék se doporučuje jako součást kombinované terapie s beta-blokátory.

Kontraindikace

Zvýšená citlivost na kteroukoli ze složek přípravku Taflotan.

Návod k použití Taflotanu: metoda a dávkování

Oční kapky Taflotan se doporučuje nakapávat jednou denně večer, 1 kapku do spojivkového vaku postiženého oka / očí.

Neinstalujte drogu častěji než 1krát denně, protože to může snížit účinek snížení IOP.

Roztok v jedné kapací trubici je dostatečný pro instilaci do obou očí; nepoužitý roztok nelze skladovat, doporučujeme jej po použití vyhodit.

Zbytky léčiva by měly být odstraněny z kůže, aby se snížilo riziko ztmavnutí víček. Po instalaci přípravku Taflotan, stejně jako dalších očních kapek, se doporučuje nasolakrimální okluze - měkké uzavření víček; to může snížit systémovou absorpci očních léků.

V případech, kdy je nutné použít několik lokálních očních přípravků, by se měly používat v intervalu nejméně 5 minut.

Vedlejší efekty

Během klinických studií s tafluprostem s konzervační látkou (jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby s timololem 0,5%) prováděných za účasti více než 1400 pacientů bylo nejběžnějším vedlejším účinkem zrudnutí očí. Bylo pozorováno asi u 13% pacientů. Hyperemie byla ve většině případů mírná, přerušení léčby bylo nutné pouze u 0,4% pacientů. Ve 3měsíční studii fáze III ve Spojených státech, která porovnávala formulace tafluprostu bez konzervačních přísad 0,0015% a timololu, bylo zrudnutí očí pozorováno u 4,1% pacientů užívajících Taflotan.

Následující nežádoucí účinky byly zjištěny v klinických studiích s tafluprostem v Evropě a ve Spojených státech po jejich maximální expanzi na 2 roky:

orgány zraku: často - suché oči, podráždění, bolest, svědění v očích, hyperémie spojivek / očí, změny řas (zvětšení tloušťky, délky a počtu řas), změna barvy řas, pocit cizího tělesa v očích, erytém očních víček, povrchová bodavá keratitida, zvýšené slzení, fotofobie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, zvýšená pigmentace duhovky; zřídka - pocit nepohodlí v očích, výskyt výtoku z očí, blefaritida, pigmentace a otoky očních víček, otoky očních spojivek, asthenopie, zánět nebo fleur přední komory oka, pigmentace spojivek, folikulitida spojivek, alergická konjunktivitida a atypické pocity v oku;
nervový systém: často - bolest hlavy;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - hypertrichóza očních víček.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné zprávy o případech předávkování. Při použití přípravku Taflotan podle pokynů k použití je předávkování nepravděpodobné; pokud k tomu dojde, doporučuje se symptomatická léčba.

speciální instrukce

Použití očních kapek Taflotan může vést k ztmavnutí kůže očních víček, nadměrnému růstu řas a zvýšené pigmentaci duhovky. Některé z těchto změn mohou být trvalé; pokud je lék nakapán do jednoho oka, může to způsobit rozdíly ve vzhledu očí.

Změna pigmentace duhovky je pomalá a nemusí být patrná několik měsíců. Změny barvy očí jsou zvláště patrné u pacientů se smíšenými duhovkami. Při léčbě jednoho oka existuje riziko vzniku trvalé heterochromie.

Neexistují žádné zkušenosti s použitím tafluprostu v případech glaukomu s uzavřeným úhlem, s úzkým úhlem, neovaskulárního nebo vrozeného glaukomu. S používáním Taflotanu u pacientů s pigmentovým nebo pseudoexfoliativním glaukomem a afakií jsou omezené zkušenosti. Doporučuje se používat lék opatrně u pacientů s rizikovými faktory pro vznik cystického makulárního edému, iritidy / uveitidy, stejně jako u afakie, pseudofakie, poškození zadního pouzdra čočky nebo implantace čočky do přední komory oka.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití tafluprostu u pacientů s těžkým astmatem, a proto je použití taflotanu u této skupiny pacientů třeba opatrnosti.

U žen v plodném věku se doporučuje používat Taflotan pouze v případě spolehlivé antikoncepce.

Ve studiích prováděných na potkanech neovlivnil tafluprost jejich schopnost páření (u mužů i žen).

Aplikace během těhotenství a kojení

O použití Taflotanu u těhotných žen nejsou k dispozici dostatečné údaje. Tafluprost může mít nepříznivý vliv na průběh těhotenství, stejně jako na plod nebo novorozence. Studie na zvířatech prokázaly toxické účinky na reprodukční systém, proto je užívání Taflotanu během těhotenství kontraindikováno, pokud neexistují jiné možnosti léčby.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda je tafluprost (nebo jeho metabolity) schopen přecházet do lidského mateřského mléka. Pokusy na potkanech prokázaly jeho vylučování do mateřského mléka po lokální aplikaci. V souvislosti s výše uvedeným je Taflotan kontraindikován během laktace.

Použití v dětství

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Taflotan u osob mladších 18 let.

V případě poruchy funkce ledvin a jater

Účinek Taflotanu na pacienty s poruchami ledvin a jater nebyl studován, proto by pacienti patřící do těchto kategorií měli být při jeho používání opatrní.

Lékové interakce

Koncentrace tafluprostu v systémovém oběhu je nízká, a proto se neočekávají žádné křížové interakce s jinými léky; proto nebyly provedeny žádné zvláštní studie interakce léku s jinými léky.

Při použití tafluprostu ve spojení s timololem nebyly žádné známky interakce.

Analogy

Neexistují žádné informace o analogech Taflotanu.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě 2-8 ° C, uchovávejte mimo dosah dětí. Po otevření vaku s kapátkovou trubicí se doporučuje skladovat je v vaku při teplotách do 25 ° C po dobu nejvýše 4 týdnů. Po jednorázovém použití by měla být zkumavka s kapátkem zlikvidována spolu se zbytkem roztoku.

Doba použitelnosti je 3 roky.