Biseptol 480

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Biseptol 480: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Biseptol 480

ATX kód: J01EE01

Aktivní složka: kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)

Výrobce: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 22.10.2018

Ceny v lékárnách: od 85 rublů.

Koupit

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku Biseptol 480

Biseptol 480 je antimikrobiální kombinovaný sulfonamidový lék.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Biseptol 480 je koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: průhledná, bezbarvá nebo světle žlutá kapalina s charakteristickým zápachem ethanolu (5 ml v ampulích, v papírové krabičce 2 obrysová balení nebo 10 ampulí bez obalu).

Složení koncentrátu pro 1 ml / 1 ampulku:

aktivní složky: sulfamethoxazol - 80/400 mg; trimethoprim - 16/80 mg;
pomocné látky: hydroxid sodný, disiřičitan sodný, propylenglykol, benzylalkohol, ethanol, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Biseptol 480 je kombinované antibakteriální léčivo. Aktivními složkami ve svém složení jsou: sulfamethoxazol - účinné antimikrobiální činidlo se středním trváním účinku, které inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou; Trimethoprim je bakteriostatické antibiotikum, které inhibuje bakteriální reduktázu kyseliny dihydrofolové. Jejich kombinace poskytuje synergický antibakteriální účinek, a proto je účinnost takového komplexu mnohem vyšší ve srovnání s účinkem jiných léků.

Biseptol 480 je širokospektré antibiotikum; vykazuje svoji aktivitu proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně enterotoxogenních kmenů), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter., (Salmonella typhi a Salmonella paratyphi včetně), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae včetně), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, vybrané druhy Pseudomonas (kromě P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis a Chlamydia psittaci včetně), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganismy vykazující rezistenci na Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. a viry.

Lék inaktivuje vitální aktivitu E. coli, vede ke snížení syntézy riboflavinu, thiaminu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B. Ve střevě. Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Biseptol 480 rychle proniká do tkání těla a jeho biologických tekutin a je v nich dobře distribuován. Lék proniká hematoencefalickou bariérou (BBB), histohematogenní bariérou, vylučuje se do mateřského mléka. Jeho koncentrace v moči a plicích významně převyšuje plazmatickou koncentraci. Ve vaginálních sekrecích se v menší míře hromadí bronchiální sekrece, kosti, sliny, tkáně a sekrece prostaty, mateřské mléko, tekutina ze středního ucha, žluč, mozkomíšní mok, nitrooční tekutina, intersticiální tekutina, sulfamethoxazol a trimethoprim. Obě aktivní složky jsou distribuovány různými způsoby: sulfamethoxazol - pouze v extracelulárním prostoru a trimethoprim - jak mimo buňky, tak uvnitř nich. 66% sulfamethoxazolu a 45% trimethoprimu se váže na plazmatické proteiny.

Oba léky se metabolizují v játrech. Sulfamethoxazol je metabolizován ve větší míře a tvoří acetylované deriváty - metabolity, které nemají antimikrobiální aktivitu.

Biseptol 480 se vylučuje ledvinami jak glomerulární filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí. Až 80% léčiva se vylučuje během 72 hodin ve formě metabolitů; vylučuje se nezměněno 20% sulfamethoxazolu a 50% trimethoprimu. V moči je koncentrace účinných látek vyšší než v krevní plazmě. Prostřednictvím střev se lék vylučuje v malém množství. Poločas (T1 / 2) pro sulfamethoxazol je 9-11 hodin, pro trimethoprim - 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel výrazně menší a závisí na věku dítěte: v prvním roce života je to 7-8 hodin, od 1 roku do 10 let - 5-6 hodin zvýšení T1 / 2 u starších pacientů s poruchou funkce ledvin.

Indikace pro použití

Infekce gastrointestinálního traktu: paratyfidová horečka, tyfus, cholera, salmonella, úplavice, cholangitida, cholecystitida způsobená enterotoxickými kmeny gastroenteritidy Escherichia coli;
infekce orgánů reprodukčního a močového systému v akutním a chronickém průběhu: pyelitida, pyelonefritida, uretritida, cystitida, epididymitida, prostatitida, chancre, kapavka, tříselný granulom, lymfogranuloma venereum;
infekční léze orgánů ORL: tonzilitida, otitis media, laryngitida, sinusitida, šarlach;
infekce horních a dolních dýchacích cest: akutní a chronická bronchitida, krupózní pneumonie, bronchiektázie, pneumonie způsobená pneumocystis, bronchopneumonie, plicní absces, pleurální empyém;
infekce kůže a měkkých tkání: pyodermie, akné, furunkulóza, infekce ran a absces, infekce po operaci;
další infekční onemocnění: sepse, toxoplazmóza, akutní brucelóza, osteoartikulární infekce, osteomyelitida, malárie (Plasmodium falciparum), jihoamerická blastomykóza, černý kašel (jako součást komplexní léčby).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

selhání jater;
selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 15 ml / min;
megaloblastická anémie způsobená nedostatkem vitaminu B ₉ (kyselina listová), aplastická anémie, agranulocytóza, B _{12 -} anémie z nedostatku, leukopenie;
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
hyperbilirubinemie u dětí;
intramuskulární podání léku dětem do 6 let;
novorozenecké období a věk do 2 měsíců;
období těhotenství a kojení;
individuální přecitlivělost na sulfa léky, trimethoprim a (nebo) jiné složky Biseptolu 480.

Lék se používá s opatrností v případě nedostatku vitaminu B ₉, bronchiálního astmatu, poruchy funkce jater / ledvin, onemocnění štítné žlázy.

Návod k použití Biseptolu 480: metoda a dávkování

Roztok připravený z koncentrátu Biseptol 480 musí být podán intravenózně (IV) po kapkách. Nepoužívejte lék jako rychlou intravenózní injekci.

K ředění koncentrátu Biseptol 480 je povoleno použít následující infuzní roztoky: 5 a 10% roztoky dextrózy; 0,9% roztok NaCl; 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokem dextrózy; Ringerovo řešení.

Doporučené dávkování:

děti do 12 let: denní dávka se stanoví rychlostí 36 mg na kg tělesné hmotnosti a je rozdělena na 2 dávky ve stejných množstvích;
děti starší 12 let a dospělí pacienti: 960 mg (10 ml nebo 2 ampulky) 1krát za 12 hodin; je-li to nutné, je možné zvýšit jednu dávku na 1440 mg (15 ml nebo 3 ampule), 2-3krát denně.

Doporučuje se ředit koncentrát Biseptol 480 v následujících poměrech:

5 ml (1 ampule) léčiva - 125 ml infuzního roztoku;
10 ml (2 ampule) léčiva - 250 ml infuzního roztoku;
15 ml (3 ampule) léčiva - 500 ml infuzního roztoku.

Připravený roztok Biseptolu 480 by neměl být mísen s jinými než výše uvedenými infuzními roztoky nebo s jinými léky.

U pacientů s renální nedostatečností s CC od 15 do 30 ml / min se dávka léku sníží o 1/2 průměrné terapeutické dávky.

Vedlejší efekty

Pokud se přípravek Biseptol 480 používá podle indikací v souladu s dávkovacím režimem, pacienti jej obvykle dobře snášejí, ale jsou možné následující nežádoucí účinky:

centrální nervový systém: bolesti hlavy, závratě; v některých případech - apatie, deprese, třes, aseptická meningitida, periferní neuritida;
Gastrointestinální trakt: zvracení, nevolnost, průjem, anorexie, bolesti břicha, gastritida, glositida, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestáza, hepatitida, pseudomembranózní enterokolitida, nekróza jater;
dýchací systém: bronchospazmus, infiltrace plicní tkáně;
hematopoetické orgány: zřídka - leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, hypoprotrombinémie;
močový systém: porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, polyurie, hematurie, krystalurie, hypocreatininemie, zvýšené hladiny močoviny, toxická nefropatie se sníženým vylučováním moči do oligurie a anurie;
muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie;
reakce přecitlivělosti: vyrážka, svědění, polymorfismus erytému, exfoliativní dermatitida, fotocitlivost, alergická myokarditida, hypertermie, zarudnutí bělma, Quinckeho edém;
reakce v místě vpichu: bolestivost, tromboflebitida;
další: hypoglykemie.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Biseptol 480 jsou střevní kolika, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závratě, deprese, mdloby, ospalost, zmatenost, horečka, rozmazané vidění, krystalurie, hematurie; v důsledku dlouhodobého předávkování je možná leukopenie, trombocytopenie, žloutenka, megaloblastická anémie.

K léčbě stavu musíte:

propláchněte pacientův žaludek;
zajistit příjem léků, které způsobují okyselení moči, aby se zvýšila eliminace trimethoprimu;
zvýšit příjem tekutin;
k vyloučení účinku trimethoprimu na kostní dřeň injikujte intramuskulárně kalcium-folinát v dávce 5–15 mg / den;
stimulovat erytropoézu, když trimethoprim inhibuje hematopoetické funkce kostní dřeně, injikujte intramuskulárně přípravky kyseliny listové v dávce 3–6 mg / den, po dobu 5–7 dnů;
v případě potřeby proveďte hemodialýzu.

speciální instrukce

Při použití přípravku Biseptol 480 u pacientů se syndromem získané imunodeficience (AIDS) užívajících kotrimoxazol k léčbě pneumonie způsobené pneumonií jsou častěji pozorovány nežádoucí účinky jako hypertermie, kožní vyrážky a leukopenie.

Doporučuje se stanovit koncentraci sulfamethoxazolu v plazmě každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí; pokud je jeho hodnota> 150 μg / ml, měla by být léčba přerušena, dokud plazmatický indikátor neklesne na 120 μg / ml.

Při systematickém sledování funkčního stavu jater a ledvin a parametrů periferní krve je nutná dlouhodobá léčba.

Aby se zabránilo krystalurii u pacientů, je nutné udržovat objem vylučované moči v dostatečném množství.

Vzhledem ke zhoršení filtrační funkce ledvin se významně zvyšuje pravděpodobnost alergických a toxických komplikací při použití sulfonamidů.

Na pozadí léčby není vhodné jíst potraviny obsahující kyselinu paraaminobenzoovou (PABA) ve velkém množství - rajčata, mrkev a zelené části zeleniny (květák, špenát, luštěniny).

Vzhledem k možnému zvýšení fotocitlivosti při použití Biseptolu 480 je třeba se vyvarovat nadměrného slunečního a umělého ultrafialového záření.

Nedoporučuje se používat antibiotikum na faryngitidu a angínu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené prevalenci rezistentních kmenů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Droga nemá žádný vliv na schopnost vykonávat druhy práce vyžadující vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Biseptol 480 kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Jmenování Biseptolu 480 je kontraindikováno u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců do 2. měsíce života.

S poruchou funkce ledvin

selhání ledvin s CC <15 ml / min - použití Biseptolu 480 je kontraindikováno;
selhání ledvin s CC 15-30 ml / min - doporučuje se použít 1/2 průměrné terapeutické dávky.

Pro porušení funkce jater

Jmenování kotrimoxazolu je kontraindikováno při selhání jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů léčených přípravkem Biseptol 480 se doporučuje, aby si navíc předepisovali kyselinu listovou v dávce 3–6 mg / den; antimikrobiální aktivita léčiva není touto kombinací významně ovlivněna. Léčba starších pacientů s podezřením na výchozí deficit folátu vyžaduje zvláštní péči.

Lékové interakce

Koncentrát Biseptol 480 je farmaceuticky kompatibilní s následujícími roztoky: 5 a 10% roztoky dextrózy (glukózy); 0,9% roztok NaCl; 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokem dextrózy (glukózy); Ringerovo řešení.

Možné lékové interakce Biseptolu 480 s jinými látkami / léky:

fenytoin, perorální hypoglykemické látky, deriváty warfarinu: jejich účinek je zesílen, protrombinový čas a doba krvácení jsou prodlouženy;
diuretika (včetně thiazidových diuretik): riziko trombocytopenie se zvyšuje u starších pacientů;
cyklosporin: jeho koncentrace v krvi klesá;
léčivé přípravky a roztoky obsahující hydrogenuhličitany: současné intravenózní podání s kotrimoxazolem je zakázáno;
nepřímé koagulanty: zvyšuje se jejich antikoagulační aktivita;
hypoglykemické látky a methotrexát: zvyšuje se jejich účinnost;
rifampicin: snižuje T1 / 2 trimethoprimu;
fenytoin a warfarin: intenzita jaterního metabolismu klesá a jejich účinek se zvyšuje; T1 / 2 fenytoinu se prodlužuje o 39%;
pyrimethamin (v dávkách> 25 mg týdně): zvyšuje pravděpodobnost megaloblastické anémie;
diuretika (hlavně thiazid): zvyšují riziko trombocytopenie;
prokain, prokainamid, benzokain, jiná léčiva, v důsledku hydrolýzy, z níž se tvoří PABA: snížit účinnost kotrimoxazolu;
barbituráty, fenytoin, kyselina para-aminosalicylová (PASK): zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové;
hexamethylentetramin, kyselina askorbová a další léky, které okyselují moč: zvyšují pravděpodobnost krystalurie;
salicyláty: zvyšují účinnost léku;
cholestyramin: inhibuje absorpci kotrimoxazolu, proto musí být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před použitím Biseptolu 480;
perorální antikoncepce: jejich spolehlivost klesá v důsledku potlačení střevní mikroflóry a snížení intestinálně-jaterního oběhu hormonálních sloučenin.

Mezi diuretiky (furosemid, thiazidy atd.) A hypoglykemickými léky pro orální podání (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a sulfonamidy na straně druhé se může vyvinout zkřížená alergická reakce.

Analogy

Analogy Biseptol 480 jsou Co-trimoxazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol atd.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě při teplotě nepřesahující 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze produktu Biseptol 480

Biseptol byl po dlouhou dobu lékem volby při léčbě většiny infekčních lézí. Dnes existuje řada diskusí o vztahu mezi účinností a toxicitou léčiva, a to jak na úrovni vědeckých diskusí, tak mezi pacienty, kteří užívali antibiotikum. Recenze Biseptolu 480 jsou proto někdy diametrálně opačná a je obtížné učinit jednoznačný závěr o vhodnosti užívání drogy v tuto chvíli. V takové situaci by bylo nejlepší postupovat podle doporučení odborníků, kterým důvěřujete.