Biseptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Biseptol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Biseptol

ATX kód: J01EE01

Léčivá látka: kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim) [kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)]

Výrobce: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polsko), Medana Pharma, SA (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 28 rublů.

Koupit

Biseptol je kombinované antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Formy uvolňování Biseptolu:

tablety 120 a 480 mg: ploché, kulaté, nažloutlé (v blistrech po 20 ks, 1 blistr v papírové krabičce);
perorální suspenze: lehký krém s vůní jahod (v 80 ml lahvích z tmavého skla, 1 lahvička v papírové krabičce).

1 tableta obsahuje:

sulfamethoxazol - 100 mg nebo 400 mg;
trimethoprim - 20 mg nebo 80 mg.

5 ml suspenze obsahuje:

sulfamethoxazol - 200 mg;
trimethoprim - 40 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kotrimoxazol - účinná látka Biseptolu - je kombinované antimikrobiální léčivo skládající se ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu v poměru 5: 1.

Sulfamethoxazol je strukturně podobný PABA (kyselina para-aminobenzoová), v bakteriálních buňkách narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové, což brání začlenění PABA do jeho molekuly.

Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, ke kterému dochází v důsledku porušení redukce kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou, což je aktivní forma kyseliny listové, která je zodpovědná za mikrobiální dělení buněk a metabolismus bílkovin.

Kombinovaným působením složek je narušen proces tvorby kyseliny listové, který je vyžadován pro syntézu purinových sloučenin mikroorganismy a poté nukleových kyselin - DNA a RNA (deoxyribonukleové a ribonukleové kyseliny). To vede k narušení tvorby bílkovin a smrti bakterií.

Biseptol je jedním ze širokospektrálních baktericidů, ale citlivost jeho účinků může záviset na zeměpisné poloze.

Obvykle citlivé patogeny [MIC (minimální inhibiční koncentrace) pro sulfamethoxazol - méně než 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (kmeny tvořící beta-laktamázu a beta-laktamázu), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (včetně kmenů enterotoxinu)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (včetně S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (včetně C. freundii), Klebsiella spp. (včetně K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (včetně S. marcescens, S. liquefaciens).

Citlivost na Biseptol se může projevit také Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Částečně citlivé patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - 80–160 mg / l): koaguláza-negativní kmeny Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na methicilin a rezistentních na methicilin), Streptococcus pneumoniae (kmeny rezistentní na penicilin a citlivé na penicilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (včetně Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Rezistentní patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - více než 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Při empirickém předepisování přípravku Biseptol je třeba vzít v úvahu místní rysy rezistence na jeho účinky možných původců specifické infekční nemoci. Při léčbě infekcí, které mohou být způsobeny částečně citlivými mikroorganismy, se doporučuje provést test citlivosti, aby se vyloučila rezistence patogenu.

Farmakokinetika

Absorpce biseptolu při perorálním podání je rychlá a téměř úplná (90%).

Po jednorázovém použití 160 mg trimethoprimu + 800 mg sulfamethoxazolu je C _max (maximální koncentrace látky) trimethoprimu a sulfamethoxazolu 1,5–3 μg / ml a 40–80 μg / ml. Doba k dosažení C _max v krevní plazmě je od 1 do 4 hodin. Po jedné dávce se terapeutická úroveň koncentrace udržuje po dobu 7 hodin. Při opakovaném použití s přestávkou 12 hodin jsou minimální _Css (rovnovážné koncentrace) stabilizovány v rozmezí 1,3–2,8 μg / ml a 32–63 μg / ml pro trimethoprim a sulfamethoxazol. C _{ss je} dosaženo za 2–3 dny.

Kotrimoxazol je v těle dobře distribuován. Klínový _d (objem distribuce) trimethoprimu a sulfamethoxazolu je přibližně 130 L a 20 L, v daném pořadí.

Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou i do mateřského mléka. V moči a plicích vytváří koncentrace, které jsou vyšší než koncentrace v plazmě.

Trimethoprim o něco lépe než sulfamethoxazol proniká do nezanícené tkáně prostaty, vaginálních sekretů, žluči, semenné tekutiny, slin, zanícené a zdravé plicní tkáně. Obě aktivní složky pronikají stejně dobře do komorové vody v oku a mozkomíšním moku.

Trimethoprim (velké množství) a sulfamethoxazol (mírně menší množství) vstupují do intersticiálních a dalších extravazálních tělesných tekutin z krevního řečiště. Koncentrace účinných látek je u většiny patogenních mikroorganismů vyšší než MIC.

Vazba na plazmatické bílkoviny: sulfamethoxazol - 66%, trimethoprim - 45%.

Metabolismus se vyskytuje v játrech. Sulfamethoxazol je metabolizován hlavně N4-acetylací, v menší míře konjugací s kyselinou glukuronovou. Některé metabolity mají antimikrobiální aktivitu.

Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů (do 72 hodin - 80%) a jako nezměněná látka (sulfamethoxazol - 20%, trimethoprim - 50%). Malá část dávky se vylučuje střevem.

Obě látky a jejich metabolity se vylučují ledvinami (glomerulární filtrací i tubulární sekrecí). Výsledkem je, že koncentrace obou aktivních složek v moči významně převyšuje koncentraci v krvi.

T _1/2 (poločas): sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel mnohem nižší a závisí na věku: mladší než 1 rok - od 7 do 8 hodin, 1-10 let - od 5 do 6 hodin.

U starších pacientů a / nebo pacientů s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 15–20 ml / min) se zvyšuje T _1/2 (je nutná úprava dávky).

Indikace pro použití

Podle pokynů je Biseptol předepsán k léčbě infekcí:

urogenitální systém: pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida;
dýchací cesty: bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin;
kůže a měkké tkáně: pyodermie, furunkulóza;
gastrointestinální trakt: úplavice, cholera, tyfus, paratyphoid, průjem.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné onemocnění krve, včetně megaloblastická anémie, aplastické anémie, B ₁₂ nedostatek anémie, leukopenie, agranulocytóza, anémie související s nedostatkem kyseliny listové;
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (spojený s rizikem hemolýzy);
závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min);
diagnostikované poškození jaterního parenchymu (tablety);
závažné poškození funkce ledvin v případě neschopnosti kontrolovat plazmatickou koncentraci léčiva v krvi (tablety);
hyperbilirubinemie u pediatrických pacientů (tablety);
selhání jater (suspenze);
kombinované použití s dofetilidem (suspenze);
do 8 týdnů věku nebo do 6 týdnů od narození od matky s infekcí HIV (suspenze) nebo do 3 let (tablety);
období laktace;
těhotenství (pilulky);
individuální nesnášenlivost složek léčiva a sulfonamidů.

Relativní (Biseptol je předepsán pod lékařským dohledem):

nemoc štítné žlázy;
bronchiální astma;
nedostatek kyseliny listové;
porfyrie (suspenze);
zatížená anamnéza závažných alergických reakcí (suspenze);
těhotenství (pozastavení).

Návod k použití Biseptolu: metoda a dávkování

Režim užívání léku určuje lékař individuálně. Obě lékové formy by se měly užívat před jídlem.

Suspenze a tablety Biseptol dětem starším 12 let a dospělým se obvykle předepisuje 960 mg dvakrát denně, při prodloužené léčbě se jedna dávka sníží dvakrát. Délka léčby je určena onemocněním a pohybuje se od 5 do 14 dnů.

Dávkovací režim Biseptolu pro děti:

tablety: od 6 do 12 let - 4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg; od 3 do 5 let - 2 tablety po 120 mg;
suspenze: od 6 do 12 let - každý 480 mg, od 6 měsíců do 5 let - každý 240 mg, od 2 do 5 měsíců - každý 120 mg.

Frekvence užívání Biseptolu je 2krát denně, přičemž se dodržuje 12hodinový interval mezi dávkami.

Při léčbě pneumonie se dávka vypočítá na základě tělesné hmotnosti - 100 mg / kg / den. Interval mezi dávkami by neměl přesáhnout 6 hodin, doba léčby je 2 týdny.

Při léčbě kapavky se Biseptol užívá dvakrát denně, 2 000 mg (ve smyslu sulfamethoxazolu) v intervalu 12 hodin.

Standardní dávku Biseptolu lze během léčby chronických onemocnění zvýšit o 30-50% a v případě dlouhodobé léčby se obvykle používá nižší dávka.

Vedlejší efekty

Užívání Biseptolu může vést k narušení různých tělesných systémů:

dýchací systém: eosinofilní infiltrát, alergická alveolitida;
nervový systém: nervozita, bolest hlavy, halucinace, aseptická meningitida, závratě, periferní neuritida, ataxie, křeče, deprese, zvonění v uších, apatie;
hematopoetické orgány: anémie, neutropenie, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, hypoprotrombinemie, agranulocytóza, methemoglobinemie;
trávicí systém: akutní pankreatitida, stomatitida, hyperbilirubinemie, hepatonekróza, gastritida, nauzea, snížená chuť k jídlu, zvracení, průjem, bolesti břicha, glositida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida;
muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie, rhabdomyolýza;
močový systém: porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, hematurie, hyperkreatininémie, krystalurie.

Při užívání přípravku Biseptol se mohou také objevit různé alergické reakce, které se obvykle projevují zvýšením tělesné teploty, angioedémem, svěděním, fotocitlivostí, kožní vyrážkou, kopřivkou, exsudativním multiformním erytémem, toxickou epidermální nekrolýzou, exfoliativní dermatitidou, hyperemií spojivek, uzlíky, periartikulárním onemocněním syndrom podobný lupusu.

Mezi další nežádoucí účinky během užívání Biseptolu byly zaznamenány: nespavost, hypoglykémie, hyperkalemie, únava, slabost, kandidóza.

Předávkovat

Hlavní příznaky jsou:

sulfamethoxazol: zvracení, nevolnost, střevní kolika, nechutenství, bolesti hlavy, závratě, ztráta vědomí, ospalost; možný je i horečka, hematurie, krystalurie. Pozdější příznaky zahrnují žloutenku a potlačení kostní dřeně;
trimethoprim (akutní otrava): deprese, zvracení, nevolnost, bolesti hlavy, závratě, útlum kostní dřeně, porucha vědomí.

Jaká dávka kotrimoxazolu může být život ohrožující není známa.

Chronická otrava kotrimoxazolem (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách) může vést k útlumu funkce kostní dřeně, projevující se trombocytopenií, megaloblastickou anémií nebo leukopenií.

Terapie: zrušení Biseptolu a provádění opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (nejpozději do dvou hodin po užití léku, umytí žaludku nebo vyvolání zvracení), pít hodně vody v případech, kdy je nedostatečná diuréza a funkce ledvin není narušena … Je také ukázáno zavedení kalciumfolinátu (intramuskulárně, 5 - 15 mg denně). Vylučování trimethoprimu je urychleno kyselým prostředím moči, ale v tomto případě se zvyšuje pravděpodobnost krystalizace sulfonamidu v ledvinách.

Doporučuje se kontrolovat krevní obraz, složení elektrolytů v plazmě a další biochemické parametry. Hemodialýza má střední účinnost; peritoneální dialýza je v případě předávkování neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby se doporučuje vyhnout se nadměrnému slunci a ultrafialovému záření.

Riziko vzniku nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Biseptol se nedoporučuje pro faryngitidu a tonzilitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A.

U dlouhodobých léčebných cyklů (déle než 1 měsíc) musí být kvůli vysoké pravděpodobnosti hematologických změn pravidelně prováděny krevní testy.

Léčba starších pacientů a pacientů s podezřením na výchozí nedostatek folátu vyžaduje zvláštní péči.

Jmenování kyseliny listové se doporučuje při dlouhodobém užívání Biseptolu ve vysokých dávkách.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel během období léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků, jako je únava, bolest hlavy, nervozita, třes.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství jsou tablety Biseptol kontraindikovány, suspenzi lze použít po vyhodnocení poměru přínosů a rizik. V pozdním těhotenství se doporučuje vyhnout se užívání léku, což je spojeno s pravděpodobností kernicterus u novorozenců. Biseptol může ovlivnit metabolismus kyseliny listové, proto je těhotným ženám při užívání léku předepsáno 5 mg kyseliny listové denně.

Během laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Kontraindikace Biseptolu pro děti:

pozastavení: až 8 týdnů nebo až 6 týdnů po narození od matky s infekcí HIV;
tablety: až 3 roky.

S poruchou funkce ledvin

Léčba biseptolem je kontraindikována pro závažné poškození ledvin (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min).

Při předepisování přípravku Biseptol ve formě tablet by pacienti s clearance kreatininu 15-30 ml / min měli užívat polovinu standardní dávky.

Pro porušení funkce jater

Kontraindikace:

tablety: diagnostikované poškození jaterního parenchymu;
suspenze: selhání jater.

Použití u starších osob

U starších a senilních pacientů by měl být přípravek Biseptol předepisován co nejkratší dobu.

Lékové interakce

fenytoin: intenzita jaterního metabolismu fenytoinu klesá, díky čemuž se zvyšuje jeho účinek a toxický účinek;
diuretika (nejčastěji thiazidy a starší pacienti): zvyšuje se riziko trombocytopenie;
léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně: zvyšuje se riziko myelosuprese;
ACE (angiotenzin-konvertující enzym) inhibitory: může se objevit hyperkalemie (zvláště vysoké riziko u starších pacientů);
nepřímá antikoagulancia: zvyšuje se antikoagulační aktivita (je nutná korekce dávek antikoagulancií);
digoxin: jeho sérová koncentrace se může zvýšit, a proto je nutné monitorovat sérové koncentrace digoxinu (zvláště vysoké riziko u starších pacientů);
dofetilid: C _max dofetilidu se zvyšuje o 93%, AUC - o 103%, takové zvýšení koncentrace dofetilidu může způsobit ventrikulární arytmie s prodloužením QT intervalu, včetně arytmií jako svátků (tato kombinace je kontraindikována).

Analogy

Analogy biseptolu jsou:

aktivní složky: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
terapeutickým účinkem: Sulfaton.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti do 25 ° C:

tablety - 5 let;
pozastavení - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Biseptol

Podle recenzí se Biseptol používá k léčbě různých zánětlivých a infekčních onemocnění. Cena léku se odhaduje na dostupnou cenu. V mnoha případech je jeho vysoká účinnost zaznamenána v krátké době. Někteří uživatelé poukazují na nedostatek terapeutického účinku.

Hlavní nevýhodou Biseptolu je vývoj vedlejších reakcí, mezi nimiž se nejčastěji rozlišují alergické reakce. Rovněž je třeba poznamenat, že tablety s obsahem 480 mg se kvůli velké velikosti obtížně polykají.

Biseptol ve formě suspenze má mnoho pozitivních recenzí kvůli jeho pohodlné formě podávání a možnosti jeho použití dospělými i dětmi. Mezi další výhody patří příjemná vůně a chuť, dlouhá trvanlivost po otevření obalu.

Cena Biseptolu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Biseptol je: tablety (20 ks po 120 mg) - 25-37 rublů, tablety (28 ks po 480 mg) - 80-95 rublů, suspenze (1 lahvička po 80 ml) - 111-137 třít.